Діаліпон капсули по 300 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. альфа-ліпоєва кислота синтезується в організмі та виступає як коензим в окислювальному декарбоксилюванні α-кетокислот; відіграє важливу роль в енергетичному обміні клітини. в амідній формі (ліпоамід) є есенціальним кофактором мультиензимних комплексів, що каталізують декарбоксилювання альфа-кетокислот циклу Кребса. альфа-ліпоєвої кислоти притаманні антитоксичні та антиоксидантні властивості, вона також здатна відновлювати інші антиоксиданти, зокрема при цукровому діабеті. у хворих на цукровий діабет альфа-ліпоєва кислота знижує резистентність до інсуліну та гальмує розвиток периферичної нейропатії. сприяє зниженню вмісту глюкози в крові та накопиченню глікогену в печінці. альфа-ліпоєва кислота впливає на обмін хс, бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезінтоксикаційної дії).

Фармакокінетика. При пероральному прийомі альфа-ліпоєва кислота швидко і майже повністю абсорбується в травному тракті, метаболізується в основному в печінці шляхом окислення бокових ланцюгів та кон'югації. Препарат виділяється нирками (93-97%), головним чином у формі метаболітів. T _½ - 10-20 хв.

У складі комплексної терапії при діабетичної полінейропатії, захворювання печінки (гепатит, цироз), при хронічних інтоксикаціях (наприклад солями важких металів, грибами).

Препарат застосовують перорально в дозах 600 мг 1 раз на добу. препарат приймають не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, вранці за 30-45 хв до їди.

У випадках тяжких порушень чутливості, пов'язаних з діабетичною полинейропатией, лікування бажано починати з парентерального введення альфа-ліпоєвої кислоти (Діаліпон ^® розчин для ін'єкцій) протягом 2-4 тижнів. Згодом слід продовжити пероральний прийом препарату в дозі 600 мг 1 раз на добу.

Тривалість лікування залежить від характеру і перебігу захворювання та визначається лікарем.

Гіперчутливість до альфа-ліпоєвої кислоти та інших компонентів препарату; спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; період вагітності та годування груддю; дитячий вік (до 18 років).

Загальні реакції організму: гарячі припливи, пітливість, утруднення дихання.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, зміна або порушення смакового сприйняття, порушення зору.

З боку травної системи: в окремих випадках можливий розвиток диспепсії (печія, нудота, блювота, помірний біль в животі, діарея), які проходять, якщо приймати препарат під час або після їди.

Порушення обміну речовин: гіпоглікемія (внаслідок поліпшення утилізації глюкози).

Алергічні реакції: свербіж шкіри, еритема, кропив'янка, петехіальний висип, дерматити, екзема, рідко - системні алергічні реакції, аж до анафілактичного шоку.

При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідний частий контроль рівня глюкози крові. в окремих випадках потрібна корекція дози гіпоглікемічних засобів для запобігання гіпоглікемії.

Під час лікування при полінейропатії, завдяки регенераційні процеси, можливо короткочасне посилення чутливості, яке супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурашок».

Постійне вживання алкоголю є фактором ризику розвитку полінейропатії і може знизити ефективність Діаліпону. Тому рекомендується утриматися від прийому алкоголю під час лікування препаратом. Тіоктова кислота зв'язує іони металів, тому не слід призначати Діаліпон одночасно з препаратами, що містять метали (препаратами заліза, магнію, кальцію), а також з молочними продуктами.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Достатнього клінічного досвіду застосування препарату в період вагітності та годування груддю немає, тому не рекомендується його призначати у ці періоди.

Діти. Діаліпон не рекомендується призначати дітям віком до 18 років через відсутність клінічного досвіду застосування препарату у цієї категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, але в разі виникнення ознак побічної дії препарату (див. Побічна дія) слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Можливе посилення гіпоглікемічного ефекту при застосуванні інсуліну чи пероральних цукрознижуючих засобів. реагує з іонними комплексами металів, наприклад цисплатином, може знижувати його ефективність і привести до втрати активності цисплатину. з молекулами цукру утворює важкорозчинні комплекси. є хелатор металу, тому не можна застосовувати з препаратами заліза.

Про випадки специфічної інтоксикації альфа-ліпоєвої кислотою не повідомлялось, окрім того, з огляду на фармакологічна дія речовини, її не слід очікувати. при передозуванні можливі нудота, блювота, головний біль.

При застосуванні альфа-ліпоєвої кислоти в дуже високих дозах (від 10 до 40 г) в поєднанні з алкоголем спостерігається тяжка інтоксикація, що може привести до смерті. Клінічні ознаки інтоксикації виявлялися у вигляді психомоторного порушення або непритомності з подальшими генералізованими судомами та розвитком лактатацидозу. Наслідком інтоксикації альфа-ліпоєвої кислотою є гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гемоліз, дисемінована внутрішньосудинне зсідання, пригнічення кісткового мозку і органна недостатність.

При гострому отруєнні альфа-ліпоєвої кислотою показана негайна госпіталізація з проведенням загальнотерапевтичних заходів детоксикації організму (штучне дихання, блювота, промивання шлунка, активоване вугілля та ін.). Для усунення генералізованих судом, лактатацидозу та інших наслідків інтоксикації слід керуватися засобами сучасної інтенсивної терапії та симптоматичного підходу для прискорення виведення альфа-ліпоєвої кислоти. Подальше лікування симптоматичне.

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: thioctic acid;

1 капсула містить альфа-ліпоєвої кислоти 300 мг (0,3 г);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (Е15), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 0. Корпус і кришечка капсули кольору слонової кістки (ivory). Вміст капсули – порошкоподібна гранульована суміш жовтого кольору.

Засоби, що впливають на систему травлення та метаболічні процеси. Код АТХ A16A X01.

Фармакодинаміка

Тіоктова кислота – це ендогенна речовина, що за дією подібна до вітамінів, виконує функцію коферменту та бере участь в окиснювальному декарбоксилюванні a-кетокислот. Унаслідок гіперглікемії, що виникає при цукровому діабеті, відбувається приєднання глюкози до матричних білків кровоносних судин та утворення так званих «кінцевих продуктів прискореного гліколізування». Цей процес призводить до зниження ендоневрального кровотоку та ендоневральної гіпоксії/ішемії, що, у свою чергу, призводить до посиленого утворення кисневмісних вільних радикалів, які пошкоджують периферичні нерви. Також було відзначено зниження рівня антиоксидантів, таких як глютатіон, у периферичних нервах.

Фармакокінетика

Після перорального застосування тіоктова кислота швидко абсорбується. У результаті значного пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність тіоктової кислоти становить приблизно 20 %. Унаслідок швидкого розподілу у тканинах період напіврозпаду тіоктової кислоти у плазмі крові становить приблизно 25 хвилин. Відносна біодоступність тіоктової кислоти при пероральному застосуванні твердих лікарських форм становить понад 60 % пропорційно до питного розчину. Максимальна концентрація у плазмі крові приблизно 4 мкг/мл була виміряна приблизно через 30 хвилин після перорального застосування 600 мг тіоктової кислоти. У сечі виявляється лише незначна кількість речовини у незміненому стані. Біотрансформація здійснюється за рахунок окиснювального скорочення бокового ланцюга (β-окиснення) та/або S-метилюванням відповідних тіолів. Тіоктова кислота in vitro реагує з комплексами іонів металів, наприклад з цисплатином, та утворює помірно розчинні комплекси з молекулами цукрів.

Профілактика і лікування діабетичної полінейропатії.

Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу.

Ефективність цисплатину знижується при одночасному застосуванні з препаратом Діаліпон^®. Тіоктова кислота є комплексоутворювачем металів, і тому, згідно з основними принципами фармакотерапії, її не слід застосовувати одночасно зі сполуками металів (наприклад, з харчовими добавками, що містять залізо або магній, з молочними продуктами, оскільки вони містять кальцій). Якщо загальну добову дозу препарату застосовувати за 30 хвилин до сніданку, то харчові добавки, що містять залізо та магній, слід застосовувати вдень або увечері.

При застосуванні тіоктової кислоти хворим на цукровий діабет можливе підсилення цукрознижувальної дії інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, тому, особливо на початковій стадії лікування, рекомендується ретельний контроль рівня цукру в крові. Для уникнення симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може потребуватися зниження дози інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів.

Етанол зменшує терапевтичну ефективність тіоктової кислоти.

Головний чинник ефективного лікування діабетичної полінейропатії – оптимальна корекція рівня цукру у крові хворого. На початку лікування полінейропатії через регенераційні процеси можливе короткочасне посилення парестезій з відчуттям «повзання мурашок».

При застосуванні тіоктової кислоти хворим на цукровий діабет необхідний частий контроль рівня глюкози у крові. В окремих випадках необхідно зменшити дози протидіабетичних препаратів, щоб запобігти розвитку гіпоглікемії.

Регулярне вживання алкогольних напоїв є значним фактором ризику розвитку та прогресування полінейропатії і може перешкоджати успіху в лікуванні, тому під час лікування і в періоди між курсами лікування слід уникати вживання алкоголю.

Діаліпон^® містить лактозу, тому при встановленій непереносимості деяких цукрів необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Повідомлялося про випадки розвитку аутоімунного інсулінового синдрому (АІС) під час лікування тіоктовою кислотою. Пацієнти з генотипом людського лейкоцитарного антигену (алелі HLA-DRB1*04:06 і HLA-DRB1*04:03) більш схильні до розвитку АІС при лікуванні тіоктовою кислотою. Алелі HLA-DRB1*04:03 (коефіцієнт сприйнятливості до розвитку АІС – 1,6) особливо поширені у представників європеоїдної раси (в Південній Європі більше, ніж в Північній), а алелі HLA-DRB1*04:06 (коефіцієнт сприйнятливості до розвитку АІС – 56,6) особливо поширені у японських і корейських пацієнтів. АІС слід враховувати при диференціальній діагностиці спонтанної гіпоглікемії у пацієнтів, які застосовують тіоктову кислоту.

Застосування тіоктової кислоти у період вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних.

Даних про проникнення тіоктової кислоти у грудне молоко немає, тому застосовувати її у період годування груддю не рекомендується.

Під час лікування необхідно дотримуватися обережності, керуючи автотранспортом, іншими механізмами або займаючись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, через можливість виникнення таких побічних реакцій, як гіпоглікемія (запаморочення та порушення зору).

Дорослі. Добова доза становить 600 мг тіоктової кислоти (2 капсули препарату Діаліпон^® 300 мг), яку слід приймати одноразово за 30 хвилин до першого вживання їжі. Капсули не розжовують і запивають достатньою кількістю рідини.

При інтенсивних парестезіях бажано розпочинати лікування з парентерального введення препарату Діаліпон^Ò, розчину для ін’єкцій, протягом 2–4 тижнів. Надалі слід продовжити лікування з пероральним застосуванням препарату у дозі 600 мг 1 раз на добу.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від характеру та перебігу захворювання.

Діти.

Препарат не слід призначати дітям, оскільки щодо цієї вікової категорії відсутній достатній досвід клінічного застосування.

При передозуванні можуть виникати нудота, блювання та головний біль. Після випадкового прийому або при спробі самогубства із пероральним застосуванням тіоктової кислоти у дозах від 10 г до 40 г у комбінації з алкоголем спостерігалися значні інтоксикації, у деяких випадках з летальним наслідком. На початковому етапі клінічна картина інтоксикації може проявлятися у психомоторному збудженні або у порушенні свідомості. Далі виникають генералізовані судоми та лактоацидоз. Крім цього, при інтоксикації великими дозами тіоктової кислоти були описані гіпоглікемія, шок, гострий некроз скелетних м’язів, гемоліз, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові, пригнічення функції кісткового мозку та поліорганна недостатність.

Лікування. Навіть при підозрі на сильну інтоксикацію препаратом Діаліпон^® (наприклад прийом понад 20 капсул по 300 мг для дорослих або доза понад 50 мг/кг маси тіла для дітей) рекомендується негайна госпіталізація та вживання заходів відповідно до загальних принципів при випадковому отруєнні (наприклад викликати блювання, промити шлунок, застосувати активоване вугілля). Симптоматичне лікування генералізованих судом, лактоацидозу та інших наслідків інтоксикації, що загрожують життю, слід проводити відповідно до принципів сучасної інтенсивної терапії. На цей час не підтверджена користь від застосування гемодіалізу, гемоперфузії або методів фільтрації з примусовим виведенням тіоктової кислоти.

Класифікація частоти виникнення побічних реакцій:

дуже часто: ≥ 1/10;

часто: ≥ 1/100 –

нечасто: ≥ 1/1000 –

рідко: ≥ 1/10000 –

дуже рідко:

невідомо: на основі наявних даних визначити частоту неможливо.

З боку нервової системи.

Дуже рідко: зміна або порушення смакових відчуттів.

З боку травного тракту.

Часто: нудота.

Дуже рідко: блювання, біль у животі та гастроінтестинальний біль, діарея.

З боку метаболізму.

Дуже рідко: зниження рівня цукру в крові. Були повідомлення про скарги, які свідчать про гіпоглікемічні стани, а саме: запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль та порушення зору.

З боку імунної системи.

Дуже рідко: алергічні реакції, у тому числі шкірні висипи, кропив’янка (уртикарні висипи), свербіж, утруднене дихання.

Невідомо: аутоімунний інсуліновий синдром.

Інші.

Невідомо: екзема.

2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 капсул у блістері. По 3 або 6 блістерів у пачці.

За рецептом.

АТ «Фармак».

Адреса

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.