Кандід розчин для зовнішнього застосування 10 мг/мл флакон 20 мл

Протигрибковий препарат, що застосовується для лікування вагінальних інфекцій, спричинених грибами роду candida, trichomonas vaginalis, основними видами грампозитивних і грамнегативних бактерій. фармакологічна дія гелю обумовлена властивостями клотримазолу, що входить до його складу. до клотримазолу чутливі дерматофіти, дріжджові гриби (роду candida, torulopsis glаbаrаtа, rhodotorula), плісняві гриби, а також збудники різнобарвного лишаю (pityriasis versicolor) та еритразми. крім того, клотримазол спричиняє антимікробну дію щодо грампозитивних (стафілококи, стрептококи) і грамнегативних бактерій (bacteroides, gardnerella vaginalis), а також щодо trichomonas vaginalis, malasseria furfur, corinebacterium minussimum. ефект клотримазолу пов'язаний з порушенням синтезу ергостеролу, який входить до складу клітинної мембрани грибів. внаслідок цього змінюються структура і властивості мембран, спостерігається лізис клітин.

Фармакокінетика. Чи не вивчалася.

Генітальні інфекції, спричинені чутливими до препарату збудниками: вагінальний кандидоз, вагінальний трихомоніаз, змішані вагінальні інфекції, бактеріальний вагініт та інфекційна лейкорея.

При лікуванні генітальних інфекцій близько 5 г гелю (1 повний аплікатор) вводять якомога глибше у вагіну ввечері (перед сном) протягом 6 днів. лікування не повинно проводитися під час менструації і тому повинно бути закінчено до її початку.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, i триместр вагітності.

Місцеві алергічні реакції з боку слизової оболонки піхви, почервоніння, відчуття печіння.

Кандид у формі гелю не застосовують під час менструації.

Щоб запобігти повторному інфікуванню необхідне одночасне лікування обох партнерів.

Кандид не залишає плям на шкірі та білизна.

У період вагітності (II і III триместр) і годування груддю Кандид застосовують з обережністю і тільки під наглядом лікаря.

При одночасному застосуванні з амфотерицином в, нистатином активність кандида гелю знижується.

У зв'язку з низькою абсорбцією препарату передозування малоймовірне

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Клотримазол є протигрибковим препаратом широкого спектру дії, який застосовується, в основному, для лікування захворювань, викликаних candida albicans, і інших грибкових інфекцій. синтетичний азольними антимикотик клотримазол широко призначається в якості лікарського засобу для лікування tinea pedis (нога спортсмена), а також вульвовагінальний і ротоглоточного кандидозов. він проявляє фунгістатичну протигрибкову активність, порушує біосинтез ергостеролу, який входить до складу клітинної мембрани грибів, тим самим пригнічуючи їх ріст. крім своєї протигрибкової активності, клотримазол цікавий при ряді інших захворювань, таких як серповидноклітинна анемія, малярія і деякі види раку. були отримані комплекси з'єднань клотримазола з металами (дослідження з декількома препаратами), вони виявляли кращу фармакологічну ефективність. крім того, кілька нових фармацевтичних складів з модифікованим вивільненням також знаходяться в стадії розробки. клотримазол відноситься до добре стерпним препаратів. йому властиво мала кількість побічних ефектів. однак у деяких груп пацієнтів (з ослабленим імунітетом) може спостерігатися лікарська резистентність. його антимикотические властивості були відкриті в кінці 1960-х років. як активний компонент він продається під різними торговими марками, різними фармацевтичними компаніями по всьому світу. на додаток до своєї антимикотической активності клотримазол застосовується для лікування трихомоніазу, стійкого до метронідазолу, для полегшення його симптомів (cudmore et al., 2004) і виявляє активність щодо деяких грампозитивних бактерій (alsterholm et al., 2010). це з'єднання, отримане в результаті синтезу.

Клотримазол вважається хімічно своєрідним з'єднанням. До його складу входять чотири ароматичних кільця, пов'язаних з тетраедричних (sp3-гібридизувати) атомом вуглецю. Однією з ароматичних груп є імідазольного кільце, і, як відомо, воно опосередковує реакції переносу електрона в біологічних системах (Eaton and Wilkins, 1978; Eaton and Wilson, 1979). Решта ароматичні кільця утворюють тріфенілметільний радикал, який, як відомо, утворює і стабілізує радикальне проміжне з'єднання (Hicks, 2007). Одне з цих кілець є хлорзамещенним в положенні С2. Хоча клотримазол є ахіральной молекулою, його два фенільних кільця називаються енантіотопнимі (з точки зору симетрії енантіотопнимі називаються групи, які переводяться одна в іншу шляхом відображення в дзеркальній площині). Ці енантіотопние групи можна диференціювати шляхом взаємодії з хіральної молекулою (вони містяться тільки в таких молекулах) (Eliel et al., 1994).

Азолів представляють собою найбільший клас протигрибкових препаратів, що застосовуються в клінічній практиці, і можуть бути додатково підрозділені на два класи в залежності від їх хімічної структури: імідазолу і триазолу. Клотримазол належить до підкласу імідазолоазольних препаратів. Поряд з еконазолом і міконазолом, клотримазол є препаратом вибору для місцевого лікування дерматофітії (стопи спортсмена), пахового дерматомікози та дерматомікози, викликаного ізолятів Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum Canis і C. Albicans (Gelone et al., 2006). Він також активно призначається при місцевій терапії вульвовагинального і ротоглоточного кандидозу.

Клотримазол діє, перш за все пошкоджуючи бар'єр проникності в клітинній мембрані грибів. Клотримазол викликає пригнічення біосинтезу ергостеролу, найважливішого компонента мембран грибкових клітин. Якщо синтез ергостеролу повністю або частково інгібується, клітина більше не здатна створювати интактную і функціональну клітинну мембрану. Кандид (клотримазол) є протигрибковим засобом широкого спектра дії, що пригнічує ріст патогенів, змінюючи проникність клітинних мембран. Дія клотримазола є фунгистатическим при концентрації препарату до 20 мкг/мл і може бути фунгіцидною в пробірці проти Candida Albicans і інших видів роду Candida при більш високих концентраціях. На жаль, резистентність до клотримазолу, яка була рідкісною в минулому, нині поширена серед різних груп пацієнтів.

Існує цілий ряд антимикотических препаратів азолу, тісно пов'язаних з клотримазолом, включаючи препарати імідазолу: міконазол, еконазол і кетоконазол, а також препарати триазола: флуконазол та ітраконазол. Всі вони є антимикотиками широкого спектру дії і, як правило, погано всмоктуються при пероральному застосуванні, за винятком кетоконазолу і ітраконазолу (огляд Odds et al., 2003; Gelone and O'Donnell, 2006; Lorand and Kocsis, 2007). У клінічних умовах дію міконазолу і еконазола дуже схоже з дією флуконазолу; при лікуванні місцевих грибкових інфекцій. На відміну від інших азолів, ітраконазол проявляє активність проти Аспергилл.

В Європейському Союзі клотримазол випускається у вигляді крему, пессарий під різними торговими марками. У США доступні додаткові препарати, а саме лосьйони клотримазола, порошки, пастилки, розчини для зовнішнього застосування і вагінальні таблетки. Клотримазол іноді комбінується зі стероїдами гидрокортизоном або бетаметазоном. В Україні клотримазол під одним з торгових марок - препарат Кандид - застосовується у вигляді декількох лікарських форм. Це крем, порошок накожний, р-р для зовнішнього застосування, розчин для ротової порожнини.

Всі лікарські форми препарату Кандид (клотримазол) відпускаються без рецепта. Були зареєстровані кілька випадків контактного алергічного дерматиту під час застосування крему з клотримазолом. Було виявлено, що дана реакція не пов'язана з допоміжними компонентами препарату, а саме з діючою речовиною - клотримазолом (Kalb and Grossman, 1985). Інтравагінально клотримазол, застосовуваний в якості пессарий, може пошкодити презерватив (необхідно застосувати додаткові заходи контрацепції).

Найбільш значущими побічними реакціями для препаратів клотримазола нині є ті, які застосовуються у вигляді оральних пастилок для лікування кандидозу, що виник в порожнині рота. До них відносяться нудота, блювота, неприємні відчуття в роті, свербіж і підвищення рівня печінкових ферментів (rev. Ellepola and Samaranayake, 2000). Льодяники клотримазола не продаються в Європейському Союзі, але широко доступні в США та інших країнах. Таблетки або капсули клотримазола, призначені для ковтання, більше не призначаються, оскільки на тлі їх застосування відбуваються порушення з боку шлунково-кишкового тракту, може виникати дизурія і розвиток депресії. Зокрема, через дуже обмеженої розчинності клотримазола в воді та токсичності по відношенню до шлунково-кишкового тракту, інші протигрибкові препарати - похідні імідазолу замінили клотримазол для прийому всередину у вигляді капсул.

Препарат не впливає на здатність людини керувати транспортом або працювати з іншими механізмами. Песарії не рекомендуються для застосування у дітей. Кандид (клотримазол) призначають для терапії літнім людям, які годують.

За іронією долі, ця тенденція, а саме зростання грибкових інфекцій, частково відображає клінічний успіх в інших областях, таких як лікування вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ), раку і збільшення числа реципієнтів трансплантата. Резистентність до клотримазолу, яка була рідкісним явищем, нині досить часто зустрічається у деяких груп пацієнтів з кандидозом (Pelletier et al., 2000). Хоча ці епідеміологічні тенденції навряд чи вплинуть на широке використання клотримазолу та пов'язаних з ним ліків в загальній популяції. Триває раціональна розробка нових лікарських препаратів з поліпшеними спектрами активності. І передбачається, що ці нові ліки замінять клотримазол для лікування інвазивних грибкових інфекцій в окремих групах пацієнтів високого ризику.

Проте нині подальше використання клотримазолу в якості лікарського засобу є областю інтенсивних досліджень. Існують перспективи як для його використання при нових свідченнях, так і для розробки нових складів. Клотримазол використовується як основа при розробці та синтезі нових протималярійних препаратів, які дешеві та прості в синтезі (Gemma et al., 2007, 2008). Комплекси паладій-клотримазол, які виявляють підвищену цитотоксичність щодо пухлинних клітинних ліній, в порівнянні з одним клотримазолом, досліджуються як нові протипухлинні засоби (Navarro et al., 2006). Деякі інші комплекси метал-клотримазол, такі як рутеній-клотримазол і платина-клотримазол, також демонструють багатообіцяючі протипухлинні властивості (Navarro et al., 2009 року; Robles-Escajeda et al., 2013). Існує також великий інтерес до використання клотримазолу та його метаболітів в якості з'єднань зі свинцем в стратегічній розробці нових методів лікування серповидноклеточной анемії, оскільки вони можуть зменшити дегідратацію еритроцитів in vivo шляхом пригнічення так званого Gardos, кальційзалежних калієвого каналу (Brugnara et al., 1996; Brugnara і De Franceschi, 2006; Gbotosho et al., 2013).

Нові підходи до виду лікарської форми клотримазола включають в себе трансбуккально біоадгезивні плівку, яка містить клотримазол, яка, як було встановлено, пригнічує кандидоз порожнини рота на термін до 6 ч (Singh et al., 2008). А також вагінальний гель з повільним вивільненням клотримазола. Цей тип препаратів з повільним вивільненням може проявляти підвищену ефективність у порівнянні з іншими системами вагінальної доставки, оскільки традиційні вагінальні креми, песарії і таблетки, як правило, мають короткий час перебування в піхві через природного процесу очищення, який там відбувається. На закінчення слід зазначити, що препарат Кандид (клотримазол) є ефективним, безпечним і добре стерпним. Він продається в більшості розвинених країн по всьому світу під різними торговими марками, і є велика кількість лікарських засобів, до складу яких входить клотримазол. Хоча виникає резистентність до клотримазолу може обмежити майбутнє використання цього препарату в певних групах пацієнтів, в загальній популяції його широке застосування, ймовірно, продовжиться. Поточна розробка клотримазола як лікарський засіб спрямована на пошук нових клінічних показань для застосування препарату, його використання в якості основної речовини в дослідженнях по розробці лікарських засобів на його основі та оптимізацію лікарських форм для поліпшення доставки ліків (Crowley PD, 2014 року).

діюча речовина: сlotrimazole;

100 мл розчину містять клотримазолу 1 г;

допоміжна речовина: пропіленгліколь.

Розчин для зовнішнього застосування.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора в’язка рідина.

Протигрибкові препарати для місцевого застосування. Похідні імідазолу та триазолу.

Код АТХ D01А С01.

Фармакодинаміка

Клотримазол – похідне імідазолу, протигрибковий засіб широкого спектра дії. Механізм його дії полягає у гальмуванні синтезу ергостеролу, необхідного для побудови клітинної мембрани грибів, що призводить до порушення її проникності і подальшого руйнування клітини. Крім того, клотримазол пригнічує активність пероксидаз, що додатково полегшує накопичення у клітині грибка перекису водню. Концентрація перекису водню підвищується до токсичного рівня, що призводить до подальшого руйнування клітини.

Клотримазол має широкий спектр дії: ефективний щодо дерматофітів, дріжджових грибів; виявляє антибактеріальний ефект щодо збудників еритразми, стафілококів (Staphylococcus spp.) та стрептококів (Streptococcus spp.).

Фармакокінетика

При нанесенні на шкіру проникає у роговий шар шкіри і там накопичується. При зовнішньому застосуванні через шкіру всмоктується незначна кількість препарату. Майже не абсорбується у системний кровотік.

Грибкові захворювання шкіри і слизової оболонки, спричинені збудниками, чутливими до клотримазолу.

Різнобарвний лишай, еритразма.

Підвищена чутливість до клотримазолу або до будь-яких інших компонентів препарату. Підвищена чутливість до інших імідазолів.

Клотримазол пригнічує дію інших протигрибкових препаратів для зовнішнього застосування, зокрема амфотерицину, ністатину і натаміцину.

Антимікробну дію клотримазолу посилюють високі концентрації пропілового ефіру гідроксибензойної кислоти.

Дексаметазон у високих дозах гальмує протигрибкову дію клотримазолу.

Препарат призначений для застосування лише у дерматологічній практиці.

Забороняється застосування препарату в офтальмологічній практиці. Уникати контакту препарату з очима. Не застосовувати у ділянці очей. Не ковтати.

Не розчухувати уражені ділянки тіла, які сверблять, оскільки це призводить до розповсюдження захворювання.

У деяких випадках спостерігається бактеріальна резистентність до клотримазолу. При відсутності терапевтичного ефекту лікарського засобу слід застосовувати інший спосіб лікування.

Є повідомлення про реакції перехресної гіперчутливості, тому у разі алергічної реакції на будь-який протигрибковий засіб з групи похідних імідазолу слід мати на увазі можливість появи такої реакції на інший препарат цієї групи. При появі алергічної реакції лікування клотримазолом слід припинити.

Під час застосування цього препарату слід уникати статевих контактів, оскільки інфекція може передатися партнеру.

Застосування розчину у ділянці геніталій (зовнішні статеві органи і промежина в жінок або голівка статевого члена і крайня плоть у чоловіків) може знижувати ефективність та безпеку застосування латексних виробів, таких як презерватив та діафрагма. Вказаний ефект є тимчасовим і може виникати тільки під час лікування.

У складі лікарського засобу міститься пропіленгліколь, що може спричинити подразнення шкіри.

Клінічні дослідження щодо впливу клотримазолу на фертильність у жінок не проводилися, проте дослідження на тваринах не виявили впливу клотримазолу на фертильність.

Кількість досліджень із застосуванням клотримазолу у період вагітності обмежена. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу з точки зору репродуктивної токсичності. Як попереджувальний захід, бажано уникати застосування клотримазолу протягом І триместру вагітності.

Під час лікування клотримазолом слід припинити годування груддю.

Не впливає.

Дорослим наносити Кандід, розчин для зовнішнього застосування, на уражені ділянки 2-3 рази на добу до зникнення симптомів захворювання. Зникнення симптомів очікується після проведеного курсу лікування протягом такого періоду:

– дерматомікози – 3-4 тижні;

– еритразма – 2-4 тижні;

– різнобарвний лишай – 1-3 тижні.

Після зникнення суб’єктивних симптомів, для забезпечення ефективності лікування, залежно від захворювання, необхідно продовжити застосування препарату ще на 2 тижні.

Діти.

Досвід застосування препарату для лікування дітей відсутній, тому не слід застосовувати його цій категорії пацієнтів.

Жодного ризику гострої інтоксикації немає, оскільки малоймовірно, що передозування можливе після разової вагінальної дози або нанесення на шкіру (застосування на великих ділянках шкіри при умовах, що сприяють підвищеному всмоктуванню), а також після випадкового перорального застосування. Специфічного антидоту не існує.

При випадковому пероральному застосуванні рідко може виникнути потреба у проведенні промивання шлунка, якщо доза, яка загрожує життю, була застосована протягом попередньої години або якщо наявні видимі симптоми передозування (наприклад, запаморочення, нудота або блювання). Промивання шлунка слід проводити лише у випадках, коли є належний захист дихальних шляхів.

З боку імунної системи

Алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції (анафілактичний шок, ангіоневротичні набряки, артеріальна гіпотензія, непритомність, задишка, кропив’янка), синкопе.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Почервоніння, поява пухирів, лущення, відчуття печіння/жару, поколювання, локальний набряк, свербіж, висипання, загальне подразнення, біль/дискомфорт, лущення/ексфоліація, відчуття сухості; алергічний, контактний дерматит.

Поява даних симптомів вимагає припинення лікування препаратом.

2 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 20 мл у флаконі. По 1 флакону у картонній упаковці.

Без рецепта.

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд./Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Адреса

Дільниця № Е-37/39, Ем. Ай. Ді.Сі., Сатпур, Насік – 422 007, Індія/

Plot No E-37/39, M.I.D.C., Industrial Estate, Satpur, Nasik – 422 007, India.