Упаковка / 60 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Коронал |
| Діючі речовини | Бісопролол |
| Кількість діючої речовини: | 5 мг |
| Форма випуску: | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці: | 60 таблеток (6 блістерів по 10 шт.) |
| Первинна упаковка: | блістер |
| Спосіб застосування: | Орально |
| Взаємодія з їжею: | Не має значення |
| Температура зберігання: | від 15°C до 25°C |
| Чутливість до світла: | Не чутливий |
| Ознака: | Імпортний |
| Походження: | Хімічний |
| Ринковий статус: | Брендований дженерик |
| Виробник: | АТ САНЕКА ФАРМАСЬЮТІКАЛЗ |
| Країна виробництва: | Словакія |
| Заявник: | Sanofi |
| Умови відпуску: | За рецептом |
|
Код АТС C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C07 Засоби для лікування серцевої аритмії і гіпертонії (Бета-адреноблокатори) C07A Блокатори бета-адренорецепторів C07AB Селективні блокатори бета-адренорецепторів C07AB07 Бісопролол |
|
Фармакодинаміка. селективний блокатор β1-адренорецепторів. при застосуванні в терапевтичних дозах не виявляє внутрішньої симпатоміметичної активності та клінічно виражених мембраностабилизирующих властивостей. чинить антиангінальну дію: зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зниженню ЧСС і серцевого викиду і зниження пекло, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного об'єму і подовження діастоли.
Надає гіпотензивну дію завдяки зменшенню серцевого викиду, гальмування секреції реніну нирками, а також впливу на барорецептори дуги аорти та каротидного синуса. При тривалому застосуванні препарату знижується в першу чергу підвищений периферичний судинний опір. При хронічній серцевій недостатності засіб пригнічує активовану симпатоадреналову і ренін-ангіотензин-альдостеронову системи. Бісопролол має дуже низький ступінь спорідненості до β 2 -адренорецепторів гладких м'язів бронхів і судин, а також до β 2 -адренорецепторів ендокринної системи. Препарат тільки в одиничних випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози. При одноразовому застосуванні дія препарату зберігається протягом 24 год.
Фармакокінетика
Всмоктування. Після прийому всередину бісопролол добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить близько 90% і не залежить від прийому їжі. C max в плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому їжі. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 30%.
Метаболізм і виведення. Ефект «першого проходження» через печінку виражений незначно (10%). У печінці біотрансформується близько 50% дози з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98% виділяється з організму нирками: 50% - в незміненому вигляді, все інше - у вигляді метаболітів, близько 2% дози - через кишечник. Т ½ становить 10-12 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.
Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потребують.
Аг, ІХС (стенокардія).
Коронал призначають для щоденного прийому вранці незалежно від прийому їжі. таблетку слід приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка препарату Коронал 5) на добу.
При АГ II ступеня (діастолічний АТ 105 мм рт. Ст.) На початку лікування може бути призначена доза 2,5 мг (½ таблетки препарату Коронал 5) на добу.
При необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка препарату Коронал 10) на добу.
Підвищення дози допускається лише в окремих випадках.
Максимальна добова доза - 20 мг.
Пацієнти з порушенням функції нирок і печінки
Для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня підбору дози звичайно не потрібна.
Для хворих з вираженим зниженням функції нирок (кліренс креатиніну 20 мл/хв) і хворих з тяжкою формою порушень функції печінки добова доза не повинна перевищувати 10 мг. Доза підбирається індивідуально.
Курс лікування тривалий і залежить від характеру і перебігу захворювання. Не можна припиняти лікування раптово, курс необхідно закінчувати повільно, з поступовим зниженням дози. Це особливо слід мати на увазі при лікуванні пацієнтів з ІХС.
Препарат переноситься добре, побічні реакції мають легкий і короткочасний характер.
З боку серцево-судинної системи: іноді - зниження артеріального тиску, в тому числі ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, збільшення вираженості симптоматики у пацієнтів з переміжною кульгавістю або синдромом Рейно.
З боку центральної нервової системи: на початку лікування можливі підвищена стомлюваність, головний біль, запаморочення, порушення сну, галюцинації, парестезії, депресія.
З боку органів чуття: поодинокі випадки порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід мати на увазі при використанні контактних лінз), виникнення кон'юнктивітів, погіршення слуху.
З боку органів дихання: рідко - скарги з боку дихальної системи у хворих на бронхіальну астму, закладеність носа, алергічний риніт, задишка, бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, нудота, блювота.
З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми.
З боку сечостатевої системи: рідко - порушення потенції.
З боку шкіри: шкірні реакції, наприклад свербіж, гіпергідроз, висипання, випадання волосся, при лікуванні блокаторами β-блокатори можуть відзначати погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псориатической висипу.
З боку печінки: порушення метаболізму (підвищення рівня тригліцеридів у крові), підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АсАT, АлАТ), гепатит.
Загальні порушення: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність (особливо на початку лікування, зазвичай слабко виражені та проходять протягом 1-2 тижнів), астенія (у пацієнтів з АГ і ІХС), зниження толерантності до глюкози (при латентному цукровому діабеті), замасковані ознаки гіпоглікемії.
Не можна припиняти лікування раптово, курс необхідно закінчувати повільно, з поступовим зниженням дози.
Препарат слід з обережністю застосовувати при цукровому діабеті з різкими коливаннями рівня глюкози в крові; симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані (наприклад тахікардія, відчуття серцебиття, підвищене потовиділення); при повному голодуванні; метаболічний ацидоз; під час десенсибілізуючої терапії; AV-блокаді І ступеня; порушеннях периферичного кровообігу (можливе збільшення скарг, особливо на початку терапії); вазоспастической стенокардії.
Лікування АГ вимагає регулярного медичного контролю. Перебіг реакцій гіперчутливості у пацієнтів, що приймають блокатори β-адренорецепторів, може бути більш важким внаслідок надмірної анафілактичної реакції і зниженою адренергічної зворотної. Перед початком лікування рекомендують проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих на бронхіальну астму в анамнезі.
Препарат не слід одночасно застосовувати з інгібіторами МАО, за винятком інгібіторів МАО типу В (селергін).
Загальна анестезія. Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про застосування блокаторів β-адренорецепторів. Не рекомендується застосовувати блокатори β-адренорецепторів під час хірургічних втручань. Це може підвищити ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда. Дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії.
Хворим на псоріаз (у тому числі в сімейному анамнезі) блокатори β-адренорецепторів призначають після ретельної оцінки співвідношення користь / ризик.
Не слід застосовувати препарат у пацієнтів з феохромоцитомою, якщо попередньо досягнута ефективна блокада α-адреноблокатори.
Симптомитиреотоксикозу можуть бути замасковані на тлі прийому препарату.
Період вагітності та годування груддю. У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Як правило, блокатори β-адренорецепторів зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Необхідно контролювати кровотік в плаценті та матці. Після пологів новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб. Даних щодо екскреції бісопрололу в грудне молоко або впливу на дітей грудного віку немає. Тому застосування препарату не рекомендують в період годування груддю.
Діти. Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В індивідуальних випадках на початку лікування і при заміні препарату, а також при взаємодії з алкоголем застосування препарату може впливати на діяльність, яка вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті та т.п.).
При одночасному застосуванні ніфедипіну та інших блокаторів кальцієвих каналів (похідних дигідропіридину) може посилюватися гіпотензивна дія бісопрололу.
При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами (фенітоїн, дизопірамід, лідокаїн, флекаїнід, аміодарон) можуть виникнути порушення провідності та негативний інотропний ефект. При одночасному застосуванні з парасімпатоміметіческіе препаратами можуть збільшуватися час AV-провідності та підвищуватися ризик брадикардії.
При одночасному застосуванні бісопрололу і блокаторів β-адренорецепторів (містяться в очних краплях для лікування глаукоми) дія бісопрололу може посилюватися.
При одночасному застосуванні з інсуліном та антидіабетичними препаратами для перорального застосування може виникати гіпоглікемічний ефект.
При одночасному застосуванні з блокаторами β-адренорецепторів симптоми гіпоглікемії можуть бути прихованими.
При одночасному застосуванні із засобами для анестезії може підвищитися ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда.
Одночасне застосування із серцевими глікозидами (препарати наперстянки) може призвести до зниження ЧСС, порушення AV-провідності.
При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами послаблюється гіпотензивний ефект бісопрололу.
При одночасному застосуванні з β-симпатоміметиками (добутамін, орципреналін) знижується ефект обох засобів.
Симпатоміметики, які активують α- і β-адренорецептори (адреналін, норадреналін), підвищують артеріальний тиск та підсилюють явища переміжної кульгавості. Трициклічніантидепресанти, барбітурати, фенотіазини посилюють гіпотензивний ефект. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) підвищується гіпотензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів.
Не слід одночасно застосовувати блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), антигіпертензивні засоби (клонідин, метилдопа, моксінідін, резерпін, препарати дигіталісу і гуанфацин) на тлі терапії бісопрололом. Це може привести до розвитку або погіршення брадикардії, AV-блокади, серцевої недостатності, зниження артеріального тиску.
Одночасне застосування симпатоміметичних препаратів (наприклад очні або назальні краплі, протикашльові засоби) може знижувати терапевтичну ефективність бісопрололу. Одночасне застосування препаратів групи рифампіцину, які є активаторами печінкових ферментів, може скорочувати біологічний Т ½ бісопрололу. Змінювати дозу не потрібно.
Одночасне застосування бісопрололу і похідних ерготаміну може викликати порушення периферичного кровообігу.
У разі, коли пацієнт повинен бути прооперований під загальною анестезією, анестезіологу необхідно повідомити, що пацієнт приймає бісопролол.
Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм, гіпоглікемія.
Лікування: відміна препарату, промивання шлунка і прийом активованого вугілля. При необхідності - симптоматичне лікування.
При брадикардії - в / в введення атропіну.
При гіпотензії - прийом судинозвужувальних препаратів, в / в введення глюкагону.
При AV-блокаді II і III ступеня - інфузійне введення орципреналіну; при необхідності - кардиостимуляция.
Погіршення стану при серцевій недостатності - в / в введення діуретичних засобів. При бронхоспазмі - бронхолитические препарати (наприклад орципреналин), β 2-адреноміметики та / або еуфілін.
При гіпоглікемії - в / в введення глюкози.
У сухому захищеному від світла місці при температурі 15-25 °C.
Відмова від відповідальності: Опис товару складено виключно на підставі наданої виробником інформації та завірено Санека. Опис товару надається споживачу на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів».
Опис лікарського засобу/медичного виробу Коронал 5 табл. в/о 5мг №60 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Повними аналогами Коронал 5 табл. в/о 5мг №60 є:
Упаковка / 60 шт.
діюча речовина: bisoprolol;
1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату;
допоміжні речовини:
Коронал® 5: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172);
Коронал® 10: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
Коронал® 5: світло-жовті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, які мають роздільну риску з одного боку.
Коронал® 10: світло-рожеві двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, які мають роздільну риску з одного боку.
Селективні блокатори b-адренорецепторів.
Код АТХ C07A B07.
Бісопролол – високоселективний ß1-адреноблокатор. Не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Препарат має дуже низьку спорідненість із ß2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також із ß2-рецепторами, які беруть участь у метаболічній регуляції. Таким чином, бісопролол не впливає на опір дихальних шляхів і ß2-опосередковані метаболічні ефекти. Селективність бісопрололу щодо ß1-адренорецепторів поширюється за межі терапевтичного діапазону доз.
Бісопролол не має вираженого негативного інотропного ефекту.
Максимальний ефект бісопрололу наступає через 3-4 години після перорального прийому. Період напіввиведення з плазми становить 10-12 годин, що призводить до 24-годинної ефективності після одноразового прийому. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.
При інтенсивній терапії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує серцевий викид та потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню частоти серцевих скорочень (ЧСС) та ударного об’єму. При тривалій терапії підвищений периферичний опір зменшується. Також в основі антигіпертензивного ефекту ß-блокаторів лежить механізм дії зниження активності реніну в плазмі.
Бісопролол пригнічує реакцію на симпатоадренергічну активність, блокуючи рецептори серця. Це призводить до уповільнення серцебиття та зниження скорочувальної функції міокарда, що спричиняє зниження потреби міокарда в кисні. Завдяки цьому досягається бажаний ефект у пацієнтів зі стенокардією та ішемічною хворобою серця.
Абсорбція. Після прийому внутрішньо більше ніж 90 % бісопрололу абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Абсорбція не залежить від вживання їжі. Значення ефекту першого проходження становить ≤ 10 %. Біодоступність становить близько 90 %.
Розподіл. Об’єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 30 %.
Метаболізм та виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50 % біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів та виводиться нирками, 50 % виводиться нирками у незміненому вигляді. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год. Завдяки тривалому періоду напіввиведення (10-12 годин) препарат зберігає терапевтичний ефект впродовж 24 годин при застосуванні 1 раз на добу.
Лінійність. Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.
Особливі групи пацієнтів. Оскільки бісопролол виводиться з організму нирками та печінкою в рівній мірі, у пацієнтів із порушеннями функції печінки або порушеннями функції нирок корекція режиму дозування не потрібна. Фармакокінетика у пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю та з порушеннями функції печінки або нирок не вивчалася. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю ІІІ функціонального класу (за NYHA) рівень бісопрололу в плазмі крові вищий та період напіввиведення довший порівняно зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація у плазмі крові в рівноважному стані становить 64±21 нг/мл при добовій дозі 10 мг та періоді напіввиведення 17±5 годин.
- Артеріальна гіпертензія;
- ішемічна хвороба серця (стенокардія);
- хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – із серцевими глікозидами.
- Гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, що потребує інотропної терапії;
- кардіогенний шок;
- атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму);
- синдром слабкості синусового вузла;
- синоатріальна блокада;
- симптоматична брадикардія;
- симптоматична артеріальна гіпотензія;
- тяжка форма бронхіальної астми;
- пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно;
- феохромоцитома, що не лікувалася;
- метаболічний ацидоз;
- підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату.
Комбінації, які не рекомендовано застосовувати.
Лікування хронічної серцевої недостатності.
- Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту щодо атріовентрикулярної провідності та посилення негативного інотропного ефекту.
Всі показання.
- Антагоністи кальцію (групи верапамілу, меншою мірою – дилтіазему): негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу у пацієнтів, які приймають ß-блокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади.
- Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксoнідин, рилменідин): можливе погіршення перебігу серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження ЧСС і серцевого викиду, вазодилатація). Раптова відміна препарату, особливо якщо йому передує відміна блокаторів ß-адренорецепторів, може підвищити ризик виникнення рикошетної гіпертензії.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.
Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).
- Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту щодо атріовентрикулярної провідності та посилення негативного інотропного ефекту.
Всі показання.
- Антагоністи кальцію типу дигідропіридинового ряду (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можливе підвищення ризику виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.
- Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад, аміодарон): можливе потенціювання впливу на атріовентрикулярну провідність.
- ß-блокатори місцевої дії (наприклад такі, що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): можливе підсилення системних ефектів бісопрололу.
- Парасимпатоміметики: можливе збільшення часу атріовентрикулярної провідності та підвищення ризику брадикардії.
- Інсулін та пероральні гіпоглікемізуючі засоби: підсилення гіпоглікемічної дії. Блокада ß-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.
- Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії (див. розділ «Особливості застосування»).
- Серцеві глікозиди: зниження ЧСС, збільшення часу атріовентрикулярної провідності.
- Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): можливе послаблення гіпотензивного ефекту бісопрололу.
- ß-симпатоміметики (наприклад, орципреналін, ізопреналін, добутамін): застосування у комбінації з препаратом може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів. Для лікування алергічних реакцій можуть бути потрібні вищі дози адреналіну.
- Симпатоміметики, які активують α- і ß-адренорецептори (наприклад, адреналін, норадреналін): можливий прояв опосередкованого через α-адренорецептори судинозвужувального ефекту, що призводить до підвищення артеріального тиску та посилення переміжної кульгавості. Подібна взаємодія вірогідніша при застосуванні неселективних ß-блокаторів.
При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами та засобами, що виявляють гіпотензивний ефект (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин) можливе підвищення ризику артеріальної гіпотензії.
Можливі комбінації.
- Мефлохін: можливе підвищення ризику розвитку брадикардії.
- Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищення гіпотензивного ефекту ß-блокаторів, але є ризик розвитку гіпертонічного кризу.
Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності із застосуванням бісопрололу слід розпочинати з фази титрування.
Пацієнтам з ішемічною хворобою серця лікування не слід припиняти раптово без нагальної потреби, тому що це може призвести до транзиторного погіршення стану. Ініціювання та припинення лікування бісопрололом вимагає регулярного моніторингу.
На даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування серцевої недостатності у пацієнтів із такими захворюваннями і патологічними станами: цукровий діабет І типу (інсулінозалежний), тяжкі порушення функції нирок, тяжкі порушення функції печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені пороки серця, гемодинамічно значущі набуті клапанні вади серця, інфаркт міокарда протягом останніх 3 місяців.
Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам при таких станах:
- бронхоспазм (при бронхіальній астмі, обструктивних захворюваннях дихальних шляхів);
- цукровий діабет зі значними коливаннями рівня глюкози в крові, при цьому симптоми гіпоглікемії (тахікардія, відчуття серцебиття, підвищена пітливість) можуть бути приховані;
- сувора дієта;
- проведення десенсибілізаційної терапії (як і інші ß-блокатори, бісопролол може підсилювати чутливість до алергенів та збільшувати тяжкість анафілактичних реакцій; у таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект);
- атріовентрикулярна блокада I ступеня;
- стенокардія Принцметала; спостерігалися випадки коронарного спазму судин. Незважаючи на високу ß1-селективність, напади стенокардії не можуть бути повністю купірувані при призначенні бісопрололу пацієнтам зі стенокардією Принцметала.
- облітеруючі захворювання периферичних артерій (на початку терапії можливе посилення скарг);
- загальна анестезія.
У пацієнтів, яким планується загальна анестезія, застосування ß-блокаторів зменшує частоту виникнення аритмії та ішемії міокарда впродовж введення у наркоз, інтубації та післяопераційного періоду. Рекомендовано продовжувати застосування ß-блокаторів під час періопераційного періоду. Необхідно обов’язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів ß-адренорецепторів, оскільки лікар повинен враховувати потенційну взаємодію з іншими лікарськими засобами, яка може призвести до брадіаритмії, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації крововтрати. У разі відміни бісопрололу перед оперативними втручаннями дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату за 48 годин до загальної анестезії.
Комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію групи верапамілу або дилтіазему, із антиаритмічними препаратами І класу і з гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Незважаючи на те, що кардіоселективні ß-блокатори (ß1) мають менший вплив на функцію легень порівняно з неселективними ß-блокаторами, слід уникати їх застосування, як і всіх ß-блокаторів, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, якщо немає вагомих причин для проведення терапії. У випадку наявності цих причин препарат слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування бісопрололом слід розпочинати з найнижчої можливої дози та слід спостерігати за станом пацієнтів щодо виникнення нових симптомів (наприклад, задишка, непереносимість фізичних навантажень, кашель).
При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень, що можуть викликати симптоми, показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення резистентності дихальних шляхів можуть потребувати більш високих доз ß2-симпатоміметиків.
Хворим на псоріаз (у т. ч. в анамнезі) ß-блокатори (наприклад, бісопролол) призначають після ретельного співвідношення користь/ризик.
Пацієнтам із феохромоцитомою призначають препарат тільки після призначення терапії α-адреноблокаторами. Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані на тлі прийому препарату. При застосуванні препарату може відмічатись позитивний результат при проведенні допінг-контролю.
Вагітність. Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть спричинити шкідливий вплив на перебіг вагітності та/або розвиток плода/новонародженого. Зазвичай ß-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може спричиняти затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну смерть, мимовільний аборт або передчасні пологи. Можуть розвинутися побічні ефекти у плода та новонародженого (наприклад, гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лікування ß-блокаторами необхідне, бажано, щоб це був ß1-селективний адреноблокатор.
У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік та зростання плода. У разі шкідливого впливу на перебіг вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування.
Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати впродовж перших 3 діб.
Період годування груддю. Даних щодо екскреції бісопрололу у грудне молоко немає, тому не рекомендується застосовувати препарат під час годування груддю.
У процесі досліджень за участю пацієнтів з ішемічною хворобою серця препарат не впливав на здатність керувати автомобілем. Однак в індивідуальних випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.
Препарат слід приймати не розжовуючи, вранці натще, під час або після сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія).
Лікування слід розпочинати поступово з низьких доз із подальшим підвищенням дози. Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка препарату по 5 мг) на добу. При нетяжкому ступені гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт. ст.) підходить доза 2,5 мг (½ таблетки препарату по 5 мг).
За необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка препарату по 10 мг) на добу. Подальше збільшення дози виправдане лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.
Коригування дози проводить лікар індивідуально залежно від частоти пульсу та терапевтичної користі.
Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності – із серцевими глікозидами.
Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів у разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори ß-адренорецепторів, діуретики і, за необхідності, серцеві глікозиди.
Препарат призначають для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.
Терапію повинен проводити лікар із досвідом лікування хронічної серцевої недостатності.
Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності препаратом розпочинається відповідно до поданої нижче схеми титрування, яку можна коригувати залежно від індивідуальних реакцій організму.
- 1,25 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж 1 тижня, якщо добре переноситься, підвищити до
- 2,5 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж наступного 1 тижня, якщо добре переноситься, підвищити до
- 3,75 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж наступного 1 тижня, якщо добре переноситься, підвищити до
- 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
- 7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
- 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуюча терапія.
* На початку терапії хронічної серцевої недостатності рекомендується застосовувати дозування 2,5 мг. Для отримання дозування 2,5 мг таблетку препарату по 5 мг можна розділити навпіл.
Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату становить 10 мг 1 раз на добу.
Протягом фази титрування необхідний контроль за такими показниками життєдіяльності, як артеріальний тиск, частота серцевих скорочень, і симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватися з першого дня після початку лікування.
Модифікація лікування.
Якщо максимальна рекомендована доза погано переноситься, можливе поступове зниження дози. Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається поступове погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується коригування дози препарату, що може потребувати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта завжди слід розглядати можливість повторної ініціації лікування бісопрололом.
Не слід припиняти лікування препаратом раптово, особливо пацієнтам з ішемічною хворобою серця, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом рекомендовано завершувати повільно, поступово знижуючи дозу (наприклад, зменшуючи дозу вдвічі щотижня).
Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності зазвичай довготривале.
Курс лікування препаратом тривалий та залежить від природи та тяжкості хвороби.
Пацієнти з печінковою та/або нирковою недостатністю.
Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця. Для пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно. Пацієнтам із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і пацієнтам із тяжкою формою печінкової недостатності доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг препарату. Є обмежені дані щодо застосування бісопрололу пацієнтам на діалізі. Необхідності змінювати режим дозування немає.
Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.
Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.
Діти.
Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні, тому не слід застосовувати препарат цій категорії пацієнтів.
Симптоми.
При передозуванні (наприклад, застосування добової дози 15 мг замість 7,5 мг) були зафіксовані випадки розвитку атріовентрикулярної блокади ІІІ ступеня, брадикардії та запаморочення. Найчастішими ознаками передозування ß-блокаторами є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. На даний час відомо декілька випадків передозування у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або ішемічною хворобою серця (максимальна доза – 2000 мг бісопрололу). Відмічалися брадикардія та/або артеріальна гіпотензія. Усі пацієнти одужали. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до одноразової високої дози бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату. Тому лікування слід починати з поступовим збільшенням дозування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Лікування.
При передозуванні припиняють лікування препаратом та проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол важко піддається діалізу. При підозрі на передозування відповідно до очікуваної фармакологічної дії та базуючись на рекомендаціях для інших ß-блокаторів слід розглянути нижчезазначені загальні заходи.
При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо реакція відсутня, з обережністю вводять ізопреналін або інший препарат із позитивним хронотропним ефектом. У виняткових випадках може знадобитись трансвенозне введення штучного водія ритму.
При артеріальній гіпотензії: внутрішньовенне введення рідини та судинозвужувальних препаратів. Внутрішньовенне введення глюкагону може бути корисним.
При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: ретельне спостереження та інфузійне введення ізопреналіну або трансвенозне введення кардіостимулятора.
При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів, інотропних препаратів, вазодилататорів.
При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад, ізопреналін), ß2-адреноміметики та/або амінофілін.
При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:
дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і > 1/1000 і > 1/10000 і 1/1000), дуже рідко (наявними даними).
З боку серця.
Дуже часто: брадикардія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю).
Часто: ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю).
Нечасто: порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).
З боку нервової системи.
Часто: запаморочення*, головний біль*.
Рідко: синкопе.
З боку органів зору.
Рідко: зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз).
Дуже рідко: кон’юнктивіт.
З боку органів слуху.
Рідко: погіршення слуху.
З боку дихальної системи.
Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі.
Рідко: алергічний риніт.
З боку травного тракту.
Часто: нудота, блювання, діарея, запор.
З боку шкіри та сполучних тканин.
Рідко: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, почервоніння, висипання, ангіоневротичний набряк.
Дуже рідко: алопеція. При лікуванні ß-блокаторами може спостерігатись погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання.
З боку кістково-м’язової системи.
Нечасто: м’язова слабкість, судоми.
З боку печінки.
Рідко: гепатит.
З боку судинної системи.
Часто: відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю).
Нечасто: ортостатична гіпотензія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), артеріальна гіпотензія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).
З боку репродуктивної системи.
Рідко: еректильна дисфункція.
Психічні розлади.
Нечасто: депресія, порушення сну.
Рідко: нічні жахи, галюцинації.
Лабораторні показники.
Рідко: підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).
Загальні розлади.
Часто: астенія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність*.
Нечасто: астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).
* Стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабко виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів.
У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно проінформувати лікаря.
3 роки.
Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.
По 10 таблеток у блістері; по 3 або по 6 блістерів у картонній коробці.
По 15 таблеток у блістері; по 2 або по 4 блістери у картонній коробці.
За рецептом.
1. АТ «Санека Фармасьютікалз».
2. C.C. «Зентіва С. А.».
Адреса
1. Нітрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка.
2. Б-р. Теодор Паллади, 50, район 3, Бухарест, індекс 032266, Румунія.
ТОВ «Санофі-Авентіс Україна».
Україна, 01033, м. Київ, вул. Жилянська, 48-50А.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
