Полідекса з фенілефрином спрей назальний розчин флакон 15 мл

Фармакодинамічні параметри. поєднання активних фармацевтичних інгредієнтів препарату Полідекса визначає його протизапальний і протимікробний ефекти щодо широкого діапазону грампозитивних і грамнегативних збудників захворювань інфекційно-запального характеру порожнини та придаткових пазух носа; сприяє зменшенню набряклості слизової оболонки та полегшення носового дихання.

Синтетичний ГКС дексаметазон проникає через клітинну мембрану і з'єднується з високою спорідненістю до специфічних цитоплазматическим рецепторів глюкокортикоїдів. Цей комплекс зв'язується з елементами ДНК, що в підсумку призводить до модифікації транскрипції і, отже, синтезу білка для досягнення інгібування лейкоцитарної інфільтрації в місці запалення, втручанню в функцію медіаторів запальної відповіді, придушення гуморальних імунних реакцій і зменшення набряку. У протизапальний ефект дексаметазону беруть участь ингибирующие фосфоліпазу А ₂ білки ліпокортини, які контролюють біосинтез таких потужних медіаторів запалення, як простагландини та лейкотрієни.

Неоміцин є аміноглікозидним антибіотиком, виділеним з культур Streptomyces fradiae. Механізм його дії включає пригнічення синтезу білка шляхом зв'язування з субодиницею 30S бактеріальної рибосоми, в результаті чого бактерія не може синтезувати білки, життєво важливі для її зростання. Неоміцин також може пригнічувати бактеріальну ДНК-полімерази.

Неоміцин проявляє активність до B. catarrhalis і гемофільної палички, ацінетобактер, коринебактерій, збудників лістеріозу, метицилін стафілококу, бактеріям пологів цитробактер, ентеробактерій, кампилобактер, кишкової палички, клебсієли, морганелли, протею, провіденціі, серрація, сальмонела, шигеллам, іерсініямі та пастерелл.

Резистентні до неоміцину ентерококи, стрептококи, метицилін стафілококи, хламідії, мікоплазми, рикетсії, P. stuartii, синьогнійна паличка, A. denitrificans, Буркхольдер, N. asteroides, флавобактеріі, S. maltophilia, стійкі анаеробні мікроорганізми.

Поліміксин B, ліпопептідний антибіотик, виділений з Bacillus polymyxa, має бактерицидну дію відносно грамнегативних бактерій. α- і γ-діаміномасляние кислоти позитивно зарядженого поліміксину B утворюють електростатичне взаємодія з фосфатними групами негативно зарядженого липида A на зовнішній мембрані грамнегативної бактерії. Іони кальцію і магнію витісняються з фосфатів мембранних ліпідів, дестабілізуючи липополисахарид, що підвищує проникність мембрани та, як підсумок, призводить до деструкції клітини. Крім того, поліміксин В пригнічує необхідну для клітинного дихання NADH-хіноноксідоредуктазу II типу на внутрішній бактеріальної мембрані, а також може пов'язувати та нейтралізувати липополисахарид, що виділяється при лизисе бактерій, запобігаючи реакції на ендотоксин.

До поліміксину В чутливі ацинетобактерии, аеромонади, Alcaligenes spp. мікроорганізми роду цитробактер, ентеробактерій, кишкова паличка, клебсієли, моракселли, синьогнійна паличка, сальмонели, шигели, S. maltophilia.

Виявляють резистентність до поліміксину В бруцели, Буркхольдер (B. cepacia, B. pseudomallei), мікобактерії, B. catarrhalis, кампилобактер, легіонелли, морганелли, протей, нейсерії, серрація, провіденціі, C. meningosepticum, холерний вібріон биовара Ель Тор, кулясті та паличкоподібні спороутворюючі бактерії.

Фенілефрин є симпатоміметичних аміном, який діє переважно на α ₁ адренергічні рецептори гладких м'язів стінки периферичних судин. Вазоконстрикторний ефект фенілефрину на рівні слизової оболонки порожнини носа і придаткових пазух призводить до зменшення її набряклості та поліпшення дренування навколоносових синусів.

Фармакокінетичніпараметри. Через незначну абсорбції в системний кровотік фармакокінетичніпараметри препарату не вивчали.

Патологія порожнини носа інфекційно-запального характеру (наприклад гострий синусит, гострий риніт).

У кожну ніздрю по 1 впорскуванню: дорослі - 3-5 разів на добу, діти у віці 15 років - 3 рази на добу. тривалість курсу терапії в середньому становить 5 днів. при наявності проявів захворювання після 10 днів терапії слід скасувати застосування препарату.

Препарат впорскують у вигляді спрею шляхом натискання на флакон. У момент впорскування флакон повинен бути у вертикальному положенні, голова пацієнта - з незначним нахилом вперед.

Гіперчутливість до активних фармацевтичних інгредієнтів або інших складових препарату; перенесений пацієнтом інсульт або наявність факторів ризику його розвитку; аг (тяжкого ступеня або погано контрольована); виражена невідповідність кровотоку у вінцевих артеріях потреби серцевого м'яза в кисні; припущення про наявність у пацієнта глаукоми (закритоугольной); припущення про неможливість повного спорожнення сечового міхура при патології передміхурової залози або сечівника; інфекція herpes zoster, herpes simplex, вірусу вітряної віспи в області носа; судоми (в анамнезі); поєднане застосування з неселективними інгібіторами мао, будь-якими симпатомиметическими засобами або стимуляторами α-адреноблокатори; вік молодше 15 років.

Алергічні реакції і сенсибілізація на антибіотики в складі препарату; посилене серцебиття, підвищення ЧСС, інфаркт міокарда; гострий напад глаукоми; блювота, нудота, ксеростомія; інсульт, церебралгія, судоми; занепокоєння, ажитація, порушення поведінки, галюцинації, інсомнія; підвищення температури тіла; порушення сечовипускання (при уретропростатіческой патології), затримка сечовиділення; гіпергідроз, свербіж, висипання, кропив'янка; аг (гіпертензивний криз); сухість слизової оболонки порожнини носа.

Не можна застосовувати перорально, а також збільшувати тривалість курсу або дозу препарату більше рекомендованого (підвищується ймовірність системного ефекту в результаті абсорбції активних інгредієнтів).

Наявність ГКС в препараті може вплинути на симптоматику алергічної реакції.

Дексаметазон в складі препарату може викликати позитивну реакцію на допінг-тест.

У разі потреби можна сумісно застосовувати з антибактеріальними засобами з системним ефектом.

Одночасне застосування з іншими судинозвужувальними засобами підвищує ймовірність передозування.

Чи не застосовують у пацієнтів з епізодами судом або одночасно з лікарськими засобами, які підвищують ймовірність судомної реакції (препарати для місцевої анестезії, клобутінол, похідні терпенів, препарати, що містять атропін).

Наявність діючої речовини з симпатомиметическим ефектом вимагає неухильного дотримання встановленого курсу терапії та дози препарату, знання інформації про протипоказання.

З обережністю приймати хворим з гіперфункцією щитоподібної залози, ІХС, АГ.

Терапія препаратом повинна бути завершена в разі розвитку нудоти або несприятливих ефектів з боку кардіоваскулярної або нервової системи.

Не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю.

У разі потрапляння діючих речовин в системний кровотік можливі наступні варіанти взаємодій з лікарськими засобами.

Фенілефрин не можна поєднувати з неселективними інгібіторами МАО (аж до 2 тижнів після закінчення терапії зазначеними засобами), будь-якими симпатомиметическими засобами або стимуляторів α-адреноблокатори.

Небажано поєднувати фенілефрин з алкалоїдами ріжків, селективними та оборотними інгібіторами МАО, метілтіонінія хлоридом.

З обережністю застосовують фенілефрин з галогенсодержащими летючими засобами для загальної анестезії (по можливості припинити застосування препарату з фенілефрину за кілька днів до оперативного втручання).

Дексаметазон небажано поєднувати з ацетилсаліциловою кислотою.

З обережністю застосовують дексаметазон з аміноглутемідом; празиквантелом; лікарськими препаратами, які можуть викликати аритмію по типу torsade de pointes або гіпокаліємію; препаратів наперстянки; протисудомними препаратами, індукторами синтезу ферментів метаболізму в печінці.

Необхідно підвищену увагу при одночасному застосуванні дексаметазону з НПЗП, ацетилсаліциловою кислотою; антигіпертензивними препаратами; антибіотиками фторхінолонового ряду, деякими макролідами (еритроміцин, телітроміцин і кларитроміцин); нелфінавіром і інгібіторами протеази, бустірованнимі ритонавіром; деякими антимикотиками (кетоконазол, вориконазол, ітраконазол, позаконазол).

Можливий розвиток системних ефектів за умови істотного перевищення дози препарату або збільшення тривалості курсу терапії більше рекомендованого.

У місці, недоступному для дітей, при температурі ≤25 °C.

діючі речовини: 1 мл розчину містить неоміцину сульфату 6500 МО, поліміксину В сульфату 10000 МО, дексаметазону натрію метасульфобензоату 0,25 мг, фенілефрину гідрохлориду 2,5 мг;

допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218), літію хлорид, кислоти лимонної моногідрат, літію гідроксид, макрогол 4000, полісорбат 80, вода очищена.

Спрей назальний, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина.

Засоби, що застосовуються при захворюваннях порожнини носа. Дексаметазон, комбінації.

Код ATХ R01A D53.

Фармакодинаміка

Терапевтичний ефект препарату зумовлений протизапальною дією дексаметазону на слизову оболонку носа, судинозвужувальною дією фенілефрину і протимікробною дією неоміцину та поліміксину В. При поєднанні вказаних антибіотиків розширюється спектр антимікробної дії щодо більшості грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, які спричиняють інфекційно-запальні захворювання носової порожнини та придаткових пазух носа. Внаслідок судинозвужувальної дії фенілефрину зменшується відчуття закладеності носа.

Поліміксин В активний відносно Acinetobacter, Aeromonas, Alcaligenes, Citrobacter, Enterobacter, E.coli, Klebsiella, Moraxella, P.aeruginosa, Salmonella, Shigella, S.maltophilia.

До дії Поліміксину В стійкі кокки та бацили, B.catarrhalis, Brucella, B.cepacia, B.pseudomallei, Campylobacter, C.meningosepticum, Legionella, Morganella, Neisseria, Proteus, Providencia, Serratia, V.choleraе El Tor, Mycobacteria.

Неоміцин активний відносно Corynebacterium, Listeria monocytogenes, Met-S Staphylococcus, Acinetobacter, B.catarrhalis, Campylobacter, Citrobacter, Enterobacter, E.coli, H.influenzae, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia, Pasteurella.

До дії Неоміцину стійкі Enterococci, N.asteroides, Met-R Staphylococcus, Streptococcus, A.denitrificans, Burkholderia, Flavobacterium sp., P.stuartii, P.aeruginosa, S.maltophilia, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsiae, стійкі анаероби.

Фармакокінетика

Дослідження фармакокінетики препарату не проводили у зв'язку з низькою системною абсорбцією.

Запально-інфекційні захворювання носової порожнини, у тому числі гострий риніт, гострий синусит.

– Дитячий вік до 15 років;

– підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, зокрема до парабенів та аміноглікозидів;

– в анамнезі інсульт або фактори ризику, що можуть сприяти виникненню інсульту у зв’язку з альфа-симпатоміметичною активністю вазоконстрикторів;

– тяжка або важко лікована гіпертензія;

– тяжка коронарна недостатність;

– підозра на закритокутову глаукому;

– підозра на затримку сечі під час уретро-простатичних порушень;

– наявність інфекцій назальної локалізації, спричинених вірусом простого або оперізувального герпесу, вітряної віспи;

– конвульсії в анамнезі;

– одночасне застосування з неселективними інгібіторами МАО через ризик пароксизмальної гіпертензії та гіпертермії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

– одночасне застосування з іншими непрямими симпатоміметиками або альфа-симпатоміметиками, незалежно від шляху застосування, орального або назального, через ризик вазоконстрикції або гіпертонічного кризу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Нижче наведені особливості взаємодії з лікарськими засобами, що виникають при системному розповсюдженні діючих речовин препарату.

Взаємодія, пов'язана з фенілефрином

Недопустимі комбінації:

– з неселективними інгібіторами МАО необоротної дії: ризик пароксизмальної гіпертензії, гіпертермія, яка може бути летальною. За рахунок тривалої дії інгібіторів МАО взаємодія можлива протягом 2 тижнів після відміни прийому інгібіторів МАО.

– з іншими непрямими симпатоміметиками та альфа-симпатоміметиками (оральні та/або назальні): ризик вазоконстрикції та/або гіпертонічного кризу.

Небажані комбінації:

- з алкалоїдами ріжків дофамінергічного типу та алкалоїдами ріжків вазоконстрикторного типу: ризик вазоконстрикції та/чи гіпертонічного кризу;

- з селективними інгібіторами МАО та оборотної дії, включаючи лінезолід та метиленовий синій: ризик вазоконстрикції та/чи гіпертонічного кризу.

Комбінації, які потребують обережного застосування:

– з леткими галогенвмісними анестетиками: періопераційний гіпертонічний криз. У разі запланованого втручання бажано перервати лікування за декілька днів до операції.

Взаємодія, пов 'язана з дексаметазоном

Небажані комбінації:

– з ацетилсаліциловою кислотою: підвищений ризик кровотечі при одночасному застосуванні с протизапальною дозою ацетилсаліцилової кислоти (≥ 1 г на прийом або ≥ 3 г на добу).

Комбінації, які потребують обережного застосування:

- з аміноглутетимідом: підвищення активності дексаметазону (через підвищення його метаболізму в печінці). Необхідна корекція дози дексаметазону;

- з лікарськими засобами, що спричиняють поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует»: підвищений ризик вертикулярної аритмії, включаючи поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует». Перед лікуванням препаратом оцінити наявність гіпокаліємії та провести визначення калію сироватки крові та електрокардіографію;

- з іншими препаратами, що знижують рівень калію у крові (гіпокалемічні діуретики самостійно або в комбінації, проносні засоби, амфотерицин В внутрішньовенно, глюкокортикоїди та тетракозактиди): підвищений ризик гіпокаліємії через аддитивний ефект. Гіпокаліємія є фактором, що сприяє виникненню порушень серцевого ритму (особливо поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует») підвищує токсичність деяких засобів. Слід проводити моніторинг калію сироватки крові та коригувати його у разі необхідності;

- з препаратами наперстянки: гіпокаліємія загострює токсичні ефекти препаратів наперстянки. Перед лікуванням препаратом оцінити наявність гіпокаліємії та провести визначення калію сироватки крові та електрокардіографію;

- з антиконвульсантами, індукторами синтезу ферментів: зниження у плазмі концентрації та дієвості кортикостероїдів шляхом посилення їх метаболізму у печінці. Наслідки цього особливо важкі (або важливі) для пацієнтів з хворобою Аддісона, які лікуються гідрокортизоном, та у випадку трансплантації органа. Необхідний моніторинг клінічних та лабораторних досліджень, а також корекція дози кортикостероїдів під час комбінованої терапії та після припинення лікування індукторами синтезу ферментів;

- з празиквантелом: зниження у плазмі концентрації празиквантелу, з наступним ризиком невдалого лікування, шляхом посилення його метаболізму у печінці. Розділити у часі прийом цих медикаментів з паузою мінімум один тиждень.

Комбінації, що потребують уваги:

– з гіпотензивними засобами: можливе ослаблення гіпотензивного ефекту (утримання в організмі солі та води завдяки впливу кортикостероїдів);

– з кларитроміцином, еритроміцином, ритонавірстимулюючим інгібітором протеази, ітраконазолом, кетоконазолом, нелфінавіром, позаконазолом, телітроміцином, вориконазолом: збільшення концентрації дексаметазону у плазмі крові шляхом зниження його метаболізму у печінці через пригнічення ензимів, з ризиком кушингоїдного синдрому;

– з ацетилсаліциловою кислотою: підвищений ризик кровотеч з антипіретичною чи знеболювальною дозами ≥ 500 мг на прийом або

– з нестероїдними протизапальними засобами: підвищений ризик виникнення виразкової хвороби та кровотечі шлунково-кишкового тракту;

– зі фторохінолонами: можливий підвищений ризик тендинітів або навіть розриву сухожилля (рідко), зокрема у пацієнтів, які тривало лікувалися кортикостероїдами.

Препарат не слід ковтати.

Не можна застосовувати препарат понад встановлений термін. Не рекомендоване застосування препарату протягом тривалого часу через ризик виникнення синдрому відміни та ятрогенного риніту. Повторювані та/або тривалі інгаляції можуть спричинити системну абсорбцію діючих речовин.

Наявність кортикостероїду у складі препарату не запобігає місцевим симптомам алергії, але може змінювати їх перебіг.

При необхідності можливе одночасне застосування з антибіотиками системної дії.

Через наявність у складі симпатоміметика необхідно точно дотримуватися рекомендованих дозувань та тривалості лікування, ознайомитися з протипоказаннями. При виникненні артеріальної гіпертензії, тахікардії, серцебиття або порушень ритму серця, нудоти або будь-яких неврологічних симптомів (наприклад, появи або загострення головного болю) необхідно припинити застосування препарату.

З обережністю призначати пацієнтам з артеріальною гіпертензією, ішемічною хворобою серця, гіпертиреозом, психозом або діабетом у зв'язку з наявністю у складі симпатоміметика.

Можливий ризик передозування при одночасному застосуванні з іншими вазоконстрикторами (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Не призначати лікування у поєднанні з препаратами, які знижують поріг судомної готовності, а саме – з терпеновими похідними, клобутинолом, атропінвмісними речовинами, місцевими анестетиками або у випадку судом в анамнезі.

До уваги спортсменів: препарат містить речовину (дексаметазон), що може дати позитивний результат при допінг-контролі.

Після відкриття флакона та починаючи з першого дня використання препарату виникає можливість мікробного зараження препарату.

Не рекомендується застосовувати препарат жінкам у період вагітності або годування груддю.

Не виявлено випадків впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортними засобами.

Дорослим призначати по 1 вприскуванню 3-5 разів на добу у кожен носовий хід, дітям віком від 15 років – по 1 вприскуванню 3 рази на добу у кожен носовий хід.

Середня тривалість лікування – 5 днів.

Вприскування проводиться за допомогою натискання на флакон. При застосуванні препарату слід тримати флакон вертикально, а голову злегка нахилити вперед, щоб вприснути у носовий хід розчин у вигляді спрею, а не струменя рідини.

Діти.

Препарат не застосовувати дітям віком до 15 років.

За умови тривалого лікування (понад встановлений термін) або при застосуванні дози, що значно перевищує рекомендовану, цей лікарський засіб може спричинити системну дію: гіпотермію, седативний ефект, втрату свідомості, кому та пригнічення дихання.

Пов’язані з наявністю антибіотиків:

можливі системні або місцеві алергічні реакції (почервоніння, набряк) та сенсибілізація на антибіотики, що входять до складу препарату, що може ускладнювати наступний прийом таких або споріднених антибіотиків.

Пов’язані з наявністю фенілефрину:

Серцево-судинні порушення:

посилене серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда.

З боку органів зору:

криза закритокутової глаукоми.

З боку шлунково-кишкового тракту:

сухість у роті, нудота, блювання.

З боку нервової системи:

геморагічний інсульт, зокрема у пацієнтів, які використовували засоби з псевдоефедрину гідрохлоридом; цей цереброваскулярний випадок стався при лікуванні з перевищенням дози або з неправильним застосуванням пацієнту, який мав фактори васкулярного ризику; ішемічний інсульт, головний біль, судоми.

Психічні порушення:

занепокоєння, збудження, відхилення у поведінці, галюцинації, безсоння.

Гарячка, причинами якої можуть бути передозування або комбінований прийом препаратів, які відзначаються взаємодією, або передозування.

З боку сечостатевої системи:

дизурія (у разі наявних захворювань уретри або простати), затримка сечі (зокрема у разі захворювань уретри чи простати).

З боку шкіри:

пітливість, висип, свербіж, кропив’янка.

З боку судин:

артеріальна гіпертензія (гіпертонічний криз).

Порушення у місці введення: сухість у носі, рідкі алергічні прояви.

3 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

15 мл у флаконі з розпилювачем у картонній коробці.

За рецептом.

Софартекс, Франція.

Вул. Прессуар 21, 28500 Вернуйє, Франція.

Лабораторії Бушара Рекордаті, Франція.