Еспа-ліпон 600 таблетки вкриті оболонкою по 600 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. тиоктовая кислота - це речовина, яка утворюється в організмі людини та виконує функцію коферменту при окислювальному декарбоксилюванні α-кетокислот. викликана цукровим діабетом гіперглікемія призводить до відкладення глюкози на матричних протеїнах кровоносних судин і утворення кінцевих продуктів прогресуючого глікозилювання. цей процес призводить до зменшення ендоневрального кровотоку і ендоневрального гіпоксії / ішемії, пов'язаних з підвищеним утворенням вільних кисневих радикалів, які ушкоджують нерв, а також до зменшення кількості в периферичних нервах такого антиоксиданту, як глутатіон. в 1995 р проведено багатоцентрове плацебо-контрольоване дослідження, спрямоване на вивчення ефективності застосування тіоктової кислоти для симптоматичного лікування при діабетичної полінейропатії, в якому отримані дані про сприятливі ефекти тіоктової кислоти на такі випробовувані симптоми, як парестезія, печіння, оніміння і біль.

Фармакокінетика. Тіоктова кислота у високому ступені схильна до ефекту первинного проходження через печінку. Існують значні індивідуальні відмінності в системній доступності тіоктової кислоти. Метаболізм тіоктової кислоти відбувається шляхом окислення бокових ланок і злиття. Виділення здійснюється переважно нирками.

У людини T _½ в плазмі крові становить близько 25 хв, сумарний кліренс для плазми крові становить 10-15 мл/хв · кг. На момент завершення 30-хвилинної інфузії в дозі 600 мг визначається рівень в плазмі крові становить близько 20 мкг/мл. Шляхом радіоактивної маркування в ході досліджень на тваринах (щури, собаки) виявлено переважне виділення 80-90% препарату у вигляді метаболітів. У людини спостерігається невелика кількість незміненої речовини, яке виводиться з сечею. Метаболізм відбувається головним чином шляхом окисного скорочення бічних ланок (β-оксидація) і / або S-метилювання тіолових груп.

Лікування діабетичної полінейропатії.

Таблетки. дорослим призначають всередину по 1 таблетці препарату еспа-ліпон 600 (відповідає 600 мг тіоктової кислоти) 1 раз на добу.

Таблетки не розжовувати та запивати достатньою кількістю рідини, наприклад, склянкою води. Одночасний прийом їжі може вплинути на всмоктування лікарського препарату, тому важливо таблетки приймати натщесерце (за 30 хв до сніданку). Тривалість лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання. Оскільки діабетична полінейропатія - хронічне захворювання, терапія може бути тривалою.

Р-р для ін'єкцій. Дорослі застосовують 1 раз на добу 12-24 мл препарату, розведеного в 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду (еквівалентно 300 або 600 мг тіоктової кислоти в добу).

Р-р вводити у вигляді в / в інфузії; застосовують протягом 2-4 тижнів в початковій стадії лікування.

Як подальше продовження терапії можна застосовувати Еспа-ліпон 600 (у формі таблеток).

Правила проведення інфузії. Для приготування інфузійного розчину слід застосовувати тільки 0,9% р-р натрію хлориду. Препарат вводити в / в крапельно протягом не менше 30 хв, перед цим ампулу препарату Еспа-ліпон ін'єкції. 300 або Еспа-ліпон ін'єкцій. 600 розводять в 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Препарат чутливий до впливу сонячного світла, тому готувати розчин слід безпосередньо перед початком введення і захищати приготований флакон світлозахисними пакетом. Захищений від світла розчин для інфузій можна зберігати протягом близько 6 ч.

Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або до одного з компонентів препарату

таблетки

З боку нервової системи: дуже рідко - зміна або порушення смакових відчуттів.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко - нудота, блювота, біль у животі та гастроинтестинальная біль, діарея.

Метаболічні порушення: дуже рідко - зниження рівня глюкози в крові. Повідомлялося про скарги, які свідчать про гипогликемическим стані, а саме - запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль і порушення зору.

З боку імунної системи: дуже рідко - алергічні реакції, такі як висип, кропив'янка (уртикарний висип) та свербіж.

Інші: утруднене дихання, екзема, нездужання.

Р-р для ін'єкцій

Шлунково-кишковий тракт: в окремих випадках при швидкій в / в ін'єкції спостерігаються нудота, блювота, біль у животі, які проходять самостійно; діарея.

З боку нервової системи: при швидкій в / в ін'єкції можливі відчуття тяжкості в голові, головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, припливи, підвищене потовиділення, утруднене дихання. У деяких випадках після введення відзначали слабкість, запаморочення, судоми, порушення смаку, диплопію, порушення зору. У більшості випадків все зазначені прояви минають самостійно.

З боку системи крові: в деяких випадках після в / в введення відзначали петехіальні крововиливи в слизову оболонку, шкіру, тромбоцитопатії, порушення функції тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічний висип (пурпура), тромбофлебіт.

Метаболічні порушення: можлива гіпоглікемія (запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль, порушення зору) внаслідок поліпшення утилізації глюкози.

Повідомлялося про випадки гіпоглікемії у результаті викликаного тіоктової кислотою аутоімунного синдрому (позитивний тест на аутоантитіла до інсуліну), головним чином у пацієнтів монголоїдної раси.

З боку імунної системи: в місці ін'єкції можливе виникнення алергічних реакцій (кропив'янка, екзема, петехіальний висип, свербіж, дерматити), в тому числі системних, аж до розвитку анафілактичного шоку.

Місцеві реакції: можливий розвиток реакцій у місці введення; у пацієнтів з підвищеною чутливістю до тіоктової кислоти в місці ін'єкції можливе виникнення відчуття пекучого болю, яка зникає самостійно або при зниженні швидкості введення препарату.

З боку серцево-судинної системи: біль в області серця, тахікардія.

Після в / в введення в окремих випадках виявляли точкові крововиливи в слизову оболонку і шкіру, тромбопатия. В результаті поліпшення засвоєння глюкози в окремих випадках може знижуватися рівень глюкози крові.

Основним принципом терапії при діабетичної полінейропатії є оптимальний контроль цукрового діабету. при лікуванні хворих на цукровий діабет необхідний частий контроль глікемії. в деяких випадках потрібна корекція дози гіпоглікемічних препаратів для запобігання гіпоглікемії.

Під час лікування полінейропатії завдяки регенераційні процеси можливо короткочасне посилення чутливості, яка супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурашок». При застосуванні тіоктової кислоти хворим на цукровий діабет необхідний частий контроль рівня глюкози в крові. В окремих випадках необхідно знизити дозу протидіабетичних препаратів, щоб запобігти розвитку гіпоглікемії.

Постійне вживання алкоголю є фактором ризику виникнення і прогресування полінейропатії і може знизити ефективність препарату. Тому рекомендується утриматися від вживання алкоголю під час і в періоди між курсами лікування препаратом.

Препарат у формі розчину світлочутливий, тому флакони слід діставати з упаковки тільки безпосередньо перед застосуванням.

Приготований для інфузій розчин необхідно захищати від сонячного світла, прикриваючи його світлозахисними пакетами. У цих умовах він залишається придатним максимум 6 ч.

Препарат у формі таблеток містить лактозу, тому його не слід застосовувати хворим з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, недостатність лактази або синдром недостатності всмоктування глюкози-галактози.

Певними обмеженнями для в / в введення препаратів тіоктової кислоти є літній вік (старше 75 років).

У зв'язку з парентеральним застосуванням препарату Еспа-ліпон ін'єкції. 300 / Еспа-ліпон ін'єкції. 600 відзначали реакції гіперчутливості, в тому числі анафілактичний шок (див. Побічна дія). Необхідна відповідна перевірка пацієнтів. У разі виникнення ранніх симптомів (наприклад свербіння, нудоти, дискомфорту і ін.) Терапію терміново припиняють; можливе виникнення необхідності додаткових терапевтичних заходів.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування тіоктової кислоти в період вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних. Даних про проникнення тіоктової кислоти в грудне молоко немає, тому застосовувати її під час годування груддю не рекомендується.

Діти. Оскільки дані з безпеки та ефективності застосування у дітей тіоктової кислоти відсутні, препарат не рекомендується призначати цій віковій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Ефективність цисплатину знижується при одночасному застосуванні з препаратом. тиоктовая кислота є комплексоутворювачем металів і тому (за основними принципам фармакотерапії) її не слід застосовувати одночасно зі сполуками металів (наприклад з харчовими добавками, що містять залізо або магній, з молочними продуктами, оскільки вони містять кальцій). якщо загальну добову дозу препарату застосовувати за 30 хв до сніданку, то харчові добавки, що містять залізо і магній, слід застосовувати в середині дня або ввечері. при застосуванні тіоктової кислоти у хворих на цукровий діабет можливе посилення гіпоглікемічної дії інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, тому (особливо на початковій стадії лікування) рекомендується ретельний контроль рівня глюкози в крові. щоб уникнути симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може знадобитися зниження дози інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів.

Примітка. Регулярне вживання алкоголю є істотним чинником ризику для розвитку і прогресування нейропатичного синдрому і таким чином може впливати на успіх лікування із застосуванням препарату Еспа-ліпон ін'єкції. 300 / Еспа-ліпон ін'єкції. 600. Тому, як правило, пацієнтам з діабетичною полинейропатией рекомендується уникати вживання алкоголю. Це стосується також періодів, коли терапія не проводиться.

Несумісність. Тіоктова кислота in vitro реагує з комплексами іонів металів (наприклад з цисплатином).

Тіоктова кислота утворює комплексні сполуки з молекулами плохорастворяемих цукрів (наприклад р-р левулози).

Ін'єкційний розчин тіоктової кислоти несумісний з розчином глюкози, розчином Рінгера, а також з розчинами, про які відомо, що вони вступають в реакцію з групами SН або дисульфідними містками.

Як розчин - носій для застосування ін'єкцій Еспа-ліпон ін'єкції. 300 / Еспа-ліпон ін'єкції. 600 - слід застосовувати тільки 0,9% р-р натрію хлориду.

При передозуванні можливі нудота, блювота, головний біль. після випадкового прийому або при спробі самогубства з пероральним застосуванням тіоктової кислоти в дозах 10-40 г в поєднанні з алкоголем спостерігалася значна інтоксикація, в деяких випадках - з летальним результатом. на початковому етапі клінічна картина інтоксикації може проявлятися психомоторнимзбудженням або помутнінням свідомості. в подальшому виникають генералізовані судоми та лактат-ацидоз. крім цього, при інтоксикації високими дозами тіоктової кислоти були описані гіпоглікемія, шок, гострий некроз скелетних м'язів, гемоліз, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові, пригнічення функції кісткового мозку і поліорганна недостатність.

Лікування. При підозрі на сильну інтоксикацію препаратом рекомендується негайна госпіталізація і вжиття заходів відповідно до загальних принципів при випадковому отруєнні (наприклад викликання блювоти, промивання шлунка, прийом активованого вугілля). Для лікування при генералізованих судомах, лактат-ацидозі та інших наслідки інтоксикації, що загрожують життю, необхідно керуватися принципами сучасної інтенсивної терапії та симптоматичного підходу. Користь від застосування методів гемодіалізу, гемоперфузія або гемофільтрації при форсованому виведенні тіоктової кислоти нині не доведена. Терапія симптоматична.

Таблетки. в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. р-р для ін'єкцій. при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці для захисту від світла. термін придатності після розчинення в фізіологічному сольовому розчині в умовах захисту від світла становить 6 год.

діюча речовина: thioctic acid (тіоктова кислота);

1 таблетка містить тіоктової кислоти 600 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, целюлоза мікрокристалічна, целюлоза порошкоподібна, кремнію діоксид високодисперсний, кремнію діоксид осаджений, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104).

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, довгастої форми, жовтого кольору з насічкою для розлому.

Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Кислота тіоктова.

Код АТХ А16А Х01.

Фармакодинаміка

Тіоктова кислота – це речовина, яка утворюється в організмі і виконує функцію кофермента при окислювальному декарбоксилуванні a-кетокислот. Спричинена цукровим діабетом гіперглікемія призводить до відкладання глюкози на матричних протеїнах кровоносних судин та утворення кінцевих продуктів прогресуючого глікозилювання. Цей процес призводить до зменшення ендоневрального кровотоку та ендоневральної гіпоксії/ішемії, пов’язаного з підвищеним утворенням вільних кисневих радикалів, які пошкоджують нерв, а також до збіднення у периферичних нервах такого антиоксиданту як глутатіон. У 1995 році було проведене багатоцентрове плацебоконтрольоване дослідження, направлене на вивчення ефективності застосування тіоктової кислоти для симптоматичного лікування діабетичної полінейропатії, в якому були отримані дані про сприятливі ефекти тіоктової кислоти на такі досліджувані симптоми, як парестезії, відчуття печіння, оніміння та біль.

Фармакокінетика

Тіоктова кислота має високий ефект першого проходження у печінці. Існують суттєві міжособові відмінності в системній доступності тіоктової кислоти. Біотрансформація тіоктової кислоти відбувається шляхом окиснення бічних ланок та злиття. Виведення здійснюється переважно нирками.

У людей період напіввиведення у плазмі крові становить близько 25 хвилин, сумарний кліренс для плазми становить 10-15 мл/хв кг. На момент завершення 30-хвилинної інфузії 600 мг визначений рівень у плазмі становить близько 20 мкг/мл. Шляхом радіоактивного маркування в ході досліджень на тваринах (щурі, собаки) було виявлено переважне виділення 80-90 % препарату у вигляді метаболітів. Також у людей спостерігається тільки невелика кількість незміненої речовини, що виводиться із сечею. Біотрансформація відбувається головним чином шляхом окиснювального скорочення бічних ланок (бета-оксидація) та/або S-метилування тіолових груп.

Лікування діабетичної полінейропатії.

Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або до одного з інших компонентів препарату.

Ефективність цисплатину понижується при одночасному застосуванні з препаратом. Тіоктова кислота є комплексоутворювачем металів і тому, за основними принципами фармакотерапії, її не слід застосовувати одночасно зі сполуками металів (наприклад, з харчовими добавками, що містять залізо або магній, з молочними продуктами, оскільки вони містять кальцій). Якщо загальну добову дозу препарату застосовувати за 30 хвилин до сніданку, то харчові добавки, що містять залізо та магній, слід застосовувати у середині доби або ввечері. При застосуванні тіоктової кислоти хворим на цукровий діабет можливе підсилення цукрознижувальної дії інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, тому, особливо на початковій стадії лікування, рекомендується ретельний контроль рівня цукру в крові. Для уникнення симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може знадобитися зниження дози інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів.

На початку лікування полінейропатії через регенераційні процеси можливе короткочасне посилення парестезій з відчуттям «повзання мурашок». При застосуванні тіоктової кислоти хворим на цукровий діабет необхідний частий контроль рівня глюкози у крові. В окремих випадках необхідно зменшити дози протидіабетичних препаратів, щоб запобігти розвитку гіпоглікемії. Регулярне вживання алкогольних напоїв є значним фактором ризику розвитку та прогресування полінейропатії і може перешкоджати успіху в лікуванні, тому під час лікування і в періоди між курсами лікування слід уникати вживання алкоголю.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати хворим із такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, недостатність лактази або синдром недостатності всмоктування глюкози-галактози.

Застосування тіоктової кислоти у період вагітності та у період годування груддю через відсутність відповідних клінічних даних може бути рекомендоване тільки після ретельної оцінки користі та ризику.

Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Дорослим застосовують внутрішньо по 1 таблетці препарату Еспа-ліпон^® 600 (відповідає 600 мг тіоктової кислоти) 1 раз на добу.

Таблетки не розжовувати та запивати достатньою кількістю рідини, наприклад, склянкою води. Одночасне вживання їжі може вплинути на всмоктування лікарського засобу, тому важливо таблетки приймати натщесерце (за 30 хвилин до сніданку) . Тривалість лікування визначає лікар в залежності від перебігу захворювання. Оскільки діабетична полінейропатія – хронічне захворювання, терапія може бути тривалою.

Діти.

Оскільки дані щодо безпеки та ефективності застосування дітям тіоктової кислоти відсутні, препарат не рекомендується призначати цій віковій категорії пацієнтів.

При передозуванні можуть виникати нудота, блювання та головний біль. Після випадкового прийому або при спробі самогубства із пероральним застосуванням тіоктової кислоти у дозах від 10 г до 40 г у комбінації з алкоголем спостерігалися значні інтоксикації, у деяких випадках - з летальним наслідком. На початковому етапі клінічна картина інтоксикації може проявлятися у психомоторному збудженні або у затьмаренні свідомості. У подальшому виникають генералізовані судоми та лактацидоз. Крім цього, при інтоксикації високими дозами тіоктової кислоти були описані гіпоглікемія, шок, гострий некроз скелетних м’язів, гемоліз, синдром дисемінованого врутрішньосудинного згортання крові, пригнічення діяльності кісткового мозку та поліорганна недостатність.

Лікування. При підозрі на сильну інтоксикацію препаратом рекомендується негайна госпіталізація та вживання заходів відповідно до загальних принципів при випадковому отруєнні (наприклад, викликання блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля). Лікування генералізованих судом, лактацидозу та інших наслідків інтоксикації, що загрожують життю, слід виконувати відповідно до принципів сучасної інтенсивної терапії та воно має бути симптоматичним. До цього часу не підтверджена користь від застосування гемодіалізу, гемоперфузії або методів фільтрації з примусовим виведенням тіоктової кислоти.

З боку нервової системи: дуже рідко – зміна або порушення смакових відчуттів.

З боку травного тракту: дуже рідко – нудота, блювання, біль у животі та гастроінтестинальний біль, діарея.

Метаболічні порушення: дуже рідко – зниження рівня цукру в крові. Були повідомлення про скарги, які свідчать про гіпоглікемічні стани, а саме – запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль та порушення зору.

З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції, такі як шкірні висипання, кропив’янка (уртикарні висипання) та свербіж.

Інші: утруднене дихання, екзема, нездужання.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері, по 3 блістери в картонній упаковці.

За рецептом.

Адванс Фарма ГмбХ.

Адреса

Валленродер Штр. 8-14, 13435 Берлін, Німеччина.

Еспарма ГмбХ, Німеччина.

Білефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Німеччина.