Торгівельна назва | Нівалін |
Діючі речовини | Галантамін |
Кількість діючої речовини: | 1 мг/мл |
Форма випуску: | розчин для ін’єкцій |
Кількість в упаковці: | 10 ампул по 1 мл |
Спосіб застосування: | Інше |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Брендований дженерик |
Виробник: | АТ СОФАРМА |
Країна виробництва: | Болгарія |
Заявник: | Sopharma |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС N Препарати для лікування захворювань нервової системи N06 Засоби стимулюючі нервову систему N06D Засоби, що застосовуються при деменції N06DA Інгібітори холінестерази N06DA04 Галантамін |
Нівалін ® (NIVALIN ®)
GALANTAMINUM N06D A04
Склад лікарського засобу:
р-н д / ін. 1 мг/мл амп. 1 мл, № 10
галантаміну гідробромід | 1 мг/мл |
№ UA / 3335/01/01 від 30.03.2010 до 30.03.2015
р-н д / ін. 2,5 мг/мл амп. 1 мл, № 10
галантаміну гідробромід | 2,5 мг/мл |
№ UA / 3335/01/02 від 30.03.2010 до 30.03.2015
р-н д / ін. 5 мг/мл амп. 1 мл, № 10
галантаміну гідробромід | 5 мг/мл |
№ UA / 3335/01/03 від 30.03.2010 до 30.03.2015
р-н д / ін. 10 мг/мл амп. 1 мл, № 10
галантаміну гідробромід | 10 мг/мл |
Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
№ UA / 3335/01/04 від 30.03.2010 до 30.03.2015
табл. 5 мг, № 10, № 20
галантаміну гідробромід | 5 мг |
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль пшеничний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, кальцію гідрофосфат.
№ UA / 3335/02/01 від 04.08.2010 до 04.08.2015
табл. 10 мг, № 10, № 20
галантаміну гідробромід | 10 мг |
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль пшеничний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк.
№ UA / 3335/02/02 від 04.08.2010 до 04.08.2015
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Галантамін відноситься до групи парасимпатоміметики непрямої дії. Він є селективним оборотним інгібітором ацетилхолінестерази; прямим шляхом стимулює нікотинові рецептори та підвищує чутливість постсинаптичних рецепторів до ацетилхоліну. У порівнянні з неостигмін галантамин надає значно слабшу дію на мускаринові рецептори. Полегшує проведення збудження в нервово-м'язовому синапсі та відновлює нервово-м'язову провідність в разі її блокади міорелаксантами недеполяризуючої типу.
Галантамін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, полегшує проведення імпульсів в ЦНС і посилює процеси збудження. Підвищує тонус гладких м'язів і посилює секрецію травних і потових залоз. Викликає міоз. Виявляє антагоністичну дію на пригнічуючий ефект морфіну та інших опіоїдів на дихальний центр.
Вважається, що при застосуванні парасімпатікоміметіков існує ризик розвитку припадків (незважаючи на те що вони не відзначалися при застосуванні галантаміну). Це вимагає ретельного спостереження пацієнтів з хворобою Альцгеймера, у яких ризик появи судом підвищений.
Фармакокінетика. Резорбція: галантаміну гідробромід швидко резорбується після п / к застосування. Дослідження фармакокінетики галантамина не встановлюють статистично значущої різниці в середніх значеннях AUC при пероральному і парентеральному застосуванні в дозі 10 мг. C max в плазмі крові при п / к введенні в дозі 10 мг досягається приблизно через 2 год.
Галантамін в формі гідроброміду швидко резорбується в шлунково-кишковому тракті після перорального прийому, причому його біодоступність дуже висока. Терапевтичні концентрації в плазмі крові досягаються протягом 30 хв. З max в плазмі крові при дозі 10 мг становить 1,20 мг/мл і досягається протягом близько 2 ч. Їжа уповільнює, але не впливає на ступінь резорбції галантамина.
Розподіл: в незначній мірі зв'язується з білками крові. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і визначається в тканинах мозку. Галантамін характеризується лінійної кінетикою в терапевтичних дозах. Обсяг розподілу - близько 4 л.
Метаболізм: незначно метаболізується в печінці за допомогою цитохрому P450 (CYP 3A4 і CYP 2D6). Біотрансформація галантаміну повільна і незначна шляхом деметилювання до 5-6%. Метаболіти галантаміну - епігалантамін, галантамінон і норгалантамін - опредляет в плазмі крові та сечі.
Виведення: T ½ - близько 5 год. Центральний компартмент виводиться швидше в порівнянні з периферичним.
Галантамін виводиться шляхом гломерулярної фільтрації у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів в основному з сечею (близько 74%) до 72 год. Нирковий кліренс галантаміну становить 1,4 мл/хв / кг маси тіла, або приблизно 100 мл/хв, що відповідає кліренсу інуліну / креатиніну.
Незмінений галантамін і його метаболіти виділяються з сечею після п / к введення. Чи не кон'югується в печінці, його секреція з жовчю слабка - 0,2 ± 0,1% протягом 24 год. Дані досліджень показують, що у пацієнтів зі зниженим кліренсом креатиніну можливе уповільнення виведення галантаміну.
Показання
таблетки
Препарат показаний при лікуванні:
Р-р для ін'єкцій
Неврологія:
Анестезіологія та хірургія:
фізіотерапія:
токсикологія:
Спосіб застосування
Нівалін приймають всередину, вводять п / к, в / м і в / в.
Таблетки. Приймають внутрішньо під час їжі. В період лікування необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини.
дорослі
Звичайна доза становить 10-40 мг, розділена на 2-4 прийоми.
Хвороба Альцгеймера
Рекомендована початкова доза становить 5 мг 2 рази на добу, бажано зранку і ввечері під час їжі. Після проведення 4-тижневого курсу лікування дозу можна підвищити до досягнення підтримуючої дози по 20 мг/добу, розділеною на 2 прийоми (по 10 мг 2 рази на добу). Дозу підвищують залежно від клінічної картини та індивідуальної реакції пацієнта.
діти
Рекомендована добова доза для дітей становить:
Пацієнти з порушенням функції печінки: у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (ступінь 7-9 за шкалою Чайлд-П'ю) можливе підвищення концентрацій галантаміну в плазмі крові, тому рекомендується зниження дози до 15 мг/добу.
Застосування галантамина у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (ступінь 10-15 за шкалою Чайлд-П'ю) протипоказано.
Пацієнти з порушенням функції нирок: галантамін і його метаболіти виводяться нирками. Для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю доза не повинна перевищувати 15 мг/добу. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <10 мл/хв) застосування Нівалін протипоказано.
Тривалість курсу лікування варіює в широких межах - від декількох тижнів до декількох років і залежить від характеру і перебігу захворювання та індивідуальної переносимості пацієнта. При появі побічних дій необхідно зниження дози або припинення лікування на 2-3 дні, після чого слід продовжити терапію препаратом у більш низьких дозах. Якщо припинити лікування на більш тривалий час, повторне застосування препарату Нівалін слід почати з найнижчої дози, поступово досягаючи оптимальної підтримуючої дози.
Р-р для ін'єкцій призначений для п / к, в / м або в / в введення.
Дозування і тривалість лікування Галантамін залежать від характеру і перебігу хвороби, а також ефективності терапії.
Неврологія. Нівалін в формі розчину для ін'єкцій використовують для нетривалого лікування, а також для пацієнтів, у яких неможливо пероральне застосування. При першій нагоді переходять на застосування Нівалін в формі таблеток.
Дорослі. Зазвичай Нівалін р-р для ін'єкцій застосовують в дозі 0,03-0,28 мг/кг маси тіла.
Рекомендована початкова доза - 2,5 мг/добу. Добову дозу поступово підвищують з інтервалом 3-4 дня на 2,5 мг, розділену на 2-3 рівні дози.
Максимальна одноразова доза для дорослих становить 10 мг п / к, а максимальна добова доза - 20 мг.
Діти. У дітей дозування препарату Нівалін р-р для ін'єкцій встановлює лікар залежно від маси тіла дитини. Препарат застосовують для п / к введення в наступних добових дозах: діти у віці 1 року - 2 років: 0,25-1 мг (0,02-0,08 мг/кг); старше 3 років: 0,03-0,28 мг/кг; 3-5 років: 0,5-5 мг; 6-8 років: 0,75-7,5 мг; 9-11 років: 1-10 мг; 12-15 років: 1,25-12,5 мг; старше 15 років: 1,25-15 мг.
Тривалість лікування залежить від особливостей і тяжкості захворювання. Найбільш часто лікування становить 40-60 днів. Курс можна повторювати 2-3 рази з інтервалом 1-2 міс. Більш високі лікувальні дози, як правило, ділять на 2 прийоми на добу.
Анестезіологія, хірургія і токсикологія. Як антікурарного кошти та антидоту при передозуванні периферійними недеполяризуючими нервово-м'язовими блокаторами Нівалін вводять в / в в дозі 10-20 мг/добу. При післяопераційному парезі ШКТ і сечового міхура вводять п / к, в / м або в / в в дозах відповідно до віку, розділених на 2-3 застосування на добу.
Діти. Дозування препарату Нівалін р-р для ін'єкцій встановлює лікар залежно від маси тіла дитини. Препарат вводять в / в в наступних добових дозах: діти у віці 1 року-2 років: 0,25-1 мг (0,03-0,08 мг/кг); старше 3 років: 0,03-0,28 мг/кг; 3-5 років: 0,5-5 мг; 6-8 років: 0,75-7,5 мг; 9-11 років: 1-10 мг; 12-15 років: 1,25-12,5 мг; старше 15 років: 1,25-15 мг.
У дорослих Нівалін р-р для ін'єкцій застосовують в дозі 1,25-15 мг.
Фізіотерапія. Методом ионофореза Нівалін застосовують в дозі 2,5-5 мг галантаміну (при величині електричного струму від 1 до 2 mA) протягом 10 хв протягом 10-15-денного періоду.
Протипоказання:
підвищена чутливість до компонентів препарату; БА; брадикардія; АV-блокада; ІХС; стенокардія; тяжка серцева недостатність; епілепсія; гіперкінези; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну <10 мл/хв) і печінки (> 10 балів за шкалою Чайлд-П'ю).
Механічна кишкова непрохідність, механічні порушення прохідності сечовивідних шляхів.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:
Звичайно препарат переноситься добре, побічні ефекти відзначаються рідко і носять тимчасовий характер. Побічні реакції обумовлені наявністю М- і Н-холіноміметичну дії галантаміну. При застосуванні препарату в високих дозах і індивідуальної гіперчутливості можуть виникнути побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, гіпотензія, ортостатичний колапс, серцева недостатність, AV-блокада, тріпотіння або фібриляція передсердь, подовження інтервалу Q-Т, вентрикулярная і суправентрикулярна тахікардія, в рідкісних випадках - брадикардія.
З боку шлунково-кишкового тракту: здуття живота, нудота, блювота, діарея, мелена, підвищена салівація, сухість у роті, посилення кишкової перистальтики, біль в животі, гастрит, гастроентерит, дуоденіт, дивертикуліт; рідко - перфорація слизової оболонки стравоходу.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, судоми, м'язові спазми, парестезії, атаксія, гіпо- і гіперкінези, анорексія, безсоння, сонливість; рідко - апраксія, афазія, судоми; дуже рідко - ускладнення перебігу хвороби Паркінсона.
З боку органу зору: міоз, збільшення слізної секреції; нечасто - нечіткість зору.
З боку дихальної системи: тахіпное, бронхоспазм, збільшення назальной і бронхіальної секреції.
Метаболічні порушення: в окремих випадках - підвищення рівня глюкози крові та ЛФ крові.
Гематологічні зміни: в окремих випадках - тромбоцитопенія, пурпура, епістаксис.
З боку сечовидільної системи: нетримання сечі; зрідка - гематурія, часте сечовипускання, цистит, затримка сечі, калькулез нирок.
З боку імунної системи: свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка, риніт. В поодиноких випадках спостерігаються гострі реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію з втратою свідомості.
Психічні розлади: депресія, апатія, параноїдні реакції, підвищення лібідо, делірій, сплутаність свідомості, галюцинації, агресія.
Загальні: біль у грудях, астенія, лихоманка, загальне нездужання, втрата апетиту, зменшення маси тіла, підвищене потовиділення, в рідкісних випадках - дегідратація.
При виникненні побічних ефектів добову дозу препарату слід знизити або припинити лікування на 2-3 дні, після чого продовжити лікування в більш низьких дозах.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:
в результаті фармакологічної дії парасимпатоміметики можуть надати ваготонічну дію на серцевий ритм (брадикардія, АV-блокада). Тому потрібно з обережністю призначати галантамина пацієнтам з синдромом слабкості синусового вузла або іншими надшлуночкові порушеннями серцевої провідності; пацієнтам, які застосовують одночасно препарати, значно урежающіе серцевий ритм, такі як дигоксин або блокатори β-адренорецепторів, або пацієнтам з електролітним дисбалансом (гіпер- або гіпокаліємія). У таких пацієнтів необхідно частіше контролювати ЧСС.
Парасимпатоміметики можуть викликати генералізовані судоми, в зв'язку з чим їх слід призначати з особливою обережністю особам з паркінсонізмом.
Галантамін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гострими захворюваннями легень та ХОЗЛ у зв'язку з холіноміметичну активністю препарату.
При лікуванні пацієнтів з легкою нирковою недостатністю слід застосовувати Нівалін в більш низьких дозах, враховуючи рівень кліренсу креатиніну.
Лікування холінестеразнимі інгібіторами, включаючи та галантамін, може супроводжуватися зменшенням маси тіла, тому необхідно періодично контролювати масу тіла хворих. Особливо це слід враховувати при лікуванні пацієнтів з хворобою Альцгеймера, у яких зазвичай відзначають зменшення маси тіла.
Не рекомендується застосування галантаміну пацієнтам із затримкою сечі або після недавно перенесеної операції на передміхуровій залозі.
Холиномиметики можуть потенціювати ефект нервово-м'язових блокаторів сукцінілхолінового типу під час анестезії.
В результаті свого холіноміметичну дії галантамин може збільшити шлункову секрецію і викликати побічні дії з боку шлунково-кишкового тракту. Більш високий ризик існує у пацієнтів з перенесеної виразку шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, під час реабілітаційного періоду після операції на шлунку і у пацієнтів, які одночасно отримують терапію НПЗП. При проведенні лікування Галантамін слід спостерігати таких пацієнтів (існує ймовірність появи симптомів активного або прихованого шлунково-кишкової кровотечі).
Препарат у формі таблеток містить як допоміжну речовину пшеничний крохмаль. Він може містити глютен, але тільки в незначній кількості, тому вважається, що є безпечним для осіб з глютеновой ентеропатію (целіакію).
Пацієнтам з алергією на пшеницю (що відрізняється від целіакії) не можна приймати цей лікарський засіб.
Препарат у формі таблеток містить як допоміжну речовину лактозу і його прийом може бути небезпечним для пацієнтів з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, з дефіцитом лактази або глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Період вагітності та годування груддю. У зв'язку з відсутністю клінічних даних препарат не застосовують під час вагітності та в період годування груддю.
Діти. Препарат не застосовують для лікування дітей віком до 1 року (р-р для ін'єкцій), до 6 років (таблетки).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами. Через ризик появи таких побічних ефектів, як порушення зору, запаморочення і сонливість, водіям і особам, робота яких вимагає швидких психічних і фізичних реакцій, слід призначати Нівалін з обережністю після ретельної оцінки можливого ризику.
Взаємодія з іншими лікарськими
фармакодинамічні взаємодії
Нівалін проявляє антагонізм по відношенню до гнітючого дії на дихальний центр морфіну і його аналогів.
При одночасному застосуванні галантаміну з іншими холиномиметиками спостерігається адитивний ефект по відношенню до їх холіноміметичну дію.
При одночасному застосуванні з М-холінолітиками (атропін і інші подібні лікарські засоби), бензогексонієм і іншими ганглиоблокаторами, недеполяризуючими миорелаксантами (тубокурарин), галантамін проявляє антагонізм по відношенню до їх антихолінергічному дії.
Галантамін може пригнічувати ефект прокаїнаміду, дія якого обумовлена частково його антихолінергічною активністю.
При одночасному застосуванні галантаміну з лікарськими препаратами, що знижують ЧСС, можливі фармакодинамічні взаємодії.
Aміноглікозідние антибіотики (гентаміцин, амікацин) можуть знизити терапевтичну дію галантаміну при міастенії гравіс.
Можливе продовження дії нервово-м'язових блокаторів (суксаметоній) при одночасному застосуванні з Галантамін.
фармакокінетичні взаємодії
Циметидин може підвищити біодоступність галантаміну.
Галантамін не впливає на фармакокінетику варфарину.
Галантамін метаболізується в печінці за допомогою CYP 3А4 та CYP 2D6. Лікарські препарати, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, можуть взаємодіяти з Галантамін на фармакокінетичну рівні. При клінічних дослідженнях лікарських взаємодій встановлено, що пароксетин (потужний CYP 2D6 інгібітор), кетоконазол і еритроміцин (CYP 3А4 інгібітори) підвищують біодоступність галантаміну при одночасному застосуванні.
При одночасному застосуванні галантаміну з інгібіторами CYP 2D6 (хінідин, пароксетин, флуоксетин) або інгібіторами CYP 3А4 (кетоконазол, ритонавір) існує підвищений ризик прояву побічних дій. У цих випадках рекомендується зниження підтримуючої дози галантаміну.
Умови та термін зберігання
симптоми передозування галантаміну схожі з симптомами передозування інших парасимпатоміметики. Ці ефекти зазвичай проявляються з боку ЦНС, парасимпатичної нервової системи та нервово-м'язових зв'язків. Крім м'язової слабкості або фасцікуляціі можливий розвиток деяких або всіх ознак холінергічного кризу: нудота, блювота, біль у животі спастичного характеру, діарея, гіпотензія, брадикардія, бронхоспазм, гіперсалівація, сльозотеча, підвищене потовиділення, в важких випадках - судоми, кома. Збільшена м'язова слабкість разом з трахеальной гиперсекрецией і бронхоспазмом можуть привести до гострого дихального епізоду.
Лікування: промивання шлунка, контроль стану серцево-судинної і дихальної систем, загальнозміцнюючі заходи та симптоматичне лікування. Як антидот застосовують атропін в дозах 0,5-1 мг в / в. Наступні дози атропіну визначаються в залежності від терапевтичної відповіді та стану пацієнта.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:
в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Р-р для ін'єкцій - Не заморожувати.
Опис препарату Нівалін р-н д/ін. 1мг/мл амп. 1мл №10 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
діюча речовина: галантамін;
1 мл розчину містить 1 мг або 2,5 мг, або 5 мг галантаміну гідроброміду;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина, практично вільна від часточок.
Засоби, що застосовуються при деменції. Інгібітори холінестерази. Галантамін.
Код АТХ N06D A04.
Галантамін належить до третинних алкалоїдів, групи парасимпатоміметиків непрямої дії. Він є селективним конкурентним і зворотним інгібітором ферменту ацетилхолінестерази. Спричиняє підвищення рівня ацетилхоліна в центральній нервовій системі. Окрім його дії в якості інгібітора ацетилхолінестерази він є алостеричним лігандом найбільш розповсюджених у центральній нервовій системі нікотинових ацетилхолінових рецепторів субтипу альфа 4/бета 2, прямим шляхом стимулюючи нікотинові рецептори. Також підвищує чутливість постсинаптичних рецепторів до ацетилхоліну. Галантамін проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, полегшує проведення імпульсів у ЦНС і прискорює процеси збудження. Підвищує активність холінергічної системи, в результаті чого покращуються когнітивні функції. Порівняно з неостигміном галантамін має значно слабшу дію на мускаринові рецептори. Покращує та полегшує проведення збудження у нервово-м’язових синапсах і відновлює нейром’язову провідність у випадках її блокади недеполяризуючими нервово-м’язовими блокаторами. Підвищує тонус гладенької мускулатури, посилює секрецію травних та потових залоз, спричиняє міоз.
Вважається, що при застосуванні парасимпатоміметиків існує ризик розвитку судом (незважаючи на те, що вони не спостерігалися при застосуванні галантаміну). Це вимагає ретельного спостереження за пацієнтами з хворобою Альцгеймера, у яких ризик появи судом збільшений.
Резорбція: галантаміну гідробромід швидко резорбується після підшкірного застосування. У дослідженнях фармакокінетики галантаміну не встановлено статистично значущі відмінності у середніх величинах площин під фармакокінетичною кривою (AUC) при пероральному і парентеральному введенні дози 10 мг. Максимальна концентрація у плазмі крові при підшкірному введенні досягається приблизно через 1 - 2 години.
Розподіл: галантамін у низькому ступені зв’язується з білками плазми крові – до 18 %. Він легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр і виявляється у тканинах мозку в концентраціях в 2-3 рази вище, ніж у плазмі крові. Об’єм розподілу складає приблизно 175 л.
Метаболізм: до 75 % прийнятої дози галантаміну метаболізується у печінці за допомогою системи цитохрому P450 (ізоферментами CYP3A4 і CYP2D6). У дослідженнях in vitro встановлено, що ізофермент CYP2D6 бере участь в утворенні О-дезметилгалантаміну, а CYP3A4 – в утворенні N-оксид-галантаміну. Біотрансформація галантаміну повільна і незначна, відбувається шляхом деметилювання до 5-6 %. У людей з низькою активністю фермента («погані метаболізатори») проявляються вищі рівні (до 50 %) незміненого галантаміну порівняно з нормальною ферментною активністю («хороші метаболізатори»). Метаболіти галантаміну – епігалантамін, галантамінон та норгалантамін виявляються у плазмі крові та сечі, але немає даних про їх фармакологічну активність.
Виведення: період напіввиведення становить близько 5 годин. Центральний компартмент виводиться швидше, ніж периферичний. Галантамін виводиться у незміненому вигляді і у вигляді метаболітів (галантамінон, епігалантамін), в основному шляхом гломерулярної фільтрації (до 74 ± 23 % за 72 години). Нирковий кліренс галантаміну становить 1,4 мл/хв/кг. Незмінений галантамін і його метаболіти виводяться із сечею після підшкірного введення. Встановлено, що нирковий кліренс галантаміну складає приблизно 100 мл/хв, що є близьким до кліренсу інуліну відповідно креатиніну. Галантамін не кон’югується у печінці, його екскреція з жовчю слабка – 0,2 ± 0,1 % протягом 24 годин.
Фармакокінетика галантаміну має лінійний характер у терапевтичному дозовому діапазоні. Не спостерігається кумуляції галантаміну при багаторазовому його застосуванні. Не встановлена кореляція між плазмовими концентраціями та терапевтичними або побічними реакціями галантаміну.
У пацієнтів із функціональною недостатністю печінки середнього ступеня кліренс галантаміну зменшується приблизно на 25 %.
У пацієнтів із функціональною недостатністю печінки від середнього до тяжкого ступеня значення AUC збільшується на 37-67 %.
Дані досліджень показують, що у пацієнтів зі зниженим кліренсом креатиніну можливе уповільнення виведення галантаміну. У пацієнтів літнього віку (віком від 65 років) концентрація галантаміну в плазмі крові може бути вище на 30-40 %.
Не спостерігалося відмінностей у фармакокінетичних параметрах галантаміну між чоловіками та жінками, а також у представників різних рас.
Неврологія.
Анестезіологія та хірургія.
Для зняття дії недеполяризуючих нервово-м’язових блокаторів (міорелаксантів) і при лікуванні післяопераційних парезів тонкого кишечнику та сечового міхура.
Фізіотерапія.
Іонофорез при неврологічних ураженнях периферичної нервової системи, нічному нетриманні сечі.
Токсикологія.
При отруєнні антихолінергічними засобами.
Фармакодинамічні лікарські взаємодії.
Галантамін антагонізує інгібуючу дію морфіну та його аналогів на дихальний центр.
При одночасному застосуванні галантаміну з іншими холіноміметиками (такими як амбеноній, донепезіл, неостигмін, пірідостигмін або пілокарпін, який застосовується системно) можна спостерігати посилення їх холіноміметичної дії, у зв’язку з чим вони не повинні застосовуватись одночасно.
Галантамін антагонізує дію антихолінергічних засобів (атропіну та подібних субстанцій), гексаметонію та інших гангліоблокаторів, недеполяризуючих міорелаксантів (тубокурарин).
При одночасному застосуванні можливі адитивні взаємодії галантаміну з лікарськими засобами, які сповільнюють серцевий ритм, такими, наприклад, як дигоксин, бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів та аміодарон, та посилення ефекту останніх.
Прокаїнамід, терапевтичний ефект якого частково зумовлюється антихолінергічною активністю, не можна застосовувати одночасно з галантаміном, оскільки він може зменшити його терапевтичний ефект.
Аміноглікозиди (гентаміцин, амікацин) можуть зменшити терапевтичний вплив галантаміну на нейром’язову провідність, а також зменшити терапевтичний ефект галантаміну при захворюванні міастенія гравіс.
Можливе посилення дії деполяризуючих нервово-м’язових блокаторів (суксаметоній) при одночасному застосуванні з галантаміном та особливо у випадках дефіциту псевдохолінестерази.
Фармакокінетичні лікарські та інші взаємодії
Галанатамін метаболізується печінковими ізоферментами CYP3A4 та CYP2D6. Інгібітори CYP2D6 (хінідин, пароксетин, флуоксетин) або CYP3A4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавір, еритроміцин) можуть впливати на метаболізм галантаміну і спричинити підвищення його концентрації у плазмі крові та підвищити його біодоступність. Лікарські засоби, які піддаються метаболізму цими самими ізоферментами, можуть взаємодіяти з галантаміном на фармакокінетичному рівні. В цих випадках існує підвищений ризик виникнення побічних реакцій, у зв’язку з чим рекомендується зниження підтримуючої дози галантаміну.
Циметидин може підвищити біодоступність галантаміну.
Галантамін не впливає на фармакокінетику варфарину.
У результаті фармакологічної дії парасимпатоміметики можуть спричинити ваготонічну дію на серцевий ритм (брадикардія, АV-блокада). Тому галантамін необхідно призначати з обережністю пацієнтам із синдромом слабкості синусового вузла або іншими надшлунковими порушеннями серцевої провідності; пацієнтам, які одночасно застосовують препарати, що значно сповільнюють серцевий ритм, такі як дигоксин або бета-блокатори, або пацієнтам із некоригованим електролітним балансом (гіпер- або гіпокаліємія).
Препарат із обережністю призначати пацієнтам із виразковою хворобою шлунка, оскільки інгібітори холінестерази (включаючи галантамін) можуть підвищувати та посилювати шлункову секрецію кислоти в результаті підвищеної холінергічної активності та спричинити побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту. Для таких пацієнтів необхідний контроль появи відповідної симптоматики. Більш високий ризик існує у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, у відновлювальному періоді після операції на шлунку та у пацієнтів, які лікуються одночасно нестероїдними протизапальними препаратами. При лікуванні галантаміном у таких пацієнтів необхідно контролювати стан хворого, в зв’язку з можливістю гострої шлунково-кишкової кровотечі.
Галантамін слід використовувати з обережністю пацієнтам із гострими і хронічними захворюваннями легень (хронічна обструктивна хвороба легень).
Призначення галантаміну пацієнтам з утрудненим сечовипусканням, після недавньої резекції передміхурової залози або сечового міхура не рекомендується.
Парасимпатоміметики можуть потенціювати дію міорелаксантів типу сукцинілхоліну під час анестезії.
Лікування холінестеразними інгібіторами, включно і галантаміном, може супроводжуватися зменшенням маси тіла, тому необхідно періодично контролювати масу тіла пацієнтів.
Парасимпатоміметики мають відому властивість спричиняти судоми. Підвищена судомна активність спостерігається у пацієнтів із хворобою Альцгеймера. В окремих випадках парасимпатоміметики можуть підвищити холінергічний тонус та спричинити погіршення симптомів паркінсонізму.
При лікуванні пацієнтів із легкою формою ниркової недостатності слід застосовувати Нівалін у нижчих дозах, враховуючи показники кліренсу креатиніну.
Лікарський препарат Нівалін, розчин для ін’єкцій 1 мг/мл, 2,5 мг/мл та 5 мг/мл містить меньше 1 ммоля натрію (23 мг) в одній дозі, тобто практично не містить натрію.
Експериментальні дослідження на піддослідних тваринах не виявили прямого або непрямого впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток.
Немає даних про проникнення галантаміну в грудне молоко. Не проводилися клінічні дослідження у жінок, які годують груддю.
У зв’язку з відсутністю клінічних даних препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності та в період годування груддю.
Нівалін проявляє вплив від слабкого до середнього ступеня вираженості на здатність керувати автотранспортним засобом та працювати з механізмами, які вимагають швидких психічних та фізичних реакцій. Може спричинити порушення зору, запаморочення, сонливість, особливо на початку лікування. У цих випадках рекомендується припинити керування автотранспортним засобом та працювати з механізмами.
Нівалін у формі розчину для ін’єкцій призначений для підшкірного, внутрішньом’язового, внутрішньовенного застосування.
Дозування і тривалість лікування галантаміном залежать від характеру та перебігу захворювання, а також ефективності лікування.
Неврологія.
Нівалін у формі розчину для ін’єкцій застосовувати для нетривалого лікування та для пацієнтів, для яких неможливо пероральне застосування. При першій нагоді переходять на застосування препарату Нівалін у формі таблеток.
Дорослі.
Зазвичай Нівалін, розчин для ін’єкцій, застосовують у дозі 0,03-0,28 мг/кг.
Рекомендується початкова доза 2,5 мг на добу. Добову дозу поступово збільшують через 3-4 дні на 2,5 мг, розподілену на 2-3 рівні дози.
Максимальна разова доза для дорослих становить 10 мг підшкірно, а максимальна добова доза – 20 мг.
Діти.
У дітей дозування препарату Нівалін, розчин для ін’єкцій встановлює лікар залежно від маси тіла дитини. Препарат застосовувати підшкірно в наступних добових дозах:
діти від 1 до 2 років: 0,25-1 мг (0,02-0,08 мг/кг);
дітям від 3 років Нівалін, розчин для ін’єкцій застосовувати у дозі 0,03-0,28 мг/кг або:
дітям від 3 до 5 років: 0,5-5 мг;
дітям від 6 до 8 років: 0,75-7,5 мг;
дітям від 9 до 11 років: 1-10 мг;
дітям від 12 до 15 років: 1,25-12,5 мг;
дітям віком від 15 років: 1,25-15 мг.
Тривалість лікування залежить від особливостей і складності захворювання. Найчастіше вона становить 40-60 днів. Курс можна повторювати 2-3 рази з інтервалом 1-2 місяці. Більш високі лікувальні дози, як правило, розподіляються на 2 прийоми на добу.
Анестезіологія, хірургія і токсикологія.
Як антикурарний засіб та антидот при передозуванні периферичними недеполяризуючими нервово-м’язовими блокаторами Нівалін вводиться внутрішньовенно в дозі 10-20 мг/добу. При післяопераційних парезах шлунково-кишкового тракту і сечового міхура вводиться підшкірно, внутрішньом’язово або внутрішньовенно у дозах відповідно віку, розподілених на 2-3 застосування на добу.
Діти.
Дітям дозування препарату Нівалін, розчин для ін’єкцій встановлює лікар, залежно від маси тіла дитини. Препарат застосовувати внутрішньовенно в наступних добових дозах:
діти від 1 до 2 років: 0,25-1 мг (0,03-0,08 мг/кг);
дітям від 3 років Нівалін, розчин для інʼєкцій застосовувати в дозі 0,03-0,28 мг/кг або:
дітям від 3 до 5 років: 0,5-5 мг;
дітям від 6 до 8 років: 0,75-7,5 мг;
дітям від 9 до 11 років: 1-10 мг;
дітям від 12 до 15 років: 1,25-12,5 мг;
дітям від 15 років і дорослі: 1,25-15 мг.
Фізіотерапія.
Іонофоретично Нівалін застосовувати в дозі 2,5-5 мг галантаміну (при величині електричного струму від 1 до 2 мА) тривалістю 10 хвилин протягом 10-15-денного періоду.
Тривалість лікування.
Тривалість курсу лікування коливається у широких межах – від декількох тижнів до декількох років і залежить від захворювання та індивідуальної переносимості лікування. При появі побічних реакцій дозу препарату необхідно зменшити або припинити лікування на 2-3 дні, після чого продовжити лікування більш низькими дозами. Якщо є необхідність припинити лікування на триваліший період, повторне застосування препарату необхідно починати з найнижчої дози та поступово збільшувати її до оптимальної підтримуючої.
Пацієнти з порушеннями функцій печінки.
У пацієнтів із середньовираженими порушеннями функцій печінки (важкість 7-9 ступеня за класифікацією Чайльд-П’ю ((Child-Pugh)) концентрації галантаміну в плазмі крові можуть бути підвищені, тому необхідно зменшити добову дозу галантаміну даній групі пацієнтів до 15 мг.
Пацієнти з порушеннями функцій нирок.
Галантамін та його метаболіти виводяться в основному нирками.
У пацієнтів із помірним ступенем ниркової недостатності добова доза галантаміну не повинна перевищувати 15 мг.
Діти.
Препарат не застосовувати для лікування дітей віком до 1 року.
Симптоми: симптоми передозування галантаміну подібні до симптомів передозування інших парасимпатоміметиків. Ці ефекти зазвичай стосуються ЦНС, парасимпатичної нервової системи і нейром’язових зв’язків. Крім м’язової слабкості або фасцикуляції можливий розвиток деяких або всіх ознак холінергічного кризу: виражена нудота, блювання, шлунково-кишкові коліки, діарея, слиновиділення, сльозотеча, пітливість, брадикардія, гіпотензія, колапс та судоми. Збільшена м’язова слабкість разом із трахеальною гіперсекрецією і бронхоспазмом можуть призвести до гострого дихального епізоду.
Лікування: при передозуванні необхідно контролювати функції дихальної та серцево-судинної систем, проводити загальнозміцнюючі заходи та симптоматичне лікування. При передозуванні препаратом при застосуванні внутрішньо, якщо пацієнт знаходиться при свідомості, проводити промивання шлунка. Як антидот застосовувати атропін у дозі 0,5-1 мг внутрішньовенно, дозу можна повторити залежно від клінічного стану.
Побічні дії класифікуються за частотою і відповідно до ураження органів і систем органів. Частота розподіляється по MedDRA наступним чином: дуже часті (> 1/10 призначень), часті (> 1/100 до <1/10 призначень), не часті (> 1/1 000 до <1/100 призначень), рідкісні (> 1/10 000 до <1/1 000 призначень), дуже рідкісні (<1/10 000 призначень), з невідомою частотою (з існуючих даних немає можливості зробити оцінку).
Найчастіші побічні реакції галантаміну пов’язані з його фармакодинамікою та можуть бути виражені в основному у вигляді нікотинових або рідше мускаринових ефектів, характерних для фармакологічного класу.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, атріовентрикулярна блокада I ступеня, синусова брадикардія, стенокардія, серцебиття, надшлуночкова екстрасистолія, артеріальна гіпотензія або артеріальна гіпертензія, припливи.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, летаргія (летаргічний сон), синкоп (непритомність), галюцинації, зорові та слухові галюцинації, депресія, тремор, парестезії, дисгевзія (спотворення смаку), гіперсомнія.
З боку органів зору: затуманення зору, міоз, збільшення сльозної секреції.
З боку органів слуху і лабіринту: тіннітус (шум у вухах).
Дихальні, грудні і медіастинальні порушення: тахипное, бронхоспазм, збільшення назальної і бронхіальної секреції.
З боку шлунково-кишкового тракту: відчуття нудоти, блювання, діарея, збільшена салівація, посилення кишкової перистальтики, біль у животі, диспепсія, шлунково-кишковий дискомфорт.
З боку печінки и жовчовивідних шляхів: гепатити.
З боку обміну речовин та харчування: втрата апетиту, анорексія, дегідратація (зневоднення).
З боку шкіри та підшкірної клітковини: гіпергідроз (посилене потовиділення).
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: м’язові спазми, м’язова слабкість, біль у місці введення, можливі місцеві реакції при парентеральному введенні.
З боку імунної системи: свербіж, висипання, кропив’янка, риніт. У поодиноких випадках спостерігалися гострі реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію із втратою свідомості.
Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія, стомлюваність, слабкість, зниження маси тіла.
Лабораторні та інструментальні дані: зменшення маси тіла, підвищення рівня ферментів печінки.
Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: падіння.
При посилених парасимпатоміметичних ефектах під час застосування галантаміну добову дозу слід зменшити або лікування припинити на 2-3 дні і після цього продовжити нижчими дозами.
5 років.
Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати.
Введення препарату разом із іншими лікарськими препаратами одним шприцом неприпустимо.
По 1 мл розчину в ампулах. По 10 ампул у блістері. По 1 блістеру в картонній пачці.
За рецептом.
АТ «Софарма».
Адреса
вул. Ілієнське шосе, 16, Софія, 1220, Болгарія.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
Рейтинг популярності базується на фактичній кількості замовлень клієнтами сайту за останні 30 днів. Чим більше замовлень, тим вище рейтинг.
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}