діюча речовина: levonorgestrel;
1 внутрішньоматкова система містить левоноргестрелу 52 мг (20 мкг / 24 год);
допоміжні речовини: еластомер полідиметилсилоксан, поліетилен, барію сульфат, кремнію діоксид колоїдний, заліза оксид (Е 172).
Внутрішньоматкова система з левоноргестрелу (пристрій для введення запаяний в окремий блістер, одна сторона покриття легко знімається. Внутрішньоматкова система і пристрій для введення упаковані в стерильний, запаяний мішечок з маркуванням українською мовою, який поміщається в картонну пачку разом з інструкцією із застосування).
Внутрішньоматкова система з левоноргестрелу і з інсертером (пристроєм для введення).
Внутрішньоматкова система (ВМС) доставки лікарських засобів, яка складається з гормон-еластомерного резервуара матриці, розташованого на Т-образному корпусі з поліетилену. Ядро резервуара на 50% складається з левоноргестрелу і на 50% з полідіметілсілоксанового еластомеру, покрите полідіметілсілоксановою мембраною. На одному кінці Т-образного корпусу знаходиться петля, на іншому - два плічка білого або майже білого кольору. Дві нитки видалення прикріплені до петлі. На поверхні системи не повинно бути візуально помітних частинок.
Пристрій для введення складається з трубки для введення, поршня, фланця, корпуса і повзуна.
Левоноргестрел - прогестаген з антиестрогенну активністю, широко застосовується в гінекології як прогестагенну компонент в пероральних контрацептивів, в замісної гормональної терапії або самостійно для контрацепції у таблетках, що містять тільки прогестаген, та у підшкірних імплантів. При застосуванні ВМС Мірена вивільнення левоноргестрелу відбувається безпосередньо в порожнині матки. Це дозволяє застосовувати дуже малі дози, оскільки гормон виділяється безпосередньо в цільовий орган. Тому концентрації левоноргестрелу в плазмі нижче, ніж при використанні багатьох інших методів контрацепції.
ВМС Мірена була розроблена спеціально для жінок, які потребують тривалої ефективної контрацепції. Систему Мірена можна успішно застосовувати в лікуванні ідіопатичної менорагії. У жінок з менорагією втрата крові під час менструальних кровотеч скоротився на 62-94% протягом трьох місяців застосування системи та на 71-95% протягом шести місяців застосування системи. Застосування системи Мірена продемонструвало однакову ефективність щодо зменшення втрати крові під час менструальних кровотеч протягом двох років у порівнянні з абляція або резекцією ендометрія. Лікування менорагії, викликаної підслизової міоми може бути менш ефективним. Внаслідок скорочення менструацій підвищується рівень гемоглобіну в крові. Мірена також полегшує дисменорея.
Ефективність системи Мірена у попередженні гіперплазії ендометрія під час тривалого лікування естрогенами була однаково високою при введенні естрогену перорально та трансдермально. Частота випадків гіперплазії під час монотерапії естрогенами становить 20%. В ході клінічних досліджень системи Мірена за участю 634 жінок у перименопаузі та в постменопаузі протягом періоду спостереження від 1 до 5 років не було зареєстровано жодного випадку гіперплазії ендометрія.
Всмоктування. Після установки системи левоноргестрел відразу починає виділятися в порожнину матки, встановлено визначенням сироваткових концентрацій. Виражена місцеву дію препарату в порожнині матки приводить до великого градієнта концентрації (різниця концентрації ендометрій / міометрій більш ніж 100-кратна), а також до низької концентрації левоноргестрелу в сироватці крові (градієнт ендометрій / сироватка крові> 1000-кратний). У зв'язку з низьким рівнем концентрації лікарського засобу в плазмі крові системний ефект прогестагену є мінімальним. Швидкість вивільнення левоноргестрелу спочатку становить приблизно 20 мкг/добу і знижується до 10 мкг/добу через 5 років. Середня швидкість вивільнення за п'ять років - близько 14 мкг на добу.
Через низьку концентрації препарату в плазмі крові системний ефект прогестагену є мінімальним.
Розподіл. Фармакокінетика левоноргестрела всебічно вивчалася і описувалася в літературі. При пероральному застосуванні левоноргестрел швидко і повністю всмоктується, біодоступність становить близько 90%. Левоноргестрел специфічно зв'язується з альбуміном і специфічно з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ). У вигляді вільного стероїду перебуває тільки близько 1-2% загальної кількості левоноргестрелу в сироватці, а 42-62% - пов'язані з ГЗСГ. При використанні системи Мірена, концентрація ГЗСГ знижується. Відповідно, фракція левоноргестрела, пов'язана з ГЗСГ, знижується під час терапії, а фракція вільного гормону збільшується. Для левоноргестрелу середній об'єм розподілу становить приблизно 106 л.
Після введення системи Мірена левоноргестрел можна виявити в сироватці крові вже через 1:00. Максимальна концентрація досягається протягом 2 тижнів після введення. Оскільки показник вивільнення знижується, знижується концентрація левоноргестрелу в сироватці крові. Згідно зниження швидкості вивільнення, середня концентрація в сироватці крові левоноргестрела знижується з 206 пг / мл (25-й - 75-й процентилі від 151 до 264 пг / мл) через 6 місяців до 194 пг / мл (від 146 до 266 пг / мл ) через 12 місяців і до 131 пг / мл (від 113 до 161 пг / мл) через 60 місяців у жінок репродуктивного віку вагою понад 55 кг.
Маса тіла і концентрації сироваткового ГСПГ впливають на системну концентрацію левоноргестрелу, тобто низька маса тіла і / або високий рівень ГЗСГ призводять до підвищення концентрації левоноргестрелу. У жінок репродуктивного віку з низькою масою тіла (від 37 до 55 кг) середня концентрація в сироватці крові левоноргестрела приблизно в 1,5 рази вище.
У жінок в постменопаузі при застосуванні системи Мірена у комбінації з непероральною терапією естрогенами середня концентрація в сироватці крові левоноргестрела знижується з 257 пг / мл через 12 місяців лікування (25-й - 75-й процентиль від 186 до 326 пг / мл) до 149 пг / мл (від 122 до 180 пг / мл) через 60 місяців. При застосуванні системи Мірена у комбінації з пероральної терапією естрогенами сироваткова концентрація левоноргестрелу через 12 місяців збільшується до 478 пг / мл (від 341 до 655 пг / мл) через індукцію ГСПГ при пероральному лікуванні естрогенами.
Метаболізм. Левоноргестрел інтенсивно метаболізується. Основними його метаболітами в плазмі є кон'юговані та некон'югованого форми 3α, 5β-тетрагідролевоноргестрелу. Дослідження in vitro та in vivo показали, що CYP3A4 є основним ферментом, який бере участь у метаболізмі левоноргестрела, CYP2E1, CYP2C19 і CYP2C9 також можуть бути залучені в цей процес, але в меншому ступені.
Виведення з організму. Загальний кліренс левоноргестрела з плазми крові становить приблизно 1 мл/хв / кг. Тільки слідові кількості левоноргестрелу виводяться в незміненому вигляді. Метаболітививодяться з калом і сечею в однаковій кількості. Період напіввиведення становить приблизно 1 добу.
Система Мірена вводиться в порожнину матки та діє ефективно протягом 5 років.
Рекомендується, щоб система Мірена вводив тільки лікар, який має досвід введення системи та / або пройшов навчання щодо введення системи.
Жінкам репродуктивного віку систему Мірена можна вводити в порожнину матки протягом 7 днів від початку менструації. Провести заміну системи Мірена на нову систему можна в будь-який день менструального циклу. Систему можна вводити відразу після аборту.
Післяпологове введення слід відкласти до повної інволюції матки, але не раніше, ніж через 6 тижнів після пологів. Якщо інволюція настає повільно, доцільно розглянути питання про введення системи через 12 тижнів після пологів. Що стосується труднощів при введенні системи та / або незвичайного болю або кровотечі під час або після введення слід негайно провести фізикальне обстеження та УЗД з метою виключення перфорації.
Проведення тільки фізикального обстеження (перевірка ниток) може бути недостатнім для виключення часткової перфорації.
Систему Мірена не можна використовувати як посткоитальной контрацептив. При застосуванні з метою контрацепції система Мірена повинна бути видалена через п'ять років. Якщо жінка бажає використовувати той же метод контрацепції, тоді ж можна ввести нову систему. Якщо пацієнтка не бажає завагітніти, жінці репродуктивного віку слід проводити видалення системи під час менструації, якщо менструальний цикл збережений. Якщо систему видалити серед менструального циклу, а у жінки протягом цього тижня були статеві стосунки, вона ризикує завагітніти, якщо відразу після видалення старої системи не ввести нову.
Застосування у меноррагии, гиперменорее і дисменореї.
Система Мірена вводиться в порожнину матки протягом семи днів від початку менструації. Провести заміну системи Мірена на нову систему можна в будь-який час менструального циклу.
Використання системи Мірена з метою захисту ендометрія під час замісної терапії естрогенами.
Для жінок, які застосовують систему Мірена в складі замісної гормональної терапії, можливо її використання в комбінації з пероральними або трансдермальними препаратами, що містять естрогени. Оскільки кров'янисті виділення протягом перших місяців лікування є поширеним явищем, перед введенням системи Мірена необхідно взяти вишкріб з порожнини матки з метою оцінки стану ендометрію. Якщо жінка продовжує використовувати систему Мірена як частина замісної терапії гормонами, коли більше немає необхідності в контрацепції, вишкріб ендометрія слід брати тільки в разі виникнення кровотечі після початку терапії естрогенами або в разі її виникнення пізніше в процесі терапії.
Мірену можна вводити жінкам з аменореєю у будь-який день або в останні дні менструації або кровотечі відміни.
Під час лікування менорагії і під час локального лікування прогестагенів в комбінації з естрогензамісною терапією система Мірена протягом 5 років виділяє достатню кількість левоноргестрелу для запобігання проліферації ендометрію. При заміні системи Мірена на нову її можна відразу вводити в порожнину матки.
Систему Мірена слід видаляти обережно, потягнувши за нитки хірургічним пінцетом. Якщо нитки непомітні, а система знаходиться в порожнині матки, її можна вийняти за допомогою будь-якого інструменту. Для цього може знадобитися провести розширення цервікального каналу або інші заходи. Введення або видалення системи може супроводжуватися короткочасним болем і кровотечею. Процедура може спровокувати вазовагальний реакцію або напад у жінок, хворих на епілепсію.
Після видалення систему Мірена слід перевірити та переконатися, що вона віддалена повністю. Під час складних вилучень були зареєстровані поодинокі випадки, коли циліндр з гормоном проходив по горизонтальних плічках, приховуючи їх усередині. Це не вимагає подальшого втручання якщо було встановлено, що вилучена вся система. Вузлики горизонтальних плічок зазвичай не допускають повного відділення циліндра від Т-образного корпусу.
При правильному введенні системи Мірена згідно з інструкцією ймовірність вагітності складає приблизно 0,2% на рік, і протягом 5 років кумулятивна ймовірність вагітності складає приблизно 0,7%. Імовірність вагітності може рости в разі експульсіі (виходу) системи або перфорації матки.
Підготовка пацієнтки перед введенням системи
Обережно переміщують зонд по порожнини матки до дна, щоб визначити напрямок цервікального каналу і глибину порожнини матки (за результатами зондування) і щоб виключити наявність патологій матки (наприклад, маткової перегородки, фібром підслизової оболонки) або наявність не віддаленого внутрішньоматкового контрацептиву. Якщо цервікальний канал занадто вузький, рекомендується провести розширення каналу, при цьому можна застосувати анальгетики або провести парацервікальной блокаду.
Вступ
Вилучене систему не можна встановлювати вдруге.
Видалення / заміна
Систему Мірена можна видалити, потягнувши затискачем за нитки. Можна встановити нову систему Мірена відразу після видалення старої.
Неможливо.
Суб'єктивні побічні ефекти можуть виникати в перші місяці після введення системи та зазвичай вони послаблюються з часом. Додатково до побічних реакцій, зазначених у розділі «Особливості застосування», у жінок, які застосовували систему Мірена, спостерігалися нижченаведені побічні реакції.
Дуже часті побічні реакції (які спостерігалися в більш ніж 10% жінок) включають маткові / вагінальні кровотечі (в тому числі кров'янисті виділення), олігоменореї, аменорея, незначне збільшення фолікулів.
У жінок репродуктивного віку кількість днів кров'янисті виділення в місяць знижується поступово з дев'яти до чотирьох днів протягом перших шести місяців застосування. Після першого місяця застосування у 20% жінок відзначаються тривалі кровотечі (більше восьми днів). У багатьох жінок після цього тривалість менструацій скорочується, і через три місяці застосування тривалі кровотечі спостерігалися тільки у 3% жінок. В ході клінічних досліджень у 17% жінок протягом першого року застосування системи спостерігалася аменорея тривалістю не менше трьох місяців.
При застосуванні системи Мірена у якості місцевої прогестогенов терапії в поєднанні з замісною терапією естрогенами у більшості жінок спостерігається кров'янисті виділення і нерегулярні кровотечі протягом перших місяців лікування. Кровотечі та кров'янисті виділення поступово зменшуються і майже у 40% жінок зовсім припиняються протягом останніх трьох місяців першого року застосування системи. У жінок в перименопаузі порушення менструальних кровотеч спостерігається частіше, ніж у жінок в постменопаузі.
Частота виявлення доброякісних кіст яєчника залежить від методу діагностики, який застосовується. У 7% жінок, які застосовували систему, були діагностовані доброякісні кісти яєчника як побічна реакція. У більшості випадків збільшення фолікулів безсимптомний і зникає спонтанно протягом трьох місяців.
У таблиці представлені узагальнені дані по побічних реакцій за класами систем органів MedDRA. Їх частота базується на даних клінічних досліджень.
| Органи та системи | Дуже часто (≥1 / 10) | Часто ≥1 / 100, | Нечасто ≥1 / 1000, | Поодинокі ≥1 / 10000, |
|---|---|---|---|---|
| Психічні розлади | Пригнічений настрій / депресія, нервозність, зниження лібідо | |||
| З боку нервової системи | Головний біль | мігрень | ||
| Шлунково-кишковий тракт | Біль в животі, нудота | здуття живота | ||
| З боку шкіри та підшкірної клітковини | акне | Алопеція, гірсутизм, свербіж, екзема, хлоазма / гіпер-пігментація шкіри | Висип, кропив'янка | |
| З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини | Біль у спині | |||
| З боку репродуктивної системи та молочних залоз | Доброякісні кісти яєчників, маткові / вагінальні кровотечі, в тому числі кров'янисті виділення, олігоменорея, аменорея | Біль в області малого тазу, дисменорея, виділення зі статевих органів, вульвовагініт, набухання молочних залоз, біль у молочних залозах, експульсія ВМС | Запальні захворювання органів таза, ендометрит, цервіцит / цитологічний мазок в нормі, клас ІІ | Перфорація стінки матки |
| Загальні порушення і ускладнення в місці введення | набряк | |||
| обстеження | Збільшення маси тіла |
Для опису конкретної побічної реакції та пов'язаних станів використовувалися найбільш прийнятні терміни MedDRA.
Інфекції: Були повідомлення про випадки сепсису (включаючи сепсис, етіологічним фактором є стрептокок групи А), після введення внутрішньоматкових контрацептивів.
Вагітність, післяпологовий і перинатальний період. Якщо жінка із встановленою системою Мірена завагітніла, існує підвищений відносний ризик позаматкової вагітності.
Репродуктивна система і молочні залози. Про випадки раку молочної залози також повідомлялося у зв'язку із застосуванням ВМС.
Повідомлення про небажані побічні реакції.
Повідомлення про небажані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу важливі. Вони дозволяють проводити безперервний моніторинг співвідношення користь / ризик застосування препарату. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-яких небажаних побічних реакцій.
Застосування системи Мірена протипоказано в період вагітності або при підозрі на вагітність.
Якщо жінка завагітніла при встановленій системі Мірена, рекомендується видалити систему, оскільки будь-який внутрішньоматкових контрацептивів, що залишиться в матці під час вагітності, збільшує ризик викидня і передчасних пологів. Видалення системи Мірена може привести до спонтанного аборту. Якщо внутрішньоматкову систему обережно видалити неможливо, слід розглянути питання про переривання вагітності. Якщо жінка бажає зберегти вагітність і не має можливості видалити систему, її слід поінформувати про ризик для дитини та можливі наслідки передчасних пологів. Перебіг такої вагітності вимагає ретельного спостереження. Слід виключити позаматкову вагітність. Лікар повинен порадити жінці інформувати його про всі симптоми, які можуть бути пов'язані з ускладненнями вагітності, наприклад, судомний біль у черевній порожнині з підвищенням температури.
Не можна повністю виключити вірилізацію внаслідок локального впливу гормону. Завдяки високій контрацептивної ефективності клінічний досвід результатів вагітностей із системою Мірена обмежений. Однак на даний момент не було виявлено вроджених вад у дітей внаслідок використання матерями системи Мірена у випадках, коли вагітність тривала при встановленій системі Мірена.
Добова доза і концентрація левоноргестрелу в плазмі крові нижче при застосуванні системи Мірена, ніж при багатьох інших методах гормональної контрацепції, проте левоноргестрел було виявлено в грудному молоці. Близько 0,1% дози левоноргестрелу потрапляє в організм дитини під час грудного вигодовування. Гормональні контрацептиви не рекомендується застосовувати як засоби першого вибору при лактації, але препарати з вмістом тільки прогестагену є препаратами вибору після негормональних методів. Не було виявлено шкідливого впливу на ріст і розвиток дитини при застосуванні системи через шість тижнів після пологів. Методи з використанням тільки прогестагенів продемонстрували відсутність впливу на кількість або якість грудного молока. Після видалення Мирени фертильність жінки відновлюється.
Препарат показаний для застосування до настання менархе.
Дослідження з вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами не проводилися.
Метаболізм прогестагенів може прискорюватися при одночасному застосуванні речовин, які індукують ферменти печінки, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів, особливо ферменти цитохрому Р-450-залежної системи, такі як протисудомні засоби (наприклад, фенобарбітал, фенотоін, карбамазепін) та препарати для лікування інфекційних захворювань ( наприклад, рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренз). Вплив цих ліків на контрацептивну ефективність системи Мірена невідомо, проте з огляду на локальний механізм дії препарату вважається, що він незначний.
Зберігати при температурі не вище 30 °C в захищеному від вологи та прямих сонячних променів місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Опис препарату Спіралі внутрішньоматкова на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
