Торгівельна назва | Арутимол |
Код АТС S Засоби для лікування захворювань органів чуття S01 Препарати для лікування захворювань очей S01E Протиглаукомні препарати і міотичні засоби S01ED Блокатори бета-адренорецепторів S01ED01 Тимолол |
Арутимол ® (ARUTIMOL ®)
TIMOLOLUM S01E D01
Склад лікарського засобу:
кап. очей. 2,5 мг/мл фл.-крапельний. 5 мл, № 1
1 мл Арутимол, крапель очних 0,25% містить 3,42 мг тимололу малеату, що відповідає 2,5 мг тимололу;
№ UA / 4073/01/01 від 13.12.2010 до 13.12.2015
кап. очей. 5 мг/мл фл.-крапельний. 5 мл, № 1
1 мл Арутимол, крапель очних 0,5% містить 6,83 мг тимололу малеату, що відповідає 5,0 мг тимололу;
Допоміжні речовини: бензалконію хлорид; повідон (К30); динатрію едетат, натрію дигідрофосфат, дигідрат, натрію гідрофосфат, додекагідрат; вода для ін'єкцій.
№ UA / 4073/01/02 від 13.12.2010 до 13.12.2015
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Тимолол є неселективним блокатором β-адренорецепторів, який не робить симпатомиметического або місцевоанестезуючого (мембраностабілізуючої) дії. Тимолол пригнічує β1-рецептори, які локалізовані переважно в серцевому м'язі, а також β2-рецептори.
Тимолол знижує стимулюючий ефект катехоламінів на серце. В результаті сповільнюється провідність атріовентрикулярного вузла, знижується ЧСС та хвилинний об'єм серця. Блокада β-адренорецепторів в бронхах і бронхіолах призводить до підвищення резистентності дихальних шляхів через відсутність протидії для парасимпатичної діяльності.
Місцева дія на очі
Очні краплі Арутимол знижують як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск.
Точний механізм дії тимололу, який проявляється в зниженні внутрішньоочного тиску, невідомий. Однак флуорофотометріческіе і тонографіческіе дослідження свідчать про те, що ефект тимололу може бути обумовлений зменшенням секреції водянистої вологи. Деякі дослідження також показали поліпшення відтоку водянистої вологи. У деяких пацієнтів після тривалого лікування відзначалося зниження чутливості до тимололу, як і до інших препаратів, що знижують внутрішньоочний тиск. Довгострокові дослідження за участю 164 пацієнтів, досліджуваних мінімум 3 роки, показали, що після досягнення стабілізації внутрішньоочного тиску не виникало ніяких його серйозних змін. На відміну від міотичних засобів, тимолол знижує внутрішньоочний тиск, не впливаючи на акомодацію і розмір зіниці. Відсутність миоза особливо важливо для пацієнтів з катарактою. У разі переходу пацієнта від застосування міотичних коштів до тимололу необхідно провести корекцію рефракції після зменшення миотического дії.
Фармакокінетика
Дія препарату настає, як правило, через 20 хв після місцевого застосування, досягає свого максимуму приблизно через 1-2 год. Ефект триває до 24 год. Рівень концентрації тимололу в 1-й і в 2-а година після введення 2 крапель тимололу 0, 5% становить 150 нг / 100 мг. За 7 год рівень концентрації знижувався до 10 нг / 100 мг.
Радіоактивність, еквівалентна 1-10 нг тимолола / 100 мг тканини, була зафіксована в рогівці, третьому столітті, райдужній оболонці / цилиарном тілі.
Системна абсорбція: дослідження показали, що тимолол абсорбується після місцевого застосування в око. Дослідження показали, що тимолол був виявлений в мочевине всіх здорових волонтерів і пацієнтів. (Тимолол малеат і його метаболіти виводяться переважно нирками).
Рівень в крові: концентрацію тимололу в плазмі крові після місцевого застосування в рекомендованих клінічних дозах часто неможливо визначити (менше 2 нг / мл), причому ні після одноразового введення дози, ні після 2-тижневого лікування.
C max в плазмі крові після застосування 2 крапель 2 рази на добу становила 9,6 нг / мл. На цьому наголошували через 30-90 хв після застосування.
Показання
підвищений внутрішньоочний тиск (очна гіпертензія); глаукома (хронічна відкритокутова глаукома); глаукома після видалення лінз (глаукома при афакии).
Спосіб застосування
закапувати по 1 краплі Арутимол 0,25% р-ра в уражене око (очі) 2 рази на добу. Якщо результат незадовільний, слід застосовувати 0,5% р-р.
Якщо внутрішньоочний тиск при регулярному застосуванні встановлюється на бажаному рівні, дозу можна знизити до 1 краплі 0,25% розчину або, відповідно, 0,5% р-ра 1 раз на добу. При користуванні контактними лінзами необхідно зняти їх перед застосуванням Арутимол. Одягти їх знову можна не раніше, ніж через 15 хв.
Флакон є повітро- та водонепроникним. Зверху він нещільно закривається ковпачком. Перед першим використанням слід щільно закрити ковпачок, повертаючи його за годинниковою стрілкою, щоб шип у ковпачку проколов крапельницю флакона. Потім слід повернути ковпачок проти годинникової стрілки.
Арутимол, краплі очні, закопують в кон'юнктивальний мішок ока. Для цього необхідно нахилити голову назад, подивитися вгору і трохи відтягнути нижню повіку від ока. Флакон слід тримати отвором вниз. Натискаючи на флакон, закапати очні краплі в кон'юнктиву нижньої повіки. Отвір флакона з краплями не повинно контактувати з оком. Відразу після застосування препарату слід виконувати наступні дії: закрити повіки та злегка натиснути пальцем на внутрішній кут ока (у носа) на 1-2 хв, щоб запобігти потраплянню розчину в слізні канальці та, таким чином, знизити можливе системну побічну дію препарату.
Після використання слід закрити флакон. Краплі з відкритим флаконом можна використовувати довше, ніж протягом 6 тижнів після відкриття.
Як правило, лікування Арутимол дає результати після досить тривалого періоду застосування. Переривання курсу або зміна дозування допустимі лише за рекомендацією лікаря. У разі пропуску прийому препарату необхідно закапати чергову дозу, як тільки згадали про необхідність застосування препарату. Не слід подвоювати наступну дозу.
Протипоказання:
застосування Арутимол, крапель очних, протипоказано при наявності таких захворювань: бронхіальна гіперчутливість; БА або БА в анамнезі; важкі ХОЗЛ; синусова брадикардія, AV-блокада II і III ступеня; серцева недостатність; кардіогенний шок.
Арутимол, краплі очні, не слід також призначати при підвищеній чутливості до будь-якого з компонентів препарату, важкому алергічний риніт або дистрофічних порушеннях рогівки. Слід уникати одночасного призначення місцевих блокаторів β-адренорецепторів, таких як тимолол, а також перорально або в / в препаратів - антагоністів кальцію хворим із серцевою недостатністю, оскільки можливе погіршення атріовентрикулярної провідності, лівостороння серцева недостатність і артеріальна гіпотензія.
Краплі очні тимололу не рекомендується застосовувати для лікування пацієнтів, у яких спостерігається підвищення очного тиску вночі.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:
при застосуванні тимололу можливі наступні побічні реакції:
Порушення загального характеру та стани, пов'язані з місцем введення: головний біль, астенія, біль у грудях.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, аритмія, артеріальна гіпотензія, синкопе, серцева блокада, інсульт, ішемія судин головного мозку, застійна серцева недостатність, тахікардія, зупинка серця.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота.
З боку нервової системи: запаморочення, посилення об'єктивної та суб'єктивної симптоматики міастенії gravis, парестезія.
Психічні порушення: депресія.
З боку шкіри та підшкірних тканин: підвищена чутливість, включаючи генералізовану і локалізовану висип, кропив'янка, алопеція.
З боку дихальних шляхів, торакальні та медіастинальні порушення: бронхоспазм (особливо у пацієнтів з раніше існуючими захворюваннями легень), дихальна недостатність, задишка, закладеність носа, кашель.
Ендокринні порушення: приховані симптоми гіпоглікемії у пацієнтів з інсулінозалежним цукровим діабетом.
Офтальмологічні порушення: об'єктивна і суб'єктивна симптоматика подразнення очей, включаючи кон'юнктивіт, блефарит, кератит, Блефароптоз, зниження чутливості рогівки, порушення зору, включаючи зміни рефракції (в деяких випадках через припинення терапії із застосуванням міотичних засобів), сухість очей, диплопія, птоз .
Нижче наведені побічні реакції, про які надходили повідомлення, але причинний взаємозв'язок із застосуванням тимололу не був встановлений.
Порушення загального характеру та стани, пов'язані з місцем введення: підвищена стомлюваність.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, набряк легенів, стенокардія.
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, анорексія, сухість у роті.
Порушення з боку нервової системи / психічні порушення: порушення поведінки, включаючи замішання, галюцинації, тривогу, дезорієнтацію, збудження, сонливість та інші психічні розлади.
Офтальмологічні порушення: цістоідний макулярної набряк.
З боку сечовидільної системи: ретроперитонеальний фіброз, імпотенція.
Наступні побічні реакції були зафіксовані в клінічній практиці при пероральному застосуванні тимололу малеату, і можуть виникати при офтальмологічному застосуванні тимололу малеату.
Порушення загального характеру та стани, пов'язані з місцем введення: біль у кінцівках, зниження рівня фізичних навантажень, зменшення маси тіла.
З боку серцево-судинної системи: набряк, погіршення перебігу артеріальної недостатності, хвороба Рейно, вазодилатація.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль в області шлунка або кишечника, гепатомегалія, блювання.
З боку крові та лімфатичної системи: пурпура.
Ендокринні порушення: гіперглікемія, гіпоглікемія.
З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, подразнення шкіри, підвищена пігментація, потовиділення, похолодання кінцівок.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: артралгія, кульгавість.
З боку нервової системи / психічні порушення: запаморочення, слабкість, зниження статевого потягу, нічні кошмари, безсоння, зниження концентрації уваги.
З боку дихальних шляхів, торакальні та медіастинальні порушення: хрипи, бронхіальна обструкція.
З боку органу слуху: шум у вухах.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: утруднене сечовипускання.
Можливі побічні реакції.
Наступні побічні реакції були зафіксовані при застосуванні інших блокаторів β-адренорецепторів і можуть виникнути при офтальмологічному застосуванні тимололу малеату.
З боку шлунково-кишкового тракту: мезентеріальний артеріальний тромбоз, ішемічний коліт.
З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура.
З боку нервової системи: реверсивна депресія, яка прогресує в кататонію; гострий реверсивний синдром, характеризується дезорієнтацією в часі та просторі, короткострокова втрата пам'яті, емоційна лабільність, незначне помутніння свідомості та знижені показники нейропсіхометріі.
З боку імунної системи: еритематозний висип, лихоманка, яка супроводжується болем і запаленням горла, ларингоспазм з дихальною недостатністю.
З боку сечовидільної системи: хвороба Пейроні.
Надходили повідомлення про виникнення синдрому, що включає псоріазоподібні висип на шкірі, сухий кон'юнктивіт, отит та склерозуючий серозит, пов'язані із застосуванням блокаторів β-адренорецепторів, практолол. Про виникнення цього синдрому при застосуванні тимололу малеату не повідомлялось.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:
блокатори β-адренорецепторів, що застосовуються місцево, можуть системно абсорбуватися. Таким чином, при місцевому застосуванні препарату можливі такі ж побічні реакції, як і при системному застосуванні блокаторів β-адренорецепторів. Наприклад, після застосування тимололу повідомлялося про серйозні реакції з боку дихальної та серцево-судинної систем, в тому числі та про летальні випадки в результаті бронхоспазму у хворих на бронхіальну астму і рідко в зв'язку з серцевою недостатністю.
Було отримано повідомлення, що блокатори β-блокатори можуть викликати слабкість м'язів, що пов'язано з певними симптомами міастенії (наприклад диплопія, птоз і загальна слабкість). Також іноді надходили повідомлення, що тимолол викликає слабкість м'язів у деяких пацієнтів з міастенією gravis або з симптомами міастенії.
Головною проблемою лікування у пацієнтів з закритокутовою глаукомою є необхідність відкриття кута. Для цього слід звузити зіницю за допомогою міотичних засобів, тимолол практично не впливає на зіницю.
Якщо тимолол застосовується для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі, його слід застосовувати разом з міотиками. Як і при застосуванні інших протиглаукомних препаратів, у деяких пацієнтів спостерігалося зниження чутливості до тимололу після тривалої терапії.
Перед загальною анестезією слід поступово припинити застосування блокаторів β-адренорецепторів, оскільки вони знижують здатність серця реагувати на стимуляцію β-блокатори симпатичної системи.
Якщо додатково застосовувати інші очні засоби, необхідно почекати 15 хвилин між їх застосуванням.
Ризик виникнення анафілактичних реакцій: пацієнти з атопією або з важкими патологічними реакціями на численні алергени в анамнезі можуть реагувати гостріше на повторні випадкові діагностичні або терапевтичні дози цих алергенів в разі, якщо вони брали блокатори β-адренорецепторів. Такі пацієнти можуть не відреагувати на звичайну дозу адреналіну, яка призначається в разі анафілактичнихреакцій.
Під час лікування за допомогою препарату Арутимол слід регулярно проводити вимірювання внутрішньоочного тиску і обстеження рогівки ока.
Після оперативного лікування глаукоми та при застосуванні препаратів, що знижують секрецію внутрішньоочної вологи, спостерігалися випадки відшарування судинної оболонки ока. Такі випадки були описані при застосуванні тимололу і ацетазоламіду.
Через можливий вплив блокаторів β-адренорецепторів на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень ці кошти слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з недостатністю мозкового кровообігу. Якщо після початку терапії із застосуванням тимололу розвиваються ознаки або симптоми зниження мозкового кровообігу, слід застосувати альтернативний вид терапії.
При застосуванні препарату Арутимол, краплі очні, може бути виявлений позитивний результат при допінг-контролі.
Бензалконію хлорид може викликати подразнення ока. Тому слід уникати контакту препарату з м'якими контактними лінзами. Бензалконію хлорид може призводити до зміни кольору м'яких контактних лінз. Контактні лінзи необхідно зняти перед закапуванням і надіти знову не раніше ніж через 15 хв. Слід зазначити, що при стабілізації внутрішньоочного тиску його початкове зниження може становити до 50%, після чого ефективність препарату може знизитися (тахіфілаксія). У період з 3-го по 12-й місяць зниження тиску стабілізується. Тому важливо здійснювати регулярний контроль тиску під час перших 5 днів з моменту застосування очних крапель тимололу.
При застосуванні блокаторів β-адренорецепторів перорально можливе зниження внутрішньоочного тиску. В такому випадку слід розглянути подальшу необхідність місцевого застосування очних крапель тимололу. Якщо блокатори β-адренорецепторів вже застосовувались системно, додатковий ефект від препаратів для місцевого застосування у звичайних випадках нижче. Слід проводити регулярний моніторинг пацієнтів, додатково застосовують блокатори β-адренорецепторів перорально, або для яких обмежено застосування блокаторів β-адренорецепторів.
У пацієнтів не слід застосовувати два місцевих офтальмологічних блокатора β-адренорецепторів одночасно.
У пацієнтів зі значно пігментованою райдужною оболонкою зниження тиску може спостерігатися із запізненням і в більш слабкому ступені.
Після припинення лікування ефект препарату може тривати протягом декількох днів. Якщо лікування тимололом, очними краплями, припинене після тривалого застосування, його дія щодо зниження внутрішньоочного тиску може тривати 2-4 тижні.
При закапуванні тільки в одне око блокатори β-блокатори можуть впливати щодо зниження внутрішньоочного тиску і на нелікованих очей.
Період вагітності та годування груддю.
Будь-які дані клінічних досліджень щодо застосування препарату у вагітних відсутні. Арутимол, краплі очні, не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю.
Застосування препарату перед пологами може привести, як і з іншими блокаторами β-адренорецепторів, до брадикардії, гіпоглікемії і пригнічення дихання (неонатальна асфіксія) у новонародженого. Для інших блокаторів β-адренорецепторів були описані випадки β-блокад. З цієї причини слід проводити постійний моніторинг стану новонароджених протягом перших декількох днів їх життя.
Після закапування в око тимолол проникає в грудне молоко, де він може акумулюватися в більш високих концентраціях, ніж в плазмі крові. Хоча кількість діючої речовини, яке таким чином досягається в грудному молоці, ймовірно, не представляє ризику для немовлят, і для виявлення симптомів β-блокади необхідно якісне обстеження.
Діти. Ефективність та безпечність застосування препарату у дітей не встановлені.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. Навіть при належному застосуванні препарат Арутимол може впливати на зір, а також погіршувати швидкість реакції в такій мірі, що це може впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими
при одночасному застосуванні очних крапель, що містять адреналін, можливе розширення зіниці. Одночасне застосування очних крапель, що містять адреналін або пілокарпін, посилює дію тимололу щодо зниження внутрішньоочного тиску.
При одночасному застосуванні блокаторів β-адренорецепторів можливе посилення як місцевого (зниження внутрішньоочного тиску), так і системної дії (вплив на серцево-судинну систему). Якщо очні краплі Арутимол застосовують одночасно з антигіпертензивними або іншими кардіологічними засобами (наприклад антагоністами кальцію, резерпіном, блокаторами β-адренорецепторів), підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і брадикардії.
Нейром'язова блокада, спричинена тубокурарином, може бути посилена дією блокатора β-адренорецепторів.
Виразність кардіодепресивної дії може збільшуватися в разі одночасного застосування протиаритмічних препаратів з хінідінподобним дією.
Негативне хронотропное і дромотропное дія може посилюватися в разі одночасного застосування серцевих глікозидів.
При одночасному застосуванні блокаторів β-адренорецепторів і β2-симпатоміметиків ефект останніх може знижуватися і може виникнути бронхоспазм.
Одночасне застосування інсуліну або інших антидіабетичних засобів, особливо на тлі стресу або фізичного навантаження (гіпоглікемія), може викликати або підвищити тяжкість латентної гіпоглікемії.
Умови та термін зберігання
при дотриманні режиму дозування і застосування можливість токсичної побічної дії практично виключена.
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, розвиток серцевої недостатності, кардіогенний шок, тяжка брадикардія, аж до зупинки серця. Крім того, можуть виникати порушення функції дихання, бронхоспазм, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, сплутаність свідомості та судоми.
Лікування: в умовах інтенсивного медичного догляду, крім загальної терапії, слід проводити моніторинг життєвих показників. У разі передозування призначаються такі антидоти:
атропіну оксид: 0,5-2 мг в / в;
глюкагон: спочатку 1-10 мг в / в, потім 2-2,5 мг кожну годину у вигляді тривалої інфузії;
β-симпатоміметики залежно від маси тіла і ефекту: добутамін, ізопреналін, орципреналін або адреналін.
При резистентної брадикардії слід розглянути лікування за допомогою кардіостимулятора. При бронхоспазмі можуть призначати β2-симпатоміметики (у вигляді аерозолю або, при необхідності, в / в) або амінофілін в / в. При судомах рекомендується повільне в / в введення діазепаму.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:
в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Після відкриття флакона слід використовувати препарат протягом 6 тижнів.
Опис препарату Арутимол кап. глаз. 0.25% фл. 5мл №1 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
діюча речовина:тимолол;
1 мл Арутимолу ®, крапель очних, розчин 2,5 мг/мл: міститьтимололу малеату 3,42 мг, що відповідає 2,5 мг тимололу;
1 мл Арутимолу ®, крапель очних, розчин 5 мг/мл: містить тимололу малеату 6,83 мг, що відповідає 5 мг тимололу;
допоміжні речовини: бензалконію хлориду розчин; повідон К30; динатрію едетат; натрію дигідрофосфат, дигідрат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; вода для ін’єкцій.
Краплі очні, розчин.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин вільний від суспендованих частинок.
Протиглаукомний препарат. Код АТХ S01E D01.
Тимолол є неселективним β-блокатором, який не чинить симпатоміметичної або місцевоанестезуючої (мембраностабілізуючої) дії. Тимолол інгібує β1-рецептори, локалізовані переважно у серцевих м’язах, а також β2-рецептори.
Тимолол зменшує стимулюючий ефект катехоламіну на серце. У результаті сповільнюється провідність атріовентикулярної блокади, зменшується частота серцебиття і хвилинний об’єм серця. Блокада β-адренорецепторів у бронхах і бронхіолах призводить до підвищення резистентності дихальних шляхів через відсутність протидії для парасимпатичної діяльності.
Місцева дія на очі
Очні краплі Арутимол® зменшують як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск (ВОТ).
Точний механізм дії тимололу, що проявляється у зменшенні внутрішньоочного тиску, до цього часу невідомий. Однак флуорофотометричні та тонографічні дослідження свідчать про те, що ефект тимололу може бути зумовлений зменшенням секреції водянистої вологи. Деякі дослідження також показали покращення відтоку водянистої вологи.
У деяких пацієнтів після тривалого лікування було відзначено пониження чутливості до тимололу, як і до інших препаратів, що знижують внутрішньоочний тиск.
Довгострокові дослідження з участю 164 пацієнтів, досліджуваних щонайменше 3 роки, показали, що після досягнення стабілізації внутрішньоочного тиску не виникало жодних серйозних змін цього тиску.
На відміну від міотичних засобів тимолол зменшує внутрішньоочний тиск, не впливаючи на акомодацію та розмір зіниці. Відсутність міозу особливо важлива для пацієнтів із катарактою. У випадку переходу пацієнта від міотичних засобів до тимололу необхідно провести корекцію рефракції після зменшення міотичної дії.
Дія препарату настає, як правило, через 20 хвилин після місцевого застосування, досягає максимуму приблизно через 1-2 години. Ефект триває до 24 годин.
Рівень концентрації тимололу на першій і другій годині піcля введення 2 крапель тимололу 0,5 % становить 150 нг/100 мг. За 7 годин рівень концентрації зменшується до 10 нг/100 мг.
Радіоактивність, еквівалентну 1-10 нг тимололу/100 мг тканини, було зафіксовано у рогівці, третій повіці, райдужній оболонці/циліарному тілі.
Системна абсорбція: дослідження показали, що тимолол хімічно абсорбується після місцевого очного застосування. Дослідження показало, що тимолол було знайдено
у сечовині всіх здорових добровольців і пацієнтів (тимолол малеат і його метаболіти екскретуються переважно нирками).
Рівень у крові: концентрації тимололу у плазмі крові після місцевого застосування рекомендованих клінічних доз часто неможливо детектувати (менше 2 мг/мл), причому ні після одноразового введення дози, ні після двотижневого лікування.
Максимальні концентрації у плазмі крові після застосування 2 крапель препарату 2 рази на день становили 9,6 нг/мл. Це спостерігалося через 30-90 хвилин після застосування.
Підвищений внутрішньоочний тиск (очна гіпертензія); глаукома (хронічна відкритокутова глаукома); глаукома після видалення лінз (глаукома при афакії).
Застосування Арутимолу®, крапель очних, протипоказано при наявності наступних захворювань:
Арутимол®, краплі очні, 0,25 %/0,5 % не слід також призначати у разі підвищеної чутливості до будь-якого з компонентів препарату, при тяжкому алергічному риніті або дистрофічних розладах рогівки.
Слід уникати одночасного призначення місцевих β-блокаторів, таких як тимолол, та перорального або внутрішньовенного ведення препаратів групи антагоністів кальцію пацієнтам, які страждають на серцеву недостатність, тому що можуть виникнути порушення атріовентрикулярної провідності, лівостороння серцева недостатність та гіпотензія.
Слід проводити обережне лікування пацієнтів із порушеннями кровопостачання мозку. Якщо після застосування очних крапель тимололу спостерігаються симптоми зниженого кровопостачання мозку, слід розглянути альтернативні методи лікування.
Слід проводити обережне лікування пацієнтів із м’язовою слабкістю: при застосуванні тимололу очних крапель спостерігалися випадки підвищення м’язової слабкості, а саме такі міастенічні симптоми, як двоїння в очах, опущення повік і загальна слабкість.
Краплі очні тимололу не рекомендується застосовувати для лікування пацієнтів, у яких спостерігається підвищення очного тиску вночі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування очних крапель, що містять адреналін або пілокарпін, посилює дію тимололу щодо зниження внутрішньоочного тиску.
При одночасному застосуванні блокаторів β-адренорецепторів можливе двостороннє посилення дії: на очі (зниження внутрішньоочного тиску) і на серцево-судинну систему.
Нервово-м’язова блокада, спричинена тубокурарином, може посилюватися шляхом інгібування β-рецептора (препаратом Арутимол®, краплі очні, 0,25 %/0,5 %).
При одночасному застосуванні β-блокаторів і ß2-симпатоміметиків можливе зниження ефекту ß2-симпатоміметиків і поява важких бронхоспазмів.
Одночасне застосування інсуліну або інших антидіабетичних засобів, особливо на тлі стресу або фізичного навантаження (гіпоглікемія), може спричинити або підвищити недостатність глюкози у крові, симптоми якої можуть бути масковані.
Існує можливість додаткових ефектів, що призводять до гіпотензії та/або вираженої брадикардії, коли розчин офтальмологічних β-блокаторів застосовувати одночасно з пероральними блокаторами кальцієвих каналів, β-адренергічними блокаторами, антиаритмічними препаратами (зокрема аміодарон), глікозидами наперстянки, парасимпатоміметиками, гуанетидином.
Зареєстровано випадки посиленої системної β-блокади (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія) під час комбінованого лікування інгібіторами CYP2D6 (наприклад, хінідин, флуоксетин, пароксетин) і тимололом.
Час від часу повідомляється про розширення зіниць внаслідок одночасного застосування офтальмологічних β-блокаторів і адреналіну (епінефрину).
Тільки для офтальмологічного застосування.
Під час лікування препаратом Арутимол®, краплі очні, 0,25%/0,5% необхідно регулярно стежити за внутрішньоочним тиском і рогівкою.
Як і інші офтальмологічні препарати місцевого застосування, тимолол абсорбується системно. Завдяки β-адренергічному компоненту при застосуванні Арутимол®, краплі очні, 0,25%/0,5% можуть виникнути такі ж побічні реакції з боку серцево-судинної системи, легенів та інші побічні реакції, які спостерігаються при застосуванні системних бета-адренергічних блокаторів. Частота виникнення системних побічних реакцій при місцевому офтальмологічному застосуванні є нижчою, ніж при систематичному застосуванні.
Порушення з боку серця.
Слід критично оцінити доцільність терапії β-блокаторами для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала та серцева недостатність) і гіпотонією і розглянути можливість терапії іншими активними речовинами. Необхідно спостерігати за пацієнтами із серцево-судинними захворюваннями на предмет виявлення ознак погіршення їх стану, а також можливого виникнення побічних реакцій.
У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала та серцева недостатність) та артеріальною гіпертензією слід уважно оцінити лікування β-блокаторами та розглянути лікування препаратами з іншими діючими речовинами. Необхідно спостерігати за пацієнтами з серцево-судинними захворюваннями на предмет виявлення ознак погіршення їх стану, а також можливого виникнення побічних реакцій. Через негативний вплив на час проведення імпульсу β-блокатори слід призначати з великою обережністю пацієнтам із блокадою серця I ступеня.
Порушення з боку судин.
З обережністю слід призначати лікування пацієнтам з тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (наприклад, тяжка форма хвороби Рейно або синдрому Рейно).
Порушення з боку органів дихання.
Зареєстровані респіраторні реакції, зокрема летальний наслідок через бронхоспазм у хворих з астмою після введення деяких офтальмологічних β -блокаторів. Тимолол слід з обережністю застосовувати пацієнтам із хронічним обструктивним захворюванням легень легкого або середнього ступеня тяжкості та лише у випадку, якщо потенційна користь перевищує потенційний ризик.
Інші β -блокатори
Вплив на внутрішньоочний тиск та відомі ефекти системної бета-блокади можуть посилюватися, коли тимолол призначати пацієнтам, які вже отримують системні β -блокатори. Необхідно ретельно спостерігати за відповідною реакцією таких пацієнтів. Не рекомендується одночасне застосування двох місцевих β -адреноблокаторів (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Гіпоглікемія/діабет
β -блокатори слід з обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до спонтанної гіпоглікемії, або пацієнтам з лабільним діабетом, оскільки β -блокатори можуть маскувати ознаки і симптоми гострої гіпоглікемії.
Гіпертиреоз.
β -блокатори можуть маскувати ознаки гіпертиреозу.
Захворювання рогівки.
Офтальмоологічні β -блокатори можуть спричинити сухість очей. Слід з обережністю призначати лікування пацієнтам із захворюваннями рогівки.
Анафілактичні реакції
Під час прийому β -блокаторів пацієнти з атопією в анамнезі або важкою анафілактичною реакцією на різні алергени можуть бути більш чутливими до повторного застосування таких алергенів і нечутливі до звичайних доз адреналіну, яким зазвичай лікують анафілактичні реакції .
Відшарування судинної оболонки
Повідомлялося про відшарування судинної оболонки при застосуванні терапії, що пригнічує продукування внутрішньоочної рідини (наприклад, тимолол, ацетазоламід) після трабекулотомії.
Анестезія під час хірургічних втручань
Офтальмологічні β -блокатори можуть блокувати системну дію β -агоністів, наприклад, адреналіну. Необхідно попередити анестезіолога про те, що пацієнт отримує тимолол.
Бензалконію хлорид може спричинити подразнення очей. Слід уникати контакту з м’якими контактними лінзами. Хлорид бензалконію може призвести до зміни кольору м’яких контактних лінз. Контактні лінзи слід зняти перед закапуванням препарату Арутимол®, краплі очні, 0,25 %/0,5 % і надягти знову не раніше, ніж через 15 хвилин.
Було отримано повідомлення, що блокатори β-адренорецепторів спричиняють слабкість м’язів, що пов’язано з певними симптомами міастенії (наприклад, диплопія, птоз та загальна слабкість). Також надходила інформація, що тимолол спричиняє слабкість м’язів у деяких пацієнтів з міастенією gravis або із симптомами міастенії.
Головною проблемою лікування у пацієнтів із закритокутовою глаукомою є необхідність відкриття кута. Для цього потрібно звузити зіницю.
Якщо тимолол застосовується для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі, його слід застосовувати разом з міотиком.
Як і при застосуванні інших протиглаукомних препаратів, у деяких пацієнтів спостерігалося зниження чутливості до тимололу після довготривалої терапії.
Перед загальною анестезією слід поступово припинити застосування блокаторів β -адренорецепторів, оскільки вони знижують здатність серця реагувати на стимуляцію рецепторів симпатичної системи ß-адренорецепторами.
Якщо додатково застосовувати інші очні засоби, необхідно зачекати 15 хвилин між їх застосуванням.
Слід зазначити, що під час стабілізації внутрішньоочного тиску початкове зниження може становити до 50 %, після чого ефективність препарату може зменшитися.
Вагітність.
Немає достатньо даних щодо застосування тимололу вагітними жінками. Тимололу малеат не варто застосовувати у період вагітності, якщо для його застосування немає чітких показань.
Епідеміологічні дослідження не виявили мальформативних ефектів, але продемонстрували ризик затримки внутрішньоутробного розвитку, коли β -блокатори застосовувати перорально. Крім того, ознаки і симптоми β –блокади (наприклад, брадикардія, гіпотонія, пригнічення дихання і гіпоглікемія) були виявлені у новонароджених, коли β -блокатори застосовували до пологів. Якщо тимолол застосовувати до пологів, слід проводити ретельний моніторинг стану новонароджених протягом перших кількох днів їх життя.
Годування груддю
β -блокатори проникають у грудне молоко і здатні спричинити серйозні небажані ефекти у немовляти, яке перебуває на грудному годуванні. Однак при терапевтичних дозах тимололу в очних краплях малоймовірно, що в грудному молоці їх буде досить значна кількість, щоб спричинити клінічні симптоми β -блокади у немовлят. Після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик слід відмінити годування груддю або припинити застосування препарату Арутимол®, краплі очні, 0,25 %/0,5 %, зважаючи на користь від годування груддю для дитини та користь від терапії для жінки.
Навіть при належному застосуванні препарату Арутимол®, краплі очні, 0,25%/0,5% може впливати на зір і, таким чином, на здатність реагувати при керуванні автотранспортом, роботі з іншими механізмами або роботі в небезпечних умовах. Можливе тимчасове затуманення зору або інші зорові розлади, включаючи рефракційні зміни, диплопію, птоз, часті випадки легкої та тимчасової нечіткості зору та рідко- випадки запаморочення або підвищеної втомлюваності можуть вплинути на здатність керувати транспортним засобом або різними механізмами. При одночасному споживанні алкоголю подібні ефекти можуть посилюватись.
Якщо при закапуванні виникає затуманення зору, пацієнт повинен зачекати, поки зір не стане ясним, перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Для закапування в очі.
Очні краплі закапувати у нижній кон’юктивальний мішок.
На початку лікування закапувати по 1 краплі Арутимолу®, краплі очні, 0,25 % або Арутимолу®, краплі очні, 0,5 % двічі на добу.
Якщо внутрішньоочний тиск встановлюється на бажаному рівні під час регулярних оглядів, дозу можна зменшити до 1 краплі Арутимолу®, краплі очні, 0,25 % або Арутимолу®, краплі очні, 0,5 % 1 раз на добу.
Як і всі антиглаукоматозні препарати, Арутимол®, краплі очні, 0,25%/0,5% загалом призначені для довгострокового застосування.
Регулюючи внутрішньоочний тиск, важливо зазначити, що початкове зниження тиску може становити до 50 %, а потім можливе зменшення ефекту (тахіфілаксія). У період з 3-го по 12-й місяць зниження тиску стабілізується. Тому є важливим регулярний контроль тиску, особливо в перші дні після застосування крапель очних тимололу. При пероральному застосуванні β -блокаторів передбачається зниження внутрішньоочного тиску, тому важливо перевіряти, чи все ще необхідне місцеве застосування крапель очних тимололу. При систематичному застосуванні β-блокаторів додатковий ефект речовин місцевого застосування, як правило, значно менший.
При використанні носо-слізної оклюзії або при заплющенні повік на 2 хвилини системна абсорбція знижується. Це може призвести до зменшення системних побічних ефектів і збільшення локальної активності.
У пацієнтів із сильно пігментованою райдужною оболонкою зниження тиску може відбуватись із затримкою або нижчою мірою.
Діти.
Безпека та ефективність застосування препарату дітям не встановлені.
Недоношені діти та немовлята
Дуже рідко спостерігалося апное у новонароджених, що може пояснюватися фізичною недозрілістю цих пацієнтів. Не рекомендується застосовувати цей препарат для лікування новонароджених і недоношених дітей у зв’язку з можливим впливом тимололу на центральну нервову систему. Було помічено, що у деяких випадках застосування очних крапель тимололу для лікування новонароджених і недоношених дітей призводило до значного підвищення рівня тимололу у плазмі крові дітей порівняно з дорослими.
Інші запобіжні заходи щодо застосування Арутимол®, крапель очних 0,25 %/0,5 % зазначаються у пунктах «Протипоказання» та «Побічні реакції».
При застосуванні препарату відповідно до інструкції практично виключається можливість токсичної побічної дії. Ознаками передозування є значне зниження артеріального тиску, застійна серцева недостатність, кардіогенний шок, брадикардія і зупинка серця. Крім того, можуть розвинутися дихальні порушення, бронхоспазми, шлунково-кишкові розлади, сплутаність свідомості та судоми.
В умовах інтенсивного медичного догляду, окрім загальної терапії, слід проводити моніторинг життєвих показників. У випадку передозування можна призначати такі антидоти:
При резистентній брадикардії слід розглянути лікування за допомогою кардіостимуляторів. При бронхоспазмі можна призначати ß2-симпатоміметики (у вигляді аерозолю або, при необхідності, внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При судомах рекомендується повільне внутрішньовенне введення діазепаму.
Наведені вище заходи адаптуються до кожного окремого випадку.
Як і інші офтальмологічні препарати місцевого застосування, тимололу малеат абсорбується в системний кровообіг. Це може спричинити подібні небажані реакції, які спостерігалися при застосуванні системних β-блокуючих агентів. Частота виникнення системних побічних реакцій після місцевого офтальмологічного застосування є нижчою, ніж при систематичному застосуванні. Зазначені побічні реакції включають реакції, які спостерігались у межах класу офтальмологічних β -блокаторів.
Додаткові побічні реакції спостерігалися при застосуванні офтальмологічних β -блокаторів і можуть потенційно виникнути при застосуванні Арутимолу.
З боку імунної системи
Системні алергічні реакції, зокрема ангіоневротичний набряк, кропив’янка, локалізовані і генералізовані висипи, свербіж, анафілактичні реакції, набряк обличчя, почервоніння.
Анафілактичні реакції.
Під час прийому β -блокаторів пацієнти з атопією в анамнезі або тяжкою анафілактичною реакцією на різні алергени можуть бути більш чутливими до повторного застосування таких алергенів і нечутливі до звичайних доз адреналіну, яким зазвичай лікують анафілактичні реакції.
З боку обміну речовин і харчування
Гіпоглікемія/діабет, гіперглікемія.
Оскільки β-блокатори можуть маскувати ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії, пацієнтам, схильним до спонтанної гіпоглікемії або з лабільним діабетом, β-блокатори слід призначати з обережністю.
Гіпертиреоз.
β -блокатори можуть маскувати ознаки гіпертиреозу. Неспецифічна тромбоцитопенічна пурпура.
Психічні розлади
Безсоння, депресія, нічні кошмари, втрата пам’яті.
З боку нервової системи
Синкопе, порушення кровообігу мозку, ішемія головного мозку, збільшення ознак і симптомів міастенією gravis, запаморочення, парестезії і головний біль, мігрень.
Порушення з боку органа зору
Порушення зору, включаючи зміни рефракції. Ознаки та симптоми подразнення очей (наприклад, печіння, поколювання, свербіж, сльозотеча, почервоніння), блефарит, кератит, точковий кератит, біль в очах, ірит, кон’юнктивіт, зниження гостроти зору, світлобоязнь, сухість очей, виділення з очей, свербіж очей, утворення лусочок по краях повік, запалення передньої камери ока, набряк повік, кон’юнктивальна гіперемія, увеїт, астенопія, екзема повік, еритема повік, свербіж повік, набряк кон’юнктиви, пігментація рогівки, затуманення зору, хориоїдальне відшарування після фільтруючої операції (див. 4.4 Особливі застереження та запобіжні заходи щодо застосування), знижена чутливість рогівки, ерозія рогівки, птоз, диплопія.
Захворювання рогівки
Офтальмологічні β -блокатори можуть спричинити сухість очей. Слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями рогівки.
З боку серця
Брадикардія, дискомфорт у ділянці грудної клітини, біль у грудях, прискорене серцебиття, набряки, набряк обличчя, почервоніння, аритмія, застійна серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, погіршення серцевої діяльності. У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала та серцева недостатність) та артеріальною гіпотензією слід уважно оцінити лікування β -блокаторами та розглянути лікування препаратами з іншими діючими речовинами. Необхідно спостерігати за пацієнтами із серцево-судинними захворюваннями на предмет виявлення ознак погіршення їх стану, а також можливого виникнення побічних рекцій. Через негативний вплив на час проведення імпульсу β -блокатори слід призначати з великою обережністю пацієнтам із блокадою серця I ступеня, інфаркт міокарда, підвищення артеріального тиску.
З боку судин
Гіпотонія, інсульт, шум у вухах, феномен Рейно, похолодання кінцівок. З обережністю слід призначати лікування пацієнтам із тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (наприклад, тяжка форма хвороби Рейно або синдрому Рейно).
З боку дихальної системи
Астма, бронхіт, хронічне обструктивне захворювання легень, стридорозне дихання.
Тимолол слід застосовувати з обережністю пацієнтам із хронічним обструктивним захворюванням легень легкого або середнього ступеня тяжкості та лише у випадку, якщо потенційна користь перевищує потенційний ризик.
Респіраторні, торакальні порушення та порушення середостіння
Бронхоспазм (переважно у пацієнтів з уже існуючою бронхоспастичною хворобою), задишка, кашель, закладеність носа, дихальна недостатність.
Шлунково-кишкові розлади
Спотворення смаку, нудота, диспепсія, діарея, сухість у роті, болі в животі, блювання.
З боку шкіри та підшкірних тканин
Облисіння, псоріазоподібні висипи або загострення псоріазу, шкірні висипи, системний червоний вовчак.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини
Біль у м'язах, артропатія, артралгія, болі в кінцівках.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз
Статева дисфункція, зниження лібідо, хвороба Пейроні.
Порушення загального характеру та стани, пов 'язані з місцем введення
Астенія/підвищена втомлюваність, зниження рівня фізичних навантажень, підвищена пітливість, ексфоліативний дерматит, сонливість, ускладнене сечовипускання.
У деяких пацієнтів зі значно пошкодженою рогівкою дуже рідко спостерігалися випадки кальцифікації рогівки через фосфат, що міститься в очних краплях.
Після припинення лікування ефект препарату може тривати протягом кількох днів. Якщо лікування тимололом, очними краплями, припинити після тривалого застосування, його дія щодо зниження внутрішньоочного тиску може тривати 2-4 тижні. При закапуванні лише в одне око β -блокатори можуть знижувати внутрішньоочний тиск і нелікованого ока також.
3 роки.
Термін придатності препарату після першого відкриття флакона становить 6 тижнів.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
По 5 мл препарату у пластиковому флаконі-капельниці Bottelpack, який закривається кришкою, що нагвинчується, з пробійником. Флакон-крапельниця та інструкція для медичного застосування вміщені у картонну коробку.
За рецептом.
Др. Герхард Манн, Хем.-фарм. Фабрик ГмбХ, Німеччина.
Адреса
Брунсбюттелер Дамм 165-173, 13581 Берлін, Німеччина/
Brunsbutteler Damm 165-173, 13581 Berlin, Germany.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}