Торгівельна назва | Алерсіс |
Кількість діючої речовини: | 0,5 мг/мл |
Форма випуску: | раствор для внутреннего применения |
Кількість в упаковці: | 60 мл |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | от 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Виробник: | ЛАБОРАТОРИОС НОРМОН СА |
Країна виробництва: | Іспанія |
Код АТС R Препарати для лікування захворювань респіраторної системи R06 Протиалергічні препарати R06A Антигістамінні засоби для системного застосування R06AX Інші антигістамінні препарати для системного застосування R06AX27 Дезлоратадин |
Фармакодинаміка. дезлоратадин - це неседативні антигістамінний препарат тривалої дії, має селективну антагоністичну дію на периферичні h1-рецептори. запобігає розвитку алергічних реакцій і полегшує їх перебіг, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури. після перорального прийому дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові h1-рецептори. препарат не проникає в ЦНС.
Численні дослідження показали, що, крім антигістамінної активності, дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:
- виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
- виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
- продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
- адгезію і хемотаксис еозинофілів;
- експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
- IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D 2 і лейкотрієну С 4;
- гострий алергічний бронхоспазм.
Антиалергічні та протизапальні властивості обумовлюють високу ефективність дезлоратадину. Дезлоратадин ефективно усуває як назальні симптоми алергічного риніту, так і неназальні (свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння, кашель і т.д.). Дезлоратадин ефективний також у разі поєднання у пацієнта БА з алергічним ринітом. У таких хворих дію дезлоратадину поширюється не тільки на симптоми риніту, а й на клінічний перебіг астми, поліпшуючи показники функції зовнішнього дихання і зменшуючи потребу в β 2 -агоніста.
У клінічних дослідженнях високих доз, в яких дезлоратадин вводили щодня в дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не виникали.
Безпека застосування дезлоратадину у дітей була продемонстрована в 3 клінічних дослідженнях. Дезлоратадин призначався дітям у віці від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії, в добовій дозі 1 мг (вікова група від 6 до 11 місяців), 1,25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2, 5 мг (від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервал Q-T).
Під час клінічних досліджень щоденне застосування дезлоратадину в дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. В ході клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину в дозі 45 мг/добу (в 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не привело до подовження інтервалу Q-T.
Дезлоратадин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, не чинить седативного ефекту. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. В ході клінічних досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.
Фармакокінетика. У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усуває такі симптоми, як чхання, виділення з носа і свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча і почервоніння, свербіж неба. Дезлоратадин ефективно контролює симптоми протягом 24 год.
Концентрації дезлоратадину в плазмі крові можна визначити через 30 хв після введення. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається через 3 год; період напіввиведення становить приблизно 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідала його періоду напіввиведення (приблизно 27 год) при частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми крові (83-87%). При застосуванні дози дезлоратадина (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.
При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату була встановлена біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу.
При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці виявлено, що показники AUC і C max дезлоратадину (при застосуванні в рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які брали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.
Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP 3A4 або CYP 2D6 і не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїну.
Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.
Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом (чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння і кашель). для усунення симптомів, пов'язаних з кропив'янкою (свербіж, висип).
таблетки
Дорослим і підліткам у віці старше 12 років: 1 таблетка 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, для усунення симптомів, асоційованих з алергічним ринітом (включаючи интермиттирующий і персистуючий алергічний риніт) і кропив'янку.
Лікування интермиттирующего алергічного риніту здійснюється до усунення симптомів і може бути відновлено при їх повторному появі (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень і більше 4 тижнів); можна призначати пацієнтам тривале лікування протягом періодів дії алергену.
Р-р оральний
Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом (в тому числі интермиттирующей і персистуючої) і кропив'янку, Алерсіс застосовують незалежно від прийому їжі в наступних дозах:
діти у віці від 6 до 11 міс: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
у віці від 1 до 5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
у віці від 6 до 11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
дорослі та підлітки у віці старше 12 років: 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.
Терапію интермиттирующего алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів і відновити після повторного їх виникнення. При персистирующем алергічний риніт (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом всього періоду контакту з алергеном.
Підвищена чутливість до дезлоратадину або будь-якої допоміжної компоненту препарату.
У клінічних дослідженнях застосування дезлоратадину за показаннями, включаючи алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив'янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг/добу, повідомлялося на 3% частіше, ніж про таких у пацієнтів, які отримували плацебо. найчастіше, в порівнянні з плацебо, повідомлялося про такі побічні ефекти, як втомлюваність (1,2%), сухість у роті (0,8%) і головний біль (0,6%). під час клінічних досліджень застосування дезлоратадину у дітей у віці від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій було однаково як в групі сиропу, так і в групі плацебо. у дітей у віці від 6 до 23 міс найбільш частими (у порівнянні з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7%), лихоманка (2,3%) і безсоння (2,3%).
Інші побічні ефекти, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду, зазначені нижче.
Психічні порушення: галюцинації.
З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми.
З боку серця: тахікардія, відчуття серцебиття.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня ферментів печінки, підвищення рівня білірубіну, гепатит.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: міалгія.
Загальні порушення: реакції гіперчутливості (наприклад, анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання і кропив'янка).
У клініко-фармакологічних дослідженнях дезлоратадин не посилює такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної функції і сонливість. результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів, які отримували дезлоратадин і плацебо окремо або в поєднанні з алкоголем.
Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.
Дезлоратадин не робить негативного впливу на шлунково-кишкового тракту, тому препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі в будь-який зручний для пацієнта час.
Пацієнтам з рідкісними спадковими проявами непереносимості галактози, вродженою недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не слід приймати препарат у формі таблеток.
Препарат у формі розчину орального містить сорбіт, тому його не слід приймати пацієнтам з уродженою непереносимістю фруктози.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Дезлоратадин не продемонстрував тератогенности в дослідженнях на тварин. Безпека застосування препарату в період вагітності не встановлена. Тому застосування Алерсіса в період вагітності не рекомендується.
Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому застосування Алерсіса жінкам, які годують груддю, не рекомендується.
Діти. Ефективність та безпечність препарату Алерсіс в формі таблеток для дітей у віці до 12 років не встановлені; в формі розчину орального - до 6 міс.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У клінічних дослідженнях, в ході яких оцінювалася здатність керувати транспортними засобами, ніяких погіршень у пацієнтів, що приймали дезлоратадин, не виявлено. Однак пацієнтів слід поінформувати, що іноді у деяких пацієнтів може виникати сонливість, що може вплинути на їх здатність керувати транспортними засобами та складною технікою.
Клінічно значуща взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не встановлено.
Клінічно значущих змін плазмової концентрації дезлоратадину при одночасному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином, циметидином не виявлено. У зв'язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.
Дезлоратадин не посилює такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної функції і сонливість. Дезлоратадин можна застосовувати в поєднанні з препаратами, які блокують цитохром Р450 і алкоголем.
У разі передозування застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованими активної речовини. рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. в клінічних дослідженнях, в яких дезлоратадин вводився в дозах 45 мг (що в 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не виникали. дезлоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. після розкриття флакона термін придатності орального розчину - 48 днів.
Опис препарату Алерсис р-р орал. 0,5мг/мл фл. 60мл на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
діюча речовина:
1 мл розчину містить 0,5 мг дезлоратадину;
допоміжні речовини:
натрію бензоат (Е211), сахарин натрію, сорбіт (Е420), пропіленгліколь, кислота лимонна безводна, натрію цитрат безводний, гідроксіетилцелюлоза, ароматизатор апельсиновий, вода очищена.
Розчин оральний.
Основні фізико-хімічні властивості:Прозорий або злегка опалесцентний, практично безбарвний розчин із запахом апельсину.
Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТХ. R06A X27.
Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні H1-рецептори. Запобігає розвитку алергічних реакцій і полегшує їх перебіг, зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, спазму гладкої мускулатури. Після перорального введення дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H1-рецептори. Препарат не проникає у центральну нервову систему.
Численні дослідження показали, що, крім антигістамінної активності, дезлоратадинчинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадинпригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:
Антиалергічні та протизапальні властивості обумовлюють високу ефективність дезлоратадину. Дезлоратадин ефективно усуває як назальні симптоми алергічного риніту, так і неназальні (свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння, кашель тощо). Дезлоратадин ефективний також у випадку поєднання у пацієнта бронхіальної астми з алергічним ринітом. У таких хворих дія дезлоратадину розповсюджується не тільки на симптоми риніту, але й на клінічний перебіг астми, поліпшуючи показники функції зовнішнього дихання і зменшуючи потребу в β2-агоністах.
Безпека застосування дезлоратадину дітям була продемонстрована у 3 клінічних дослідженнях. Дезлоратадин призначався дітям віком від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії, у добовій дозі 1 мг (вікова група від 6 до 11 місяців), 1,25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2,5 мг (від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).
Під час клінічних досліджень щоденне застосування дезлоратадину у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У ході клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину у дозі 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.
Дезлоратадин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, не чинить седативного ефекту. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У ході клінічних досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.
Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протягом 30 хв після прийому. Дезлоратадин ефективно контролює симптоми упродовж 24 годин. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається у середньому через 3 год, період напіввиведення становить у середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 год) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.
Дезлоратадин помірно (83 – 87 %) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.
При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу.
При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і Cmax дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.
Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.
Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.
Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом (чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель).
Для усунення симптомів, пов’язаних з кропив’янкою (свербіж, висипання).
Підвищена чутливість до дезлоратадину або будь-якого допоміжного компонента препарату.
Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.
Дезлоратадин можна застосовувати у поєднанні з препаратами, що блокують цитохром Р450, та алкоголем.
У клініко-фармакологічних дослідженнях дезлоратадин не посилював такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної функції та сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів, які застосовували дезлоратадин і плацебо окремо чи разом з алкоголем.
Слід з особливою обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.
Прийом дезлоратадину не чинить негативної дії на шлунково-кишковий тракт, тому препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі в будь-який зручний для пацієнта час.
Лікарський засіб містить сорбіт, тому його не слід застосовувати пацієнтам з вродженою непереносимістю фруктози.
Безпека застосування дезлоратадину вагітним не встановлена, тому не рекомендується застосовувати його під час вагітності.
Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, застосовувати дезлоратадинне рекомендується.
Пацієнтів слід поінформувати, що у поодиноких випадках можливе виникнення сонливості, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.
Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом (у тому числі інтермітуючим і персистувальним) і кропив’янкою, Алерсіс застосовують незалежно від прийому їжі у таких дозах:
діти:
дорослі та підлітки (³ 12 років): 10 мл розчину орального (5 мг дезлоратадину) один раз на добу.
Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистувальному алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.
Діти. Ефективність і безпека застосування розчину орального Алерсіс дітям віком до 6 місяців не встановлені.
У разі передозування вживають стандартних заходів, спрямованих на видалення неабсорбованої активної речовини, застосовують симптоматичне лікування.
При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході клінічних досліджень у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалось.
Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.
У ході клінічних досліджень застосування дезлоратадину за показаннями, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив'янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомлялося на 3 % частіше, ніж про такі у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомлялося про такі побічні ефекти, як стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %). Під час клінічних досліджень застосування дезлоратадину у дітей віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як в групі сиропу, так і в групі плацебо. У дітей віком від 6 до 23 місяців найбільш частими (порівняно з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7 %), пропасниця (2,3 %) і безсоння (2,3 %).
Інші побічні ефекти, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду, зазначено нижче.
Психічні розлади: галюцинації.
З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, психомоторна гіперактивність, судоми.
З боку серця:тахікардія, відчуття серцебиття.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, блювання, диспепсія.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит.
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: міальгія.
Загальні порушення: реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив'янка).
2 роки.
Термін придатності після першого розкриття флакону – 48 днів.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 60 мл розчину у флаконі разом з мірним стаканчиком у картонній пачці.
Без рецепта.
Лабораторіос Нормон С. А.
Ронда де Вальдекаррісо, 6, Трес Кантос, 28760, Мадрид, Іспанія.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}