Упаковка / 28 шт.
блістер / 7 шт.
| Торгівельна назва | Коріол |
| Діючі речовини | Карведилол |
| Кількість діючої речовини: | 6,25 мг |
| Форма випуску: | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці: | 28 таблеток (4 блістери по 7 шт.) |
| Первинна упаковка: | блістер |
| Спосіб застосування: | Орально |
| Взаємодія з їжею: | Після |
| Температура зберігання: | від 5°C до 30°C |
| Чутливість до світла: | Не чутливий |
| Ознака: | Імпортний |
| Походження: | Хімічний |
| Ринковий статус: | Брендований дженерик |
| Виробник: | КРКА Д.Д. |
| Країна виробництва: | Словенія |
| Заявник: | КРКА |
| Умови відпуску: | За рецептом |
|
Код АТС C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C07 Засоби для лікування серцевої аритмії і гіпертонії (Бета-адреноблокатори) C07A Блокатори бета-адренорецепторів C07AG Поєднанні блокатори альфа- і бета-адренорецепторів C07AG02 Карведилол |
|
Фармакодинаміка. карведилол - неселективний блокатор β-адренорецепторів з вазодилатирующим дією. він також має антиоксидантні та антіпроліфератівнимі властивостями.
Активний інгредієнт карведилол є рацематом; енантіомери відрізняються ефектами та метаболізмом. S (-) - енантіомер має активністю, спрямованої на блокування α 1 - і β-блокатори, тоді як R (+) - енантіомер проявляє лише активність, спрямовану на блокування α 1 -адренорецепторів. Завдяки кардіонеселектівной блокаді β-блокатори карведилол знижує артеріальний тиск, ЧСС і серцевий викид. Карведилол знижує тиск в легеневій артерії і правому передсерді. Шляхом блокади α 1 -адренорецепторів викликає периферичну вазодилатацію і знижує ОПСС. Завдяки цим ефектам зменшується навантаження на серцевий м'яз і попереджається розвиток стенокардії. У пацієнтів з серцевою недостатністю це призводить до збільшення фракції викиду з лівого шлуночка і зменшення вираженості симптомів захворювання. Схожі ефекти спостерігались у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка. Карведилол не проявляє внутрішньоїсимпатоміметичної активності та, як і пропранолол, має мембраностабілізуючівластивості. Активність реніну в плазмі крові зменшується, а затримка рідини в організмі відбувається рідко. Вплив на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень найбільш виражено через 1-2 години після прийому препарату.
У хворих з АГ на тлі нормальної функції нирок карведилол зменшує нирковий судинний опір. При цьому не виникає істотних змін фільтрації, ниркового кровотоку і екскреції електролітів. Завдяки підтримці периферичного кровотоку рідко відзначають похолодання кінцівок, характерне для лікування блокаторами β-адренорецепторів. Карведилол, як правило, не впливає на рівень ліпопротеїнів в плазмі крові.
Фармакокінетика. Карведилол після перорального прийому швидко і майже повністю всмоктується. Майже повністю зв'язується з білками плазми крові. Обсяг розподілу становить близько 2 л/кг. Концентрація в плазмі крові пропорційна введеній дозі.
Тільки близько 30% введеного карведилолу є біодоступним через значне пресистемного метаболізму (головним чином завдяки ферментам печінки CYP 2D6 і CYP 2C9). Утворюються три активних метаболіти зі здатністю блокувати β-адренорецептори; один з них (4'-гідроксіфеніловое похідне) є в 13 разів більш потужним, ніж карведилол, щодо блокади β-рецепторів.
У порівнянні з карведилолом активні метаболіти чинять слабкий вазодилятаторну дію. Метаболізм стереоселективного; тому рівень R (+) карведилолу в плазмі крові в 2-3 рази перевищує рівень S (-) карведилолу. Рівні активних метаболітів в плазмі крові приблизно в 10 разів нижче рівня карведилолу. Т ½ дуже відрізняється: 5-9 ч для R (+) карведилолу і 7-11 год для S (-) карведилолу. У осіб похилого віку відзначають підвищення рівня карведилолу приблизно на 50%. У пацієнтів з цирозом печінки біодоступність карведилолу збільшується в 4 рази, а C max в плазмі крові в 5 разів перевищує відповідні величини у здорових людей.
У пацієнтів з порушенням функції печінки біодоступність збільшується до 80% з огляду на зменшення метаболічного розпаду першого проходження. Оскільки карведилол виділяється переважно з калом, у пацієнтів з порушенням функції нирок малодостовірними істотне накопичення препарату.
Прийом їжі уповільнює швидкість абсорбції препарату, але це не впливає на його біодоступність.
Коріол 3,125 і 6,25 мг
Есенціальна артеріальна гіпертензія. Коріол можна застосовувати окремо або в комбінації з іншими протівогіпертензівного препаратами (особливо з тіазиднимидіуретиками).
Хронічна стабільна стенокардія.
Хронічна стабільна серцева недостатність (на додаток до стандартної терапії діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ), для запобігання прогресування захворювання у пацієнтів з серцевою недостатністю II-III класу за класифікацією NYHA.
Коріол 12,5 і 25 мг
Для уповільнення абсорбції і попередження ортостатичних ефектів коріол слід приймати після їди.
Дозу слід підбирати індивідуально. Лікування слід починати з низьких доз, які слід поступово підвищувати до досягнення оптимального клінічного ефекту. Після прийому першої дози та після кожного підвищення дози рекомендується вимірювати артеріальний тиск у положенні стоячи через 1 год після введення для виключення можливої гіпотензії.
Лікування препаратом Коріол слід припиняти поступово шляхом зниження доз протягом 1-2 тижнів.
Якщо лікування припиняється більш ніж на 2 тижні, то його слід відновити з призначення низької дози.
Есенціальна артеріальна гіпертензія. Початкова доза коріол становить 12,5 мг вранці після сніданку або по 6,25 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері). Після 2 днів лікування дозу слід підвищити до 25 мг вранці (1 таблетка по 25 мг) або до 12,5 мг 2 рази на добу. Через 14 днів лікування дозу можна знову підвищити до 25 мг 2 рази на добу.
Максимальна доза коріол для лікування гіпертензії становить 25 мг 2 рази на добу. Рекомендована початкова доза коріол для лікування АГ у пацієнтів з серцевою недостатністю становить 3,125 мг 2 рази на добу.
Хронічна стабільна стенокардія. Початкова доза коріол становить 12,5 мг 2 рази на добу після їжі. Через 2 дні лікування дозу слід підвищити до 25 мг 2 рази на добу.
Максимальна доза коріол для лікування хронічної стенокардії становить 25 мг 2 рази на добу. Рекомендована початкова доза коріол для лікування стенокардії у пацієнтів з серцевою недостатністю становить 3,125 мг 2 рази на добу.
Хронічна серцева недостатність. Коріол рекомендують для лікування стабільної слабо, помірно вираженою або тяжкою хронічною серцевою недостатності як допоміжний засіб при застосуванні стандартних препаратів, таких як діуретики, інгібітори АПФ або препарати дигіталісу. Коріол можуть також приймати пацієнти, які не переносять інгібітори АПФ. Пацієнту можна призначати Коріол тільки після врівноваження доз діуретика, інгібітора АПФ і серцевих глікозидів (якщо призначено). Доза підбирається індивідуально. Протягом перших 2-3 ч після першого прийому або після підвищення дози необхідно ретельне медичне спостереження для контролю переносимості препарату. Якщо у пацієнта відзначають зниження ЧСС 55 уд. / Хв, то дозу коріол необхідно знизити. Якщо виникають симптоми гіпотензії, то спочатку необхідно розглянути можливість зниження дози діуретика або інгібітора АПФ; а якщо ці заходи є недостатніми, то знизити дозу коріол.
На початку лікування коріол або після підвищення дози може виникати транзиторне посилення серцевої недостатності. В такому випадку необхідно підвищити дозу діуретика. Іноді необхідно тимчасово знизити дозу коріол або навіть скасувати. Після стабілізації клінічного стану можна відновити лікування коріол або підвищити його дозу.
Початкова доза становить 3,125 * мг 2 рази на добу. Якщо пацієнт добре переносить цю дозу, то її можна поступово підвищувати (через кожні 2 тижні) до досягнення оптимальної дози. Наступні дози становлять 6,25 мг 2 рази на добу, потім - 12,5 мг 2 рази на добу і 25 мг 2 рази на добу. Пацієнту слід приймати максимальну переноситься дозу. Максимальна рекомендована доза для пацієнтів з масою тіла до 85 кг становить 25 мг 2 рази на добу. Для пацієнтів з масою тіла 85 кг - до 50 мг 2 рази на добу.
Пацієнти похилого віку. Немає необхідності змінювати дозу.
Діти. Препарат не рекомендують застосовувати у дітей.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Коріол не рекомендують застосовувати у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Для пацієнтів з систолічним АТ 100 мм рт. ст. особливих змін дози не потрібна (див. Особливості застосування).
* При необхідності застосування дози 3,125 мг призначати інші препарати карведилолу у відповідній лікарській формі та дозуванні.
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату;
Частота побічних реакцій оцінюється таким чином: дуже часто (10%), часто (1%, 10%), нечасто (0,1%, 1%), рідко (0,01%, 1%), дуже рідко, включаючи окремі випадки (0,01%).
З боку системи крові та лімфатичної системи: часто - анемія; рідко - тромбоцитопенія; дуже рідко - лейкопенія, зниження рівня протромбіну.
З боку імунної системи: дуже рідко - підвищена чутливість (алергічна реакція), анафілактичні реакції.
Порушення метаболізму і травлення: часто - збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія, порушення контролю глюкози в крові (гіперглікемія, гіпоглікемія) у пацієнтів з уже існуючим на цукровий діабет, можливі прояви латентного діабету, симптоми існуючого діабету можуть посилитися під час терапії, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія , підвищення рівня ЩФ, креатиніну, сечовини.
Психічні порушення: часто - депресія, депресивний настрій; нечасто - розлади сну.
З боку нервової системи: дуже часто - запаморочення, головний біль; нечасто - стан перед втратою свідомості, втрата свідомості, парестезії.
З боку органу зору: часто - порушення зору, зниження сльозовиділення (сухість очей), подразнення очей.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто - серцева недостатність, гіпотензія; часто - брадикардія, набряк (включаючи генералізований, периферичний, що залежить набряк і набряк статевих органів і ніг), гіперволемія, перенасичення рідиною, ортостатичнагіпотензія, порушення циркуляції периферичної крові (холодні кінцівки, захворювання периферичних судин, загострення синдрому Шарко і феномен Рейно); нечасто - блокада, стенокардія, артеріальна гіпертензія, серцебиття.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: часто - задишка, набряк легенів, астма у чутливих пацієнтів; рідко - закладеність носа.
Шлунково-кишковий тракт: часто - нудота, діарея, блювання, диспепсія, біль у животі; нечасто - запор; рідко - сухість у роті, періодонтит, мелена.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - підвищення АлАТ (ALT), АСТ (AST) і гамаглютамілтрансферази (GGT).
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - шкірні реакції (наприклад алергічна екзантема, дерматит, підвищене потовиділення, кропив'янка, свербіж, подібні псоріазних і червоного плоского позбавляючи ураження шкіри), алопеція, погіршення перебігу псоріазу, підвищене потовиділення.
Порушення з боку скелетно-м'язового апарату і сполучної тканини: часто - біль в кінцівках; рідко - артралгія, судоми.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: часто - ниркова недостатність і порушення функції нирок у пацієнтів з дифузним захворюванням судин і / або основної нирковою недостатністю, порушення сечовипускання; дуже рідко - нетримання сечі у жінок, гематурія, альбумінурія, глюкозурія, гіперурикемія.
З боку статевої системи та молочних залоз: нечасто - порушення еректильної функції.
Загальні порушення: дуже часто - астенія (втома); часто - біль, грипоподібні симптоми, підвищення температури тіла; запаморочення, втрата свідомості, головний біль і астенія зазвичай легкими та, ймовірно, з'являються на початку лікування.
У пацієнтів з серцевою недостатністю з застійними явищами погіршення серцевої недостатності та затримка рідини можуть з'явитися при підвищенні дози карведилолу шляхом титрування.
Про серцевої недостатності часто повідомляли як про побічну явище як у пацієнтів, що приймали плацебо, так і у пацієнтів, які приймали карведилол (14,5 і 15,4% відповідно, у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка після гострого інфаркту міокарда).
Оборотне погіршення функції нирок спостерігалося під час терапії карведилолу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з низьким артеріальним тиском, ІХС та дифузним захворюванням судин і / або основної нирковою недостатністю.
Як клас блокатори β-блокатори можуть посилити прояви латентного цукрового діабету, погіршенням перебігу вираженого цукрового діабету і пригнічувати регуляцію рівня глюкози в крові.
Карведилол може викликати нетримання сечі у жінок, зникає після припинення прийому препарату.
Артеріальна гіпотензія. препарат не рекомендується застосовувати у пацієнтів зі зниженим пекло.
Ортостатичнагіпотензія. Особливо на початку лікування коріол і при підвищенні дози може виникати ортостатична гіпотензія з запамороченням і вертиго, іноді також з непритомністю. Найбільшому ризику піддаються пацієнти із серцевою недостатністю, особи похилого віку, а також пацієнти, які приймають інші гіпотензивні засоби або діуретики. Ці ефекти можна попередити застосуванням низької початкової дози коріол, ретельно підвищенням підтримуючої дози та прийомом препарату після їди. Пацієнтам слід розповісти про заходи для запобігання ортостатичноїгіпотензії (обережність при вставанні, при появі запаморочення пацієнт повинен сісти або лягти).
Припинення лікування. При різкому припиненні лікування коріол (так само, як і іншими блокаторами β-адренорецепторів) можуть виникати підвищене потовиділення, тахікардія, задишка і посилення стенокардії. Найбільшому ризику піддаються ті пацієнти зі стенокардією, у яких може виникнути серцевий напад. Дозу необхідно знижувати поступово протягом 1-2 тижнів.
Якщо лікування було припинене більш ніж на 2 тижні, його оновлення слід проводити, починаючи з найнижчої дози.
Хронічна серцева недостатність. У більшості випадків пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю карведилол необхідно призначати додатково до терапії діуретиками, інгібіторами АПФ, наперстянки та / або вазодилататорами. Початок лікування слід проводити в стаціонарі під наглядом лікаря. Терапію можна починати тільки в тому випадку, якщо при проведенні загальноприйнятої базисної терапії стан пацієнта є стабільним протягом не менше 4 тижнів. Пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю, дефіцитом солей або дегідратацією, особам похилого віку з низьким основним рівнем артеріального тиску протягом приблизно 2 годин після прийому першої дози або після підвищення дози необхідно ретельно спостерігати, оскільки можливий розвиток артеріальної гіпотензії. Гіпотензію, яка виникла в результаті надмірного розширення судин, спочатку лікують зниженням дози діуретиків, а якщо симптоми не зникають, то можна знизити дозу будь-якого інгібітору АПФ. На початку лікування або при підвищенні дози препарату можуть погіршитися перебіг серцевої недостатності або виникнути затримка рідини. В такому випадку необхідно підвищити дозу діуретика. Однак в деяких випадках може виникнути необхідність у зниженні дози або відміні препарату. Дозу карведилолу не слід підвищувати, поки симптоми, пов'язані з погіршенням перебігу серцевої недостатності або артеріальної гіпотензії внаслідок надмірного розширення судин, що не будуть контрольованими.
Карведилол слід з обережністю призначати хворим з хронічною серцевою недостатністю, які приймають препарати наперстянки, оскільки ця комбінація збільшує AV-провідність.
Карведилол може стати причиною брадикардії. Якщо ЧСС становить 55 уд. / Хв і виникають симптоми, пов'язані з брадикардією, дозу препарату необхідно знизити.
Оскільки для карведилолу характерний негативний дромотропний ефект, його з обережністю слід призначати пацієнтам з блокадою серця I ступеня.
Порушення функції нирок. У пацієнтів з серцевою недостатністю і низьким артеріальним тиском (систолічний 100 мм рт. Ст.), Ішемічною хворобою серця або системним атеросклерозом та / або на тлі ниркової недостатності при лікуванні карведилолу спостерігалося погіршення функції нирок, яке мало зворотний характер. У пацієнтів з серцевою недостатністю з такими факторами ризику необхідно контролювати функцію нирок під час титрування дози карведилолу. Якщо спостерігається значне погіршення функції нирок, дозу карведилолу слід зменшити або припинити лікування.
Цукровий діабет і гіпертиреоз. Блокатори β-адренорецепторів уповільнюють ЧСС і тому можуть маскувати гіпоглікемію у пацієнтів з цукровим діабетом і тиреотоксикоз у пацієнтів з захворюванням щитоподібної залози. У пацієнтів з серцевою недостатністю на тлі цукрового діабету може відбуватися зниження або підвищення рівня глюкози в крові.
Антиаритмічні засоби. При одночасному застосуванні карведилолу з блокаторами кальцієвих каналів, такими як верапаміл та дилтіазем або іншими антиаритмічними препаратами, особливо аміодароном, необхідно контролювати показники артеріального тиску та ЕКГ, тому слід уникати їх одночасного в / в застосування.
Тиреотоксикоз. Карведилол, як і інші препарати з β-блокуючою дією, може маскувати симптоми тиреотоксикозу.
Загальна анестезія. Блокатори β-адренорецепторів знижують ризик виникнення аритмії під час проведення анестезії, але, крім цього, може підвищитися ризик розвитку артеріальної гіпотензії, тому необхідно з обережністю застосовувати деякі анестетики.
Порушення функції печінки. Карведилол в дуже рідкісних випадках може викликати погіршення функції печінки. При підозрі на клінічне погіршення слід перевірити функцію печінки. У разі печінкової недостатності пацієнтові слід припинити прийом коріол. Як правило, після припинення лікування відбувається нормалізація функції печінки.
ХОЗЛ. Блокатори β-блокатори можуть посилювати бронхіальну обструкцію; тому пацієнтам з ХОЗЛ не рекомендується застосовувати ці препарати. У виняткових випадках Коріол можна призначати пацієнтам зі слабо вираженим захворюванням легенів при неефективності інших препаратів; однак при цьому необхідно здійснювати ретельне спостереження. Важливо, щоб ці пацієнти брали мінімальну ефективну дозу коріол. При появі ознак обструкції дихальних шляхів лікування коріол потрібно відразу припинити.
Захворювання периферичних судин і синдром Рейно. Карведилол з обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями периферичних судин і синдромом Рейно, оскільки блокатори β-блокатори можуть збільшити вираженість симптомів захворювання.
Псоріаз. З обережністю призначати хворим на псоріаз, оскільки це може посилити шкірні реакції.
Стенокардія Принцметала. У хворих на стенокардію Принцметала невиборчі блокатори β-блокатори можуть викликати біль у грудях (α 1 -адреноблокирующими ефект карведилолу може запобігти цьому, але немає достатнього клінічного досвіду застосування карведилолу при стенокардії Принцметала).
Феохромоцитома. Пацієнти з феохромоцитомою можуть приймати блокатори β-адренорецептори, тільки якщо вони спочатку вже почали приймати блокатори α-адреноблокатори.
Реакції гіперчутливості. Пацієнтам з тяжкими реакціями гіперчутливості в анамнезі та тим, хто проходить десенсибилизацию, необхідно з обережністю призначати карведилол, оскільки блокатори β-блокатори можуть підвищувати реактивність при проведенні тестів на алергію, посилювати чутливість до алергенів і тяжкість анафілактичних реакцій.
Контактні лінзи: тих, хто носить контактні лінзи, слід попередити про можливість зменшення сльозовиділення.
Безпека і ефективність коріол у пацієнтів у віці до 18 років не вивчали, тому його не рекомендується застосовувати у таких пацієнтів.
Інформація про допоміжних речовинах препарату. До складу препарату входять сахароза та лактоза. Цей препарат не слід приймати пацієнтам з наступними порушеннями: непереносимість фруктози, дефіцит лактази, галактоземія, синдром порушення абсорбції глюкози-галактози або дефіцит сахарази-ізомальтази.
Пацієнтам не рекомендується під час лікування вживати алкогольні напої, оскільки алкоголь може посилювати ефекти карведилолу.
Оскільки препарат містить сахарозу, це слід врахувати хворим на цукровий діабет.
Період вагітності та годування груддю. Для карведилолу отримано недостатньо клінічних даних про вплив в період вагітності. Результати експериментів на тваринах є недостатніми для оцінки впливу в період вагітності на розвиток плода і на дитину після народження. Потенційний ризик для людини залишається невідомим.
Блокатори β-адренорецепторів чинять негативний фармакологічне вплив на плід. Вони можуть викликати у плода гіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію.
Коріол протипоказаний в період вагітності.
Оскільки існує ймовірність, що карведилол проникає в грудне молоко, то протягом лікування коріол не рекомендують годування дитини грудьми.
Діти. Безпека і ефективність застосування коріол у дітей не встановлені, тому призначення препарату дітям протипоказано.
Деякі антиаритмічні, наркотичні, гіпотензивні засоби, препарати для лікування стенокардії, інші блокатори β-адренорецепторів (наприклад у формі очних крапель), препарати, що знижують рівень катехоламінів (наприклад інгібітори мао, резерпін) і серцеві глікозиди можуть підсилювати ефекти карведилолу. тому дозу цих препаратів і коріол слід підбирати з обережністю.
фармакокінетичні взаємодії
Дигоксин. Концентрації дигоксину підвищуються приблизно на 15% при одночасному введенні дигоксину і карведилолу. Як дігоксин, так і карведилол уповільнюють AV-провідність. Рекомендують підвищений моніторинг рівнів дигоксину на початку, при корекції дози або припинення прийому карведилолу.
Інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби. Препарати з β-блокуючими властивостями можуть посилити ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів щодо зниження рівня глюкози в крові. Прояви гіпоглікемії можуть бути замасковані або ослаблені (особливо тахікардія). Тому для пацієнтів, які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби, рекомендують регулярний моніторинг рівня глюкози в крові.
Індуктори або інгібітори Р-глікопротеїну, СYP 2D6, CYP 2D9. Карведилол є інгібітором Р-глікопротеїну, тому біодоступність лікарських засобів, які транспортуються Р-глікопротеїном, може підвищуватися при одночасному застосуванні з карведилолом.
Інгібітори, як і індуктори СYP 2D6 і CYP 2D9, можуть стереоселективно міняти системний або пресистемний метаболізм карведилолу, підвищуючи або знижуючи концентрацію R- і S-карведилола в плазмі крові.
Флуоксетин. У дослідженнях пацієнтів з серцевою недостатністю одночасне застосування флуоксетину як потужного інгібітору СYP 2D6 призводило до стереоселективного ингибированию метаболізму карведилолу з підвищенням рівня R (+) енантіомер AUC на 77%.
β-агоністи бронходилататоров. Некардіоселективні блокатори β-аденорецепторов протидіють ефектів β-агоністів бронходилататоров, тому таким пацієнтам потрібне ретельне спостереження.
Стимулятори та інгібітори метаболізму в печінці. Рифампіцин знижує концентрацію карведилолу в плазмі крові приблизно на 70%. Циметидин збільшує AUC приблизно на 30%, але не викликає змін C max. Підвищена увага може бути необхідно тим, хто приймає стимулятори оксидаз змішаної функції, наприклад, рифампіцин, оскільки рівні карведилолу в плазмі крові можуть бути знижені, або інгібітори оксидаз змішаної функції, наприклад, циметидин, оскільки рівні в плазмі крові можуть бути підвищені. Однак, з огляду на відносно низький вплив циметидина на рівні карведилолу, мінімальна ймовірність будь-якого клінічно важливої взаємодії.
Препарати, що знижують рівень катехоламінів: пацієнтів, які приймають препарати з β-блокуючими властивостями та препарат, який може знижувати катехоламіни (наприклад резерпін і інгібітори МАО), слід ретельно спостерігати на предмет проявів гіпотензії і / або тяжкої брадикардії.
Циклоспорин: спостерігалося помірне підвищення середніх мінімальних концентрацій циклоспорину після початку лікування карведилолом 21 пацієнта з трансплантацією нирки з хронічним васкулярних відторгненням. Приблизно у 30% пацієнтів дозу циклоспорину необхідно було знизити з метою підтримки концентрацій циклоспорину в терапевтичному діапазоні, водночас іншим не було потрібно корекції. В середньому у цих пацієнтів доза циклоспорину була знижена приблизно на 20%. Зважаючи на широку внутрішньовидової варіабельності необхідності корекції дози, рекомендується ретельно контролювати концентрації циклоспорину після початку терапії карведилолом, щоб при необхідності проводити корекцію дози циклоспорину.
Антиаритмічні препарати. Спостерігалися окремі випадки порушення провідності (рідко з гемодинамічним порушенням), коли карведилол і дилтіазем вводили паралельно. Як і інші препарати з β-блокуючими властивостями, якщо карведилол призначений перорально з блокаторами кальцієвих каналів типу верапамілу або дилтіазему, рекомендується проводити ЕКГ та моніторинг АТ. Ці препарати не слід вводити в / в. Необхідно проводити ретельний моніторинг стану пацієнта при одночасному застосуванні карведилолу та аміодарону (перорально) або антиаритмічнихпрепаратів I класу. Незабаром після початку лікування блокаторами β-адренорецепторів повідомлялося про розвиток брадикардії, зупинки серця, фібриляції шлуночків у пацієнтів, які одночасно приймали аміодарон. Існує ризик розвитку серцевої недостатності у разі проведення супутньої в / в терапії антиаритмічними препаратами класів Іа або Іс.
Інші антигіпертензивні лікарські засоби. Як і інші препарати з β-блокуючими властивостями, в разі необхідності одночасного застосування карведилолу з блокаторами кальцієвих каналів типу верапамілу або дилтіазему рекомендують проводити ЕКГ та моніторинг АТ. Як і інші препарати з β-блокуючою дією, карведилол може посилити ефект інших одночасно застосовуваних гіпотензивних препаратів (наприклад антагоністи α-адреноблокатори), що може призвести до гіпотензії як частини профілю побічних ефектів.
фармакодинамічні взаємодії
Колиндяни: супутній прийом клонідину з препаратами з β-блокуючими властивостями може посилити зниження артеріального тиску і частоти серцевих скорочень. При завершенні супутнього лікування препаратами з β-блокуючими властивостями та клонідином першим слід припинити прийом β-блокуючого препарату. Потім, через кілька днів, можна припинити терапію клонідином шляхом поступового зниження дози.
Дигідропіридин. При одночасному застосуванні дигидропиридинов і карведилолу слід забезпечити ретельне спостереження за пацієнтом, оскільки повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності та тяжкої гіпотензії.
Нітрати. Підсилюють гіпотензивну дію.
НПЗП, естрогени та кортикостероїди. Антигіпертензивний ефект карведилолу послаблюється при одночасному застосуванні з препаратами, які затримують рідину і натрій в організмі.
Симпатоміметики, α-миметики та β-миметики. При одночасному застосуванні існує ризик розвитку АГ і вираженої брадикардії.
Ерготамін. При одночасному застосуванні посилюється вазоконстрикція.
Міорелаксанти. При комбінації карведилолу з міорелаксантами підсилюється нейром'язова блокада.
Похідні ксантину. Слід з обережністю застосовувати з похідними ксантину (амінофілін, теофілін) через зменшення вираженості β-адреноблокуючу дію.
Анестетики: слід бути особливо обережними під час анестезії через синергических негативних інотропних і гіпертензивних ефектів карведилолу і анестетиків.
Симптоми: виражене зниження пекло, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця; Може спостерігатися порушення дихання, бронхоспазм, блювання, сплутаність свідомості та генералізовані судоми.
Лікування: крім заходів загального характеру, необхідно проводити моніторинг і корекцію життєво важливих показників, при необхідності - в умовах реанімаційного відділення.
Пацієнта слід покласти на спину.
При наявності вираженої брадикардії - в / в введення атропіну в дозі 0,5-2 мг.
Для підтримки серцево-судинної діяльності - глюкагон в / в струменево по 1-10 мг, а потім у вигляді тривалої інфузії по 2-5 мг / год.
Симпатоміметики (добутамін, ізопреналін, орципреналін або адреналін) у різних дозах, залежно від маси тіла і терапевтичної ефективності.
При необхідності введення препаратів з позитивним ізотропним дією призначати інгібітори ФЕД. Якщо в клінічній картині передозування домінує артеріальна гіпотензія, вводити норадреналін; призначати його в умовах безперервного моніторингу показників кровообігу.
При резистентної до лікування брадикардії показане застосування штучного водія ритму.
При бронхоспазмі вводити β-адреноміметики у формі аерозолю (при неефективності - в / в) або амінофілін в / в. При судомах в / в повільно вводити діазепам або клоназепам. Оскільки при важкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження Т ½ препарату з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час. Тривалість підтримуючої дезінтоксикаційної терапії залежить від тяжкості передозування, її слід продовжувати до стабілізації стану хворого.
Карведилол неможливо вивести за допомогою діалізу.
У разі тяжкого передозування, коли хворий знаходиться в стані кардіогенного шоку, підтримуючу терапію слід проводити досить довго, оскільки виведення або перерозподіл карведилолу може проходити повільніше, ніж зазвичай.
При температурі не вище 30 °C.
Відмова від відповідальності: Опис товару складено виключно на підставі наданої виробником інформації та завірено КРКА. Опис товару надається споживачу на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів».
Опис лікарського засобу/медичного виробу Коріол табл. 6,25мг №28 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Повними аналогами Коріол табл. 6,25мг №28 є:
Упаковка / 28 шт.
діюча речовина: карведилол;
1 таблетка містить 3,125 мг або 6,25 мг карведилолу;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, сахароза, повідон, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 3,125 мг: круглі, дещо двоопуклі, білого кольору таблетки з фаскою;
таблетки по 6,25 мг: овальні, дещо двоопуклі, білого кольору таблетки, з рискою з одного боку та з міткою «S2» з іншого.
Блокатори a- і b-адренорецепторів.
Код АТХ C07A G02.
Карведилол – це неселективний β-блокатор з судиннорозширювальним ефектом. Він також має антиоксидантні та антипроліферативні властивості.
Активний інгредієнт, карведилол, є рацематом; енантіомери відрізняються за своїми ефектами та метаболізмом. S(-) енантіомер має блокуючу активність проти α1- та β-адренорецепторів, а R(+) енантіомер має блокуючу активність тільки проти α1-адренорецепторів. Унаслідок кардіонеселективної блокади β-адренорецепторів препарат зменшує артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень та серцевий викид. Карведилол знижує тиск у легеневих артеріях та у правому передсерді. Унаслідок блокади α1-адренорецепторів він спричиняє розширення периферичних судин і знижує їх опір. Завдяки цим ефектам карведилол розслаблює серцевий м’яз та запобігає розвитку нападів стенокардії. У пацієнтів із серцевою недостатністю карведилол сприяє підвищенню лівошлуночкового викиду крові та покращує симптоми хвороби. Подібні ефекти відзначалися у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка. Карведилол не має ефекту справжнього симпатоміметика, та, як і пропранолол, має мембраностабілізуючі властивості. Знижується активність реніну у плазмі, затримка рідини є рідкісним явищем. Вплив на артеріальний тиск та серцебиття проявляється через 1-2 години після прийому препарату.
У пацієнтів з гіпертензією та нормальною функцією нирок карведилол знижує судинний опір нирок. Не відбувається жодних значних змін гломерулярної фільтрації, потоку плазми крізь нирки та виділення електролітів. Підтримується потік периферичної крові, таким чином дуже рідко має місце явище холодних кінцівок, яке часто спостерігається під час лікування β-блокаторами.
Як правило, карведилол не впливає на рівні ліпопротеїну в сироватці крові.
Карведилол швидко і майже повністю всмоктується після прийому. Він майже повністю зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу становить близько 2 л/кг. Його концентрація у плазмі крові пропорційна до вжитої пероральної дози.
Тільки близько 30 % введеного карведилолу є біодоступними через значний передсистемний метаболізм (головним чином завдяки ферментам печінки CYP2D6 та CYP2C9). Утворюються три активні метаболіти зі здатністю блокувати β-адренорецептори; один із них (4-гідроксифенілове похідне) є в 13 разів потужнішим, ніж карведилол, відносно блокади β-рецепторів. Порівняно з карведилолом активні метаболіти мають слабкий судинорозширювальний ефект. Метаболізм є стереоселективним, оскільки рівні R(+) карведилолу у плазмі крові є у 2-3 рази вищими, ніж рівні S(-) карведилолу. Рівні активних метаболітів у плазмі крові є приблизно у 10 разів нижчими, ніж рівні карведилолу. Період напіввиведення у них різний: 5-9 годин для R(+) карведилолу та 7-11 годин для S(-) карведилолу.
Рівні карведилолу у плазмі крові є в середньому на 50 % вищими у пацієнтів літнього віку.
У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність карведилолу була в 4 рази більшою, а піковий рівень у плазмі – у 5 разів вищим, ніж у здорових осіб. У пацієнтів із порушенням функції печінки біодоступність може збільшуватися до 80 % через знижений ефект передсистемного метаболізму. Оскільки карведилол головним чином виводиться з фекаліями, то поява клінічно значної акумуляції у пацієнтів з порушенням функції нирок є малоймовірною.
Прийом їжі уповільнює швидкість абсорбції препарату, але він не впливає на його біодоступність.
– Есенціальна артеріальна гіпертензія. Коріол® можна застосовувати окремо або в комбінації з іншими протигіпертонічними препаратами (особливо з тіазидними діуретиками);
– хронічна стабільна стенокардія;
– хронічна стабільна серцева недостатність (як доповнення до стандартної терапії діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ), для запобігання прогресуванню захворювання у пацієнтів із серцевою недостатністю ІІ-ІІІ класу за класифікацією NYHA (Нью-Йоркська Серцева Асоціація).
– Підвищена чутливість до карведилолу або до будь-якої з речовин препарату.
– Декомпенсована серцева недостатність – серцева недостатність IV класу за класифікацією NYHA, яка вимагає внутрішньовенного введення інотропних засобів.
– Атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня (якщо не встановлений постійний кардіостимулятор).
– Супутнє внутрішньовенне введення верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних засобів (особливо антиаритмічних засобів класу І).
– Тяжка брадикардія (ЧСС
– Синдром слабкості синусного вузла (включаючи синоатріальну блокаду).
– Кардіогенний шок.
– Серцева недостатність, яка потребує внутрішньовенного введення позитивних ізотропних засобів та/або діуретиків.
– Тяжка гіпотензія (систолічний тиск крові
– Легенева гіпертензія.
– Легеневе серце.
– Наявність в анамнезі бронхіальної астми або бронхоспазму.
– Клінічно виражена печінкова недостатність.
– Супутнє застосування інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів MAO-B).
– Метаболічний ацидоз.
– Феохромоцитома.
– Стенокардія Принцметала.
– Обструктивні захворювання дихальних шляхів.
– Непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбція.
Деякі антиаритмічні, наркотичні, гіпотензивні засоби, препарати для лікування стенокардії, інші β-блокатори (наприклад, у вигляді очних крапель), препарати, що знижують рівень катехоламінів (наприклад, інгібітори моноаміноксидази, резерпін) і серцеві глікозиди можуть посилювати ефекти карведилолу. Тому дозу цих препаратів і Коріолу® потрібно підбирати з обережністю.
Фармакокінетичні взаємодії.
Індуктори або інгібітори Р-глікопротеїну, СYP2D6, CYP2D9
Карведилол є інгібітором Р-глікопротеїну, тому біодоступність лікарських засобів, які транспортуються Р-глікопротеїном, може підвищуватися при одночасному застосуванні із карведилолом.
Інгібітори, як і індуктори СYP2D6 та CYP2D9, можуть стереоселективно змінювати системний або пресистемний метаболізм карведилолу, збільшуючи або зменшуючи концентрацію R- та S-карведилолу у плазмі крові.
Флуоксетин
У дослідженнях пацієнтів із серцевою недостатністю одночасне застосування флуоксетину як потужного інгібітора СYP2D6 призводило до стереоселективного інгібування метаболізму карведилолу із підвищенням рівня R (+) енантіомеру AUC на 77 %.
β-агоністи бронходилататорів
Некардіоселективні β-блокатори протидіють ефектам β-агоністів бронходилататорів, тому такі пацієнті потребують ретельного нагляду.
Антиаритмічні препарати
Спостерігалися окремі випадки порушення провідності (рідко – з гемодинамічним порушенням), коли карведилол та дилтіазем вводили паралельно. Для інших препаратів з β-блокуючими властивостями, якщо карведилол призначено перорально з блокаторами кальцієвих каналів на зразок верапамілу чи дилтіазему, рекомендується проводити ЕКГ та моніторинг артеріального тиску. Ці препарати не слід вводити внутрішньовенно.
Необхідно проводити ретельний моніторинг стану пацієнта при одночасному застосуванні карведилолу та аміодарону (перорально) або антиаритмічних препаратів І класу. Невдовзі після початку лікування β-блокаторами повідомлялося про розвиток брадикардії, зупинку серця, фібриляцію шлуночків у пацієнтів, які одночасно застосовували аміодарон. Існує ризик розвитку серцевої недостатності у випадку проведення супутньої внутрішньовенної терапії антиаритмічними препаратами класів Іа або Іс.
Фармакодинамічні взаємодії.
Дигідропіридини
При одночасному застосуванні дигідропіридинів та карведилолу слід забезпечити ретельний нагляд за пацієнтом, оскільки повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності та тяжкої артеріальної гіпотензії.
Нітрати
Посилюють гіпотензивний ефект.
НПЗП, естрогени та кортикостероїди
Антигіпертензивний ефект карведилолу послаблюється при супутньому застосуванні з препаратами, які затримують рідину та натрій в організмі.
Симпатоміметики, β-міметики та α-міметики
При одночасному застосуванні існує ризик розвитку артеріальної гіпертензії та вираженої брадикардії.
Ерготамін
При одночасному застосуванні посилюється вазоконстрикція.
Міорелаксанти
При комбінації карведилолу з міорелаксантами посилюється нейром’язова блокада.
Похідні ксантину
Слід з обережністю застосовувати з похідними ксантину (амінофілін, теофілін) – через зменшення β-адреноблокуючої дії.
Дигоксин
Концентрації дигоксину підвищуються приблизно на 15 % при супутньому введенні дигоксину та карведилолу. Як дигоксин, так і карведилол уповільнюють AV–провідність. Рекомендується підвищений моніторинг рівнів дигоксину при початку, коригуванні або припиненні прийому карведилолу.
Інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби
Препарати з β-блокуючими властивостями можуть посилити ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів щодо зниження рівня цукру в крові. Прояви гіпоглікемії можуть бути замасковані чи послаблені (особливо тахікардія). Тому для пацієнтів, які приймають інсулін чи пероральні гіпоглікемічні засоби, рекомендується регулярний моніторинг рівня глюкози в крові.
Препарати, що зменшують катехоламіни
За пацієнтами, які приймають і препарати з β-блокуючими властивостями, і препарат, що може зменшити катехоламіни (наприклад резерпін, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин та інгібітори моноаміноксидази (за винятком інгібіторів МАО-В)) слід встановити ретельний контроль на предмет проявів гіпотензії та/або важкої брадикардії.
Клонідин
Супутній прийом клонідину та препаратів з β-блокуючими властивостями може посилити ефекти зниження артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. При завершенні супутнього лікування препаратами з β-блокуючими властивостями та клонідином спочатку слід припинити прийом β-блокуючого препарату. Потім, через кілька днів, можна припинити терапію клонідином шляхом поступового зниження дозування.
Анестетики
Слід бути дуже обережними під час анестезії через сінергістичні негативні інотропні та гіпертензивні ефекти карведилолу та анестетиків.
Засоби, які впливають на ЦНС
Із засобами, які впливають на ЦНС (снодійні, транквілізатори, трициклічні антидепресанти та етиловий спирт) – через можливість взаємного посилення ефектів.
Інші антигіпертензивні лікарські засоби
Як і інші препарати з β-блокуючою дією, карведилол може посилити ефект інших супутньо введених препаратів, що є антигіпертензивними за дією (наприклад антагоністи α1-рецепторів) чи можуть призвести до гіпотензії стосовно свого профілю побічних ефектів.
Інші взаємодії
Супутнє застосування карведилолу з клонідином, гуанетидином, резерпіном, альфа-метилдопою, гуанфацином та інгібіторами моноаміноксидази (за винятком інгібіторів МАО-В) може посилювати гіпотензивну дію та зменшувати частоту серцевих скорочень. Тому слід встановити ретельний контроль щодо проявів гіпотензії та/чи тяжкої брадикардії.
Оскільки карведилол піддається окиснювальному метаболізму, його фармакокінетика може змінюватися при індукції або пригніченні ферментною системою цитохрому P450, тому слід враховувати вплив:
- рифампіцину (відбувається 70 % зниження концентрації карведилолу у плазмі крові);
- барбітуратів (зменшують ефективність карведилолу);
- циметидину (збільшує біодоступність карведилолу на 30 %);
- дигоксину: карведилол збільшує концентрацію дигоксину у плазмі крові;
- інгібіторів ізоензиму CYP2D6 (хінідин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон): можна припустити підвищення концентрації R(+) енантіомера карведилолу;
- карведилол затримує метаболізм циклоспорину.
Артеріальна гіпотензія
Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам зі зниженим артеріальним тиском.
Хронічна серцева недостатність
У більшості випадків пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю карведилол необхідно призначати додатково до терапії діуретиками, інгібіторами АПФ, дигіталісом та/або вазодилататорами. Початок лікування повинен проходити у стаціонарі під наглядом лікаря. Терапію можна розпочинати тільки у тому випадку, якщо при проведенні загальноприйнятої базової терапії стан пацієнта є стабільним протягом щонайменше 4 тижнів. Пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю, дефіцитом солей або дегідратацією, пацієнтам літнього віку або з низьким основним рівнем артеріального тиску протягом приблизно 2 годин після прийому першої дози або після підвищення дози необхідний постійний нагляд, оскільки можливий розвиток артеріальної гіпотензії. Артеріальну гіпотензію, що виникла внаслідок надмірного розширення судин, спочатку лікують зменшенням дози діуретиків, а якщо симптоми не зникають, то можна зменшити дозу будь-якого інгібітору АПФ. На початку лікування або під час збільшення дози препарату може погіршитися перебіг серцевої недостатності або виникнути затримка рідини. У такому разі необхідно збільшити дозу діуретика. Однак у деяких випадках може виникнути необхідність зменшення дози або відміни препарату. Дозу карведилолу не слід збільшувати, поки симптоми, пов’язані з погіршенням перебігу серцевої недостатності або артеріальною гіпотензією внаслідок надмірного розширення судин, не будуть контрольованими.
Карведилол слід з обережністю призначати хворим із хронічною серцевою недостатністю, які приймають дигіталіс, оскільки ця комбінація подовжує атріовентрикулярну провідність.
Карведилол може спричиняти брадикардію. Якщо ЧСС становить
Оскільки карведилолу притаманний негативний дромотропний ефект, його з обережністю слід призначати пацієнтам з блокадою серця першого ступеня.
Карведилол слід застосовувати з обережністю у комбінації з серцевими глікозидами, оскільки обидва препарати можуть уповільнити AV–провідність.
Антиаритмічні засоби
При одночасному застосуванні карведилолу з блокаторами кальцієвих каналів, такими як верапаміл та дилтіазем, або іншими антиаритмічними препаратами, особливо аміодароном, потрібно контролювати показники артеріального тиску та ЕКГ, тому слід уникати їх одночасного внутрішньовенного застосування.
Порушення функції печінки
Карведилол у дуже рідкісних випадках може спричинити погіршення функції печінки. При підозрі клінічного погіршення потрібно перевірити функцію печінки. У разі печінкової недостатності пацієнтові слід припинити приймати Коріол®. Як правило, після припинення лікування відбувається нормалізація функції печінки.
Ортостатична гіпотензія
Особливо на початку лікування препаратом Коріол® і при збільшенні дози може виникати ортостатична гіпотензія із запамороченням та вертиго, іноді також з втратою свідомості. На найбільший ризик наражаються пацієнти із серцевою недостатністю, люди літнього віку, а також пацієнти, які приймають інші гіпотензивні засоби або діуретики. Ці ефекти можна попередити застосуванням низької початкової дози препарату Коріол®, ретельним збільшенням підтримуючої дози та прийманням препарату після їди. Пацієнтам потрібно розповісти про заходи для уникнення ортостатичної гіпотензії (обережність при вставанні; при появі запаморочення пацієнт має сісти або лягти).
Функція нирок при серцевій недостатності із застійними явищами
Зворотне погіршення функції нирок спостерігалося при терапії карведилолом у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю з низьким артеріальним тиском (систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст.), ішемічною хворобою серця та дифузною хворобою судин та/або основною нирковою недостатністю. У пацієнтів із серцевою недостатністю з застійними явищами з такими факторами ризику слід перевіряти функцію нирок під час підвищення дози карведилолу шляхом титрування та припинити прийом препарату або зменшити дозу, якщо буде відбуватися погіршення ниркової недостатності.
Дисфункція лівого шлуночка після гострого інфаркту міокарда
Перед лікуванням карведилолом пацієнт має бути клінічно стабільним та приймати інгібітор АПФ протягом щонайменше 48 годин до застосування карведилолу. При цьому доза інгібітора АПФ має бути стабільною протягом щонайменше 24 годин.
Хронічна обструктивна хвороба легенів
Карведилол слід застосовувати з обережністю пацієнтам з хронічною обструктивною хворобою легенів з бронхоспастичним компонентом, які не приймають пероральний або інгаляційний препарат, та тільки якщо потенційна користь переважує потенційний ризик.
У пацієнтів із тенденцією до бронхоспазму зупинка дихання може мати місце у результаті можливого підвищення резистентності. За пацієнтами слід встановити ретельний догляд під час початку прийому та підвищення дози карведилолу шляхом титрування, та дозу карведилолу слід зменшити, якщо під час лікування спостерігається будь-який доказ бронхоспазму.
Цукровий діабет
Слід бути обережним при застосуванні карведилолу пацієнтам з цукровим діабетом, оскільки ранні прояви гострої гіпоглікемії можуть бути замасковані чи зменшені. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з цукровим діабетом застосування карведилолу може асоціюватися з погіршенням контролю рівня глюкози в крові, тому для пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується регулярний моніторинг рівня глюкози в крові, на початку прийому карведилолу або при підвищенні дози шляхом титрування, та відповідне коригування гіпоглікемічної терапії.
Хвороба периферичних судин
Карведилол слід застосовувати з обережністю пацієнтам з хворобою периферичних судин, оскільки β-блокатори можуть прискорити чи загострити симптоми артеріальної недостатності. Оскільки карведилол також має α-блокуючі властивості, цей ефект більшою частиною балансується.
Феномен Рейно
Карведилол слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які страждають на розлади периферичного кровообігу (наприклад феномен Рейно), оскільки симптоми можуть загостритися.
Тиреотоксикоз
Карведилол може маскувати симптоми тиреотоксикозу.
Загальна анестезія
β-блокатори знижують ризик виникнення аритмії під час проведення анестезії, але, окрім цього, може підвищитися ризик розвитку артеріальної гіпотензії, тому необхідно обережно застосовувати деякі анестетики.
Брадикардія
Карведилол може спричинити брадикардію. Якщо частота пульсу зменшується до 55 ударів на хвилину і менше, то слід зменшити дозу карведилолу.
Підвищена чутливість
Слід бути обережним при введенні карведилолу пацієнтам з наявністю в анамнезі серйозних реакцій підвищеної чутливості та пацієнтам, які проходять терапію десенсибілізації, оскільки β-блокатори можуть підвищити як чутливість до алергенів, так і серйозність анафілактичних реакцій.
Псоріаз
З обережністю препарат призначати хворим на псоріаз, оскільки це може посилити шкірні реакції.
Одночасне застосування блокаторів кальцієвих каналів або протиаритмічних препаратів
Ретельний моніторинг ЕКГ та артеріального тиску є необхідним для пацієнтів, яким призначено супутню терапію блокаторами кальцієвих каналів на зразок верапамілу або ділтіазему чи іншими протиаритмічними препаратами.
Феохромоцитома
У пацієнтів з феохромоцитомою прийом блокатора α-рецепторів слід розпочинати до застосування будь-якого блокатору β-рецепторів. Хоча карведилол і має фармакологічну блокуючу активність проти як α, так і β-рецепторів, немає ніякого досвіду застосування карведилолу при такому стані. Тому слід бути обережним при введенні карведилолу пацієнтам, у яких підозрюється наявність феохромоцитоми.
Стенокардія Принцметала
Препарати з неселективною β-блокуючою активністю можуть спровокувати біль у грудині у пацієнтів зі стенокардією Принцметала. Немає жодного клінічного досвіду з карведилолом у таких пацієнтів, хоча α-блокуюча активність карведилолу і може попередити такі симптоми, однак слід бути обережним при введенні карведилолу пацієнтам, у яких підозрюють наявність стенокардії Принцметала.
Контактні лінзи
Носіїв контактних лінз слід попередити про можливість зменшення сльозовиділення.
Припинення лікування
При різкому припиненні лікування препаратом Коріол® (так само, як і іншими β-блокаторами) може виникати пітливість, тахікардія, задишка та посилення стенокардії. На найбільший ризик наражаються ті пацієнти зі стенокардією, у яких може виникнути серцевий напад. Дозу необхідно зменшувати поступово протягом 1-2 тижнів. Якщо лікування було тимчасово припинено більше ніж на 2 тижні, то його поновлення слід проводити, починаючи з найнижчої дози.
Важлива інформація про деякі допоміжні речовини препарату Коріол®
Коріол містить сахарозу та лактозу. Препарат не можна призначати пацієнтам з наступними проблемами зі здоров’ям: непереносимість фруктози, неперносимість галактози, дефіцит лактази, галактоземія, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції або сахарозо-ізомальтазна недостатність.
Оскільки препарат містить сахарозу, це слід врахувати хворим на цукровий діабет.
Педіатрична популяція
Безпеку та ефективність Коріолу® у пацієнтів віком до 18 років не вивчали, тому Коріол® не рекомендується застосовувати таким пацієнтам.
Алкоголь
Пацієнтам не рекомендується протягом лікування вживати алкогольні напої, тому що алкоголь може посилювати ефекти карведилолу.
Вагітність
Отримано недостатньо клінічних даних про вплив карведилолу у період вагітності. Результати експериментів на тваринах є недостатніми для оцінки впливу у період вагітності, впливу на розвиток плода та впливу на дитину після народження. Потенційний ризик для людини залишається невідомим. β-блокатори чинять небезпечний фармакологічний вплив на плід. Вони можуть спричинити у плода гіпотонію, брадикардію та гіпоглікемію.
Коріол® протипоказаний у період вагітності.
Годування груддю.
Оскільки існує можливість, проникнення карведилолу у грудне молоко, то протягом лікування препаратом Коріол® не рекомендується годувати дитину груддю.
На початку лікування Коріолом® хворі можуть відчувати запаморочення і підвищену втомлюваність, що може свідчити про розвиток постуральної гіпотензії і втрати свідомості, тому їм слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Таблетки слід запивати достатньою кількістю рідини. Пацієнтам з серцевою недостатністю Коріол® слід приймати під час прийому їжі для уповільнення швидкості абсорбції та зниження частоти появи ортостатичної гіпотензії.
Дозу слід підбирати індивідуально. Лікування слід розпочинати з низьких доз, які слід поступово збільшувати до досягнення оптимального клінічного ефекту. Після прийому першої дози та після кожного збільшення дози рекомендується вимірювати артеріальний тиск у положенні стоячи через 1 годину після введення для виключення можливої гіпотензії.
Лікування препаратом Коріол® слід припиняти поступово шляхом зниження доз протягом 1-2 тижнів.
Якщо лікування призупинити більше ніж на 2 тижні, то його слід поновити з призначення найнижчої дози.
Есенціальна артеріальна гіпертензія
Початкова доза препарату Коріол® становить 12,5 мг вранці, після сніданку, або 6,25 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері). Після 2 днів лікування дозу можна збільшити до 25 мг вранці (1 таблетка 25 мг) або 12,5 мг 2 рази на добу. Знов дозу можна збільшити через 14 днів до 25 мг 2 рази на добу.
Максимальна разова доза препарату Коріол® при лікуванні артеріальної гіпертензії становить 25 мг, максимальна добова доза – не вище 50 мг.
Рекомендована початкова доза препарату Коріол® для лікування гіпертензії у пацієнтів із серцевою недостатністю становить 3,125 мг 2 рази на добу.
Хронічна стабільна стенокардія
Початкова доза препарату Коріол® становить 12,5 мг 2 рази на добу (вранці і ввечері), після прийому їжі. Через 2 дні лікування дозу можна збільшити до 25 мг двічі на добу.
Максимальна доза препарату Коріол® при лікуванні хронічної стабільної стенокардії становить 25 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері).
Рекомендована початкова доза препарату Коріол® для лікування хронічної стенокардії у пацієнтів із серцевою недостатністю становить 3,125 мг 2 рази на добу.
Хронічна стабільна серцева недостатність
Коріол® рекомендується для лікування стабільної хронічної серцевої недостатності легкого, помірного та тяжкого ступеня у якості додаткової терапії до таких стандартних препаратів як діуретики, інгібітори АПФ або серцеві глікозиди. Його також можна призначати пацієнтам, які не переносять інгібітори АПФ. Пацієнтам можна призначати Коріол® тільки після збалансування доз діуретиків, інгібітору АПФ та серцевих глікозидів (якщо призначено).
Дозу слід підбирати індивідуально. За пацієнтом слід встановити ретельний медичний нагляд протягом перших 2-3 годин після прийому початкової дози або після збільшення дози, та перевіряти на переносимість препарату. Якщо частота серцевих скорочень пацієнта знижується до величини менше 55 ударів за хвилину, дозу препарату Коріол® слід зменшити. Якщо з’являються симптоми гіпотензії, то спочатку слід вирішити питання про зменшення дози діуретику або інгібітору АПФ, а якщо ці заходи є недостатніми, то зазвичай потрібно зменшити дозу препарату Коріол®.
На початку лікування препаратом Коріол® або після збільшення дози, може виникати перехідне загострення серцевої недостатності. У такому випадку слід збільшити дозу діуретику. Іноді необхідно тимчасово зменшити дозу препарату Коріол® або навіть припинити прийом. Як тільки клінічний стан стабілізується, можна поновити лікування Коріолом® або збільшити дозу.
Початкова доза у перші два тижні становить по 3,125 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері). Дозу можна збільшувати з інтервалом 2 тижні до 6,25 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері), потім до 12,5 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері) та до 25 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері) за умови, якщо пацієнт добре переносить попередньо призначену дозу. Пацієнт повинен приймати найвищу підтримуючу дозу, яку він переносить. Максимальна добова доза для пацієнтів з масою тіла до 85 кг становить 25 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері) та 50 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері) для пацієнтів з масою тіла понад 85 кг.
Пацієнти літнього віку
Жодного коригування дози не потрібно.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Коріол® не рекомендується пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Жодного коригування дози не потрібно для пацієнтів із систолічним артеріальним тиском понад 100 мм рт. ст. (також див. розділ «Особливі попередження та застереження при застосуванні»).
Діти.
Безпека та ефективність застосування Коріолу® дітям не встановлені, тому застосовування препарату дітям протипоказано.
Симптоми та прояви
У випадку передозування можливі виражена гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок та зупинка серця. Також можуть бути проблеми з диханням, бронхоспазм, блювання, розлади свідомості та генералізовані судоми.
Лікування
Промивання шлунка або викликання блювання можна застосувати у перші кілька годин після прийому препарату.
Крім загального підтримуючого лікування, необхідно перевіряти та, при необхідності, коригувати важливі параметри життєдіяльності в умовах реанімаційного відділення.
Пацієнта потрібно покласти. При наявності вираженої брадикардії можна призначити внутрішньовенне введення атропіну у дозі 0,5-2 мг та/або глюкагону, який призначається на початку в дозі 1-10 мг внутрішньовенно, а потім, у разі необхідності, у вигляді краплинної інфузії (2-5 мг/год). Для підтримки функції шлуночків рекомендується введення глюкагону або симпатоміметиків (добутамін, ізопреналін). При потребі позитивного інотропного ефекту слід вирішити питання про введення інгібіторів фосфодіестерази (ФДЕ). Якщо розширення периферичних судин є головним у профілі інтоксикації, то слід ввести норфенефрин або норадреналін з тривалим моніторингом кровообігу, або від 5 мкг до 10 мкг внутрішньовенно, повторюючи відповідно до реакції з боку артеріального тиску, або 5 мкг/хв у вигляді інфузії з титруванням відповідно до показника артеріального тиску. У випадку резистентної до препаратів брадикардії слід розпочати терапію за допомогою кардіостимулятора. При бронхоспазмі слід вводити β-симпатоміметики (як аерозоль або внутрішньовенно), чи амінофілін внутрішньовенно шляхом повільної ін’єкції чи інфузії. У випадку судом рекомендується повільна внутрішньовенна ін’єкція діазепаму або клоназепаму. У випадку важкого передозування з симптомами шоку підтримуюче лікування необхідно продовжувати протягом досить довгого періоду, а саме – до стабілізації стану пацієнта, оскільки слід очікувати подовження періоду напіввиведення та повторний розподіл карведилолу з глибших відділів.
Карведилол не можна вивести за допомогою діалізу.
Частота появи побічних реакцій не залежить від дози, за винятком запаморочення, порушення зору та брадикардії.
Категорії частоти появи побічних реакцій є наступними:
– Дуже часто ≥ 1/10;
– часто ≥ 1/100 -
– нечасто ≥ 1/1000 -
– рідко ≥ 1/10000 -
– дуже рідко
Інфекції та інвазії
– Часто: бронхіт, пневмонія, інфекція верхнього відділу дихальних шляхів, інфекція сечовивідних шляхів.
З боку системи крові та лімфатичної системи
– Часто: анемія;
– рідко: тромбоцитопенія;
– дуже рідко: лейкопенія, зменшення рівня протромбіну.
З боку імунної системи
– Дуже рідко: підвищена чутливість (алергічна реакція), анафілактичні реакції.
З боку метаболізму та травлення
– Часто: підвищення маси тіла, гіперхолестеролемія, порушення контролю глюкози в крові (гіперглікемія, гіпоглікемія) у пацієнтів з уже існуючим цукровим діабетом, можливі прояви латентного діабету, симптоми існуючого діабету можуть посилитися під час терапії, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, підвищення рівнів лужної фосфатази, креатиніну, сечовини, гіперволемія, затримка рідини.
Психічні порушення
– Часто: депресія, депресивний настрій;
– нечасто: розлади сну.
З боку центральної нервової системи
– Дуже часто: запаморочення, головний біль;
– нечасто: стан перед втратою свідомості, втрата свідомості, парестезія, вертиго.
З боку органів зору
– Часто: порушення зору, зниження сльозовиділення (сухість очей), подразнення очей.
З боку серцево-судинної системи
– Дуже часто: серцева недостатність, гіпотензія;
– часто: брадикардія, набряк (включаючи генералізований, периферичний, залежний набряк і набряк статевих органів та ніг), гіперволемія, перенасичення рідиною, ортостатична гіпотензія, розлади циркуляції периферичної крові (холодні кінцівки, хвороба периферичних судин, загострення синдрому Шарко та феномен Рейно);
– нечасто: атріовентрикулярна блокада, стенокардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення
– Часто: задишка, набряк легенів, астма у чутливих пацієнтів;
– рідко: закладеність носа.
З боку травного тракту
– Часто: нудота, діарея, блювання, диспепсія, абдомінальний біль;
– нечасто: запор;
– рідко: сухість у ротовій порожнині, періодонтит, мелена.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів
– Рідко: реакції у вигляді гострої печінкової недостатності і порушення печінкової функції у хворих із генералізованим атеросклерозом;
– дуже рідко: підвищення аланінамінотрансферази (ALT), аспартатамінотрансферази (AST) та гаммаглютамілтрансферази (GGT).
З боку шкіри та підшкірних тканин
– Нечасто: реакції з боку шкіри (наприклад алергічна екзантема, дерматит, підвищена пітливість, кропив’янка, свербіж, подібні до псоріазних та червоного плескатого лишаю ураження шкіри), алопеція, погіршення перебігу псоріазу, підвищене потовиділення, висипання.
З боку скелетно-м’язового апарату та сполучної тканини
– Часто: біль у кінцівках;
– рідко: артралгія, судоми.
З боку нирок та сечовивідних шляхів
– Часто: ниркова недостатність та порушення функції нирок у пацієнтів із дифузною хворобою судин та/або основною нирковою недостатністю, розлади сечовипускання;
– дуже рідко: нетримання сечі у жінок, гематурія, альбумінурія, глюкозурія, гіперурикемія.
З боку статевої системи та молочних залоз
– Нечасто: порушення еректильної функції.
Загальні порушення
– Дуже часто: астенія (втома);
– часто: біль, грипоподібні симптоми, підвищення температури.
Запаморочення, втрата свідомості, головний біль та астенія зазвичай є легкими та, імовірніше, з’являються на початку лікування.
У пацієнтів із серцевою недостатністю з застійними явищами погіршення серцевої недостатності та затримка рідини можуть з’явитися під час підвищення дози карведилолу шляхом титрування.
Про серцеву недостатність часто повідомляли як про побічне явище як у пацієнтів, які приймали плацебо, так і у пацієнтів, які приймали карведилол (14,5 % та 15,4 % відповідно, у пацієнтів із дисфункцією лівого шлуночка після гострого інфаркту міокарда).
Зворотне погіршення функції нирок спостерігалося при терапії карведилолом у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з низьким артеріальним тиском, ішемічною хворобою серця та дифузною хворобою судин та/або основною нирковою недостатністю.
Як клас, блокатори β-адренорецепторів можуть робити вираженим латентний цукровий діабет, погіршеним виражений цукровий діабет та пригнічувати регуляцію рівня глюкози в крові.
Карведилол може спричиняти нетримання сечі у жінок, що зникає після припинення прийому препарату.
5 років.
Для лікарського засобу не потрібні спеціальні умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
По 7 таблеток у блістері, по 4 блістери у картонній коробці;
по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.
За рецептом.
КРКА, д. д., Ново место, Словенія.
Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
