Моносан таблетки по 20 мг 3 блістера по 10 шт

Моносан (ізосорбід-5-мононітрат) - органічний нітрат, є метаболітом ізосорбіду динітрату.

Викликає релаксацію гладких м'язів судин і вазодилатацію завдяки утворенню оксиду азоту. Ефект ізосорбіду динітрату розвивається швидше, ніж ізосорбіду мононітрату.

Ізосорбіду мононітрат розширює одночасно периферичні вени та артерії, що призводить до збільшення ємності венозних судин і зменшення зворотного венозного відтоку до серця, і, як наслідок, до зниження кінцевого діастолічного тиску шлуночків і переднавантаження. Вплив на артеріальні судини призводить до зниження ОПСС (постнавантаження), полегшуючи роботу серця. Одночасне вплив на перед- і постнавантаження призводить до зниження потреби міокарда в кисні. Крім того, ізосорбіду мононітрат викликає перерозподіл кровотоку в бік субендокардіальних відділів при частковому зниженні коронарного кровотоку через наявність атеросклеротичних бляшок. Дилатація, викликана нітратами, покращує перфузію постстенотіческое ділянок міокарда. Нітрати усувають ексцентричний коронарний стеноз, зменшуючи спазм вен, покращують гемодинаміку в стані спокою і при навантаженні у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю. При зниженні потреби в кисні та збільшенні його доставки обмежується площа ушкодженого міокарда. Ізосорбіду мононітрат впливає на інші органи та системи: розслаблює м'язи бронхів, шлунково-кишкового тракту, жовчного і сечового тракту. Ефект препарату розвивається через 20 хв і зберігається протягом 8 год.

Моносан кілька пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує внутрітромбоцітарний синтез тромбоксану.

Препарат підвищує толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів з ІХС.

Фармакокінетика. Після прийому всередину изосорбида мононитрат повністю абсорбується. C _max в плазмі крові досягається через 1 год після прийому. При першому проходженні через печінку изосорбид-5-мононітрат не піддається біологічної трансформації, не зв'язується з білками плазми крові. Т _½ препарату становить 4-5 год. Серцева або ниркова недостатність не впливають на фармакокінетику изосорбид-5-мононітрату.

Профілактика нападів стенокардії, застійна серцева недостатність.

Препарат застосовують внутрішньо перед їжею, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини.

Дозу і кратність прийому встановлює лікар індивідуально. З метою досягнення максимального терапевтичного ефекту рекомендується індивідуальне дозування препарату залежно від стану пацієнта, його реакції на препарат і переносимості.

Починають лікування з низьких доз, які в процесі лікування при необхідності підвищують. У більшості випадків призначають по 20 мг 2 рази на добу або по 40 мг 2 рази на добу вранці та після обіду (наприклад о 8:00 і 15:00).

З метою запобігання розвитку толерантності до нітратів (при будь-якому режимі дозування) другу таблетку рекомендується приймати не раніше, ніж через 8 годин після прийому першої.

При лікуванні стенокардії з частими нічними нападами препарат слід застосовувати вранці та безпосередньо перед сном.

Для визначення індивідуального дозування важливе значення має моніторинг гемодинаміки.

Добова доза, залежно від тяжкості перебігу захворювання, може досягати 160 мг (максимальна добова доза), розподілена на 3 прийоми.

Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого компонента препарату; гостра циркуляторна недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія або колапс, шок; гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка; виражена анемія; недавно перенесена черепно-мозкова травма або крововилив в головний мозок; глаукома; одночасне застосування з силденафілом і іншими інгібіторами фосфодіестерази; період вагітності та годування груддю; дитячий вік.

Часто - головний біль на початку лікування, а також при підвищенні дози препарату, яка поступово зменшується протягом декількох діб; нечасто - запаморочення, артеріальна гіпотензія, рухове занепокоєння, неуважність, сонливість і слабкість, ортостатичний колапс, тахікардія, брадикардія, метгемоглобінемія; рідко - розвиток глаукоми, підвищення внутрішньочерепного тиску, зміна швидкості психічних реакцій.

Іноді, при різкому зниженні артеріального тиску, можливі парадоксальні нітратні реакції - збільшення вираженості нападів стенокардії.

У пацієнтів, схильних до алергічних реакцій, можливі висипання на шкірі, свербіж, гіперемія шкіри; в окремих випадках - ексфоліативний дерматит. Часто розвивається толерантність.

Рідко - сухість у роті, нудота, блювота, дилатація судин шкіри з почервонінням, загальна слабкість, втома.

Можуть виникнути рефлекторна тахікардія і симптоматична пальпітація в результаті симпатоміметичної дії внаслідок зниження системного АТ.

В окремих випадках можуть розвиватися колапс з порушенням серцевого ритму і брадикардією, гіперемія обличчя, шум у вухах.

Дуже рідко можливий розвиток синкопе.

Препарат не застосовують для купірування нападів стенокардії.

З обережністю призначають при підвищеному внутрішньочерепному тиску і схильності до артеріальної гіпотензії. В період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій.

При прийомі препарату у високих дозах можливе виникнення метгемоглобінемії.

Прийом ізосорбіду мононітрату може вплинути на результати колориметрического визначення холестеролу.

Після тривалої терапії препаратом у високих дозах його скасування слід проводити поступово з метою запобігання рецидиву симптомів стенокардії.

При недотриманні рекомендованого інтервалу між прийомами можливе виникнення толерантності до нітратів. Може виникнути перехресна толерантність до інших нітратів.

Тривале застосування нітратів у високих дозах призводить до виснаження тканинних запасів сульфгідрильних груп і може стати причиною розвитку толерантності. Для запобігання розвитку толерантності застосовують введення в організм сульфгідрильних груп за допомогою, наприклад, ацетилцистеїну, метіоніну або каптоприлу.

З обережністю слід призначати хворим з недостатньою масою тіла (дистрофією), порушенням мозкового кровообігу, вираженим церебральним атеросклерозом, тяжкою формою анемії, тяжкими порушеннями функції печінки (через загрозу виникнення метгемоглобінемії), тяжкими порушеннями функції нирок, пацієнтам з гіпертиреозом, з аортальним або мітральнимстенозом, з констриктивним перикардитом, з тампонадою серця, у випадках низького тиску наповнення серця, при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, пацієнтам, які мають схильність до ортостатичних порушень регуляції кровообігу.

Моносан не впливає на рівень глюкози в крові, тому може бути призначений хворим на цукровий діабет.

Препарат містить лактозу як допоміжну речовину, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати препарат.

Діти. Препарат не застосовують у дітей.

Період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний в період вагітності та годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. На період лікування рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення і інші небажані реакції з боку центральної нервової системи.

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, нейролептиками, трициклічними антидепресантами (інгібіторами мао), вазоділатори та засобами, що містять етанол, може посилюватись гіпотензивний ефект Моносану.

Одночасне застосування з дигідроерготаміном викликає підвищення артеріального тиску.

Протипоказано призначати одночасно з силденафілом і іншими інгібіторами фосфодіестерази, оскільки вони потенціюють гіпотензивний ефект нітратів.

Опіоїдні анальгетики значно посилюють знеболюючий ефект Моносану у хворих в гострий період інфаркту міокарда.

При одночасному прийомі з гепарином посилюється антиагрегантний ефект.

Атропін та інші М-холіноблокуючу препарати, а також симпатоміметики знижують ефективність Моносану.

При прийомі препарату в дозах, які значно перевищують терапевтичні, можлива поява симптомів передозування.

Симптоми. Зниження АТ 90 мм рт. ст., блідість, підвищене потовиділення, слабкий пульс, рефлекторна тахікардія, запаморочення при вставанні, головний біль, відчуття страху, слабкість, втрата свідомості, нудота, блювота, діарея, гіперемія, метгемоглобінемія, судоми, порушення зору, підвищення внутрішньочерепного тиску, ортостатична гіпотензія , ціаноз, тахіпное, задишка, кома.

Лікування. Промивання шлунка. Пацієнта необхідно покласти на ліжко, призначити кисень, при низькому АТ - в / в вливання 0,9% р-р натрію хлориду (фізіологічний розчин) або плазму крові. При важких випадках вводять допамін і симпатоміметики.

При розвитку метгемоглобінемії призначають в / в повільне введення метиленового синього в дозі 1 мг/кг маси тіла, ШВЛ, при необхідності проводять заместительное переливання крові. Препарат виводять за допомогою гемодіалізу.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: ізосорбіду мононітрат;

1 таблетка містить ізосорбіду мононітрату розведеного, еквівалентно ізосорбіду мононітрату 20 мг або 40 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та рискою, діаметром близько 7 мм (таблетки 20 мг) і близько 9 мм (таблетки 40 мг).

Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Вазодилататори, які застосовують у кардіології. Органічні нітрати. Ізосорбіду мононітрат.

Код АТХ С01D A14.

Фармакодинаміка

Ізосорбіду мононітрат (ізосорбіду-5-мононітрат) є метаболітом ізосорбіду динітрату, спричиняє релаксацію гладкої мускулатури судин та вазодилатацію завдяки утворенню оксиду азоту. Ефект ізосорбіду динітрату настає швидше, ніж ізосорбіду мононітрату.

Ізосорбіду мононітрат розширює одночасно периферичні вени та артерії, що призводить до збільшення ємності венозних судин та зменшення зворотного венозного відтоку до серця, та, як наслідок, до редукування шлуночкового кінцевого діастолічного тиску та переднавантаження. Вплив на артеріальні судини призводить до зниження їх системного опору (постнавантаження), полегшуючи роботу серця. Одночасний вплив на перед- та постнавантаження призводить до зменшення споживання кисню міокардом. Крім того, ізосорбіду мононітрат спричиняє перерозподіл кровотоку до субендокардіальних шарів, коли вінцевий кровотік частково зменшується завдяки наявності атеросклеротичних бляшок. Дилатація, спричинена нітратами, поліпшує перфузію постстенотичної ділянки міокарда. Нітрати усувають ексцентричний коронарний стеноз, зменшуючи венозні спазми. Нітрати поліпшують гемодинаміку у стані спокою та при навантаженні у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю. Внаслідок зниження потреб у кисні та збільшення його доставки обмежується площа ушкодженого міокарда. Ізосорбіду мононітрат чинить вплив на інші органи і системи: розслаблює бронхіальну мускулатуру, м’язи шлунково-кишкового, біліарного та сечового трактів. Ефект препарату проявляється через 20 хвилин та триває протягом 8 годин.

Ізосорбіду мононітрат дещо пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує внутрішньотромбоцитарний синтез тромбоксану.

Препарат підвищує толерантність до фізичних навантажень у хворих на ішемічну хворобу серця.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація Моносану у плазмі крові після перорального прийому досягається через 1 годину. Біодоступність становить практично 100 %. При «першому проходженні» через печінку ізосорбіду мононітрат біологічній трансформації не піддається, не зв’язується з білками плазми. Період напіввиведення становить 4-5 годин. Фармакокінетика ізосорбіду мононітрату не залежить від наявності серцевої, ниркової і печінкової недостатності.

Ізосорбіду мононітрат метаболізується у печінці на ізосорбід та ізосорбід-5-мононітрат-2-глюкуронід. Обидва метаболіти фармакологічно неактивні та виводяться нирками. Тільки 2 % препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді.

o Профілактика стенокардії.

o Застійна серцева недостатність.

o Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату.

o Гостра циркуляторна недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче

90 мм рт. ст.) або гіповолемія, колапс; кардіогенний шок, якщо не забезпечений достатньо

високий кінцевий діастолічний тиск у лівому шлуночку шляхом застосування інтрааортальної

контрпульсації або препаратів з позитивним інотропним ефектом.

o Гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка.

o Виражена анемія.

o Токсичний набряк легенів.

o Нещодавно перенесена черепно-мозкова травма або крововилив у мозок, підвищений

внутрішньочерепний тиск.

o Глаукома.

o Підвищена чутливість до нітратів.

o Одночасне застосування з силденафілом та іншими інгібіторами фосфодіестерази.

Інгібітори фосфодіестерази (наприклад, силденафіл), нейролептики, трициклічні антидепресанти та вазодилататори: потенціюють гіпотензивний ефект нітратів, тому їх не можна застосовувати одночасно з Моноcаном.

Норадреналін, ацетилхолін, гістамін: зменшуються їх ефекти при одночасному застосуванні з нітратами.

Алкоголь, опіоїдні аналгетики, судинорозширювальні засоби та препарати, які знижують артеріальний тиск (такі як бета-адреноблокатори, антагоністи кальцію, вазодилататори): можливе посилення їх гіпотензивного ефекту.

Симпатоміметики: можуть зменшити антиангінальний ефект нітратів.

Дигідроерготамін: нітрати можуть підвищувати плазмові рівні та посилювати його гіпертензивний ефект.

Гепарин: посилення антиагрегантної дії при одночасному прийомі з Моносаном.

Не застосовувати для лікування інфаркту міокарда у гострому періоді, для усунення нападів стенокардії.

Застосування ізосорбіду мононітрату може призвести до транзиторної гіпоксії та ішемії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в зони альвеолярної гіповентиляції.

З обережністю застосовувати:

при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, констриктивному перикардиті, тампонаді серця, низькому тиску наповнення серця (наприклад, при гострому інфаркті міокарда або недостатності лівого шлуночка), аортальному або мітральному стенозі; при тяжких порушеннях функції нирок та/або печінки; пацієнтам з гіпотиреозом, гіпотермією, з недостатнім харчуванням; пацієнтам літнього віку (оскільки вони можуть бути більш чутливими до гіпотензивної дії нітратів); при схильності до артеріальної гіпотензії, ортостатичних дисфункцій (зниження систолічного тиску на 10-25 мм рт. ст. нижче від 90 мм рт. ст., що виникає при зміні положення тіла), хірургічних втручаннях. Слід уникати зниження систолічного артеріального тиску нижче від 90 мм рт. ст.

При недотриманні рекомендованого інтервалу між дозами, при тривалому застосуванні високих доз можливий розвиток нітратної толерантності в результаті виснаження тканинних запасів сульфгідрильних груп. Цього можна уникнути, дотримуючись режиму з безнітратним періодом. Також для запобігання розвитку толерантності використовувати введення в організм сульфгідрильних груп за допомогою, наприклад, ацетилцистеїну, метіоніну або каптоприлу.

Може виникнути перехресна толерантність до інших нітратів. Щоб запобігти ослабленню ефекту від застосування або повній неефективності лікарського засобу, рекомендується уникати безперервного застосування високих доз протягом тривалого часу.

Після тривалої терапії із застосуванням високих доз відміну препарату потрібно проводити поступово з метою запобігання відновленню симптоматики стенокардії.

При прийомі високих доз можливий розвиток метгемоглобінемії.

Прийом ізосорбіду мононітрату може вплинути на результати колориметричного визначення холестеролу.

Під дією нітратів можуть підвищуватися концентрації катехоламінів у сечі (епінефрин/адреналін/ норепінефрин) і ваніліл-мигдалевої кислоти у сечі.

Протягом лікування препаратом не слід вживати алкоголь.

Препарат містить лактозу, тому його не можна призначати пацієнтам із лактазною недостатністю, галактоземією або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Препарат впливає на гемодинаміку плода/дитини, тому він протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій, запаморочення, що необхідно враховувати при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат застосовувати внутрішньо перед прийомом їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.

Дозу і кратність прийому встановлює лікар індивідуально. З метою досягнення максимального терапевтичного ефекту рекомендується індивідуальне дозування препарату залежно від стану пацієнта, його реакції на препарат і переносимості.

Розпочинати лікування з низьких доз, які у процесі лікування при необхідності підвищувати. Рекомендована доза – 40 мг 2 рази на добу. У більшості випадків призначати по 20 мг 2 рази на добу або по 40 мг 2 рази на добу вранці та після обіду.

З метою запобігання розвитку толерантності до нітратів (при будь-якому режимі дозування) другу таблетку рекомендується приймати не раніше, ніж через 8 годин після прийому першої.

При лікуванні стенокардії з частими нічними нападами лікарський засіб слід застосовувати вранці та безпосередньо перед сном.

Для визначення індивідуального дозування важливе значення має моніторинг гемодинаміки.

Добова доза, залежно від тяжкості перебігу захворювання, може досягати 120 мг (максимальна добова доза), розподілена на 3 прийоми.

Діти.

Препарат не застосовувати дітям.

Симптоми: зниження артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст., блідість, підвищене потовиділення, слабкий пульс, тахікардія, запаморочення при вставанні, головний біль, відчуття жару або озноб, гіперемія, відчуття страху, слабкість, втрата свідомості, вертиго, ортостатична гіпотензія, церебральні симптоми, нудота, блювання, діарея, метгемоглобінемія, судоми, порушення зору, підвищення внутрішньочерепного тиску, ціаноз, диспное, тахіпное, задишка, кома.

Лікування симптоматичне. Припинити застосування препарату. Загальні заходи повинні включати: застосування кисню. Спостереження за життєво важливими параметрами в умовах реанімації повинно проводитися протягом мінімум 12 годин після передозування. У разі необхідності потрібно вжити інших симптоматичних заходів. Рекомендовано внутрішньовенне введення фізіологічного розчину та плазми. Якщо прийом препарату був здійснений нещодавно, то для його виведення рекомендується промивання шлунка, прийом ентеросорбентів (активоване вугілля). Щодо прийому активованого вугілля, то його застосовувати внутрішньо протягом години після прийому потенційно токсичної дози препарату. При артеріальній гіпотензії слід покласти пацієнта на горизонтальну поверхню з опущеною головою при низькому узголів’ї (ноги необхідно підняти).

У тяжких випадках вводити допамін та симпатоміметики. При розвитку метгемоглобінемії призначати аскорбінову кислоту 1 г внутрішньо, 1 % метиленовий синій внутрішньовенно, толуїдиновий синій 2-4 мг/кг маси тіла внутрішньовенно, штучну вентиляцію легенів, при необхідності проводити замісне переливання крові. Показаний гемодіаліз.

З боку нервової системи: головний біль, який поступово зменшується протягом кількох діб, але може бути сильним та стійким; неуважність, запаморочення, сонливість та слабкість, рухове занепокоєння, синкопе.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна (в т. ч. ортостатична) гіпотензія, колапс із порушенням серцевого ритму та брадикардією, посилення симптомів стенокардії, брадиаритмія, рефлекторна тахікардія, перехідна гіпоксемія з гіпоксії міокарда у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, диспепсія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні алергічні реакції (в т. ч. висип, свербіж, ексфоліативний дерматит), дилатація судин шкіри з почервонінням, блідість та підвищення потовиділення.

З боку імунної системи: у пацієнтів з індивідуальною непереносимістю до будь-якого компонента препарату можливі реакції гіперчутливості.

Інші: гіперемія обличчя, шум у вухах, астенія.

Спостерігалися випадки виникнення толерантності до препарату, у т. ч. перехресної толерантності до інших органічних нітратів. Щоб запобігти ослабленню ефекту від застосування або повній неефективності лікарського засобу, рекомендується уникати безперервного застосування високих доз протягом тривалого часу.

5 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Не потребує спеціальних умов зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Таблетки по 20 мг: по 10 таблеток у блістері, 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки по 40 мг: по 10 таблеток у блістері, 3 блістери у картонній коробці.

За рецептом.

ПРО. МЕД. ЦС Прага а.c. (PRO.MED.CS Prahа a.s.).

Адреса

Телчска 377/1, Міхле, Прага 4, 140 00, Чеська Республіка

(Telсska 377/1, Michle, Praha 4, 140 00, Czech Republic).