Алердез таблетки вкриті плівковою оболонкою по 5 мг блістер 10 шт

АЛЕРДЕЗ таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг

Діюча речовина: дезлоратадин;

1 таблетка містить дезлоратадину - 5 мг

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат;

прозора оболонка: гіпромелоза, поліетиленгліколь 400;

плівкова оболонка: спирт полівініловий, поліетиленгліколь 4000, тальк, титану діоксид (Е 171), індигокармін (E 132).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору, з двоопуклою поверхнею.

Антигістамінні засоби для системного застосування. код atх r06a x27.

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин - це неседативні антигістамінний препарат тривалої дії, має селективну антагоністичну дію на периферичні H _{1-рецептори.} Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H ₁ - рецептори.

У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8 і IL-13 з мастоцитів / базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких як Р-cелектін. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.

У клінічних дослідженнях високих доз, в яких дезлоратадин вводили щодня в дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущих змін з боку серцево-судинної системи не спостерігалося. У клініко-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг на добу (в 10 разів більше за максимальну добову клінічної дози) протягом 10 днів подовження інтервалу QT не спостерігалося.

У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми як чхання, виділення з носа і свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча і почервоніння, свербіж неба. Алердез ефективно контролював симптоми протягом 24 годин.

Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендованих дозах 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом препарату дезлоратадина в добовій дозі 7,5 мг не впливав на психомоторну активність.

Дезлоратадин ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту з урахуванням сумарного показника оцінки якості життя при рінокон'юнктівіт. Максимальне поліпшення відзначалося в пунктах опитувальника, пов'язаних з практичними проблемами та щоденною діяльністю, які обмежували симптоми.

Хронічну ідіопатичну кропив'янку вивчали на клінічної моделі з умовами кропив'янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив'янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив'янки, крім хронічної ідіопатичної кропив'янки.

У двох плацебо контрольованих 6-тижневих дослідженнях за участю пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив'янкою дезлоратадин ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість і розмір уртикарии до кінця першого інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегшення свербіння на більш ніж 50% відзначалося у 55% пацієнтів, що приймали дезлоратадин в порівнянні з 19% пацієнтів, що приймали плацебо. Прийом препарату не робить істотного впливу на сон і денну активність.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Концентрація дезлоратадину в плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить близько 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) при частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

У фармакокінетичну дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів були порівнянні із загальною популяцією з сезонним алергічним ринітом, у 4% учасників спостерігалася висока концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися в залежності від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно в 3 рази вище через приблизно через 7 годин, термінальний період напіввиведення становить приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю в загальній популяції.

Розподіл.

Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми (83-87%). При застосуванні дози дезлоратадина (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Біотрансформація.

Фермент, що відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки що не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими препаратами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, дослідження in vitro показали, що лікарський препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеіна.Виведеніе.В дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг їжа (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадина. Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

Усунення симптомів, пов'язаних з:

• алергічний риніт (див. розділ «Фармакологічні властивості»);
• кропив'янкою (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Підвищена чутливість до активної речовини, будь-якого з допоміжних речовин або лоратадину.

У клінічних дослідженнях при спільному застосуванні дезлоратадину з еритроміцином або кетоконазолом ніяких клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.

За даними клініко-фармакологічних досліджень при застосуванні препарату з алкоголем не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак в післяреєстраційний періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю і алкогольна інтоксикація при застосуванні препарату. Тому необхідно дотримуватися обережності при застосуванні алкоголю в період лікування дезлоратадину.

У пацієнтів з нирковою недостатністю високого ступеня застосування лікарського засобу алердез слід здійснювати під контролем лікаря.

За даними досліджень на тваринах, дезлоратадин не продемонстрував тератогенних властивостей. оскільки безпека застосування дезлоратадину в період вагітності не встановлена, застосування в цей період не рекомендується.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому не рекомендується застосовувати його під час годування грудьми.

За результатами клінічних досліджень не виявлено негативного впливу дезлоратадину на здатність керувати автотранспортом. але пацієнтів слід попередити, що в дуже рідкісних випадках можлива поява сонливості, яка може вплинути на їх здатність керувати автомобілем і складною технікою.

Дорослим і дітям з 12 років: 1 таблетка 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі з метою усунення симптомів алергічного риніту (включаючи интермиттирующий і персистуючий алергічний риніт) і кропив'янки.

Лікування интермиттирующего алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) слід здійснювати з урахуванням історії хвороби пацієнта до усунення симптомів і може бути відновлено при їх повторній появі.

При персистирующем алергічний риніт (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати тривале лікування протягом всього періоду контакту з алергеном.

Існують обмежені дані клінічних досліджень застосування таблеток дезлоратадину підліткам 12-17 років (див. Розділ «побічні реакції»).

Ефективність та безпечність застосування таблеток дезлоратадину дітям до 12 років не встановлена.

У разі передозування слід застосовувати стандартні заходи для виведення неабсорбованого дезлоратадина. рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування. за даними клінічних досліджень, при введенні дезлоратадина в дозі 45 мг (що в 9 разів більше рекомендованої) клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі; можливість виведення при діалізі не встановлена.

Найбільш часто повідомляли про такі побічні ефекти як підвищена стомлюваність, сухість у роті та головний біль.

Діти. У клінічних дослідженнях за участю підлітків у віці від 12 до 17 років найбільш поширеним побічним ефектом був головний біль.

Існує ризик психомоторной гіперактивності (аномального поведінки), пов'язаної із застосуванням дезлоратадина (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також порушення).

Психічні розлади: галюцінаціі.Со боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми.

З боку серця: тахікардія, прискорене серцебиття, подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмія.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, біль в животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея.

З боку гепатобіліарної системи: збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит, жовтяниця.

З боку скелетно-м'язової системи та з'єднувальні тканини: міалгія.Со боку шкіри та підшкірної клітковини: фоточутливість.

Загальні порушення: підвищена стомлюваність, реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипи та кропив'янка), астенія.

2 роки.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток в блістері, по 1 блістеру в пачці.

Без рецепта.

Публічне акціонерне товариство «науково-виробничий центр« Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод ».

Україна, 03134, м київ, вул. світу, 17.

діюча речовина: дезлоратадин;

1 таблетка містить дезлоратадину – 5 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат;

прозора оболонка: гіпромелоза, поліетиленгліколь 400;

плівкова оболонка: спирт полівініловий, поліетиленгліколь 4000, тальк, титану діоксид (Е 171), індигокармін (E 132).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору, з двоопуклою поверхнею.

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код ATХ R06A X27.

Фармакодинаміка

Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні H1-рецептори. Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H1-рецептори.

У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8, та IL-13, з мастоцитів/базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.

У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до

20 мг протягом 14 днів, статистично значущих змін з боку серцево-судинної системи не спостерігали. У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг на добу (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів подовження інтервалу QT не спостерігалося.

У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.

Дезлоратадин майже не проникає у центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі у рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом препарату дезлоратадин у добовій дозі 7,5 мг не чинив впливу на психомоторну активність.

Дезлоратадин ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту з урахуванням сумарного показника щодо оцінки якості життя при ринокон'юнктивіті. Максимальне покращення відзначалося у пунктах опитувальника, пов'язаних з практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежували симптоми.

Хронічну ідіопатичну кропив'янку вивчали у клінічній моделі з умовами кропив'янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив'янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив'янки, крім хронічної ідіопатичної кропив'янки.

У двох плацебо контрольованих 6-тижневих дослідженнях з участю пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив'янкою дезлоратадин ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір уртикарії до кінця першого інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегшення свербежу на більш ніж 50 % відзначалося у 55 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19 % пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом препарату не проявляє істотного впливу на сон та денну активність.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Концентрації дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.

У фармакокінетичному дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна було порівняти з загальною популяцією з сезонним алергічним ринітом, у 4 % учасників спостерігалась вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно в 3 рази вища через приблизно 7 годин, термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю у загальній популяції.

Розподіл.

Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми (83-87 %). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Біотрансформація.

Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки ще не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими препаратами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, дослідження in vitro продемонстрували, що лікарський препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.

Виведення.

У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг прийом їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

Усунення симптомів, пов'язаних з:

– алергічним ринітом (див. розділ «Фармакологічні властивості»);

– кропив'янкою (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин чи до лоратадину.

У клінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.

У даних клініко-фармакологічних досліджень при застосуванні препарату разом з алкоголем не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація під час застосування препарату. Тому необхідно бути обережними при застосуванні алкоголю у період лікування дезлоратадином

У пацієнтів з нирковою недостатністю високого ступеня застосування лікарського засобу Алердез слід здійснювати під контролем лікаря.

За даними досліджень на тваринах, дезлоратадин не продемонстрував тератогенних властивостей. Оскільки безпечність застосування дезлоратадину у період вагітності не встановлена, застосування у цей період не рекомендується.

Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому не рекомендується застосовувати його під час годування груддю.

За результатами клінічних досліджень не виявлено негативного впливу дезлоратадину на здатність керувати автотранспортом. Однак пацієнтів слід попередити, що в дуже рідких випадках можлива поява сонливості, яка може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.

Дорослим та дітям віком від 12 років: 1 таблетка 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі з метою усунення симптомів алергічного риніту (включаючи інтермітуючий та персистуючий алергічний риніт) та кропив’янки.

Лікування інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) слід здійснювати з урахуванням історії хвороби пацієнта до усунення симптомів та може бути поновлене при їх повторній появі.

При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати тривале лікування упродовж усього періоду контакту з алергеном.

Діти.

Існують обмежені дані клінічних досліджень застосування таблеток дезлоратадину підліткам віком від 12 до 17 років (див. розділ «Побічні реакції»).

Ефективність та безпечність застосування таблеток Алердез дітям віком до 12 років не встановлена.

У випадку передозування слід застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованого дезлоратадину. Рекомендоване симптоматичне та підтримуюче лікування. За даними клінічних досліджень, при введенні дезлоратадину у дозі 45 мг (що у 9 разів більше за рекомендовану) клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

Найчастіше повідомляли про такі побічні ефекти як підвищена втомлюваність, сухість у роті та головний біль.

Діти. У клінічних дослідженнях з участю підлітків віком від 12 до 17 років найбільш розповсюдженим побічним ефектом був головний біль.

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної з застосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудженні).

Психічні розлади: галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми.

З боку серця: тахікардія, прискорене серцебиття, подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмія.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея.

З боку гепатобіліарної системи: збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит, жовтяниця.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: міалгія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: фоточутливість.

Загальні порушення: підвищена втомлюваність, реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив'янка), астенія.

2 роки.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в пачці.

Без рецепта.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.