Цефі

Склад

діюча речовина: сеfepime;

1 флакон містить цефепіму 500 мг або 1000 мг у вигляді цефепіму гідрохлориду

допоміжні речовини: L-аргінін.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій (по 500 мг або 1000 мг порошку у флаконі; по 1 флакону в картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості

Порошок від білого до майже білого кольору.

Фармакодинаміка

Цефепім пригнічує синтез ферментів стінки бактеріальної клітини та має широкий спектр дії щодо різних грампозитивних і грамнегативних бактерій. Препарат високостійкий до гідролізу більшістю b-лактамаз, має малу спорідненість щодо b-лактамаз, що кодуються хромосомними генами, і швидко проникає в грамнегативні бактеріальні клітини.

Фармакокінетика

У сечі, жовчі, перитонеальній рідині, слизовому секреті бронхів, мокротинні, простаті, апендиксі та жовчному міхурі також досягаються терапевтичні концентрації цефепіму.

В середньому період напіввиведення цефепіму з організму становить близько 2:00. У здорових добровольців, які отримували дози до 2 г з інтервалом 8.00 в протягом 9 днів, не спостерігалася кумуляція препарату в організмі.

Цефепім метаболізується в N-метилпіролідин, який швидко перетворюється в оксид N-метилпіролідин. Середній загальний кліренс становить 120 мл/хв. Цефепім виділяється в основному нирками, головним чином шляхом клубочкової фільтрації (середній нирковий кліренс - 110 мл/хв). У сечі виявляється приблизно 85% введеної дози у вигляді незміненого цефепіму, 1% N-метилпіролідин, близько 6,8% оксид N-метилпіролідин і близько 2,5% епімер цефепіму. Зв'язування цефепіму з білками плазми становить менше 19% і не залежить від концентрації препарату в сироватці крові.

Доза 50 мг/кг маси тіла при внутрішньовенному введенні протягом від 5 до 20 хв кожні 8:00.

Дорослі.

Інфекції, спричинені чутливою до препарату мікрофлорою:

• дихальних шляхів, в тому числі пневмонія, бронхіт;
• шкіри і підшкірної клітковини;
• інтраабдомінальні інфекції, в тому числі перитоніт та інфекції жовчовивідних шляхів;
• гінекологічні;
• септицемія.

Емпірична терапія хворих з нейтропенической лихоманкою.

Профілактика післяопераційних ускладнень у интраабдоминальной хірургії.

Діти.

• пневмонія
• інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі пієлонефрит;
• інфекції шкірні та підшкірної клітковини;
• септицемія,
• емпірична терапія хворих з нейтропенической лихоманкою;
• бактеріальний менінгіт.

Підвищена чутливість до цефепіму або L-аргініну, а також до антибіотиків цефалоспоринового класу, пеніцилінів або інших β-лактамних антибіотиків.

Перед застосуванням препарату необхідно зробити шкірну пробу на переносимість.

Звичайне дозування для дорослих становить 1 г, що вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово з інтервалом о 12:00. Звичайна тривалість лікування - 7 - 10 днів важкі інфекції можуть вимагати більш тривалого лікування.

Однак дозування і шлях введення варіюють залежно від чутливості мікроорганізмів-збудників, ступеня тяжкості інфекції, а також функціонального стану нирок хворого. Рекомендації щодо дозування цефепіму для дорослих наведені в таблиці.

Для профілактики розвитку інфекцій при проведенні хірургічних втручань. 60 хв до початку хірургічної операції дорослим вводиться 2 г препарату протягом 30 хв. Після закінчення вводиться додатково 500 мг метронідазолу внутрішньовенно. Розчини метронідазолу не слід вводити одночасно з Цефепімом. Систему для інфузії перед введенням метронідазолу слід промити.

Під час тривалих (понад 12:00) хірургічних операцій через 12:00 після першої дози рекомендується повторне введення рівної дози препарату з наступним введенням метронідазолу.

Порушення функції нирок. У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) дозу препарату необхідно відкоригувати.

Рекомендовані дози цефепіму для дорослих

При гемодіалізі за 3:00 виділяється з організму приблизно 68% від дози препарату. Після завершення кожного сеансу діалізу необхідно вводити повторну дозу, рівну початковій дозі. При безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі препарат можна застосовувати в початкових нормальних рекомендованих дозах 500 мг, 1 або 2 г залежно від тяжкості інфекції з інтервалом 48 годин.

Дітям 1 - 2 місяці препарат призначають тільки за життєвими показаннями. Стан дітей з масою тіла до 40 кг, які отримують лікування Цефепімом, потрібно постійно контролюватися.

Дітям при порушеній функції нирок рекомендується зменшення дози або збільшення інтервалу між прийомами.

Дітям у віці від 1 до 2 місяців. Цефі призначають тільки за життєвими показаннями 30 мг/кг маси тіла кожні 12 або о 8:00, в залежності від тяжкості інфекції.

Діти від 2 місяців. Максимальна доза для дітей не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих. Рекомендована доза для дітей з масою тіла до 40 кг, у разі ускладнених або неускладнених інфекцій сечових шляхів (включаючи пієлонефрит), неускладнених інфекцій шкіри, пневмонії, а також у разі емпіричного лікування фебрильної нейтропенії становить 50 мг/кг кожні 12:00 (хворим фебрильной нейтропенію та бактеріальний менінгіт - кожні 8:00). Звичайна тривалість лікування становить 7 - 10 днів, тяжкі інфекції можуть вимагати більш тривалого лікування.

Дітям з масою тіла 40 кг і більше дози призначають, як дорослим.

Введення препарату. Цефі можна вводити внутрішньовенно або за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції у велику м'язову масу (наприклад, у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза - gluteus maximus).

Вступ . Внутрішньовенний шлях введення кращий для хворих з тяжкими або загрозливими для життя інфекціями.

При внутрішньовенному способі введення Цефепім можна розчиняти в стерильній воді для ін'єкцій, у 5% розчині глюкози для ін'єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду, як зазначено в наведеній нижче таблиці. Вводять внутрішньовенно повільно протягом 3 - 5 хв або через систему для внутрішньовенного введення.

М введення. Препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій, 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій, 5% розчині глюкози для ін'єкцій, бактеріостатичної води для ін'єкцій з парабеном або бензиловим спиртом, 0,5% або 1% розчині лідокаїну гідрохлориду в концентраціях, які прямують у таблиці.

При застосуванні лідокаїну як розчинника слід перед введенням зробити шкірну пробу на його переносимість.

Як і інші лікарські засоби, що застосовуються парентерально, приготовлені розчини препарату перед введенням необхідно перевіряти на відсутність механічних включень.

Для ідентифікації мікроорганізму-збудника (збудників) і визначення чутливості до цефепіму слід зробити відповідні мікробіологічні дослідження. Однак цефепим може застосовуватися у формі монотерапії ще до ідентифікації мікроорганізму-збудника, з огляду на широкий спектр антибактеріальної дії препарату відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. У хворих із ризиком змішаної аеробно / анаеробної (включаючи Bacteroides fragilis) інфекції до ідентифікації збудника можна починати лікування Цефепімом в комбінації з препаратом, що впливає на анаероби.

Симптоми: у випадках значного перевищення рекомендованих доз, особливо у хворих з порушеною функцією нирок, посилюються прояви побічної дії. Симптоми передозування включають енцефалопатію, що супроводжується галюцинаціями, порушенням свідомості, ступором, комою, міоклонію, епілептоформні нападу, нейром'язова збудливість.

Лікування. Слід припинити введення препарату, провести симптоматичну терапію. Застосування гемодіалізу прискорює видалення цефепіму з організму перитонеальний діаліз малоефективний. Важкі алергічні реакції негайного типу потребують застосування адреналіну та інших форм інтенсивної терапії.

Гіперчутливість: свербіж, кропив'янка, анафілаксія, в тому числі анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: еритема.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, кандидоз ротової порожнини, діарея, коліт (у тому числі псевдомембранозний), біль в животі, запор.

З боку системи крові та лімфатичної системи: транзиторна лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз і тромбоцитопенія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, енцефалопатія (втрата свідомості, галюцинації, ступор, кома), епілептоформні нападу, запаморочення, парестезії, міоклонія.

З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність.

З боку репродуктивної системи: генітальний свербіж, вагініт, кандидоз.

Інші: лихоманка, розлади дихання, вазодилатація.

Локальні реакції у місці введення препарату: при - флебіт та запалення, при в - біль, запалення.

Лабораторні показники: збільшення рівня аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази, загального білірубіну, анемія, еозинофілія, збільшення протромбінового часу або часткового тромбопластинового часу (ПТТ) і позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу. Тимчасове збільшення азоту сечовини крові та / або креатиніну сироватки та транзиторна тромбоцитопенія, транзиторна лейкопенія і нейтропенія.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування препарату в період вагітності можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Цефепім потрапляє в грудне молоко в дуже невеликій кількості, тому під час лікування слід припинити годування груддю.

Діти

Застосовують дітям старше 1 місяця.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Чи не вивчали.

Застосовуючи високі дози аміноглікозидів одночасно з Цефепімом, необхідно уважно стежити за функцією нирок через потенційну нефротоксичність та ототоксичність аміноглікозидних антибіотиків. Нефротоксичность відзначалася після одночасного застосування інших цефалоспоринів з діуретиками фуросемід.

Цефепім концентрацією від 1 до 40 мг/мл сумісний з такими парентеральними розчинами: 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій 5 і 10% розчини глюкози для ін'єкцій розчин 6М натрію лактату для ін'єкцій, розчин 5% глюкози та 0,9% натрію хлориду для ін'єкцій розчин Рінгера з лактатом і 5% розчином глюкози для ін'єкцій.

Щоб уникнути можливої лікарської взаємодії з іншими препаратами, розчини цефепіму (як і більшості інших b-лактамних антибіотиків) не вводять одночасно з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину сульфату і нетилміцину сульфату. У разі необхідності призначення цефепіму із зазначеними препаратами кожен антибіотик окремо.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в сухому, захищеному від світла місці.

Чи не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Приготований розчин зберігають протягом 24 годин при температурі 25 °C або до 7 діб при температурі 2-8 °C.

Термін придатності - 2 роки.