Торгівельна назва | Катафаст |
Діючі речовини | Диклофенак |
Форма випуску: | порошок для внутрішнього застосування |
Спосіб застосування: | Орально |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Виробник: | МІФАРМ С.П.А. |
Країна виробництва: | Італія |
Заявник: | Novartis |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС M Препарати для лікування захворювань кістково-мʼязової системи M01 Протизапальні і знеболюючі засоби M01A Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби M01AB Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки M01AB05 Диклофенак |
Фармакодинаміка
Механізм дії. Катафаст містить калієву сіль диклофенаку, речовину нестероїдної структури, має виражену аналгетичну, протизапальну та жарознижуючим ефектом.
Основним механізмом дії, встановленим в умовах експерименту, вважають гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і лихоманки.
In vitro диклофенак калію в концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
Клінічна ефективність. Завдяки швидкому всмоктуванню, Катафаст застосуємо для лікування гострих больових сіндромомв і запалення, при яких бажано швидке (на протязі 30 хв) початок дії.
При наявності запалення, викликаного, наприклад, травмою або хірургічним втручанням, препарат швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує запальну набряклість тканин і набряк у ділянці хірургічної рани. Крім того, диклофенак калію здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат, особливо при первинній дисменореї. Доведено також, що диклофенак виявляє аналгетичну дію при інших станах, які супроводжуються помірним або вираженим больовим синдромом. При нападах мігрені Катафаст зменшує вираженість головного болю і таких супутніх симптомів, як нудота і блювота.
Фармакокінетика
Всмоктування. Диклофенак швидко і повністю всмоктується після застосування в формі порошку диклофенаку калію. Всмоктування активної речовини розпочинається зразу ж після прийому препарату, а абсорбоване кількість відповідає такому, яке всмоктується після прийому диклофенаку натрію в еквівалентній дозі в формі гастрорезістентних таблеток. Після одноразового прийому всередину 1 саше, що містить 50 мг диклофенаку калію, C max в плазмі крові досягається через 5-20 хв і становить 5,5 мкмоль/л.
При прийомі препарату під час їжі кількість диклофенаку, що всмоктується не змінюється, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо сповільнюватися.
Розподіл. Зв'язування диклофенаку з білками плазми крові становить 99,7%, при цьому з альбуміном зв'язано 99,4% препарату. Уявний об'єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його C max досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі крові. Т ½ із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення C max в плазмі крові концентрація диклофенаку в синовіальній рідині залишається більш високою; ця закономірність триває протягом 12 год.
Метаболізм. Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5'-гідрокси-, 4', 5-дігідроксі- і 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку), більша частина яких утворює кон'югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно менше, ніж диклофенак.
Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл/хв (середнє ± SD). Кінцевий Т ½ в плазмі крові становить 1-2 год. Т ½ в плазмі крові чотирьох метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 год. У одного з метаболітів - 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку - Т ½ довше , однак цей метаболіт повністю неактивний.
Близько 60% застосованої дози препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді виводиться 1% диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів. Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм і виведення препарату не відмічено.
У пацієнтів з порушенням функції нирок кінетика препарату після одноразового прийому не дає підстав прогнозувати накопичення незміненої діючої речовини при застосуванні звичайного режиму лікування. У хворих з кліренсом креатиніну 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації метаболітів в плазмі крові були приблизно в 4 рази вище, ніж у здорових пацієнтів. Однак в кінцевому результаті всі метаболіти виводяться з жовчю.
У хворих з порушенням функції печінки (хронічний гепатит або компенсований цироз печінки) показники фармакокінетики, метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.
Короткочасне лікування (максимум 3 дні) при таких гострих станах:
Загальною рекомендацією є індивідуальний підбір дози, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом мінімального періоду.
Для дорослих звичайна доза препарату становить 100-150 мг/добу (2-3 саше). У разі помірної вираженості симптомів, а також у дітей у віці старше 14 років зазвичай буває достатньо застосування препарату в дозі 50-100 мг/добу (1-2 саше). Добову дозу необхідно розділити на 2-3 прийоми.
При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; вона становить зазвичай 50-150 мг (1-3 саше). Спочатку призначають 50-100 мг (1-2 саше).
При мігрені початкова доза 50 мг повинна бути прийнята при перших симптомах нападу, що починається. У разі, коли протягом 2 годин після прийому першої дози достатнє послаблення болю не настає, можна прийняти наступну дозу 50 мг. При необхідності такі дози по 50 мг можна приймати з інтервалами 6-8 годин, не перевищуючи загальну дозу 150 мг/добу.
Діти. Зважаючи на високий вміст діючої речовини, Катафаст не рекомендується призначати дітям віком до 14 років. Для лікування дітей віком до 14 років застосовують краплі та супозиторії диклофенаку 12,5 і 25 мг.
Для дітей у віці старше 14 років, як правило, достатньо застосування дози 50-100 мг в 1-2 прийоми щодня.
Досліджень застосування Катафасту при нападах мігрені у дітей не проводили.
Вміст саше слід розчинити в склянці негазованої води, а потім випити. Розчин може бути трохи каламутним, але це не впливає на ефективність препарату. Розчин слід приймати до їди.
Побічні ефекти, що спостерігаються на тлі короткочасного або тривалого застосування препарату Катафаст і / або інших лікарських форм диклофенаку.
При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій використані такі критерії: дуже часто (1/10); часто (1/100, 1/10); нечасто (1/1000, 1/100); рідко (1/10 000, 1/1000); дуже рідко (1/10 000); частота невідома (неможливо визначити за наявними даними).
З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, включаючи гемолітичну анемію та апластичну анемію, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи гіпотензію і шок); дуже рідко - ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).
Психічні порушення: дуже рідко - дезорієнтація, депресія, безсоння, дратівливість, кошмарні сновидіння, психотичні порушення.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко - сонливість, підвищена стомлюваність; дуже рідко - парестезії, зниження пам'яті, судоми, занепокоєння, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, порушення мозкового кровообігу; частота невідома - сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.
З боку органів чуття: часто - запаморочення; дуже рідко - порушення зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах; частота невідома - неврит зорового нерва.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, АГ, артеріальна гіпотензія, васкуліт, затримка рідини в організмі.
З боку дихальної системи: рідко - БА (включаючи диспное); дуже рідко - пневмоніт.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювота, діарея, диспепсичні явища, біль в животі, метеоризм, анорексія; рідко - гастрит, шлунково-кишкова кровотеча (криваве блювання, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунка і кишечника, які супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією; дуже рідко - коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, діафрагмоподібних стеноз кишечника, панкреатит.
З боку печінки: іноді - підвищення рівня трансаміназ; рідко - гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко - блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - висип; рідко - кропив'янка; дуже рідко - висипка у вигляді бульбашок, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, фоточутливі реакції; пурпура, в тому числі алергічна, пурпура Шенлейна - Геноха, свербіж.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: часто - затримка рідини, набряк, АГ; дуже рідко - гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит; нефротичний синдром; папілярний некроз нирок.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко - імпотенція.
Клінічні та епідеміологічні дослідження показали, що застосування диклофенаку, переважно у високих дозах (150 мг щодня) і протягом тривалого часу, може бути пов'язано з ризиком виникнення артеріальних тромбоемболічних ускладнень (наприклад інфаркт міокарда або інсульт).
Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні засоби. ізольоване підвищення температури не є показанням до застосування препарату.
Загальні застереження щодо застосування НПЗП системної дії
В період лікування НПЗП, незалежно від того, чи є вони селективними інгібіторами ЦОГ-2 чи ні, в будь-який час може виникнути шлунково-кишкова кровотеча або розвинутися виразка шлунково-кишкового тракту або перфорація. Цим ускладненням не обов'язково передують симптоми-провісники або наявність виразкового ураження в анамнезі. З метою зниження до мінімуму такого ризику слід приймати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду.
Пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, порушенням функції печінки або виразку в анамнезі не слід приймати цей лікарський засіб, за винятком випадків, коли це вкрай необхідно; в таких випадках хворий повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря протягом усього періоду лікування.
Плацебо-контрольовані клінічні дослідження показали підвищений ризик виникнення тромботичних серцево-судинних та цереброваскулярних ускладнень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2. До сих пір невідомо, корелює ризик з селективністю ЦОГ-1 / ЦОГ-2 НПЗП. У зв'язку з відсутністю даних порівняльних клінічних досліджень тривалої терапії з максимальною дозою диклофенаку можливість схожого підвищення ризику не може бути встановлена.
Системний червоний вовчак та змішані захворювання сполучної тканини
У пацієнтів на системний червоний вовчак і змішаними захворюваннями сполучної тканини існує підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.
Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти
Для пацієнтів з наявністю в анамнезі АГ і / або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідно проведення відповідного моніторингу та надання рекомендацій, оскільки в зв'язку з застосуванням НПЗП, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків. Результати клінічних досліджень і епідеміологічні дані свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і при тривалому лікуванні, пов'язане з незначним підвищенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).
Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та / або цереброваскулярної хворобою призначати лікування диклофенаком слід тільки після ретельної оцінки. Її слід провести перед початком тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинних явищ (наприклад АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет і куріння).
Вплив на гематологічні показники
Увага також приділяється пацієнтам, які застосовують діуретики або інгібітори АПФ, або у яких відзначений підвищений ризик гіповолемії.
Наслідки зазвичай більш серйозні у людей похилого віку. Якщо у пацієнтів, які отримують лікування препаратом Катафаст, виникає шлунково-кишкова кровотеча або утворюється виразка, препарат слід відмінити.
Дуже рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції (деякі - летальні), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, виникнення яких пов'язане із застосуванням НПЗП, включаючи Катафаст. Більш високий ризик існує на початку терапії, з появою реакцій протягом 1-го місяця лікування. Катафаст слід відмінити при появі перших висипань, ураження слизової оболонки або будь-яких інших ознак гіперчутливості.
Алергічні реакції, включаючи анафілактичні / анафілактоїдні, іноді можуть виникнути навіть без попереднього впливу диклофенаку.
З огляду на фармакодинамічних властивостей Катафаст, як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекції.
Запобіжні заходи
загальні
Слід уникати одночасного застосування препарату Катафаст і системних НПЗП, таких як селективні інгібітори ЦОГ-2, з огляду на відсутність будь-яких доказів синергических переваг і вірогідність посилення небажаних ефектів.
При лікуванні пацієнтів літнього віку необхідно проявляти обережність і враховувати існуючі проблеми зі здоров'ям. Зокрема, у ослаблених осіб похилого віку або осіб з малою масою тіла рекомендується застосовувати мінімальну ефективну дозу.
Катафаст містить джерело фенілаланіну, що може бути небезпечним для пацієнтів з фенілкетонурією.
БА в анамнезі
У хворих на бронхіальну астму, сезонним алергічним ринітом, з хронічним обструктивним захворюванням дихальних шляхів, хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо, якщо вони пов'язані з рінітоподобнимі алергічними симптомами) реакції на НПЗП, такі як провокування астми (так звана непереносимість аналгетиків / анальгіновая астма), набряк Квінке , кропив'янка, зустрічаються частіше. Тому щодо таких пацієнтів рекомендується дотримуватися обережності (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується пацієнтів з алергічними реакціями, наприклад висипаннями, сверблячкою або кропив'янкою, на інші речовини.
Ефекти з боку шлунково-кишкового тракту
Застосування препарату Катафаст, як і інших НПЗП, потребує пильної медичного спостереження пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту або на виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки, кровотечею або перфорацією в сьогоденні або анамнезі. Ризик кровотеч зі шлунково-кишкового тракту зростає з підвищенням дози НПЗП, а також у пацієнтів з виразками в анамнезі (особливо, якщо виразка ускладнюється кровотечами або перфораціями) і у хворих похилого віку.
Терапію слід проводити в низькій терапевтичної дозі з метою зниження ризику виникнення симптомів токсичності з боку шлунково-кишкового тракту у пацієнтів з виразками в анамнезі (особливо, якщо виразка ускладнюється кровотечами або перфораціями) і у пацієнтів літнього віку. Для такої категорії хворих, як і пацієнтів, які потребують одночасному застосуванні лікарських засобів з вмістом низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, що підвищують ризик ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту, слід розглядати застосування комбінованої терапії з захисними засобами (наприклад інгібіторами протонної помпи або мізопростол).
Пацієнти з симптомами токсичності з боку шлунково-кишкового тракту, особливо похилого віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкових кровотечах). Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які приймають одночасно системні кортикостероїди, антикоагулянти, антитромботичні препарати або інгібітори зворотного захоплення серотоніну, що може підвищити ризик виникнення виразок і кровотеч.
Ефекти з боку печінки
Слід приділяти велику увагу пацієнтам з ушкодженнями печінки, оскільки їх стан може погіршитися.
Під час застосування препарату, як і інших НПЗП, може підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів, що дуже часто відзначали в клінічних дослідженнях диклофенаку (приблизно у 15% пацієнтів). Однак таке підвищення дуже рідко супроводжувалося клінічними симптомами. У більшості таких випадків реєстрували підвищення показників до граничного рівня. Часто (в 2,5% випадків) виявлене підвищення було помірним (≥3-8 разів у порівнянні з верхньою межею норми), тоді як частота вираженого підвищення (≥8 разів у порівнянні з верхньою межею норми) залишалася близькою до 1%. У вищезазначених клінічних дослідженнях підвищення рівня печінкових ферментів супроводжувалося клінічними проявами ураження печінки в 0,5% випадків. Підвищення рівнів печінкових ферментів в більшості випадків можна зупинити після припинення лікування препаратом. Слід зазначити, що Катафаст рекомендований лише для короткочасної терапії (не більше 3 днів).
Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, або якщо з'являються скарги або симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад еозинофілія, висип і ін.), Катафаст слід скасувати.
Крім підвищення рівня печінкових ферментів, рідко надходили повідомлення про тяжкі реакції з боку печінки, в тому числі жовтяниці та дуже рідко - блискавичному гепатиті, некрозі печінки та печінкової недостатності, які в окремих випадках мали летальний результат. Слід мати на увазі, що гепатит на фоні прийому препарату може виникнути без продромальних явищ.
Обережність необхідна при призначенні Катафасту хворим на печінкову порфірію, оскільки препарат може провокувати напади порфірії.
Ефекти з боку нирок
Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці рівня ниркового кровотоку, пролонгована терапія із застосуванням НПЗП в високих дозах, включаючи Катафаст, часто (1-10%) викликала набряки та АГ. Особлива обережність потрібна при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів з АГ в анамнезі, пацієнтів похилого віку, пацієнтів, які одночасно отримують діуретики або лікарські засоби, які можуть значною мірою впливати на функцію нирок, а також пацієнтів, у яких є значне зменшення об'єму циркулюючої плазми крові будь-якої етіології, наприклад у період до і після масивних хірургічних втручань. У цих випадках під час застосування Катафасту рекомендується як запобіжний захід регулярний контроль функції нирок. Припинення застосування препарату звичайно призводить до повернення функції нирок до вихідного рівня.
кардіоваскулярні ефекти
Застосування Катафасту, як і інших НПЗП, у високих дозах і протягом тривалого часу незначно підвищує ризик виникнення важких тромботичних кардіоваскулярних порушень, включаючи інфаркт і інсульт. Для того, щоб мінімізувати небажані ефекти, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу. Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та / або цереброваскулярної хворобою призначати лікування диклофенаком слід тільки після ретельної оцінки. Її слід провести також перед початком тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинних явищ (наприклад АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет і куріння).
гематологічні ефекти
Застосування Катафасту по всім вищевказаним показаннями звичайно обмежується декількома днями. Однак в тому випадку, коли, незважаючи на рекомендації щодо застосування, Катафаст приймають протягом тривалого часу, рекомендується, як і при прийомі інших нестероїдних протизапальних засобів, контролювати склад периферичної крові. Катафаст, як і інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому у пацієнтів з порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.
Враховуючи загальні медичні положення, обережність при використанні препарату необхідна у пацієнтів похилого віку. Це особливо актуально для осіб похилого віку, ослаблених або з малою масою тіла, їм рекомендується призначати препарат у мінімальній ефективній дозі.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Інгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на перебіг вагітності та / або розвиток ембріона або плода. Отримані в епідеміологічних дослідженнях дані свідчать про підвищений ризик невиношування, а також розвитку вад серця і гастрошизис після застосування інгібіторів синтезу простагландинів в ранні терміни вагітності. Вважається, що ризик зростає з підвищенням дози та збільшенням тривалості терапії.
У дослідах на тваринах показано, що застосування інгібіторів синтезу простагландинів призводить до збільшення кількості пре- і постімплантаціонних втрат і випадків ембріофетальної летальності. Крім того, у тварин, яким під час періоду органогенезу вводили інгібітори синтезу простагландинів, відзначали підвищену частоту різних вад розвитку, в тому числі серцево-судинних.
Диклофенак не слід призначати в I і II триместр вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності. Якщо диклофенак приймає жінка, яка намагається завагітніти або знаходиться в I або II триместрі вагітності, доза повинна бути якомога нижче, а тривалість лікування - якомога коротше.
Диклофенак протипоказаний в III триместр вагітності. Всі інгібітори синтезу простагландинів можуть:
Як і в разі застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, невеликі кількості диклофенаку проникають в грудне молоко. Тому в якості запобіжного заходу диклофенак не слід призначати жінкам, які годують груддю. Якщо лікування вкрай необхідно, дитину слід перевести на штучне вигодовування.
Диклофенак може впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти. Слід розглянути можливість скасування диклофенаку жінкам, які не можуть завагітніти або жінкам з виявленим безпліддям.
Діти. Катафаст не рекомендують призначати дітям віком до 14 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами. Пацієнтам, у яких під час застосування препарату виникають порушення зору, млявість, запаморочення, сонливість або інші побічні ефекти з боку ЦНС, не слід керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.
При застосуванні препарату Катафаст і / або інших лікарських форм диклофенаку відзначені такі взаємодії.
Літій, дигоксин. Катафаст може підвищувати концентрації цих препаратів в плазмі крові. Рекомендують моніторинг рівня літію і дигоксину в плазмі крові.
Диуретические і гіпотензивні засоби. Катафаст, як і інші НПЗП, може гальмувати дію діуретичних та гіпотензивних засобів (блокатори β-адренорецепторів, інгібітори АПФ) при одночасному застосуванні. Тому пацієнтам, особливо літнього віку, цю комбінацію необхідно призначати з обережністю і періодично контролювати артеріальний тиск. Хворі повинні бути адекватно гідратованих; після початку і періодично під час супутньої терапії, особливо при застосуванні діуретичних засобів і інгібіторів АПФ, необхідно контролювати функцію нирок через підвищення ризику нефротоксичності. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі застосування такої комбінації лікарських засобів даний показник слід регулярно контролювати).
НПЗП та кортикостероїди. Одночасне системне застосування НПЗП або кортикостероїдів з диклофенаком може підвищувати частоту побічних реакцій.
Антикоагулянти та протівотромбоцітарние кошти. Необхідно призначати з обережністю, оскільки при одночасному застосуванні підвищується ризик виникнення кровотечі. Хоча в клінічних дослідженнях не встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, що приймали одночасно диклофенак і ці препарати. Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендується суворе регулярне спостереження за пацієнтами.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє введення НПЗП та СІЗЗС може підвищувати ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Протидіабетичні препарати. Клінічні дослідження довели, що диклофенак може застосовуватися сумісно з пероральними протидіабетичними засобами, він не впливає на їх лікувальну дію. Однак є деякі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що обумовлювало необхідність зміни дози цукрознижуючих препаратів під час застосування диклофенаку. Виходячи з цього, в якості запобіжного заходу під час комбінованої терапії рекомендують моніторинг рівня глюкози в крові.
Метотрексат. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні НПЗП менше ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках можуть підвищуватися концентрація метотрексату в крові та посилюватися його токсична дія.
Циклоспорин. Вплив диклофенаку, як і інших НПЗП, на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Тому диклофенак слід призначати в більш низьких дозах у порівнянні з дозами, які могли б бути призначені пацієнтам, які не приймають циклоспорин.
Хінолонові антибактеріальні засоби. Існують окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримують одночасно похідні хінолону й НПЗП.
Потужні інгібітори СУР 2С9. Слід проявляти обережність при одночасному застосуванні диклофенаку і потужних інгібіторів СУР 2С9 (наприклад сульфинпиразона або вориконазолу). C max в плазмі крові можуть істотно підвищуватися, що приводить до збільшення загальної експозиції диклофенаку внаслідок інгібування метаболізму диклофенаку.
Фенітоїн. Рекомендується моніторинг концентрації фенітоїну в плазмі крові, якщо фенітоїн застосовують одночасно з диклофенаком, враховуючи очікуване підвищення експозиції фенітоїну.
Колестипол і холестирамін. Ці препарати можуть викликати затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 год до або через 4-6 години після застосування колестипола / колестираміну.
Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗП у пацієнтів може погіршити серцеву недостатність, знизити швидкість клубочкової фільтрації і підвищити рівень глікозидів в плазмі крові.
Мифепристон. НПЗП не слід приймати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знизити ефект міфепристону.
Такролімус. При застосуванні НПЗП з такролімусом можливе підвищення ризику нефротоксичності, що може бути опосередковано через ниркові антіпростагландіновим ефекти НПЗП і інгібітору кальциневрину.
Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. передозування може викликати блювоту, шлунково-кишкова кровотеча, діарею, запаморочення, шум у вухах і судоми, головний біль, нудоту, біль в епігастральній ділянці, дезорієнтацію, збудження, кому, сонливість, втрату свідомості. при тяжких формах захворювань можливі ОПН і ураження печінки.
Лікування гострого отруєння НПЗП, включаючи диклофенак, полягає в проведенні підтримуючої і симптоматичної терапії.
Терапевтичні заходи, що застосовуються при передозуванні: проведення підтримуючої і симптоматичної терапії, особливо це стосується лікування таких проявів, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання.
Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи, як форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія, виявляться ефективними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв'язуються з білками крові та піддаються інтенсивному метаболізму.
Після прийому потенційно токсичної дози можна застосовувати активоване вугілля, після прийому потенційно небезпечної для життя дози необхідно викликати блювання або промити шлунок.
Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці. зберігати при вологи.
Опис препарату Катафаст пор. д/оральн. р-ну 50мг саше №21 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
діюча речовина: diclofenac potassium;
1 саше містить 50 мг калію диклофенаку;
допоміжні речовини: калію гідрокарбонат, маніт (Е 421), аспартам (E 951), сахарин натрію, гліцерол дибегенат, м’ятний ароматизатор, анісовий ароматизатор.
Порошок для орального розчину.
Основні фізико-хімічні властивості: гомогенний порошок від білого до злeгка жовтуватого кольору.
Засоби що впливають на опорно-руховий апарат. Протизапальні та протиревматичні засоби. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. Код АТХ M01A B05.
Механізм дії.
Катафаст містить калієву сіль диклофенаку – речовину нестероїдної структури, що чинить виражену аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію.
Основним механізмом дії, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.
In vitro диклофенак калію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
Клінічна ефективність.
Завдяки швидкому всмоктуванню Катафаст підходить для лікування гострих больових синдромів та запальних станів, при яких є бажаним швидкий (протягом 30 хвилин) початок дії.
При наявності запалення, спричиненого, наприклад, травмою або хірургічним втручанням, препарат швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує запальну набряклість тканин і набряк у ділянці хірургічної рани. Крім того, диклофенак калію здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат, особливо при первинній дисменореї. Доведено також, що диклофенак виявляє знеболювальний ефект при інших станах, що супроводжуються помірним та тяжким больовим синдромом. При нападах мігрені Катафаст зменшує вираженість головного болю і таких супутніх симптомів, як нудота і блювання.
Всмоктування. Диклофенак швидко і повністю всмоктується після прийому у вигляді порошку диклофенаку калію. Всмоктування активної речовини розпочинається одразу ж після прийому препарату, а абсорбована кількість відповідає кількості, що всмоктується після прийому еквівалентної дози диклофенаку натрію у вигляді гастрорезистентних таблеток. Після одноразового прийому всередину 1 саше, що містить 50 мг диклофенаку калію, його середня максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 5–20 хвилин і становить 1,6 мкг.
При прийомі препарату під час вживання їжі кількість диклофенаку, що всмоктується, не змінюється, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо сповільнюватися.
Розподіл. Зв’язування диклофенаку з білками сироватки крові становить 99,7 %, при цьому з альбуміном зв’язано 99,4 % препарату. Уявний об’єм розподілу становить 0,12–0,17 л/кг.
Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2–4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3–6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації у плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині залишається більш високою; ця закономірність триває протягом 12 годин.
Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці в однієї пацієнтки, яка годує груддю. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна дозі 0,03 мг/кг/добу.
Метаболізм. Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, головним чином, шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5'-гідрокси-, 4',5-дигідрокси- та 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку), більша частина яких утворює кон’югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншe, ніж диклофенак.
Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл/хв (середнє + СВ). Кінцевий період напівжиття у плазмі крові становить 1–2 години. Період напіввиведення у плазмі крові чотирьох метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1–3 години. Один із метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак, має довший період напіввиведення у плазмі крові, проте цей метаболіт повністю неактивний.
Близько 60 % застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді виводиться менше 1 % диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, із калом.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів. Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм або виведення препарату не відзначений.
У пацієнтів із порушенням функції нирок кінетика препарату після одноразового прийому не дає підстав прогнозувати накопичення незміненої діючої речовини при застосуванні звичайного режиму лікування. У пацієнтів із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації метаболітів у плазмі були приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових осіб. Проте в кінцевому результаті всі метаболіти виводилися із жовчю.
У пацієнтів із порушенням функції печінки (хронічним гепатитом або компенсованим цирозом) показники фармакокінетики, метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.
Короткотривале лікування (максимум 3 дні) таких гострих станів:
· післяопераційний біль та запалення, у т. ч. після стоматологічних або ортопедичних операцій;
· посттравматичний біль та запалення, у т. ч. внаслідок розтягнень;
· біль і/або запалення, що супроводжують гінекологічні захворювання, наприклад первинну дисменорею або аднексит;
· напади мігрені, з або без передвісників;
· як допоміжний засіб при інфекціях ЛОР-органів, у т. ч. при фаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням;
· больовий синдром хребта;
· несуглобовий ревматизм.
Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні засоби. Ізольоване підвищення температури не є показанням для застосування препарату.
● Підвищена чутливість до активної речовини або до інших інгредієнтів препарату.
● Бронхоспазм, кропив’янка, гострий риніт, носові поліпи або симптоми на зразок алергії після прийому ацетилсаліцилової кислоти чи інших нестероїдних протизапальних препаратів в анамнезі.
● ІІІ триместр вагітності.
● Активні шлунково-кишкові виразки, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація.
● Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/ кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі).
● Високий ризик виникнення післяопераційних кровотеч, незгортання крові, порушень
гемостазу, гемопоетичних порушень чи цереброваскулярних кровотеч.
● Запальні захворювання кишечнику (такі як хвороба Крона або виразковий коліт).
● Печінкова недостатність (клас С за класифікацією Чайлда — Пью) (цироз печінки та асцит).
● Ниркова недостатність (кліренс креатиніну 2).
● Застійна серцева недостатність (NYHA IІ-IV).
● Лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).
● Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесли інфаркт міокарда.
● Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.
● Захворювання периферичних артерій.
● Дитячий вік до 14 років.
При застосуванні препарату Катафаст та/або інших лікарських форм диклофенаку спостерігалися такі взаємодії.
Літій, дигоксин. Катафаст може підвищувати концентрації цих препаратів у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію та дигоксину у сироватці крові.
Діуретичні та гіпотензивні засоби. Катафаст, як і інші НПЗЗ, може гальмувати дію діуретичних та гіпотензивних засобів (β-блокатори, інгібітори АПФ) при одночасному застосуванні. Тому пацієнтам, особливо літнього віку, цю комбінацію необхідно призначати з обережністю та періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнти повинні бути адекватно гідратовані; після початку та періодично під час супутньої терапії, особливо при призначенні діуретичних засобів і інгібіторів АПФ, необхідно контролювати функцію нирок через підвищення ризику нефротоксичності. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (у разі застосування такої комбінації лікарських засобів цей показник слід регулярно контролювати).
НПЗЗ та кортикостероїди. Одночасне системне застосування інших НПЗЗ або кортикостероїдів з диклофенаком може збільшувати частоту побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту.
Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Необхідна обережність, оскільки при одночасному застосуванні підвищується ризик кровотечі. Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, повідомлялося про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали одночасно диклофенак і ці препарати. Тому у разі поєднання таких лікарських засобів рекомендується пильний і регулярний нагляд за пацієнтами.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).
Супутнє введення НПЗЗ та СІЗЗС збільшує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Протидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, що диклофенак можна застосовувати сумісно з пероральними протидіабетичними засобами без зміни їхньої лікувальної дії. Проте є деякі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосування диклофенаку. Із цих міркувань як запобіжний захід під час комбінованої терапії рекомендується моніторинг рівня глюкози у крові.
Також наявні окремі повідомлення про випадки метаболічного ацидозу при одночасному застосуванні протидіабетичних препаратів з диклофенаком, особливо у пацієнтів з уже існуючою нирковою недостатністю.
Метотрексат. Слід дотримуватись обережності при призначенні НПЗЗ менше ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія.
Циклоспорин і такролімус. Вплив диклофенаку, як і інших НПЗЗ, на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину та такролімусу. Отже, диклофенак слід призначати у нижчих дозах, ніж ті, що призначаються пацієнтам, які не приймають циклоспорин або такролімус.
Препарати, що, як відомо, спричиняють гіперкаліємію
Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівня калію у плазмі крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити частіше.
Хінолонові антибактеріальні засоби. Є окремі повідомлення про розвиток судом у пацієнтів, які одночасно застосовували похідні хінолону та НПЗЗ.
Потужні інгібітори CYP2C9. Слід проявляти обережність при одночасному застосуванні диклофенаку та потужних інгібіторів CYP2C9 (наприклад вориконазолу). Максимальні концентрації у плазмі крові можуть суттєво зростати, що призводить до збільшення загальної експозиції диклофенаку внаслідок інгібування метаболізму диклофенаку.
Індуктори CYP2C9
Необхідна обережність при застосуванні диклофенаку одночасно з індукторами CYP2C9 (зокрема з рифампіцином). Це може призвести до значного зниження концентрацій в плазмі крові та експозиції диклофенаку.
Фенітоїн. Рекомендується моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові, якщо фенітоїн застосовують одночасно з диклофенаком, з огляду на очікуване зростання експозиції фенітоїну.
Колестипол та холестирамін. Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за одну годину до або через 4–6 годин після застосування колестиполу/холестираміну.
Міфепристон. НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8–12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшити ефект міфепристону.
Такролімус. При застосуванні НПЗЗ з такролімусом можливе підвищення ризику нефротоксичності, що може бути опосередковано через ниркові антипростагландинові ефекти НПЗЗ та інгібітору кальциневрину.
Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗЗ у пацієнтів може посилити серцеву недостатність, знизити швидкість клубочкової фільтрації і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові.
Загальні застереження щодо застосування нестероїдних протизапальних препаратів системної дії
Виразки шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкові кровотечі або перфорації можуть виникати у будь-який час на тлі лікування нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), як селективними, так і неселективними інгібіторами ЦОГ-2, навіть при відсутності симптомів-передвісників або факторів, що підвищують імовірність захворювання, в анамнезі. Для зменшення ризику потрібно застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування.
Плацебо-контрольовані клінічні дослідження показали підвищений ризик тромботичних серцево-судинних та цереброваскулярних ускладнень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2. Дотепер невідомо, чи корелює ризик із селективністю ЦОГ-1/ЦОГ-2 НПЗЗ. У зв’язку з тим, що відсутні дані порівняльних клінічних досліджень довготривалої терапії максимальною дозою диклофенаку, імовірність схожого підвищення ризику не може бути встановлена. Доки дані стануть доступними, необхідно проводити пильну оцінку користі/ризику перед застосуванням диклофенаку пацієнтам із клінічно підтвердженими коронарними захворюваннями, цереброваскулярними порушеннями, периферичним облітеруючим ендартеріїтом або значними факторами ризику (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння). У зв’язку з таким ризиком слід застосовувати нижчу терапевтичну дозу протягом коротшого періоду лікування.
Вплив НПЗЗ на нирки включав затримку рідини з набряками та/або артеріальну гіпертензію. Тому диклофенак слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцевою дисфункцією та іншими станами, що спричиняють затримку рідини. Увага також приділяється пацієнтам, які застосовують діуретики або інгібітори АПФ або у яких спостерігається підвищений ризик гіповолемії.
Серйозніші наслідки цих ускладнень можуть відзначатися у пацієнтів літнього віку. Якщо у пацієнтів, які отримують Катафаст, розвивається шлунково-кишкова кровотеча або виразка, прийом препарату слід припинити.
Вплив на шкіру та реакції гіперчутливості
Дуже рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції (деякі – летальні), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, поява яких пов’язана із застосуванням НПЗЗ, включаючи Катафаст. Більш високий ризик існує на початку терапії, з появою симптомів протягом першого місяця лікування. Катафаст слід відмінити при першій появі висипань, уражень слизової оболонки або будь-яких інших ознак гіперчутливості.
Катафаст, як і інші НПЗЗ, рідко може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть без попереднього прийому диклофенаку.
Реакції гіперчутливості можуть також прогресувати до синдрому Коуніса, серйозної алергічної реакції, яка може спричинити інфаркт міокарда. Симптоми таких реакцій можуть включати біль у грудях, що виникає в поєднанні з алергічною реакцією на диклофенак.
Маскування ознак інфекцій
Через свої фармакодинамічні властивості Катафаст, як і інші НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекції.
Cистемний червоний вовчак і змішані захворювання сполучної тканини.
Пацієнти із системним червоним вовчаком і змішаними захворюваннями сполучної тканини мають підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.
Попередження
Загальні
Слід уникати одночасного застосування препарату Катафаст із системними НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, у зв’язку з потенційними адитивними побічними реакціями.
При лікуванні пацієнтів віком понад 65 років необхідно проявляти обережність та враховувати існуючі проблеми зі здоров’ям. Зокрема, хворобливим пацієнтам літнього віку або пацієнтам із низькою масою тіла рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу.
Катафаст містить джерело фенілаланіну, що може бути небезпечним для пацієнтів з фенілкетонурією.
Вплив на респіраторну систему (астма в анамнезі)
У пацієнтів, хворих на астму, сезонні алергічні риніти з хронічним обструктивним захворюванням дихальних шляхів, хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо якщо вони пов’язані з ринітоподібними алергічними симптомами), реакції на НПЗЗ, такі як провокування астми (так звана непереносимість аналгетиків – «аналгетична» астма), набряк Квінке або кропив’янка, зустрічаються частіше. Тому щодо таких пацієнтів рекомендовано дотримуватись обережності (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується пацієнтів з алергічними реакціями, наприклад висипаннями, свербежем чи кропив’янкою, на інші речовини.
Вплив на шлунково-кишковий тракт
Катафаст, як і інші НПЗЗ, вимагає пильного медичного нагляду за пацієнтами, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають в анамнезі виразкову хворобу шлунка чи дванадцятипалої кишки, кровотечі або перфорації. Ризик кровотеч ШКТ підвищується із підвищенням дози НПЗЗ, а також у пацієнтів із виразками в анамнезі (особливо якщо виразка ускладнюється кровотечами або перфораціями) і у пацієнтів літнього віку.
Терапію слід проводити найнижчою терапевтичною дозою з метою зменшення ризику симптомів інтоксикації з боку ШКТ у пацієнтів з виразками в анамнезі (особливо якщо виразка ускладнюється кровотечами або перфораціями) і в пацієнтів літнього віку.
Для таких пацієнтів, як і для пацієнтів, які потребують одночасного застосування лікарських засобів із вмістом низьких доз ацетилсаліцилової кислоти чи інших препаратів, що підвищують ризик побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, слід розглядати застосування комбінованої терапії із захисними засобами (наприклад інгібіторами протонного насоса чи мізопростолом).
Пацієнти з симптомами інтоксикації з боку ШКТ, особливо пацієнти літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі). Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які приймають супутньо системні кортикостероїди, антикоагулянти, антитромботичні препарати або інгібітори зворотного захоплення серотоніну, що може підвищити ризик виразок і кровотеч.
Застосування НПЗЗ, включаючи диклофенак, можуть бути пов’язані з підвищеним ризиком виникнення неспроможності шлунково-кишкового анастомозу. Рекомендується ретельне медичне спостереження та обережність при застосуванні Катафасту після оперативних втручань на шлунково-кишковому тракті.
Вплив на печінку
Слід приділяти велику увагу пацієнтам із ураженнями печінки, оскільки їхній стан може погіршитися.
Під час застосування препарату, як і інших НПЗЗ, може підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. Це дуже часто спостерігалось у клінічних дослідженнях диклофенаку (приблизно у 15 % пацієнтів), але дуже рідко супроводжувалося клінічними симптомами. У більшості таких випадків відзначалося підвищення показників до граничного рівня. Часто (у 2,5 % випадків) виявлене підвищення було помірним (≥ 3–
Слід відзначити, що Катафаст рекомендований тільки для короткотривалої терапії (не більше 3 днів).
Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються чи посилюються або якщо з’являються скарги чи симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у разі виникнення інших побічних реакцій (наприклад еозинофілії, висипання) Катафаст слід відмінити.
Окрім підвищення рівнів печінкових ферментів, зрідка надходили повідомлення про тяжкі реакції з боку печінки, в тому числі жовтяницю, і дуже рідко – про блискавичний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, що в окремих випадках мали летальні наслідки.
Потрібно мати на увазі, що гепатит на тлі прийому препарату може виникнути без продромальних явищ.
Обережність необхідна при призначенні Катафасту хворим з печінковою порфірією, оскільки препарат може провокувати напади порфірії.
Вплив на нирки
Через важливість застосування простагландинів для підтримання ниркового кровотоку тривале лікування високими дозами НПЗЗ, включаючи диклофенак, часто (1–10 %) призводить до появи набряку та артеріальної гіпертензії.
Особливу увагу слід приділити пацієнтам з порушеннями функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на функцію нирок, а також пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-якої причини, наприклад, до або після серйозного хірургічного втручання. У таких випадках при застосуванні препарату Катафаст як застережний захід рекомендується моніторинг ниркової функції. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.
Вплив на серцево-судинну систему
Лікування НПЗЗ, включаючи диклофенак, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може асоціюватися з незначним збільшенням ризику розвитку серйозних серцево-судинних тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).
Лікування препаратом Катафаст загалом не рекомендується пацієнтам зі встановленим серцево-судинним захворюванням (серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій) або неконтрольованою артеріальною гіпертензією. У разі необхідності пацієнтам зі встановленим серцево-судинним захворюванням, неконтрольованою артеріальною гіпертензією або значними факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, тютюнопаління) слід приймати препарат Катафаст лише після ретельного аналізу та тільки в дозах до 100 мг на добу, якщо період лікування перевищує 4 тижні.
Оскільки ризик розвитку серцево-судинних явищ може збільшуватися зі збільшенням дози і тривалості лікування, потрібно застосовувати найменшу можливу ефективну добову дозу протягом якомога коротшого терміну лікування. Слід періодично проводити повторну оцінку потреби пацієнта у симптоматичному лікуванні та відповіді на лікування, особливо якщо період лікування перевищує 4 тижні.
Пацієнтів потрібно проінформувати щодо ознак та симптомів серйозних артеріальних тромбоемболічних ускладнень (наприклад болю у грудях, задишки, слабкості, порушення мовлення), які можуть виникнути у будь-який час. У такому разі пацієнтам потрібно негайно звернутися до лікаря.
Вплив на гематологічні показники
Застосування Катафасту за всіма вказаними вище показаннями зазвичай обмежується декількома днями. Проте коли, незважаючи на рекомендації щодо застосування, Катафаст приймають протягом тривалого часу, рекомендується, як і при тривалому застосуванні інших НПЗЗ, контролювати склад периферичної крові.
Катафаст, як і інші НПЗЗ, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому у пацієнтів із порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.
Фертильність
Диклофенак може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують вагітність. Для жінок, які мають проблеми з зачаттям або проходять дослідження щодо безпліддя, слід розглянути доцільність відміни диклофенаку.
Вагітність
Інгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на перебіг вагітності та/або розвиток ембріона чи плода. Отримані з епідеміологічних досліджень дані свідчать про підвищений ризик невиношування вагітності, а також виникнення вад розвитку серця та гастрошизису у плода після застосування вагітній інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Вважається, що ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості терапії.
У дослідах на тваринах було показано, що застосування інгібіторів синтезу простагландинів призводить до збільшення кількості пре- та постімплантаційних втрат та випадків ембріофетальної летальності. Крім того, у тварин, яким під час періоду органогенезу вводили інгібітори синтезу простагландинів, відзначалася підвищена частота різних вад розвитку, в тому числі серцево-судинних вад.
Диклофенак не слід призначати під час І та ІІ триместрів вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності. Якщо диклофенак приймає жінка, яка намагається завагітніти або знаходиться у І чи ІІ триместрі вагітності, доза повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.
Диклофенак протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності. Усі інгібітори синтезу простагландинів можуть зумовлювати такі ризики для плода:
- токсичне ураження серця та дихальної системи (із передчасним закриттям артеріальної протоки та розвитком легеневої гіпертензії);
- порушення функції нирок, що може прогресувати у ниркову недостатність, яка супроводжується олігогідрамніоном;
зумовлювати такі ризики для матері та дитини:
- подовження часу кровотечі та вплив на інгібування агрегації тромбоцитів, навіть при застосуванні у низьких дозах;
- інгібування скорочень матки, що призводить до затримки та подовження пологів.
Період годування груддю
Як і у разі застосування інших НПЗЗ, невеликі кількості диклофенаку проникають у грудне молоко. Тому як запобіжний захід диклофенак не слід призначати жінкам, які годують груддю. Якщо лікування вкрай необхідне, дитину потрібно перевести на штучне годування.
Пацієнтам, у яких під час застосування препарату виникають порушення зору, непритомність, запаморочення, сонливість або інші розлади з боку центральної нервової системи, не слід керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.
Як загальна рекомендація, дозу слід коригувати індивідуально. Для того щоб мінімізувати небажані ефекти, препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів.
Для дорослих звичайна доза препарату становить 100–150 мг на добу (2–3 саше). У разі помірної вираженості симптомів, а також для дітей віком від 14 років зазвичай буває достатньо застосування 50–100 мг препарату на добу (1–2 саше). Добову дозу слід розділити на 2–3 прийоми. При первинній дисменореї добову дозу слід підбирати індивідуально; вона зазвичай становить 50–150 мг (1–3 саше). Спочатку призначають 50–100 мг (1–2 саше).
При мігрені початкову дозу 50 мг слід прийняти при перших симптомах нападу, що починається. Якщо в межах 2 годин після прийому першої дози достатнє послаблення болю не настає, можна прийняти наступну дозу 50 мг. Якщо необхідно, наступні дози по 50 мг можна приймати з інтервалами 6–8 годин, не перевищуючи загальну дозу 150 мг на добу.
Діти. Через високий вміст діючої речовини Катафаст не рекомендується призначати дітям віком до 14 років. Для лікування дітей віком до 14 років застосовувати диклофенак у вигляді крапель і супозиторіїв (12,5 мг і 25 мг).
Застосування Катафасту при нападах мігрені у дітей не досліджували.
Вміст саше слід розчинити в склянці негазованої води, а потім випити. Розчин може бути трохи каламутним, але це не впливає на ефективність препарату. Розчин слід застосовувати переважно перед прийомом їжі.
Спеціальні рекомендації стосовно дозування
Встановлене серцево-судинне захворювання або значні фактори ризику розвитку серцево-судинних захворювань
Зазвичай лікування препаратом Катафаст не рекомендується пацієнтам зі встановленим серцево-судинним захворюванням або неконтрольованою артеріальною гіпертензією. У разі необхідності пацієнтам зі встановленим серцево-судинним захворюванням, неконтрольованою артеріальною гіпертензією або значними факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань слід з обережністю приймати препарат Катафаст та тільки в дозах до 100 мг на добу у разі прийому протягом понад 4 тижні (див. «Особливості застосування»).
Препарат Катафаст протипоказаний пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну
2).
Жодних специфічних досліджень з участю пацієнтів з порушенням функції нирок не проводили, тому немає специфічних рекомендацій щодо корекції дози. Слід з обережністю приймати препарат Катафаст пацієнтам з порушеннями функції нирок.
Порушення функції печінки
Препарат Катафаст протипоказаний пацієнтам з порушенням функції печінки.
Жодних специфічних досліджень за участю пацієнтів з порушенням функції печінки не проводилось, тому немає специфічних рекомендацій щодо корекції дози.
Діти.
Катафаст не рекомендується призначати дітям віком до 14 років.
Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаком, не існує. Передозування може спричинити головний біль, нудоту, біль в епігастрії, дезорієнтацію, збудження, кому, сонливість, втрату свідомості, блювання, шлунково-кишкову кровотечу, діарею, запаморочення, шум у вухах та судоми. При тяжкій інтоксикації можливі гостра ниркова недостатність та ураження печінки.
Лікування гострого отруєння НПЗП, включаючи диклофенак, полягає у проведенні підтримуючої і симптоматичної терапії.
Терапевтичні заходи, яких необхідно вжити при передозуванні: проведення підтримуючої і симптоматичної терапії, особливо це стосується лікування таких проявів, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, розлади шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання.
Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи, як форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія, виявляться корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками крові і піддаються інтенсивному метаболізму.
Після прийому потенційно токсичної дози можна застосовувати активоване вугілля, після прийому потенційно небезпечної для життя дози необхідно викликати блювання або промити шлунок.
Нижченаведені небажані ефекти спостерігалися на тлі короткочасного або тривалого застосування препарату Катафаст та/або інших лікарських форм диклофенаку.
Для оцінки частоти виникнення побічних реакцій використано такі критерії: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
З боку крові та лімфатичної системи:
дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, включаючи гемолітичну та апластичну анемію, агранулоцитоз.
З боку імунної системи:
рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію і шок);
дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).
Психічні порушення:
дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, дратівливість, нічні кошмари, психотичні порушення.
З боку нервової системи:
часто – головний біль, запаморочення;
рідко – сонливість;
дуже рідко – парестезії, погіршення пам’яті, судоми, неспокій, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, інсульт.
З боку органів зору:
дуже рідко – порушення зору, нечіткість зору, диплопія.
З боку органів слуху та лабіринту вуха:
часто – вертиго;
дуже рідко – шум у вухах, порушення слуху.
З боку серця:
нечасто – відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда;
частота невідома – синдром Коуніса.
З боку судин:
часто – артеріальна гіпертензія;
дуже рідко – васкуліт.
З боку дихальної системи:
рідко – астма (включаючи диспное);
дуже рідко – пневмоніт.
З боку шлунково-кишкового тракту:
часто – нудота, блювання, діарея, диспептичні явища, біль у животі, метеоризм, втрата апетиту;
рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча (криваве блювання, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею, гастроінтестинальним стенозом чи перфорацією, що може призвести до перитоніту, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку.
дуже рідко – коліт (включаючи геморагічний коліт, ішемічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечнику, панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи:
часто – підвищення рівня трансаміназ;
рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки;
дуже рідко – блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
часто – висипання;
рідко – кропив’янка;
дуже рідко – висипання у вигляді пухирів, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, фоточутливі реакції, пурпура, у т. ч. алергічна, пурпура Шенляйна – Геноха, свербіж.
З боку нирок та сечовивідних шляхів:
часто – затримка рідини, набряк;
дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз нирок.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз:
дуже рідко: імпотенція;.
Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда чи інсульту), пов’язаних із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.
Зорові порушення або Зорові розлади:
Зорові порушення, такі як порушення зору, погіршення зору і диплопія, є побічними ефектами лікарських засобів класу НПЗЗ; як правило, вони оборотні після відміни препарату. Найбільш імовірним механізмом зорових порушень є інгібування синтезу простагландинів та інших споріднених сполук, які порушують регуляцію ретинального кровотоку, що призводить до можливих зорових порушень. Якщо такі симптоми виникають під час лікування диклофенаком, слід провести офтальмологічне дослідження для виключення інших причини.
2 роки.
Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці. Запобігати дії вологи. Зберігати в недоступному для дітей місці.
По 3 або 9, або по 21 саше в коробці з картону пакувального.
За рецептом.
Міфарм С. п. А., Італія/Mipharm S.p.A., Italy.
Адреса
Вул. Бернардо Кваранта, 12, 20141 Мілан (МІ), Італія/ VIA Bernardo Quaranta, 12, 20141 Milano (MI), Italy.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}