Левзірін таблетки вкриті плівковою оболонкою по 5 мг 3 блістера по 10 шт

Діюча речовина: levocetirizine;

1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, покриття: Opadry white YS-1-7003 титану діоксид (Е 171), гіпромелоза, поліетиленгліколь, полісорбат 80.

• Підвищена чутливість до левоцетиризину або до будь-якої іншої складової даної лікарської форми, або до будь-яких похідних піперазину.
• Важка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).
• Рідкісні спадкові захворювання непереносимості галактози, лактазная недостатність або порушення засвоєння глюкози та галактози.

Препарат призначати дорослим і дітям старше 6 років всередину в добовій дозі 5 мг 1 раз на добу. Приймати таблетку незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води.

Вагітні

Левоцетиризин протипоказаний в період вагітності.

Діти

Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям до 6 років, оскільки така лікарська форма не дозволяє проводити необхідну корекцію режиму дозування.

Водії

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами на період лікування.

Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з подальшою сонливістю у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після застосування препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не ефективний.

• З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезії, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.
• З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.
• З боку серця: тахікардія, тахікардія.
• З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зору.
• З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.
• З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.
• З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
• З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.
• З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.
• З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювота, запор, сухість у роті, нудота, біль в животі.
• З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висип, кропив'янка.
• З боку кістково-м'язової системи, сполучної тканини та кісток: біль у м'язах.

Досліджень по левоцетиризин взаємодії не проводили.

Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість абсорбції.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, круглої форми двоопуклі з рискою з одного боку та гравіюванням «Н», та з гравіюванням «161» - з іншого боку.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.

Код АТХ R06A Е09.

Фармакодинаміка

Левоцетиризин – цеактивний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н₁-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н₁-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергійної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергійних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дії, практично не чинить антихолінергічної і антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не виявляє седативного ефекту.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

Абсорбція. Препарат швидко всмоктується при застосуванні внутрішньо, прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але знижує його швидкість; біодоступність – 100 %. У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хв після приймання одноразової дози, а у 95 % — через 0,5-1 годину. Максимальна концентрація (С_mах) у сироватці досягається через 50 хв після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози та утримується протягом 2 днів. Максимальна концентрація (С_mах) становить 207 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл – після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях на тваринах найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Об’єм розподілу — 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові – 90 %.

Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування в першу чергу відбувається за участю цитохрому CYP3А 4, у той час як у процесі оксидації задіяна ціла низка цитохромних ізоформ. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що навіть перевищують пікові після прийняття дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму, відсутність посилення пригнічувальної дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами малоймовірна.

Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату (Т_1/2) становить 7,9±1,9 години, загальний кліренс – 0,63 мл/хв/кг. Препарат не накопичується, повністю виводиться з організму за 96 годин. 85,4 % дози препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею, близько 12,9 % – з фекаліями.

У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, Т_1/2 подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс зменшується на 80 %), а це вимагає підбору відповідного режиму дозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина (менше 10 %) левоцетиризину. Препарат виділяється в грудне молоко.

Симптоматичне лікування сезонного алергійного риніту, у тому числі цілорічного алергійного риніту.

Хронічна ідіопатична кропив'янка.

• Гіперчутливість до левоцетиризину, інших похідних піперазину, а також до інших компонентів препарату;
• тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв);
• спадкова непереносимість галактози, дефіцит ферменту лактази (β-галактозидази) або порушення засвоєння глюкози і галактози;
• період вагітності або годування груддю;
• дитячий вік до 6 років.

Одночасне застосування із псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезидом або діазепамом не спричиняє клінічно значущих несприятливих взаємодій. Сумісне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При застосуванні в терапевтичних дозах не спостерігалося посилення дії заспокійливих засобів. Але бажано утримуватися від застосування седативних засобів під час проведення терапії.

З обережністю застосовують пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування); пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватись від вживання алкоголю. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції.

Призначаючи препарат, слід брати до уваги наявність у пацієнтів факторів, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), оскільки левоцетиризин збільшує ризик затримки сечі.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Протипоказано застосовувати у період вагітності.

Препарат виділяється у грудне молоко, тому за необхідності застосовування препарату годування груддю потрібно припинити.

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.

Препарат призначають дорослим та дітям віком від 6 років внутрішньо у добовій дозі 5 мг 1 раз на добу. Приймають таблетку з їжею або натще, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Хворим літнього віку при нормальній функції нирок зниження дози не потрібне. Для хворих із хронічною нирковою недостатністю розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.

Хворим з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим з печінковою та нирковою недостатністю коригують режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.

Тривалість застосування: пацієнтів із періодичним алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить менше 4 діб на тиждень або менше 4 тижнів) слід лікувати відповідно до захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить більше 4 діб на тиждень або більше 4 тижнів) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив'янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні рацемату).

Для користування таблицею дозування необхідно визначити кліренс креатиніну (КК) пацієнта у мл/хв. КК (мл/хв) визначають за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/дл) за допомогою формули:

Діти.

Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Для цієї категорії пацієнтів рекомендується застосування левоцетиризину у лікарський формі, придатній для використання у педіатрії.

Симптоми передозування: може мати ознаки інтоксикації у вигляді сонливості; у дітей передозування може супроводжуватися занепокоєнням і підвищеною дратівливістю.

Лікування: з появою симптомів передозування (особливо у дітей) прийом препарату необхідно припинити; проводять промивання шлунка, застосовують активоване вугілля; терапія симптоматична. Специфічного антидоту немає, гемодіаліз не ефективний.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.

З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.

З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку травної системи: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив'янка.

З боку скелетно-м'язової системи, сполучної тканини та кісток: міалгія.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.

Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.

Загальні порушення: набряк.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по1 або 3 блістери у картонній коробці.

Без рецепта.

Мега Лайфсайенсіз (Австралія) Пті Лтд.

60, Нешнл Авеню, Пакенхам, Вікторія 3810, Австралія.

Гетеро Лабз Лімітед.

Адреса

Юніт III, Формулейшн Плот № 22 - 110 ІДА, Джидіметла, Хайдерабад, 500 055 Телангана, Індія