Контролок таблетки гастрорезистентні по 40 мг блістер 14 шт

Склад

діюча речовина: пантопразол;

1 таблетка містить 45,1 мг пантопразолу сесквігідрату натрію (що еквівалентно 40,0 мг пантопразолу);

допоміжні речовини: маніт (Е 421); натрію карбонат безводний; кросповідон; повідон К 90; кальцію стеарат;

оболонка: гіпромелоза 2910; повідон К 25; титану діоксид (Е 171); заліза оксид жовтий (Е 172); пропіленгліколь; метакрилатний сополімер (тип А); натрію лаурилсульфат; полісорбат 80; триетилцитрат; чорнила коричневі (S-1-16350).

Форма випуску

Таблетки гастрорезистентні.

Фармакодинаміка. механізм дії. пантопразол - заміщений бензимідазол, який пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного блокади протонної помпи парієтальних клітин. пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент н + -К + -АТФази, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти в шлунку. інгібування залежить від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. у більшості пацієнтів симптоми зникають протягом 2 тижнів. застосування пантопразолу, як і інших інгібіторів протонної помпи (ІПП) та інгібіторів Н2-рецепторів, знижує кислотність в шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно зниженню кислотності. збільшення секреції гастрину є оборотним. оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально по відношенню до клітинного рецептора, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). ефект при пероральному і в / в застосуванні препарату однаковий.

При застосуванні пантопразолу підвищується рівень гастрину натщесерце. При короткостроковому застосуванні рівень гастрину в більшості випадків не перевищує верхньої межі норми. При тривалому лікуванні рівень гастрину в більшості випадків підвищується вдвічі. Надмірне його збільшення, однак, виникає лише в рідкісних випадках. Як наслідок, іноді при тривалому лікуванні відзначають слабке або помірне збільшення специфічних ендокринних (ECL) клітин в шлунку (подібно аденоматоідной гіперплазії). Однак, згідно з проведеними на даний момент досліджень, утворення клітин - попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, виявлених в дослідженнях на тварин, у людей не відзначено.

Виходячи з результатів досліджень на тваринах, не можна повністю виключити впливу тривалої (більше одного року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитоподібної залози.

На тлі лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину в сироватці крові підвищується у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, через зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромогранина А (CgA). Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні опубліковані дані свідчать про те, що лікування ІПП слід припинити протягом періоду від 5 днів до 2 тижнів до вимірювань рівня CgA. Це дозволяє рівню CgA повернутися в діапазон нормальних значень, який може бути помилково підвищеним після лікування ІПП.

Фармакокінетика. Всмоктування. Пантопразол швидко всмоктується, а C _max в плазмі крові досягається вже після однократного перорального прийому дози 20 мг. В середньому через 2-2,5 год після прийому досягається C _max в сироватці на рівні близько 1-1,5 мкг/мл; концентрація залишається постійною після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після однократного або повторного прийому. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при в / в введенні. Встановлено, що абсолютна біодоступність таблеток становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на AUC (площа під кривою «концентрація-час») або C _max в сироватці та, відповідно, на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується лише варіативність латентного періоду.

Розподіл. Зв'язування пантопразолу з білками сироватки становить близько 98%. Обсяг розподілу - близько 0,15 л/кг.

Виведення. Речовина метаболізується майже виключно в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2С19 з подальшою сульфатної кон'югацією; до інших метаболічним шляхам відноситься окислення за допомогою CYP3А4. Кінцевий Т _½ становить близько 1 год, а кліренс - 0,1 л / год / кг. Відзначено кілька випадків затримки виведення. Завдяки специфічному зв'язуванню пантопразолу з протонними помпами парієтальних клітин Т _½ не відповідає набагато більшої тривалості дії (пригнічення секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться з сечею (близько 80%), решта - з калом. Основним метаболітом як у сироватці, так і в сечі є десметілпантопразол, кон'югований з сульфатом. Т _½ основного метаболіту (близько 1,5 год) не набагато перевищує Т _½ пантопразолу.

Особливі групи пацієнтів.

Повільні метаболізатори. У близько 3% європейців існує потреба в функціонально активному ферменті CYP2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмі таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня площа, обмежена фармакокінетичною кривою «концентрація в плазмі-час», була приблизно в 6 разів більше у повільних метаболізаторов, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). C _max в плазмі збільшувалася приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.

Порушення функції нирок. Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразола пацієнтам з порушенням функції нирок (в тому числі пацієнтам на діалізі) немає. Як і у здорових людей, Т _½ пантопразолу у них короткий. Діалізується лише дуже невелика кількість пантопразолу. Незважаючи на те що у основного метаболіту помірно тривалий Т _½ (2-3 ч), виведення все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.

Порушення функції печінки. Хоча у пацієнтів з цирозом печінки (класи А і В за шкалою Чайлд-П'ю) Т _½ збільшується до 3-6 год, а AUC збільшується в 3-5 разів, C _max в сироватці збільшується лише незначно - в 1,5 рази (в 1,3 рази для контролок, таблетки гастрорезістентие 20 мг) в порівнянні зі здоровими добровольцями.

Пацієнти похилого віку. Незначне збільшення AUC і C _max у добровольців літнього віку в порівнянні з відповідними показниками у більш молодих добровольців також не має клінічного значення.

Діти. Після одноразового прийому дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально AUC і C _max у дітей у віці 5-16 років перебували в межах відповідних значень у дорослих. Після одноразового в / в введення пантопразолу в дозі 0,8 або 1,6 мг/кг дітям у віці 2-16 років не відмічено значимої зв'язку між кліренсом пантопразолу і віком або масою тіла пацієнта. AUC і обсяг розподілу відповідали даним, отриманим в ході досліджень за участю дорослих.

Дорослі та діти віком старше 12 років

• Рефлюкс-езофагіт

дорослі

• Ерадикація Helicobacter pylori (H. рylori) у пацієнтів з H. рylori-асоційованими виразками шлунка і дванадцятипалої кишки в поєднанні з відповідними антибіотиками.
• Виразка дванадцятипалої кишки.
• Виразка шлунку.
• Синдром Золлінгера - Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Підвищена чутливість до активної речовини, похідним бензимідазолу або будь-якого компонента препарату.

Дорослі та діти віком від 12 років

Лікування рефлюкс-езофагіту. Рекомендована доза для дітей у віці від 12 років і дорослих становить 1 таблетку Контролоку 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Контролоку 40 мг/добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіту.

Для лікування рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

дорослі

Ерадикація H. рylori в комбінації з двома антибіотиками. У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід брати до уваги локальні дані щодо бактеріальної резистентності та національні рекомендації щодо використання та призначення відповідних антибактеріальних засобів. Залежно від чутливості для ерадикації Helicobacter pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

• а) 1 таблетка препарату Контролок 40 мг 2 рази на добу + 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу + 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;
• б) 1 таблетка препарату Контролок 40 мг 2 рази на добу + 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу + 250-500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;
• в) 1 таблетка препарату Контролок 40 мг 2 рази на добу + 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу + 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. pylori другу таблетку препарату Контролок 40 мг слід приймати ввечері за 1 год до їди. Тривалість лікування становить 7 днів і може бути продовжена ще на 7 днів із загальною тривалістю лікування не більше 2 тижнів.

Якщо для забезпечення загоєння виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка і дванадцятипалої кишки. Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, пацієнтам з негативним результатом на H. рylori, для монотерапії препарат Контролок 40 мг застосовують у наступній дозі.

Лікування виразки шлунка. 1 таблетка препарату Контролок 40 мг на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки препарату Контролок 40 мг на добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, загоєння виразки можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки. 1 таблетка препарату Контролок 40 мг на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки препарату Контролок 40 мг на добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, як правило, потрібно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, загоєння виразки можна очікувати протягом наступних 2 тижнів.

Лікування синдрому Золлінгера - Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів. Для тривалого лікування синдрому Золлінгера - Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки препарату Контролок по 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, підвищуючи або знижуючи в залежності від показників кислотності шлункового соку. Дозу, що перевищує 80 мг/добу, необхідно розділити на 2 прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози до понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, необхідним для адекватного контролю кислотності.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера - Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (1 таблетка препарату Контролок 20 мг). Не слід застосовувати препарат Контролок для ерадикації H. рylori комбінованої терапії пацієнтам з порушеною функцією печінки середнього та тяжкого ступеня, оскільки на сьогодні немає даних про ефективність і безпеку такого застосування у цієї категорії пацієнтів.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Пацієнтам з порушенням функції нирок не слід застосовувати препарат Контролок для ерадикації H. рylori в комбінованої терапії, оскільки нині немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Для пацієнтів похилого віку зміна дозування не потрібна.

Порушення функції печінки. пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів, особливо при тривалому лікуванні. в разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування препаратом необхідно припинити (див. застосування).

Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами. Застосування препарату Контролок, таблетки по 20 мг, для профілактики виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, викликаних тривалим прийомом НПЗП, слід обмежити у пацієнтів, схильних до частих загострень виразки шлунка і дванадцятипалої кишки.

Оцінка рівня ризику проводиться з урахуванням індивідуальних факторів ризику, включаючи вік (65 років), анамнез розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, а також шлунково-кишкових кровотеч.

Злоякісні новоутворення шлунка. Симптоматичний відповідь на застосування пантопразолу може маскувати симптоми злоякісних новоутворень шлунка і відкладати в часі їх діагностику. При наявності тривожних симптомів (наприклад в разі істотного зменшення маси тіла, періодичної блювоти, дисфагії, блювоти з кров'ю, анемії, мелени), а також при підозрі або наявності виразки шлунка слід виключити наявність злоякісного процесу.

Якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні, необхідно провести додаткове обстеження.

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується одночасне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрижелудочного рН, через істотне зниження їх біодоступності (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Абсорбція вітаміну _В12. У пацієнтів з синдромом Золлінгера - Еллісона та іншими гіперсекреторних патологічними станами, яким потрібне тривале лікування, пантопразол, як і всі препарати, що блокують продукцію соляної кислоти, може зменшувати всмоктування вітаміну В ₁₂ (ціанокобаламін) в зв'язку з виникненням гіпо- та ахлоргідрії. Це слід враховувати при зменшенні маси тіла у пацієнтів або наявності факторів ризику зниження поглинання вітаміну В ₁₂ при тривалому лікуванні або наявності відповідних клінічних симптомів.

Тривале лікування. При тривалому лікуванні, особливо більш 1 року, пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря.

Інфекції шлунково-кишкового тракту, викликані бактеріями. Лікування препаратом Контролок може дещо підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, викликаних такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter або C. difficile.

Гіпомагніємія. Спостерігалися випадки важкої гипомагниемии у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, протягом не менше 3 міс і в більшості випадків протягом 1 року. Можуть виникнути та спочатку непомітно розвиватися такі серйозні клінічні прояви гипомагниемии: втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення і шлуночкова аритмія. При гіпомагніємії в більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коректує терапії препаратами магнію і припинення прийому ІПП.

Пацієнтам, які вимагають тривалої терапії, або пацієнтам, які приймають ІПП одночасно з дигоксином або препаратами, які можуть викликати гіпомагніємію (наприклад діуретики), слід визначати рівень магнію перед початком лікування ІПП і періодично під час лікування.

Переломи кісток. Тривале лікування (більше 1 року) високими дозами ІПП може помірно підвищити ризик перелому стегна, зап'ястя і хребта, переважно в осіб похилого віку або при наявності інших факторів ризику. Спостережні дослідження вказують на те, що застосування ІПП може підвищити загальний ризик переломів на 10-40%. Деякі з них можуть бути обумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічними рекомендаціями та вживати достатню кількість вітаміну D і кальцію.

Підгострий шкірний червоний вовчак. Застосування ІПП пов'язують з дуже рідкісними випадками розвитку підгострій шкірної червоного вовчака. При виникненні ураження, особливо на ділянках, що піддаються впливу сонячного світла, що супроводжується болем у суглобах, пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря, який розгляне необхідність відміни препарату. Виникнення підгострій шкірної червоного вовчака у пацієнтів під час попередньої терапії ІПП може підвищити ризик його розвитку при застосуванні інших ІПП.

Вплив на результати лабораторних досліджень.

Підвищений рівень хромогранина А (CgA) може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути такого впливу, лікування препаратом Контролок слід тимчасово припинити принаймні за 5 днів до проведення оцінки рівня CgA (див. Фармакодинаміка). Якщо рівні CgA і гастрину не повернулися в діапазон нормальних значень після початкового виміру, слід провести повторні вимірювання через 14 днів після відміни лікування ІПП.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Наявні дані щодо застосування препарату Контролок у вагітних (близько 300-1000 повідомлень про результати вагітності) вказують на відсутність ембріональної або фето / неонатальної токсичності препарату. В ході досліджень на тваринах спостерігали репродуктивну токсичність. В якості запобіжного заходу слід уникати застосування препарату Контролок у вагітних.

Годування грудьми. Дослідження на тваринах показали екскрецію пантопразолу в грудне молоко. Недостатньо даних про екскрецію пантопразолу в грудне молоко людини, проте про таку повідомлялося. Не можна виключати ризик для новонароджених / немовлят. Рішення про припинення годування груддю або припинення / утримання від лікування препаратом Контролок слід приймати з урахуванням користі від годування грудьми для дитини та користі від лікування препаратом Контролок для жінки.

Фертильність. Пантопразол не порушував фертильність в дослідженнях на тварин.

Діти. Контролок не рекомендують застосовувати у дітей віком до 12 років, оскільки дані з безпеки та ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Контролок 40 мг показаний дітям у віці старше 12 років для лікування рефлюкс-езофагіту.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пантопразол не впливає або має дуже незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення і порушення зору (див. Побічна дія). У таких випадках не слід керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Симптоми передозування невідомі.

Дози до 240 мг при в / в введенні протягом 2 хв добре переносилися.

Оскільки пантопразол екстенсивно зв'язується з білками, він не відноситься до препаратів, які легко виводяться за допомогою діалізу.

У разі передозування з клінічними ознаками інтоксикації застосовують симптоматичну і підтримуючу терапію. Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.

Виникнення побічних реакцій відзначали у близько 5% пацієнтів. часті побічні реакції - діарея і головний біль (близько 1%).

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 і 1/10), нечасто (≥1 / 1000 і 1/100), рідко (≥1 / 10 000 і 1/1000), дуже рідко (1/10 000), невідомо (частота не визначена за наявними даними). Для всіх побічних реакцій, про які повідомлялося під час постмаркетингового періоду, неможливо визначити частоту, тому вони позначаються терміном «невідомо».

В межах кожної категорії частота побічних реакцій відзначена в порядку убування серйозності.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко - агранулоцитоз; дуже рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм і порушення обміну речовин: рідко - гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (ТГ, ХС), зміни маси тіла; невідомо - гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. Особливості застосування), гіпокальціємія ^1, гіпокаліємія.

Психічні порушення: нечасто - порушення сну; рідко - депресія (в тому числі загострення); дуже рідко - дезорієнтація (у тому числі загострення); невідомо - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх наявності).

З боку нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення; рідко - порушення смаку; невідомо - парестезія.

З боку органу зору: рідко - порушення зору / затуманення.

Шлунково-кишковий тракт: часто - поліпи з фундального залоз (доброякісні); нечасто - діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи: нечасто - підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, гамма-глутамілтрансферази); рідко - підвищення рівня білірубіну; невідомо - поразка гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - висипання на шкірі, висип, свербіж; рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк; невідомо - синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фотосенсибілізація, підгостра шкірний червоний вовчак (див. Особливості застосування).

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто - перелом стегна, зап'ястя або хребта (див. Особливості застосування); рідко - артралгія, міалгія; невідомо - спазм м'язів ^2.

З боку нирок та сечовидільної системи: невідомо - інтерстиціальнийнефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко - гінекомастія.

Загальні порушення: нечасто - астенія, втома, нездужання; рідко - підвищення температури тіла, периферичні набряки.

¹ Гипокальциемия одночасно з гіпомагніємією.

² Спазм м'язів внаслідок порушення балансу електролітів.

Лікарські засоби, абсорбція яких залежить від рн. в результаті повного і тривалого пригнічення секреції соляної кислоти пантопразол може впливати на абсорбцію препаратів, для яких значення рН шлункового соку є важливим фактором їх біодоступності (наприклад деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується одночасне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрижелудочного рН, через істотне зниження їх біодоступності (див. Особливості застосування).

У разі, коли поєднаного застосування інгібіторів протеази ВІЛ з ІПП можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад вірусного навантаження). Не слід перевищувати добову дозу пантопразолу в 20 мг. Може виникнути необхідність в корекції дози інгібіторів протеази ВІЛ.

Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон і варфарин). Одночасне застосування пантопразолу з варфарином або фенпрокоумоном не впливало на фармакокінетику варфарину, фенпрокумону або міжнародний нормалізований індекс (МНІ). Однак повідомлялося про підвищення МНІ і подовженні протромбінового часу у пацієнтів, одночасно застосовували ІПП та варфарин або фенпрокумон. Підвищення МНІ і подовження протромбінового часу можуть призвести до розвитку патологічного кровотечі та навіть смерті. У разі такого поєднаного застосування необхідно проводити моніторинг МНІ і протромбінового часу.

Метотрексат. Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад 300 мг) і ІПП підвищує рівні метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які приймають високі дози метотрексату, наприклад, хворим на рак або на псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Інші взаємодії. Пантопразол в значній мірі метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому P450. Основний шлях метаболізму - деметилювання за допомогою CYP2C19 і інших метаболічних шляхів, в тому числі окислення ферментом CYP3A4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін і оральні контрацептиви, що містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.

Не можна виключати взаємодії пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ж ферментну систему.

Результати цілого ряду досліджень можливих взаємодій вказують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, які метаболізуються за допомогою CYP1A2 (наприклад кофеїн, теофілін), CYP2С9 (наприклад пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (наприклад метопролол), CYP2Е1 (наприклад етанол) , не впливає на р-глікопротеїн, який асоціюється з всмоктуванням дигоксину.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Проведено дослідження з вивчення взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Лікарські засоби, які інгібують або індукують CYP2С19. Інгібітори 2С19, такі як флувоксамін, можуть збільшувати системний вплив пантопразолу. Слід розглянути необхідність зниження дози препарату для пацієнтів, які отримують тривалу терапію пантопразолом в високих дозах, і для пацієнтів з порушеннями функції печінки. Індуктори ферментів, що впливають на CYP2С19 і CYP3А4, такі як рифампіцин і звіробій звичайний (Нуреrісum реrforatum), можуть знижувати плазмові концентрації ІПП, які метаболізуються через ці ферментні системи.

Не потребує спеціальних умов зберігання.

UA / (PPIF) / 1018/0045.

діюча речовина: пантопразол;

1 таблетка містить 45,1 мг пантопразолу сесквігідрату натрію (що еквівалентно 40,0 мг пантопразолу);

допоміжні речовини: маніт (Е 421); натрію карбонат безводний; кросповідон; повідон К 90; кальцію стеарат;

оболонка: гіпромелоза 2910; повідон К 25; титану діоксид (Е 171); заліза оксид жовтий (Е 172); пропіленгліколь; метакрилатний сополімер (тип А); натрію лаурилсульфат; полісорбат 80; триетилцитрат; чорнила коричневі (S-1-16350).

Таблетки гастрорезистентні.

Основні фізико-хімічні властивості: жовті, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з ядрами білого або майже білого кольору, з маркуванням коричневими чорнилами з одного боку «Р40».

Препарат для лікування кислотозалежних захворювань. Інгібітори протонної помпи. Пантопразол. Код АТХ А02В С02.

Фармакодинаміка

Механізм дії. Пантопразол – заміщений бензимідазол, який інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічної блокади протонних помп парієтальних клітин.

Пантопразол трансформується в активну форму у кислотному середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H⁺-K⁺-АТФазу, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти у шлунку. Інгібування є дозозалежним та стосується як базальної, так і стимульованої секреції кислоти. У більшості пацієнтів симптоми зникають протягом 2 тижнів. Застосування пантопразолу, як і інших інгібіторів протонної помпи та інгібіторів H2-рецепторів, знижує кислотність у шлунку і, таким чином, збільшує секрецію гастрину пропорційно до зменшення кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язує фермент дистально відносно клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному та внутрішньовенному застосуванні препарату однаковий.

Застосування пантопразолу збільшує рівні гастрину натще. При короткостроковому застосуванні вони зазвичай не перевищують верхньої межі норми. У разі довготривалого лікування рівні гастрину переважно зростають вдвічі. Їх надмірне збільшення виникає лише у поодиноких випадках. Як наслідок, іноді при довготривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення специфічних ендокринних (ECL) клітин у шлунку (подібно до аденоматоїдної гіперплазії). Однак, згідно з проведеними на даний момент дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, які було виявлено в дослідженнях на тваринах, у людей не спостерігалося.

З огляду на результати досліджень на тваринах, не можна повністю виключити вплив довготривалого (більше одного року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитовидної залози.

На фоні лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину в сироватці крові зростає у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, через зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні опубліковані дані свідчать про те, що лікування інгібіторами протонної помпи слід припинити протягом періоду від 5 днів до 2 тижнів до вимірювань рівня CgA. Це дає змогу рівню CgA, який може бути хибно підвищеним після лікування ІПП, повернутися в діапазон нормальних значень.

Фармакокінетика

Всмоктування. Пантопразол всмоктується швидко, а максимальна концентрація в плазмі досягається вже після однократного перорального прийому дози 40 мг. В середньому через 2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці на рівні близько 2–3 мкг/мл; концентрація залишається на постійному рівні після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після одноразового чи повторного прийому. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при внутрішньовенному введенні. Встановлено, що абсолютна біодоступність пантопразолу в таблетках становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на AUC (площа під кривою «концентрація-час») чи максимальну концентрацію в сироватці, а відповідно, і на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується лише варіативність латентного періоду.

Розподіл. Зв’язування пантопразолу з білками сироватки становить близько 98%. Об’єм розподілу – близько 0,15 л/кг.

Біотрансформація. Речовина метаболізується майже виключно у печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилування за допомогою CYP2C19 з подальшою сульфатною кон’югацією; до інших метаболічних шляхів належить окиснення за допомогою CYP3A4.

Виведення. Кінцевий період напіввиведення становить близько 1 години, а кліренс – 0,1 л/год/кг. Було відмічено декілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв’язування пантопразолу з протонними помпами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довшою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться із сечею (близько 80%), решта виводиться з калом. Основним метаболітом як в сироватці, так і в сечі є десметилпантопразол, кон’югований з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (близько 1,5 години) ненабагато перевищує період напіввиведення пантопразолу.

Особливі групи пацієнтів.

Повільні метаболізатори. Близько 3% європейців мають низьку функціональну активність ферменту CYP2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня площа, обмежена фармакокінетичною кривою «концентрація в плазмі – час», була приблизно в 6 разів більшою у повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Середня пікова концентрація в плазмі зростала приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.

Порушення функції нирок. Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразолу пацієнтам зі зниженою функцією нирок (у тому числі пацієнтам на діалізі) немає. Як і в здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу в них є коротким. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Попри те, що в основного метаболіту помірно тривалий період напіввиведення (2–3 години), виведення все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.

Порушення функції печінки. Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (класи А та B за шкалою Чайлда ‒ П’ю) період напіввиведення зростає до 7–9 годин, а AUC збільшується в 5–7 разів, максимальна концентрація в сироватці збільшується лише незначним чином – у 1,5 раза –порівняно з такою у здорових добровольців.

Пацієнти літнього віку. Невелике збільшення AUC та Cmax у добровольців літнього віку у порівнянні з більш молодими добровольцями також не має клінічного значення.

Діти. Після однократного прийому дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально, AUC та Cmax у дітей віком від 5 до 16 років знаходилися в межах відповідних значень у дорослих. Після однократного внутрішньовенного введення пантопразолу в дозах 0,8 або 1,6 мг/кг дітям віком від 2 до 16 років не було відмічено значимого зв’язку між кліренсом пантопразолу й віком або масою тіла пацієнта. AUC та об’єм розподілу відповідали таким у дорослих.

Дорослі та діти віком від 12 років.

- Рефлюкс-езофагіт.

Дорослі.

- Ерадикація Helicobacter pylori (H. рylori) у пацієнтів з H. рylori-асоційованими виразками шлунка та дванадцятипалої кишки у комбінації з відповідними антибіотиками.

- Виразка дванадцятипалої кишки.

- Виразка шлунка.

- Синдром Золлінгера ‒ Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Підвищена чутливість до активної речовини, похідних бензимідазолу та будь-якого компонента препарату.

Лікарські засоби, абсорбція яких залежить від рН. Унаслідок повного та довготривалого інгібування секреції соляної кислоти пантопразол може впливати на абсорбцію препаратів, для яких значення рН шлункового соку є важливим фактором їх біодоступності (наприклад, деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується сумісне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, через суттєве зниження їх біодоступності (див. розділ «Особливості застосування»).

Якщо сумісного застосування інгібіторів протеази ВІЛ з інгібіторами протонної помпи не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусного навантаження). Не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Може виникнути необхідність коригування дози інгібіторів протеази ВІЛ.

Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон і варфарин).

Сумісне застосування пантопразолу з варфарином або фенпрокумоном не впливало на фармакокінетику варфарину, фенпрокумону або на МНІ (міжнародний нормалізований індекс). Однак повідомлялось про підвищення МНІ та подовження протромбінового часу у пацієнтів, які сумісно застосовували ІПП та варфарин або фенпрокумон. Підвищення МНІ та подовження протромбінового часу можуть призвести до розвитку патологічної кровотечі та навіть до смерті. Тому у разі такого сумісного застосування необхідний моніторинг МНІ та протромбінового часу.

Метотрексат. Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) та інгібіторів протонної помпи збільшує рівні метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які застосовують високі дози метотрексату, наприклад, хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Інші взаємодії. Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму – деметилування за допомогою CYP2С19, інші метаболічні шляхи включають окиснення ферментом CYP3А4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін та пероральні контрацептиви, які містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.

Не можна виключати взаємодію пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ж ферментну систему.

Результати цілого ряду досліджень щодо можливих взаємодій вказують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, що метаболізуються за допомогою CYP1A2 (наприклад, кофеїну, теофіліну), CYP2С9 (наприклад, піроксикаму, диклофенаку, напроксену), CYP2D6 (наприклад, метопрололу), CYP2Е1 (наприклад, етанолу), не впливає на р-глікопротеїн, що асоціюється зі всмоктуванням дигоксину.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Проведено дослідження взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Лікарські засоби, що інгібують або індукують CYP2C19. Інгібітори CYP2C19, такі як флувоксамін, можуть збільшувати системний вплив пантопразолу. Слід розглянути необхідність зниження дози препарату для пацієнтів, які отримують довготривалу терапію пантопразолом у високих дозах, та для пацієнтів із порушеннями функції печінки. Індуктори ферментів, що впливають на CYP2C19 та CYP3A4, такі як рифампіцин та звіробій звичайний (Hypericum perforatum), можуть знижувати плазмову концентрацію ІПП, які метаболізуються через ці ферментні системи.

Порушення функції печінки. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів, особливо під час довготривалого лікування. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування препаратом необхідно припинити (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Комбінована терапія. Під час комбінованої терапії необхідно дотримуватись інструкцій для медичного застосування відповідних лікарських засобів.

Злоякісні новоутворення шлунка. Симптоматична відповідь на застосування пантопразолу може маскувати симптоми злоякісних новоутворень шлунка та відтерміновувати їх діагностику. При наявності тривожних симптомів (наприклад, суттєвої втрати маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, блювання із кров’ю, анемії, мелени), а також при підозрі або наявності виразки шлунка потрібно виключити існування злоякісного процесу.

Якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні, необхідно провести додаткове обстеження.

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується сумісне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, через суттєве зниження їх біодоступності (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Абсорбція вітаміну В12. У пацієнтів із синдромом Золлінгера ‒ Еллісона та іншими гіперсекреторними патологічними станами, що потребують тривалого лікування, пантопразол, як і всі препарати, що блокують вироблення соляної кислоти, може зменшувати всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) у зв’язку з виникненням гіпо- і ахлоргідрії. Це слід враховувати у разі зниженої маси тіла у пацієнтів або наявності факторів ризику зниження поглинання вітаміну В12 при довготривалому лікуванні, або наявності відповідних клінічних симптомів.

Довготривале лікування. При довготривалому лікуванні, особливо більше 1 року, пацієнти повинні знаходитись під регулярним наглядом лікаря.

Інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені бактеріями. Лікування препаратом Контролок^® може незначною мірою підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter або C. Difficile.

Гіпомагніємія. Cпостерігались випадки тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, протягом не менше трьох місяців, та в більшості випадків протягом року. Можуть виникнути та спочатку непомітно розвиватися серйозні клінічні прояви гіпомагніємії: втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. У разі гіпомагніємії в більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коригуючої терапії препаратами магнію та припинення прийому ІПП.

Пацієнтам, які потребують довготривалої терапії, або пацієнтам, які приймають ІПП одночасно з дигоксином або препаратами, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), потрібно визначати рівень магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування.

Переломи кісток. Довготривале лікування (більше 1 року) високими дозами інгібіторів протонної помпи може помірно збільшити ризик перелому стегна, зап’ястя та хребта, переважно у пацієнтів літнього віку або при наявності інших факторів ризику. Спостережні дослідження вказують на те, що застосування інгібіторів протонної помпи може збільшити загальний ризик переломів на 10–40%. Деякі з них можуть бути обумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій та споживати достатню кількість вітаміну D і кальцію.

Підгострий шкірний червоний вовчак. Застосування інгібіторів протонної помпи повʼязують із дуже рідкими випадками розвитку підгострого шкірного червоного вовчака. Якщо виникає ураження, особливо на ділянках, що зазнають впливу сонячного світла, і це супроводжується артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря, який розгляне необхідність припинення застосування препарату Контролок^®. Виникнення підгострого шкірного червоного вовчака у пацієнтів під час попередньої терапії інгібіторами протонної помпи може підвищити ризик його розвитку при застосуванні інших інгібіторів протонної помпи.

Вплив на результати лабораторних досліджень.

Підвищений рівень хромограніну А (CgA) може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути такого впливу, лікування препаратом Контролок^® слід тимчасово припинити принаймні за 5 днів до проведення оцінки рівня CgA (див. розділ «Фармакодинаміка»). Якщо рівні CgA та гастрину не повернулися в діапазон нормальних значень після початкового вимірювання, слід провести повторні вимірювання через 14 днів після відміни лікування інгібіторами протонної помпи.

Вагітність. Наявні дані щодо застосування препарату Контролок^® вагітним жінкам (приблизно 300‒1000 повідомлень про результати вагітності) вказують на відсутність ембріональної або фето/неонатальної токсичності препарату. У ході досліджень на тваринах спостерігалася репродуктивна токсичність. Як запобіжний захід, слід уникати застосування препарату Контролок^® вагітним жінкам.

Годування груддю. Дослідження на тваринах показали екскрецію пантопразолу в грудне молоко. Недостатньо даних щодо екскреції пантопразолу у грудне молоко людини, проте про таку екскрецію повідомлялось. Не можна виключати ризик для новонароджених/немовлят. Рішення про припинення годування груддю або припинення/утримання від лікування препаратом Контролок^® потрібно приймати з урахуванням користі від годування груддю для дитини і користі від лікування препаратом Контролок^® для жінки.

Фертильність. Пантопразол не порушував фертильність у дослідженнях на тваринах.

Пантопразол не впливає або має дуже незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору (див. розділ «Побічні реакції»). У таких випадках не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Контролок^®, таблетки гастрорезистентні, слід приймати за 1 годину до їди цілими, не розжовувати та не подрібнювати, запивати водою.

Рекомендоване дозування.

Дорослі та діти віком від 12 років.

Лікування рефлюкс-езофагіту.

Рекомендована доза становить 1 таблетку препарату Контролок^® 40 мг на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки препарату Контролок^® 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіту. Для лікування рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, заживлення можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Дорослі.

Ерадикація H. рylori у комбінації з двома антибіотиками.

У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід зважати на локальні дані щодо бактеріальної резистентності та національні рекомендації щодо використання і призначення відповідних антибактеріальних засобів. Залежно від чутливості, для ерадикації H. pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка препарату Контролок^® 40 мг 2 рази на добу

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

б) 1 таблетка препарату Контролок^® 40 мг 2 рази на добу

+ 400–500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу

+ 250–500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

в) 1 таблетка препарату Контролок^® 40 мг 2 рази на добу

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 400–500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. pylori другу таблетку препарату Контролок^® 40 мг слід приймати ввечері за 1 годину до їди. Тривалість лікування становить 7 днів і може бути продовжена ще на 7 днів. Загальна тривалість лікування – не більше двох тижнів. Якщо для забезпечення загоєння виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, пацієнтам з негативним результатом на H. рylori, для монотерапії препарат Контролок^® 40 мг застосовують у нижчезазначеному дозуванні.

Лікування виразки шлунка.

1 таблетка препарату Контролок^® 40 мг на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки препарату Контролок^® 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, загоєння виразки можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки.

1 таблетка препарату Контролок^® 40 мг на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки препарату Контролок^® 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, як правило, потрібно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, загоєння виразки можна очікувати протягом наступних 2 тижнів.

Лікування синдрому Золлінгера ‒ Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів. Для тривалого лікування синдрому Золлінгера ‒ Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки препарату Контролок^® 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників кислотності шлункового соку. Дозу, що перевищує 80 мг на добу, необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози до понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю кислотності.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера ‒ Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (1 таблетка препарату Контролок^® 20 мг). Не слід застосовувати препарат Контролок^® для ерадикації H. рylori у комбінованій терапії пацієнтам із порушеною функцією печінки середнього та тяжкого ступеня, оскільки на сьогодні немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів із порушеною функцією нирок коригування дози не потрібно. Не слід застосовувати препарат Контролок^® для ерадикації H. рylori у комбінованій терапії пацієнтам із порушеною функцією нирок, оскільки насьогодні немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Діти. Контролок^® 40 мг показаний дітям віком від 12 років для лікування рефлюкс-езофагіту. Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо безпеки і ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Симптоми передозування невідомі.

Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв’язується з білками, він не належить до препаратів, що легко виводяться за допомогою діалізу.

У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримуючу терапію. Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.

Виникнення побічних реакцій спостерігалось у близько 5 % пацієнтів. Найчастіші побічні реакції – діарея і головний біль (виникали приблизно у 1 % пацієнтів).

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і рідко (≥ 1/10000 і дуже рідко (

Для всіх побічних реакцій, про які повідомлялось під час постмаркетингового періоду, неможливо визначити частоту, тому вони зазначаються з вказівкою «невідомо».

В межах кожної категорії частоти побічні реакції зазначено в порядку зменшення серйозності.

З боку крові та лімфатичної системи.

Рідко: агранулоцитоз.

Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи.

Рідко: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм та розлади обміну речовин.

Рідко: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол), зміни маси тіла.

Невідомо: гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»), гіпокальціємія¹, гіпокаліємія.

Психічні розлади.

Нечасто: розлади сну.

Рідко: депресія (в тому числі загострення).

Дуже рідко: дезорієнтація (в тому числі загострення).

Невідомо: галюцинація, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до таких розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх передіснування).

З боку нервової системи.

Нечасто: головний біль, запаморочення.

Рідко: розлади смаку.

Невідомо: парестезія.

З боку органів зору.

Рідко: порушення зору/затуманення зору.

З боку травного тракту.

Часто: поліпи з фундальних залоз (доброякісні).

Нечасто: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи.

Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ).

Рідко: підвищення рівня білірубіну.

Невідомо: ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: шкірні висипання, екзантема, свербіж.

Рідко: кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

Невідомо: синдром Стівенса ‒ Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість, підгострий шкірний червоний вовчак (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини.

Нечасто: переломи стегна, зап’ястя, хребта (див. розділ «Особливості застосування»).

Рідко: артралгія, міалгія.

Невідомо: спазм мʼязів².

З боку нирок та сечовидільної системи.

Невідомо: інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Рідко: гінекомастія.

Загальні розлади.

Нечасто: астенія, втома, нездужання.

Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

¹ Гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.

² Спазм мʼязів як наслідок порушення балансу електролітів.

3 роки.

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці!

По 14 таблеток у блістері; по 1 або по 2 блістери в картонній коробці.

За рецептом.

Такеда ГмбХ, місце виробництва Оранієнбург, Німеччина / Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany.

Леніцштрассе 70-98, 16515 Оранієнбург, Німеччина / Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany.