Упаковка / 28 шт.
305.20 грн.блістер / 14 шт.
152.60 грн.Торгівельна назва | Серліфт |
Діючі речовини | Сертралін |
Кількість діючої речовини: | 50 мг |
Форма випуску: | таблетки для внутрішнього застосування |
Кількість в упаковці: | 28 таблеток (2 блістери по 14 шт.) |
Первинна упаковка: | блістер |
Спосіб застосування: | Орально |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Брендований дженерик |
Виробник: | САН ФАРМАСЬЮТІКАЛС ІНДАСТІЗ ЛТД |
Країна виробництва: | Індія |
Заявник: | Sun Pharma |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС N Препарати для лікування захворювань нервової системи N06 Засоби стимулюючі нервову систему N06A Антидепресанти N06AB Селективні інгібітори зворотнього нейронального захоплення серотоніну N06AB06 Сертралін |
Фармакодинаміка. сертралин - потужний селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. майже не впливає на зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну. сертралин не має спорідненості до холінергічних, дофамінових, гістамінових, бензодіазепіновим і адренергічними рецепторами. сертралин не робить седативного, стимулюючого і антихолінергічної дії, не посилює катехоламінергіческіх стимуляції. сертралин не викликає фізичної та психічної залежності.
Фармакокінетика: сертралин повільно абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не робить істотного впливу на біодоступність препарату. Сертралін піддається активному метаболізму при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт - N-десметилсертралін - значно поступається за активністю сертраліну і практично не проявляє антидепрессивного ефекту. Середня C max в плазмі крові досягається через 4,5-8,4 год після прийому препарату. Рівноважна концентрація досягається через 1 тиждень терапії (при прийомі 1 раз на добу). Ступінь зв'язування з білками плазми крові становить 98%. T ½ сертраліну становить близько 26 год (22-36 год), N-десметилсертраліну - 62-104 ч. Сертралін і N-десметилсертралін активно біотрансформуються, а утворені метаболіти виводяться з калом і сечею в рівних кількостях. Фармакокінетика препарату у пацієнтів похилого і молодого віку немає істотної різниці.
Депресія, в тому числі її форма, що супроводжується відчуттям тривоги, за наявності або відсутності манії в анамнезі.
Обсесивно-компульсивний розлад у дорослих і дітей.
Панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії.
Посттравматичний стресовий розлад.
Социофобия (соціальне тривожний розлад).
При задовільною реакції на лікування продовження терапії сертраліном є ефективним засобом запобігання рецидиву початкового епізоду депресії та його появи в майбутньому; рецидиву початкового епізоду обсесивно-компульсивного розладу; панічного розладу, початкового епізоду посттравматичного стресового розладу, социофобии.
Сертралін приймають 1 раз на добу (вранці, якщо є можливість, або ввечері), незалежно від вживання їжі.
Початок лікування. Депресія і обсесивно-компульсивний розлад. Лікування сертраліном слід починати з дози 50 мг/добу.
Панічні розлади, посттравматичний стресовий розлад і соціофобія. Лікування слід починати з застосування відповідної дози сертраліну гідрохлориду 25 мг/добу. Через 1 тиждень дозу підвищують до 50 мг 1 раз на добу. Такий дозовий режим знижує частоту розвитку побічних ефектів на початковому етапі лікування панічних розладів.
Титрування дози. Депресія, обсесивно-компульсивний розлад, панічні розлади, посттравматичний стресовий розлад і соціофобія. Якщо ефекту від застосування дози 50 мг недостатньо, дозу можна підвищити. Коригувати дозу починають не раніше ніж через 1 тиждень лікування, титрувати доза становить 50 мг/тиждень.
Доза не повинна перевищувати 200 мг/добу. Корекцію дози слід проводити не частіше ніж 1 раз в тиждень, беручи до уваги T ½ сертраліну, що становить 24 год.
Перші прояви клінічного ефекту спостерігається протягом 7 днів лікування. Однак для повного його розвитку потрібен більш тривалий період, особливо при обсесивно-компульсивном розладі.
Підтримуюча доза. Дозування при тривалої терапії необхідно утримувати на низькому ефективному рівні з наступним коригуванням в залежності від реакції на лікування.
Застосування у дітей. Безпека і ефективність застосування сертраліну продемонстровані у дітей з обсесивно-компульсивним розладом у віці від 13 до 18 років. Досвід щодо застосування сертраліну гідрохлориду у дітей у віці до 6 років, а також при інших патологіях відсутній. У дітей з обсесивно-компульсивним розладом (у віці 13-18 років) слід застосовувати 50 мг сертраліну на добу. У разі відсутності ефекту при прийомі препарату в дозі 50 мг/добу при необхідності можливе її подальше підвищення до 200 мг/добу. В ході клінічних досліджень у дітей у віці 13-18 років з депресією або обсесивно-компульсивним розладом фармакокінетична характеристика сертраліну була така ж, як у дорослих. Однак при підвищенні дози 50 мг/добу в педіатрії необхідно враховувати невелику масу тіла дітей у порівнянні з дорослими.
Титрування дози для дітей. T ½ сертраліну - близько 1 доби. Не слід проводити корекцію дози частіше ніж 1 раз на тиждень.
Застосування у пацієнтів похилого віку. У пацієнтів похилого віку (65 років) можна застосовувати такі ж дози, що і у хворих більш молодого віку (до 65 років). Спектр і частота побічних ефектів у цій популяції були аналогічні таким у пацієнтів молодшого віку.
Застосування при печінковій недостатності. Потрібна обережність при застосуванні сертраліну у хворих з патологією печінки. При порушеннях функції печінки необхідно знизити дозу або приймати препарат рідше.
Застосування при нирковій недостатності. Сертралін інтенсивно біотрансформується в організмі. Із сечею в незміненому вигляді виводиться лише незначна кількість препарату. Беручи до уваги низькі показники виділення сертраліну нирками, дозу препарату може не підлягати корекції при порушеннях функції нирок.
Гіперчутливість до сертраліну, одночасний прийом з інгібіторами мао; одночасне застосування сертраліну і пімозиду. період протягом 14 днів після відміни інгібіторів мао. сертралин слід скасувати за 7 днів до початку лікування інгібіторами мао.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея / нетримання калу, сухість у роті, диспепсія, нудота, біль в животі, запор, панкреатит, блювання, езофагіт, дисфагія, підвищене слиновиділення, стоматит, виразки мови, губ, глосит, відрижка, мелена, криваві випорожнення, гастроентерит;
метаболічні порушення: анорексія, підвищення апетиту, гіпонатріємія, гіпоглікемія;
з боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, тремор, кома, судоми, головний біль, гіпестезія, мігрень, рухові розлади (включаючи екстрапірамідні симптоми, в тому числі гіперкінезію, гіпертонію, спазми щелепи або порушення ходи), мимовільні м'язові контрактури, парестезії, непритомність, деперсоналізація, бруксизм, апатія, неправильна мислення, параноя, суїцидальні ідеї та поведінку, ходіння уві сні, порушення смакових відчуттів, уваги, координації, амнезія, порушення мови, мігрень, кома, хореоатетоз, гіперестезія, порушення чутливості, акатизія. Також зафіксовано розвиток проявів серотонінергічного синдрому в деяких випадках, пов'язаних з прийомом серотонінергічних засобів, а саме: ажитація, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, діарея, лихоманка, АГ, ригідність і тахікардія;
з боку психіки: безсоння, агресивні реакції, ажитація, тривожність, депресивні симптоми, ейфорія, галюцинації, психомоторне збудження, зниження лібідо у чоловіків і жінок, нічні кошмари, психози;
з боку репродуктивної системи: сексуальні дисфункції (передусім, затримка еякуляції у чоловіків); галакторея, гінекомастія, нерегулярний менструальний цикл і пріапізм, менорагія, атрофічний вульвовагініт, баланопостит, порушення сексуальної функції у жінок;
з боку шкіри та підшкірної тканини: підвищене потовиділення, алопеція, ангіоневротичного набряк, набряк обличчя, періорбітальний набряк, шкірні реакції фоточутливості, свербіж, висипи на шкірі (в тому числі поодинокі випадки ексфоліативних пошкоджень шкіри - синдром Стівенса - Джонсона і епідермальнийнекроліз), кропив'янка, пурпура, сухість шкіри, порушення структури волосся, зміна запаху шкіри;
з боку системи крові: лейкопенія і тромбоцитопенія, лімфаденопатія;
з боку серцево-судинної системи: пальпітації і тахікардія; патологічні кровотечі (наприклад носова кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча або гематурія), притоки крові (раптове почервоніння шкіри), АГ, інфаркт міокарда, брадикардія;
з боку органу слуху: дзвін у вухах, біль у вухах, середній отит;
з боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гіпотиреоїдизм, синдром гіпоальдостеронізму;
з боку органу зору: мідріаз, порушення зору, глаукома, скотома, диплопія, фотофобія;
організм в цілому: астенія, біль у грудях, периферичний набряк, втома, лихоманка, нездужання, геморой, медикаментозна залежність, синдром неналежного продукування антидіуретичного гормону, периферична ішемія, спрага, новоутворення, травма, аномальна насіннєва рідина;
з боку гепатобіліарної системи: тяжкі порушення функції печінки (гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність), безсимптомне підвищення рівня трансаміназ у плазмі крові;
з боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичні реакції;
лабораторні показники: хибні результати клінічних лабораторних аналізів, зміна функції тромбоцитів, підвищення концентрації холестерину в сироватці крові, збільшення або зменшення маси тіла;
з боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язові спазми, остеоартрит, слабкість м'язів, біль у спині;
з боку сечовидільної системи: нетримання сечі, затримка сечі, ніктурія, поліурія, полакіурія, порушення сечовипускання;
з боку дихальної системи: інфекції ЛОР-органів і верхніх дихальних шляхів, бронхоспазм, позіхання, задишка, ларингоспазм, дисфонія, гикавка, фарингіт, риніт, дивертикуліт.
Спектр побічних ефектів, які найчастіше відзначали під час досліджень у пацієнтів з обсесивно-кумулятивним розладом, панічними розладами, посттравматичним стресовим розладом і соціофобією, був аналогічний виявляються в клінічних дослідженнях у хворих з депресією.
Прояви синдрому відміни при припиненні лікування сертраліном - ажитація, тривожність, запаморочення, головний біль, нудота, парестезії.
Інгібітори мао. зафіксовані випадки розвитку серйозних побічних ефектів, іноді смертельних, у хворих, які отримували сертралін сумісно з інгібіторами мао, зокрема з селективним інгібітором мао - селегиліном і з оборотним інгібітором мао - моклобемідом. в деяких випадках розвивався серотонінергічний синдром з проявами таких симптомів, як гіпертермія, ригідність, міоклонус, вегетативна дисфункція з можливістю раптових порушень життєвих функцій. психічні розлади при цьому проявляються маренням, роздратованістю та вираженою ажитацією, прогресуючої до стану делірію та коми. тому сертралин не можна застосовувати разом з інгібіторами мао або протягом 14 днів після припинення курсу лікування інгібіторами мао. також лікування інгібіторами мао не слід починати раніше ніж через 14 днів після закінчення лікування сертраліном.
Інші серотонінергічні засоби. Одночасне застосування сертраліну та інших засобів, що стимулюють серотонінергічну нейромедіацію, зокрема триптофану, фенфлурамина або 5-НТ-агоністів, необхідно проводити з обережністю, а якщо є можливість, його слід виключити (беручи до уваги ризик фармакодинамічної взаємодії).
Перехід з селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, антидепресантів або антиобсесивних препаратів. Існує обмежений контрольований досвід розрахунків оптимального часу переключення з селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, антидепресантів або антиобсесивних препаратів на сертралін. Потрібна обережність при переході, зокрема з таких тривало діючих препаратів, як флуоксетин. Тривалість періоду вимивання для переходу з одного селективного інгібітора зворотного захоплення серотоніну на інший не встановлена.
Посилення маніакальних / гіпоманіакальних проявів. Згідно доліцензіонним даними, посилення маніакальних / гіпоманіакальних проявів зазначалося приблизно у 0,4% хворих, які приймали сертралін, та в незначній кількості - у хворих з великими афективними розладами, які отримували інші ліцензовані антидепресанти та антіобсесівние кошти.
Судомні напади. Судоми є потенційним ускладненням терапії антидепресантами та антиобсесивними засобами. Судоми відзначалися приблизно у 0,08% хворих, які приймали сертралін в рамках терапії депресії. При лікуванні сертраліном панічних розладів випадків судоми не зафіксовано. У всіх цих випадках причинний взаємозв'язок з терапією сертраліном малоймовірна. Оскільки застосування сертраліну не досліджувалась у хворих з судомної патологією, його не слід призначати пацієнтам з нестабільною епілепсією; у хворих з контрольованою епілепсією застосовувати сертралін потрібно з обережністю і під контролем. Необхідно скасувати застосування препарату при розвитку судом.
Суїцид. Пацієнти з депресією схильні до спроб суїциду, які можуть сдержіватся до появи істотної ремісії. Тому на ранніх етапах лікування хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря.
З огляду на встановлений факт частого одночасного розвитку обсесивно-компульсивних розладів і депресії, панічних розладів та депресії, посттравматичних стресових розладів та депресії, аналогічні перестороги слід враховувати при лікуванні хворих обсесивно-компульсивним розладом, панічними розладами та посттравматичними стресовими розладами.
Застосування при печінковій недостатності. Сертралін інтенсивно біотрансформуется в печінці. Мультідозірованние фармакокінетичне дослідження у хворих з помірним стабільним цирозом продемонструвало подовження T ½ і приблизно втричі більші величини AUC і C max в плазмі крові у порівнянні зі здоровими пацієнтами. Достовірних розбіжностей у параметрах зв'язування з білками плазми крові у цих двох груп не встановлено. Потрібна обережність при застосуванні сертраліну у пацієнтів з патологією печінки. При порушеннях функції печінки необхідно знизити дозу або приймати препарат рідше.
Застосування при нирковій недостатності. Сертралін інтенсивно біотрансформуется в організмі. Із сечею в незмінному вигляді виводиться лише незначна кількість препарату. У дослідженнях у хворих із ступенем порушення функції нирок від легкого до середнього (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) або від середнього до тяжкого (кліренс креатиніну - 10-29 мл/хв) мультидозовий фармакокінетичніпараметри (AUC 0-24 та C max) істотно не відрізнялися від контрольних. Періоди напіврозпаду були подібними та жодних відмінностей у зв'язуванні з білками плазми крові у всіх досліджуваних групах не виявлено. Дані досліджень свідчать, що, беручи до уваги низькі показники виведення сертраліну нирками, дозу препарату може не підлягати корекції залежно від ступеня порушення функції нирок.
Застосування в період вагітності та годування груддю
Через відсутність клінічних даних препарат призначають в період вагітності тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Через відсутність даних щодо застосування препарату в період годування груддю на період лікування годування груддю слід припинити.
Жінкам репродуктивного віку при прийомі сертраліну необхідно застосовувати відповідні засоби контрацепції.
діти
Дані щодо застосування сертраліну у дітей у віці до 6 років відсутні, тому не слід призначати Серліфт пацієнтам цієї вікової групи.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами
Інгібітори мао. протипоказано одночасне застосування сертраліну разом з інгібіторами мао (див. особливі вказівки).
Інші серотонінергічні засоби (див. Особливості застосування).
Перехід з селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, антидепресантів або антиобсесивних препаратів (див. Особливості застосування).
Пімозид. Підвищена концентрація пімозиду була продемонстрована в дослідженні одночасного застосування разової низької дози пімозиду (2 мг) і сертраліну. Даний показник не супроводжувався змінами на ЕКГ.
З огляду на те, що механізм цієї взаємодії невідомий, і вузькі рамки терапевтичного індексу пімозиду, сумісне застосування сертраліну і пімозиду протипоказане.
Депресанти ЦНС і етанол. Одночасне застосування сертраліну (200 мг / день) не потенціювало впливу етанолу, карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну на когнітивну і психомоторну діяльність у здорових осіб, проте одночасне приймання сертраліну та вживання алкоголю не рекомендується.
Літій. Одночасний прийом сертраліну та літію достовірно не змінює фармакокінетики літію, однак підвищує тремор порівняно з плацебо, що свідчить про можливу фармакодинамічну взаємодію. При одночасному застосуванні сертраліну і препаратів літію, які можуть впливати на серотонінергічну нейромедіацію, необхідно забезпечити відповідний контроль.
Фенітоїн. Тривалий прийом сертраліну 200 мг/добу не викликає клінічно значущого пригнічення метаболізму фенітоїну. Незважаючи на це, слід рекомендувати проведення моніторингу концентрацій фенітоїну в плазмі крові протягом початкового етапу терапії сертраліном із відповідною корекцією дози фенітоїну. Крім того, одночасне застосування фенітоїну може спричинити зниження концентрації сертраліну в плазмі крові.
Суматриптан. Є дані поодиноких спостережень на постліцензійному етапі щодо розвитку слабкості, гіперрефлексії, дискоординації, марення, тривожності та ажитації у хворих при сумісному застосуванні сертраліну та суматриптану. Якщо одночасне лікування сертраліном і суматриптаном необхідно, слід забезпечити відповідний контроль.
Засоби, що зв'язуються з білками плазми крові. Оскільки сертралін зв'язується з білками плазми крові, потрібно враховувати можливість взаємодії з іншими засобами, які також зв'язуються з білками плазми крові. Однак в трьох формальних дослідженнях взаємодії з діазепамом, толбутамідом та варфарином впливу сертраліну на зв'язування цих засобів з білками плазми не відзначено.
Варфарин. Одночасне застосування сертраліну 200 мг/добу та варфарину призводило до незначного, але статистично достовірного підвищення протромбінового часу. Клінічне значення цього феномену не з'ясоване. Тому потрібен постійний контроль показників протромбінового часу на початку або в кінці лікування сертраліном.
Взаємодія з іншими засобами. Проведено формальні дослідження взаємодії сертраліну з іншими препаратами. Одночасне застосування сертраліну 200 мг/добу та діазепаму або толбутаміду призводило до незначних, але статистично достовірних змін деяких фармакокінетичних параметрів. Одночасне застосування з циметидином є причиною істотного зниження кліренсу сертраліну. Клінічне значення цього феномену не з'ясоване. Сертралін не впливає на β-блокуючі властивості атенололу. Будь-якої взаємодії при одночасному застосуванні сертраліну 200 мг/добу і глібенкламіду або дигоксину не виявлено.
Електрошокова терапія. Клінічних досліджень, спрямованих на вивчення можливого ризику або користі сумісного застосування електрошокової терапії і сертраліну, не проводилося.
Засоби, що метаболізуються за участю цитохрому Р450 (СYР) 2D6. Препарати антидепресантів мають різний потенціал щодо пригнічення активності ізоферменту Р450 2D6. Клінічне значення цього феномену залежить від ступеня пригнічення та терапевтичного коефіцієнта препаратів, які застосовуються сумісно. Субстрати Р450 2D6 з вузькими рамками терапевтичного індексу включають трициклічні антидепресанти та клас 1С антиаритмічних засобів, зокрема пропафенону і флекаинида. У формальних дослідженнях взаємодії довготривалий прийом сертраліну 50 мг/добу призводив до мінімального підвищення (в середньому на 23-37%) рівноважних концентрацій дезипраміну (маркера активності ізоферменту цитохром Р450 2D6) в плазмі крові.
Засоби, що метаболізуються за участю інших ферментів Р450 (СYР 3А3 / 4, СYР 2С9, СYР 2С19, СYР 1А2):
Сертралін має широкий спектр безпеки при передозуванні. зафіксовані випадки передозування препарату при його прийомі в дозі до 13,5 г; смерть при передозуванні, переважно в комбінації з іншими засобами та / або алкоголем. таким чином, кожен випадок передозування потребує інтенсивної терапії. симптоми передозування включають серотонінзавісімие побічні ефекти, зокрема сонливість, шлунково-кишкові розлади (в тому числі нудота і блювота), тахікардію, тремор, ажитацію, запаморочення; в одиничних випадках - кому.
Лікування: підтримка прохідності дихальних шляхів, адекватного рівня вентиляції та оксигенації. Прийом активованого вугілля, який можна застосовувати як проносний засіб, може бути більш ефективним, ніж промивання шлунка. Викликати блювоту не рекомендоване. Необхідно забезпечити моніторування життєвих функцій та серцевої діяльності та симптоматичну, а також підтримуючу терапію. З огляду на значний обсяг розподілу сертраліну, такі заходи, як стимуляція діурезу, діаліз, гемоперфузія або замісна гемотрансфузія неефективні. Специфічного антидоту не існує.
При температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.
Опис препарату Серліфт табл. в/о 50мг №28 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Повними аналогами Серліфт табл. в/о 50мг №28 є:
Упаковка / 28 шт.
305.20 грн.діюча речовина: sertraline;
1 таблетка містить сертраліну гідрохлориду 55,96 мг еквівалентно сертраліну 50 мг або сертраліну гідрохлориду 111,92 мг еквівалентно сертраліну 100 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза-L, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 400, тальк.
Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 50 мг: білі таблетки подовженої форми, вкриті оболонкою, з позначкою «50» з одного боку і розподільчою рискою з іншого;
таблетки по 100 мг: білі таблетки подовженої форми, вкриті оболонкою, з позначкою «100» з одного боку і розподільчою рискою з іншого.
Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Код АТХ N06A B06.
Сертралін є потужним та специфічним інгібітором нейронального захоплення серотоніну (5-НТ) in vitro, яке в організмі тварин призводить до потенціювання ефектів 5-НТ. Сертралін має лише дуже слабкий вплив на процеси зворотного нейронального захоплення норадреналіну та допаміну. У клінічних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. Препарат не проявляє стимулюючої, седативної, антихолінергічної або кардіотоксичної дії в експериментах на тваринах. У контрольованих дослідженнях з участю здорових добровольців сертралін не проявляв седативної дії та не впливав на психомоторні функції. Згідно з властивим йому селективним інгібуванням зворотного захоплення 5-НТ, сертралін не стимулює катехоламінергічну активність. Засіб не має афінності до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК або бензодіазепінових рецепторів. Тривале застосування сертраліну у тварин призводило до зменшення активності норадреналінових рецепторів мозку, що спостерігається і при застосуванні інших ефективних у клінічній практиці антидепресантів та антиобсесивних засобів.
Сертралін не спрочиняє розвитку медикаментозного зловживання. У плацебо-контрольованому, подвійному сліпому рандомізованому дослідженні порівняльного потенціалу зловживання сертраліном, алпразоламом та d-амфетаміном у людей сертралін не спричинив позитивних суб’єктивних ефектів, що свідчили б про потенціал до зловживання. Навпаки, учасники дослідження, які приймали як алпразолам, так і d-амфетамін порівняно з пацієнтами, які застосовували плацебо, мали статистично значущо вищі показники схильності до зловживання, ейфорії та потенційної медикаментозної залежності. Сертралін не спричиняє стимулюючого ефекту або відчуття тривожності, характерних для d-амфетаміну, або седативної дії та психомоторних порушень, характерних для алпразоламу. Сертралін не діє в якості позитивного стимулу у макак виду резус, видресируваних самостійно приймати кокаїн, як і не є замісником розпізнавального стимулу щодо d-амфетаміну або фенобарбіталу у макак-резус.
Клінічна ефективність та безпечність
Великий депресивний розлад
Проводилося дослідження з участю амбулаторних пацієнтів з депресією, у яких відзначалася відповідь на терапію до завершення початкової 8-тижневої відкритої фази терапії сертраліном у дозі 50-200 мг/добу. Ці пацієнти (n=295) були рандомізовані у групи або для продовження прийому сертраліну у дозі 50-200 мг/добу, або для прийому плацебо протягом 44 тижнів відповідно до подвійного сліпого дослідження. Частота рецидивів у групі пацієнтів, які приймали сертралін, була статистично значущо нижчою порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо. Середня доза в учасників, які завершили участь у дослідженні, становила 70 мг/добу. Відсоток пацієнтів, які відповіли на терапію (що визначалися як пацієнти, в яких не спостерігався рецидив) у групах прийому сертраліну і плацебо становив 83,4 % і 60,8 % відповідно.
Посттравматичний стресовий розлад (ПТСР)
Об’єднані дані загальної кількості пацієнтів з ПТСР, які брали участь у 3 дослідженнях, свідчать про нижчий відсоток відповіді на терапію серед чоловіків порівняно з жінками. У двох клінічних дослідженнях із загальною популяцією з позитивними результатами відсоток пацієнтів, які відповіли на терапію, серед жінок і чоловіків у групах пацієнтів, які приймали сертралін, був подібним порівняно з плацебо (жінки: 57,2 % порівняно з 34,5 %; чоловіки: 53,9 % порівняно з 38,2 %). Кількість чоловіків і жінок серед пацієнтів загальної об’єднаної кількості досліджень становила 184 і 430 відповідно, при цьому результати у жінок були більш постійними, а у чоловіків на початковому рівні спостерігалися інші змінні параметри (більше зловживання речовинами, більша тривалість захворювання, причина травми), що корелювали з меншою ефективністю препарату.
ОКР у пацієнтів дитячого віку
Безпека та ефективність сертраліну (50-200 мг/добу) вивчалися при лікуванні дітей (6-12 років) і підлітків (13-17 років), які не мали депресії та перебували на амбулаторному лікуванні з приводу обсесивно-компульсивного розладу (ОКР). Через 1 тиждень вводного періоду одностороннього сліпого прийому плацебо пацієнтів рандомізували у групи прийому сертраліну або плацебо протягом 12 тижнів з гнучким дозуванням препарату. Діти (віком 6-12 років) розпочинали застосування препарату з дози 25 мг. У пацієнтів, які були рандомізовані у групу прийому сертраліну, спостерігалося статистично значуще покращання, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо, відповідно до оцінки за Дитячою обсесивно-компульсивною шкалою Йеля-Брауна CY-BOCS (p=0,005), Глобальною обсесивно-компульсивною шкалою Національного інституту психічного здоров’я (NIMH) (p=0,019) та шкалою «Загальна клінічна оцінка – покращення» (p=0,002). Крім того, у пацієнтів у групі прийому сертраліну порівняно з групою прийому плацебо спостерігалася тенденція до більшого покращення за шкалою «Загальна клінічна оцінка – тяжкість захворювання» (p=0,089). Середня кількість балів за шкалою CY-BOCS на початковому рівні та середня зміна кількості балів порівняно з початковим рівнем у групі пацієнтів, які отримували плацебо, становили 22,25±6,15 і - 3,4±0,82 відповідно, у той час, як у групі пацієнтів, які отримували сертралін, середня кількість балів на початковому рівні та середня зміна кількості балів порівняно з початковим рівнем становили 23,36±4,56 і - 6,8±0,87 відповідно. У post-hoc аналізі відсоток пацієнтів, які відповіли на терапію та визначалися як пацієнти зі зниженням на 25 % (або більше) кількості балів за шкалою CY-BOCS (первинний параметр ефективності) від показників початкового рівня до кінцевої точки, становив 53 % у групі прийому сертраліну порівняно з 37 % у групі плацебо (р=0,03).
Дані щодо довгострокової безпеки та ефективності препарату у цій популяції пацієнтів дитячого віку відсутні. Дані про застосування сертраліну дітям віком до 6 років відсутні.
Абсорбція
Фармакокінетика сертраліну у діапазоні доз від 50 до 200 мг є дозозалежною. Протягом 14-денного прийому сертраліну із дозуванням 50-200 мг (перорально, 1 раз на добу) у людей, пік концентрації сертраліну у плазмі крові досягається через 4,5-8,4 години після щоденного прийому препарату. Їжа суттєво не змінює біодоступність сертраліну у таблетках.
Розподіл
Приблизно 98 % циркулюючого сертраліну зв’язується з білками плазми крові.
Біотрансформація
Сертралін зазнає інтенсивного пресистемного метаболізму («ефект першого проходження») у печінці.
Базуючись на даних клінічних досліджень та досліджень in vitro, можна зробити висновок, що сертралін метаболізується багатьма шляхами, у тому числі за участю ферментів CYP3A4, CYP2C19 та CYP2B6 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Сертралін та його основний метаболіт дезметилсертралін також є субстратами Р-глікопротеїну в умовах in vitro.
Елімінація
Середній період напіввиведення сертраліну становить приблизно 26 годин (у діапазоні від 22 до 36 годин). Відповідно до термінального періоду напіввиведення спостерігається кумуляція препарату (зі збільшенням його рівня приблизно вдвічі) при досягненні рівноважних концентрацій, які спостерігаються після застосування препарату у дозі 1 раз на добу протягом 1 тижня. Період напіввиведення для N-дезметилсертраліну становить 62-104 години. Сертралін та N-дезметилсертралін інтенсивно метаболізуються в організмі людини, їх кінцеві метаболіти виводяться з калом та сечею в однакових кількостях. Тільки дуже незначна частина (
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів
Діти з ОКР
Фармакокінетика сертраліну вивчалася у 29 дітей віком 6-12 років та у 32 підлітків віком 13-17 років. У цих пацієнтів поступово збільшували дозу шляхом її титрування до добової дози 200 мг протягом 32 днів, починаючи з дози або 25 мг, або 50 мг з поступовим збільшенням. При застосуванні препарату у дозах 25 мг та 50 мг переносимість була однаковою. У рівноважному стані при застосуванні препарату у дозі 200 мг концентрації сертраліну у плазмі крові у групі дітей віком 6-12 років були приблизно на 35 % вищі порівняно з такими у групі пацієнтів віком 13-17 років і на 21 % вищі порівняно з референтною групою дорослих. Не спостерігалося значущих відмінностей між показниками кліренсу у хлопчиків та дівчаток. Таким чином, для застосування препарату дітям, особливо з низькою масою тіла, рекомендується низька початкова доза і її збільшення при титруванні дози з кроком у 25 мг. Підліткам можна застосовувати такі ж дози, що й дорослим.
Підлітки та пацієнти літнього віку
Фармакокінетичний профіль сертраліну у підлітків та в осіб літнього віку значуще не відрізняється від такого у дорослих віком 18-65 років.
Порушення функцій печінки
У пацієнтів з ушкодженням печінки період напіввиведення сертраліну подовжується і площа під фармакокінетичною кривою (AUC) збільшується втричі (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»).
Порушення функцій нирок
У пацієнтів із порушенням функції нирок помірного або тяжкого ступеня не відзначалося значущої кумуляції сертраліну.
Фармакогеноміка
В осіб з повільним метаболізмом CYP2C19 рівні сертраліну в плазмі крові були приблизно на 50 % вищі порівняно з особами з швидким метаболізмом CYP2C19. Клінічне значення цього явища не з’ясоване, тому титрування дози потрібне, залежно від клінічної відповіді пацієнтів.
Сертралін показаний для лікування наступних розладів:
Великі депресивні епізоди. Запобігання рецидиву великих депресивних епізодів. Панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії. Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих та дітей віком 6-17 років. Соціальний тривожний розлад. Посттравматичний стресовий розлад (ПТСР).
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.
Протипоказане застосування сертраліну разом з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) незворотної дії у зв’язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому з проявами таких симптомів як збудження, тремор та гіпертермія. Розпочинати терапію сертраліном не можна щонайменше протягом 14 днів після припинення курсу лікування інгібітором МАО незворотної дії. Застосування сертраліну слід припинити щонайменше за 7 днів до початку терапії інгібітором МАО незворотної дії. Протипоказане одночасне застосування сертраліну та пімозиду (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Протипоказані
Інгібітори моноаміноксидази
МАОІ незворотної дії (наприклад селегілін)
Протипоказане застосування сертраліну разом з МАОІ незворотної дії, такими як селегілін. Сертралін не можна призначати щонайменше протягом 14 днів після припинення курсу лікування МАОІ незворотної дії. Застосування сертраліну слід припинити щонайменше за 7 днів до початку терапії МАОІ незворотної дії (див. розділ «Протипоказання»).
Селективний інгібітор зворотної дії МАО-А (моклобемід)
У зв’язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому не слід застосовувати сертралін у комбінації з селективними МАОІ зворотної дії, такими як моклобемід. Після відміни інгібіторів МАО зворотної дії період до початку терапії сертраліном може бути коротшим за 14 днів. Рекомендується припинити застосування сертраліну щонайменше за 7 днів до початку терапії МАО зворотної дії (див. розділ «Протипоказання»).
Неселективні інгібітори МАО зворотної дії (лінезолід)
Антибіотик лінезолід є слабким неселективним МАОІ зворотної дії, який не слід застосовувати пацієнтам, які приймають сертралін (див. розділ «Протипоказання»).
Були зареєстровані тяжкі побічні реакції у пацієнтів, які нещодавно припинили застосування МАОІ (наприклад, метиленовий синій) і розпочали прийом сертраліну, або які припинили терапію сертраліном незадовго до початку застосування МАОІ. Ці реакції включали тремор, міоклонію, посилене потовиділення, нудоту, блювання, гіперемію, запаморочення та гіпертермію з проявами, що нагадували нейролептичний злоякісний синдром, судоми і летальний наслідок.
Пімозид
У дослідженні з однократним прийомом низької дози пімозиду (2 мг) спостерігалося збільшення рівня пімозиду приблизно на 35 %. Це підвищення рівня не супроводжувалося жодними змінами показників ЕКГ. Хоча механізм цієї взаємодії невідомий, одночасне застосування сертраліну і пімозиду протипоказане у зв’язку з вузьким терапевтичним діапазоном пімозиду (див. розділ «Протипоказання»).
Не рекомендується одночасне застосування з сертраліном
Засоби, які пригнічують ЦНС, і алкоголь
Одночасне застосування сертраліну у дозі 200 мг на добу не потенціювало ефекти алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну щодо когнітивних та психомоторних функцій у здорових учасників дослідження, однак одночасне застосування сертраліну з алкоголем не рекомендується.
Інші серотонінергічні лікарські засоби
(див. розділ «Особливості застосування»).
Потребує обережності одночасне призначення сертраліну з фентанілом (що застосовується переважно під час загального наркозу та в терапії хронічного болю), іншими серотонінергічними препаратами (в тому числі іншими серотонінергічними антидепресантами, триптанами) та іншими опіоїдними засобами.
Особливі запобіжні заходи при застосуванні
Препарати, які подовжують інтервал QT
Ризик подовження інтервалу QTc і/або шлуночкових аритмій (наприклад шлуночкової тахікардії типу «пірует») може підвищуватися у разі одночасного застосування з іншими препаратами, які подовжують інтервал QTc (наприклад деякі антипсихотичні засоби й антибіотики) (див. розділ «Особливості застосування»).
Літій
У плацебо-контрольованому дослідженні з участю здорових добровольців одночасний прийом сертраліну та літію значущо не змінював фармакокінетику літію, однак призводив до посилення тремору порівняно з плацебо, що свідчить про можливу фармакодинамічну взаємодію. При одночасному застосуванні сертраліну та літію слід забезпечити належний контроль.
Фенітоїн
Результати плацебо-контрольованого дослідження з участю здорових добровольців свідчать про те, що тривалий прийом сертраліну у дозі 200 мг/добу не призводить до клінічно значущого інгібування метаболізму фенітоїну. Однак дані звітів деяких випадків свідчать про високі експозиції фенітоїну у пацієнтів, які застосовують сертралін; рекомендується проводити моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові протягом початкового етапу терапії сертраліном із відповідними корекціями дози фенітоїну. Крім того, одночасне застосування препарату з фенітоїном може призвести до зниження концентрації сертраліну у плазмі крові. Не можна виключити можливість зниження плазмових рівнів сертраліну під впливом інших індукторів ферменту CYP3A4, зокрема фенобарбіталу, карбамазепіну, препраратів звіробою та рифампіцину.
Триптани
Протягом періоду постреєстраційного нагляду надходили поодинокі повідомлення про випадки розвитку слабкості, гіперрефлексії, порушення координації, відчуття збентеження, тривожності та збудження при одночасному застосуванні сертраліну та суматриптану. Симптоми серотонінергічного синдрому можуть також розвиватися при застосуванні інших препаратів цього ж класу (триптанів). Якщо одночасне лікування сертраліном та триптанами є необхідним з клінічної точки зору, слід забезпечити відповідний нагляд за пацієнтом (див. розділ «Особливості застосування»).
Варфарин
Одночасне застосування сертраліну у дозі 200 мг/добу та варфарину призводило до незначного, але статистично значущого збільшення протромбінового часу, що може у деяких рідкісних випадках призвести до порушень міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Тому слід ретельно контролювати показник протромбінового часу на початку лікування сертраліном та при його відміні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами, з дигоксином, атенололом, циметидином
Одночасне застосування з циметидином призводило до суттєвого зниження кліренсу сертраліну. Клінічне значення цих змін не з’ясоване. Сертралін не впливає на бета-адреноблокуючі властивості атенололу. При одночасному застосуванні сертраліну у дозі 200 мг/добу та дигоксину не було виявлено ніякої взаємодії.
Лікарські засоби, що впливають на функцію тромбоцитів
Може підвищуватися ризик виникнення кровотечі при одночасному застосуванні СІЗЗС, включаючи сертралін, з лікарськими засобами, що впливають на тромбоцитарну функцію (наприклад НПЗП, ацетилсаліциловою кислотою і тиклопідином) або іншими лікарськими засобами, що можуть збільшувати ризик кровотечі (див. розділ «Особливості застосування»).
Блокатори нервово-м’язової передачі
СІЗЗС можуть зменшувати активність холінестерази в плазмі крові, що призводить до подовження блокування нервово-м’язової передачі мівакурієм або іншими блокаторами нервово-м’язової передачі.
Засоби, що метаболізуються з участю цитохрому Р450
Сертралін може діяти як слабкий або помірний інгібітор ізоферменту СYР 2D6. Тривалий прийом сертраліну у дозі 50 мг/добу призводив до помірного підвищення (у середньому на 23-37 %) рівноважних концентрацій дезипраміну (показнику активності ізоферменту СYР 2D6) у плазмі крові. Клінічно значущі взаємодії можуть відбуватися з іншими субстратами СYР 2D6 з вузькими терапевтичними діапазонами, такими як протиаритмічні засоби класу 1С, зокрема пропафенон і флекаїнід, трициклічні антидепресанти і типові антипсихотичні засоби, особливо на тлі застосування сертраліну у вищих дозах.
Сертралін не виступає клінічно значущим інгібітором ізоферментів CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 та CYP 1A2. Це підтверджується результатами досліджень взаємодії препаратів in vivo із застосуванням субстратів CYP 3A4 (ендогенного кортизолу, карбамазепіну, терфенадину, алпразоламу), субстрату CYP2C19 (діазепаму) і субстратів CYP 2C9 (толбутаміду, глібенкламіду і фенітоїну). Результати досліджень in vitro свідчать про те, що сертралін має дуже малий потенціал інгібування СYР 1А 2 або не має його взагалі.
Щоденний прийом трьох склянок грейпфрутового соку призводив до підвищення плазмових рівнів сертраліну майже на 100 % в перехресному дослідженні у 8 здорових осіб японської національності. Взаэмодія з іншими інгібіторами CYP3A4 не була вивчена. Тому слід уникати прийому грейпфрутового соку під час застосування сертраліну (див. розділ «Особливості застосування»).
Виходячи з результатів дослідження взаємодії з грейпфрутовим соком, не можна виключити можливість значно більшого підвищення експозиції сертраліну при одночасному застосуванні з потужними інгібіторами ферменту CYP3A4, зокрема інгібіторами протеаз, кетоконазолом, ітраконазолом, позаконазолом, вориконазолом, кларитроміцином, телітроміцином та нефазодоном. Це також стосується помірних інгібіторів CYP3A4 — апрепітанту, еритроміцину, флуконазолу, верапамілу та дилтіазему. Слід уникати прийому потужних інгібіторів CYP3A4 під час терапії сертраліном.
В осіб з повільним метаболізмом CYP2C19 плазмові рівні сертраліну підвищуються на 50 % порівняно з особами з швидким метаболізмом CYP2C19 (див. розділ «Фармакокінетика»). Не можна виключити можливість лікарської взаємодії з такими потужними інгібіторами CYP2C19 як омепразол, ланзопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин, флувоксамін.
Такі симптоми як неспокій, збудження, панічні атаки, безсоння, дратівливість, ворожість, агресивність, імпульсивність, психомоторний неспокій, гіпоманія та манія спостерігалися у дорослих та дітей, які лікувалися антидепресантами. Ці симптоми можуть передувати появі суїцидальності. Слід розглянути можливість зміни терапевтичного режиму або відміни лікарського засобу у випадку, якщо прояви депресії неухильно погіршуються, з’являється суїцидальність або симптоми погіршення суїцидальності. Якщо буде прийняте рішення про припинення лікування, препарат слід відміняти поступово так швидко, як тільки можна, але слід пам’ятати про те, що різке припинення лікування може супроводжуватися синдромом відміни. Перед початком лікування необхідно провести обстеження пацієнта з метою визначення ризику розвитку біполярного розладу. Для цього ретельно збирається психіатричний анамнез, який включає сімейний анамнез суїцидів, біполярних розладів та депресії. Серліфт не призначений для лікування біполярної депресії.
Серотоніновий синдром (СС) чи злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС)
При застосуванні СІЗЗС, включаючи терапію сертраліном, повідомлялося про розвиток синдромів, що можуть бути небезпечними для життя, таких як СС чи ЗНС. Ризик розвитку СС чи ЗНС при застосуванні СІЗЗС зростає при одночасному застосуванні інших серотонінергічних засобів (включаючи інші серотонінергічні антидепресанти, триптани та фентаніл) з засобами, що порушують метаболізм серотоніну (включаючи МАОІ, наприклад, метиленовий синій), антипсихотичними засобами та іншими антагоністами дофаміну та опіатами. Серотоніновий синдром може включати зміни психічного стану (наприклад, збудження, галюцинації, кома), порушення з боку вегетативної нервової системи (тахікардія, зміни артеріального тиску, гіпертермія), нервово-м`язові порушення (гіперрефлексія, порушення координації) та/або порушення з боку органів травлення (нудота, блювання, діарея). Деякі прояви серотонінового синдрому, включаючи гіпертермію, ригідність м`язів, зміни з боку вегетативної нервової системи та зміни психічного стану подібні до проявів злоякісного нейролептичного синдрому. У пацієнтів слід проводити моніторинг на наявність ознак та симптомів СС чи ЗНС (див. розділ «Протипоказання»).
Перехід із СІЗЗС, антидепресантів або антиобсесивних препаратів
Існують обмежені дані контрольованих досліджень з вивчення оптимального часу переключення з СІЗЗС, антидепресантів або антиобсесивних препаратів на сертралін. Слід проводити належний медичний нагляд при таких змінах лікування, особливо при переході на сертралін з таких препаратів тривалої дії як флуоксетин.
Інші серотонінергічні засоби, наприклад триптофан, фенфлурамін та 5-НТ-агоністи
Одночасне застосування сертраліну та інших засобів, що посилюють серотонінергічну нейротрансмісію, зокрема триптофану, фенфлураміну, фентанілу, 5-НТ-агоністів або рослинних препаратів, які містять звіробій (Hypericum perforatum), слід проводити з обережністю, і такої комбінованої терапії слід (у разі можливості) уникати (через можливу фармакодинамічну взаємодію).
Подовження інтервалу QTc/шлуночкова тахікардія типу «пірует»
Під час періоду постреєстраційного застосування сертраліну повідомлялося про випадки подовження інтервалу QTc і шлуночкової тахікардії типу «пірует». Більшість випадків спостерігалася в пацієнтів з іншими факторами ризику подовження інтервалу QTc/шлуночкової тахікардії типу «пірует». Тому слід з обережністю застосовувати сертралін пацієнтам із факторами ризику подовження інтервалу QTc.
Посилення гіпоманії або манії
Повідомлялося про виникнення симптомів манії/гіпоманії у невеликого відсотка пацієнтів, які отримували зареєстровані антидепресанти та антиобсесивні препарати, включаючи сертралін. Тому слід з обережністю застосовувати сертралін пацієнтам з манією/гіпоманією в анамнезі. Необхідний ретельний нагляд лікаря. При виявленні ознак маніакальної фази застосування сертраліну слід припинити.
Шизофренія
На тлі прийому препарату у пацієнтів із шизофренією можуть посилюватися психотичні симптоми.
Судоми
При терапії сертраліном можуть виникати судоми: сертралін не слід призначати хворим із нестабільною епілепсією; у хворих із контрольованою епілепсією застосування сертраліну потребує ретельного нагляду. Пацієнтам, у яких виникають судоми, препарат необхідно відмінити.
Суїциди/суїцидальні думки/суїцидальні спроби або клінічні ознаки погіршення
Хворі з депресією мають підвищену схильність до виникнення суїцидальних думок, завдавання собі ушкоджень та спроб суїциду (суїцидальних дій та проявів). Цей ризик існує безпосередньо до часу досягнення значної ремісії. Оскільки покращання стану хворих може відбуватися протягом перших кількох тижнів або більшого періоду терапії, пацієнтам слід перебувати під ретельним наглядом до настання цього покращання. Взагалом клінічний досвід свідчить про те, що на ранніх етапах одужання ризик суїциду може збільшуватися.
Інші психічні розлади, для лікування яких призначають сертралін, також можуть бути пов’язані з підвищеним ризиком розвитку суїцидальних дій та проявів. Крім того, ці захворювання можуть бути супутніми з великим депресивним розладом. Таким чином, аналогічні застережні заходи, що стосуються лікування хворих з великим депресивним розладом, необхідні і при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами.
Відомо, що для пацієнтів із суїцидальними діями та проявами в анамнезі або пацієнтів, у яких ще до початку терапії значною мірою виявляється суїцидальне мислення, існує більший ризик виникнення суїцидальних думок або суїцидальних спроб під час лікування, у зв’язку з цим їм слід знаходитися під ретельним наглядом на тлі прийому препарату. Метааналіз даних, отриманих у результаті проведення плацебо-контрольованих клінічних досліджень з вивчення антидепресантів у дорослих пацієнтів з психічними розладами, показав підвищений ризик проявів суїцидальної поведінки при застосуванні антидепресантів у пацієнтів віком до 25 років порівняно з таким при застосуванні плацебо.
На тлі застосування цього лікарського засобу показаний ретельний нагляд за пацієнтами, зокрема за пацієнтами з високим ризиком розвитку суїцидальності, особливо на початку терапії та після будь-яких змін у дозуванні препарату. Пацієнтів (та осіб, які за ними доглядають) необхідно попередити про необхідність відстежувати будь-які прояви клінічного погіршення, виникнення суїцидальної поведінки або суїцидальних думок, а також будь-яких незвичних змін поведінки і негайно звертатися за медичною допомогою при виникненні цих симптомів.
Застосування дітям
Сертралін не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків, за винятком пацієнтів з обсесивно-компульсивним розладом віком 6-17 років. У ході клінічних досліджень у дітей, які отримували антидепресанти, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо, частіше спостерігалися суїцидальна поведінка (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) і ворожість (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів). Якщо, виходячи з клінічної потреби, рішення все ж приймається на користь призначення цього препарату, необхідний ретельний моніторинг щодо виявлення ознак суїцидальних симптомів. Крім того, доступна тільки обмежена кількість клінічних доказів щодо безпеки довготривалого застосування препарату у дітей та підлітків, що включають вплив на їх ріст, статеве дозрівання, а також когнітивний і поведінковий розвиток. У постмаркетинговому періоді були зареєстровані повідомлення про декілька випадків уповільненого росту та статевого дозрівання. Клінічна значущість та причинний зв'язок поки що не з’ясовані. При довготривалій терапії пацієнтів дитячого віку лікарі мають здійснювати моніторинг на предмет виявлення відхилень від норм у процесі росту та розвитку організму.
Аномальні кровотечі/крововиливи
При застосуванні СІЗЗС повідомлялося про випадки патологічних геморагічних явищ, у тому числі про шкірні геморагічні явища (екхімози і пурпура), та інших геморагічних явищ, таких як шлунково-кишкові або гінекологічні кровотечі, в тому числі кровотечі з летальним наслідком. Рекомендується з обережністю застосовувати СІЗЗС пацієнтам, особливо при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які, як відомо, впливають на тромбоцитарну функцію (наприклад з антикоагулянтами, атиповими антипсихотичними засобами і фенотіазинами, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП)), як і у пацієнтів з геморагічними порушеннями в анамнезі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Гіпонатріємія
У результаті терапії СІЗЗС чи ІЗЗНС, включаючи сертралін, може розвинутися гіпонатріємія. У багатьох випадках гіпонатріємія є результатом синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону. Повідомлялося про рівні натрію у сироватці крові нижче 110 ммоль/л. У пацієнтів літнього віку може існувати більший ризик розвитку гіпонатріємії при застосуванні СІЗЗС та ІЗЗНС. Також ризик цього ускладнення може бути підвищеним у пацієнтів, які приймають діуретики або у пацієнтів з гіповолемією будь-якого іншого походження (див. розділ «Застосування пацієнтам літнього віку»). У пацієнтів із симптомною гіпонатріємією слід розглянути припинення терапії сертраліном і запровадити відповідне медичне втручання. До ознак і симптомів гіпонатріємії належать головний біль, труднощі з концентрацією, погіршення пам’яті, сплутаність свідомості, слабкість і втрата фізичної рівноваги, що може призвести до падінь. Ознаки і симптоми, асоційовані з більш тяжкими та/або гострими епізодами гіпонатріємії, включають галюцинації, синкопе, судоми, кому, зупинку дихання та летальний наслідок.
Симптоми відміни, що спостерігаються при припиненні терапії сертраліном
Симптоми відміни є частим явищем при припиненні терапії препаратом, особливо у випадку раптової відміни терапії (див. розділ «Побічні реакції»). За даними клінічних досліджень, у пацієнтів, які припинили застосування сертраліну, частота реакцій відміни становила 23 % порівняно з 12 % у пацієнтів, які продовжували отримувати терапію сертраліном.
Ризик розвитку синдрому відміни може залежати від кількох факторів, включаючи тривалість терапії, дозування та швидкість зниження дози. Найчастіше повідомлялося про такі реакції як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сновидіння), збудження або відчуття тривожності, нудота та/або блювання, тремор і головний біль. Загалом ці симптоми були легкого або помірного ступеня тяжкості, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими. Зазвичай вони виникають протягом перших кількох днів після припинення терапії, у дуже рідкісних випадках такі симптоми відзначалися у пацієнтів, які випадково пропустили прийом дози препарату. У більшості випадків ці симптоми минають самостійно протягом 2 тижнів, хоча у деяких пацієнтів вони можуть тривати довше (2-3 місяці чи більше). Таким чином, рекомендується поступово зменшувати дозу сертраліну при припиненні терапії препаратом протягом періоду у кілька тижнів чи місяців відповідно до потреб пацієнта (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Акатизія/психомоторний неспокій
Застосування сертраліну асоціюється з розвитком акатизії, що характеризується суб’єктивно неприємним або невгамовним неспокоєм та потребою рухатися, що часто супроводжується нездатністю сидіти чи стояти спокійно. Ризик виникнення таких ускладнень найбільший протягом перших кількох тижнів терапії. У пацієнтів, у яких розвиваються ці симптоми, збільшення дози може бути шкідливим.
Застосування при печінковій недостатності
Сертралін інтенсивно метаболізується у печінці. За результатами фармакокінетичного дослідження з багатократним прийомом препарату у пацієнтів зі стабільним цирозом легкого ступеня спостерігалося подовження періоду напіввиведення та збільшення AUC та Cmax приблизно втричі порівняно з цими показниками в осіб із нормальною функцією печінки. Значущих відмінностей у ступені зв’язування препарату з білками плазми крові між цими двома групами учасників дослідження не виявлено. Слід бути обережними при застосуванні сертраліну пацієнтам із патологією печінки. У випадку призначення сертраліну пацієнтам із порушеннями функції печінки необхідно зважити доцільність зменшення дози або частоти прийому препарату. Сертралін не слід застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Застосування при нирковій недостатності
Сертралін інтенсивно метаболізується; виведення незміненої сполуки із сечею є другорядним шляхом елімінації. У дослідженнях з участю пацієнтів із порушенням функції нирок від легкого до середнього ступеня (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) або від середнього до тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 10-29 мл/хв) фармакокінетичні параметри (AUC0-24 та Cmax) при багатократному прийомі препарату були без статистично значущих відмінностей від цих показників у групі контролю. Немає необхідності у коригуванні дози залежно від ступеня порушень функції нирок.
Застосування пацієнтам літнього віку
У клінічних дослідженнях брали участь понад 700 пацієнтів літнього віку (віком > 65 років). Характер і частота розвитку побічних реакцій у пацієнтів літнього віку були подібними до таких, що спостерігались у молодших пацієнтів.
Однак застосування СІЗЗС та ІЗЗНС, включаючи сертралін, було пов’язане з випадками клінічно значущої гіпонатріємії у пацієнтів літнього віку, в яких може спостерігатися більший ризик розвитку цього побічного явища (див. «Гіпонатріємія» у розділі «Особливості застосування»).
Цукровий діабет
У пацієнтів з цукровим діабетом, застосування СІЗЗС може впливати на показники глікемічного контролю. Дозування інсуліну та/або перорального гіпоглікемічного засобу може потребувати коригування.
Електрошокова терапія
Клінічних досліджень, спрямовані на вивчення ризиків або переваг комбінованого застосування ЕШТ та сертраліну, не проводили.
Грейпфрутовий сік
Одночасне застосування сертраліну з грейпфрутовим соком не рекомендоване (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Взаємодія зі скринінговим аналізом сечі
Отримані повідомлення щодо хибно-позитивних імунологічних скринінгових тестів сечі на визначення вмісту бензодіазепінів у пацієнтів, які приймали сертралін. Хибно-позитивні результати зумовлені низькою специфічністю вказаного лабораторного тесту та можуть спостерігатися впродовж кількох діб після припинення лікування сертраліном. Диференціювати сертралін від бензодіазепінів у сечі можливо шляхом проведення уточнювальних тестів – газової хроматографії/мас-спектрометрії.
Закритокутова глаукома
Препарати класу СІЗЗС, у тому числі сертралін, можуть впливати на розмір зіниці з розвитком мідріазу. Такий ефект може призводити до звуження кута ока з подальшим підвищенням внутрішньоочного тиску та розвитком закритокутової глаукоми, особливо у пацієнтів з відповідною схильністю. Сертралін слід застосовувати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою та глаукомою в анамнезі.
Вагітність
Не існує добре контрольованих вивчень препарату з участю вагітних жінок. Однак суттєва кількість даних не виявляє доказів щодо виникнення вроджених вад розвитку плода через застосування сертраліну. У дослідженнях на тваринах було виявлено вплив на репродуктивну функцію, вірогідно, у зв’язку з токсичною дією препарату на організм матері, спричиненою фармакодинамічною дією препарату та/або прямою фармакодинамічною дією препарату на плід.
Повідомлялося, що застосування сертраліну у період вагітності спричиняє у деяких новонароджених (матері яких приймали сертралін), симптоми, подібні до реакцій відміни. Цей феномен також спостерігався при застосуванні інших антидепресантів класу СІЗЗС. Сертралін не рекомендується застосовувати у період вагітності, крім випадків, коли клінічний стан жінки такий, що очікувані переваги від застосування препарату перевищують потенційний ризик.
Жінки репродуктивного віку при прийомі сертраліну мають застосовувати відповідні засоби контрацепції.
Слід наглядати за новонародженими, якщо мати продовжує застосування сертраліну на пізніх термінах вагітності, особливо у ІІІ триместрі. Після застосування сертраліну на пізніх стадіях вагітності у новонароджених можуть виникати наступні симптоми: респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, гіпертонус, гіпотонус, гіперрефлексія, тремор, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, дратівливість, млявість/апатичність, постійний плач, сонливість і труднощі з засинанням. Ці симптоми можуть бути зумовленими іншими серотонінергічними ефектами або симптомами відміни. У більшості випадків ці ускладнення розвиваються одразу ж після пологів або найближчим часом (протягом менш ніж 24 годин).
Згідно з даними епідеміологічних досліджень очікується, що застосування СІЗЗС у період вагітності, особливо на пізніх сроках вагітності, може підвищувати ризик розвитку синдрому персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених. Ризик на тлі прийому препарату спостерігається з частотою приблизно 5 випадків на 1000 вагітностей. У загальній популяції відзначається 1-2 випадки синдрому персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених на 1000 вагітностей.
Годування груддю
Опубліковані дані щодо рівнів сертраліну у грудному молоці свідчать про те, що сертралін і його метаболіт N-дезметилсертралін екскретуються у грудне молоко у малій кількості. Загалом у сироватці крові немовлят виявляли незначні концентрації препарату або концентрації препарату, недоступні для визначення, за винятком одного випадку, коли концентрація препарату у сироватці крові немовляти становила приблизно 50 % від концентрації препарату у сироватці крові матері (але без будь-якого помітного впливу на здоров’я цього немовляти). На даний час не повідомлялося про побічну дію препарату на здоров’я дітей, яких годували груддю жінки, які застосовували сертралін, але такий ризик не можна виключати. Застосування препарату у період годування груддю не рекомендовано, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, користь від прийому препарату перевищує можливий ризик.
Фертильність
Станом на сьогодні не було виявлено впливу на фертильність людини.
Клініко-фармакологічні дослідження свідчать про відсутність впливу сертраліну на психомоторні функції. Однак хворим слід дотримуватися обережності, оскільки засіб може порушувати психічні або фізичні реакції, необхідні для виконання потенційно небезпечних завдань, таких як управління автомобілем або робота з іншими механізмами.
Сертралін приймати 1 раз на добу (вранці або ввечері).
Таблетки сертраліну можна приймати незалежно від вживання їжі.
Початок лікування
Депресія та ОКР
Лікування сертраліном слід розпочинати з дози 50 мг/добу.
Панічні розлади, ПТСР та соціальний тривожний розлад
Лікування слід розпочинати з дози 25 мг/добу. Через 1 тиждень дозу слід підвищити до 50 мг 1 раз на добу. Було показано, що такий режим дозування знижує частоту розвитку на початковому етапі лікування побічних ефектів, характерних для панічних розладів.
Титрування дози
Депресія, ОКР, панічні розлади, соціальний тривожний розлад та ПТСР
У пацієнтів, які не відповідають на дозу 50 мг, ефект може бути досягнутий при підвищенні дози. Корекцію дози слід розпочинати не раніше, ніж через 1 тиждень лікування, збільшуючи її поступово по 50 мг з проміжками тривалістю принаймні в один тиждень. Максимальна доза не має перевищувати 200 мг/добу. Корекцію дози слід проводити не частіше, ніж 1 раз на тиждень, зважаючи на період напіввиведення сертраліну, що становить 24 години.
Перші прояви терапевтичного ефекту можуть спостерігатися протягом 7 днів лікування. Однак для досягнення терапевтичної відповіді зазвичай потрібен довший період часу, особливо у хворих з ОКР.
Підтримуюча доза
Дозування протягом довготривалої терапії слід утримувати на найнижчому ефективному рівні з наступним коригуванням залежно від терапевтичної відповіді.
Депресія
Довготривалу терапію можна також застосовувати для запобігання рецидиву великих депресивних епізодів (ВДЕ). У більшості випадків рекомендована доза для профілактики рецидиву ВДЕ є такою ж, як доза, яку застосовували протягом лікування цього депресивного епізоду. Пацієнтам з депресією слід отримувати терапію протягом достатнього часу, щонайменше протягом 6 місяців, щоб упевнитися у повній відсутності симптомів.
Панічні розлади та ОКР
При тривалій терапії у пацієнтів з панічними розладами та ОКР слід проводити регулярну оцінку терапії, оскільки для цих розладів не було продемонстровано ефективності препарату у запобіганні рецидивів.
Застосування дітям
Діти з обсесивно-компульсивним розладом
Діти віком 13-17 років: початкова доза становить 50 мг 1 раз на добу.
Діти віком 6-12 років: початкова доза становить 25 мг 1 раз на добу. Через 1 тиждень дозу можна збільшити до 50 мг 1 раз на добу.
При необхідності, у випадку відсутності бажаного ефекту на тлі прийому препарату у дозі 50 мг/добу, можливе її подальше підвищення зі збільшенням дози на 50 мг на добу за 1 раз протягом кількох тижнів. Максимальна доза становить до 200 мг/добу.
Однак, при підвищенні дози понад 50 мг у педіатрії слід враховувати загалом нижчу масу тіла дітей порівняно з дорослими. Не слід змінювати дозу частіше, ніж 1 раз на тиждень.
Ефективність препарату у дітей з великим депресивним розладом продемонстрована не була.
Дані щодо застосування препарату дітям до 6 років відсутні (див. «Особливості застосування»).
Застосування пацієнтам літнього віку
Пацієнтам літнього віку препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки ці пацієнти можуть мати підвищений ризик розвитку гіпонатріємії (див. розділ «Особливості застосування»).
Застосування при печінковій недостатності
Слід бути обережними при застосуванні сертраліну хворим з патологією печінки. При порушеннях функції печінки необхідно зменшити дозу або частоту прийому препарату. Сертралін не слід застосовувати пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю, оскільки клінічні дані щодо застосування препарату таким хворим відсутні (див. розділ «Особливості застосування»).
Застосування при нирковій недостатності
При порушеннях функції нирок коригування дози препарату не потрібне (див. розділ «Особливості застосування»).
Симптоми відміни, які спостерігаються при припиненні терапії сертраліном
Слід уникати раптового припинення застосування препарату. При припиненні лікування сертраліном, щоб зменшити ризик розвитку реакцій синдрому відміни, дозу слід поступово зменшувати щонайменше протягом 1-2 тижнів (див. розділ «Особливості застосування» і «Побічні реакції»). Якщо після зменшення дози препарату або припинення його застосування з’являються нестерпні симптоми, може бути розглянуте відновлення застосування препарату у раніше призначеній дозі. У подальшому лікар може продовжувати зменшувати дозу, але більш поступово.
Діти.
Сертралін не слід застосовувати для лікування дітей, крім дітей з обсесивно-компульсивними розладами від 6 років (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Токсичність
Сертралін має діапазон безпеки, що залежить від популяції пацієнтів та/або супутнього застосування лікарських засобів. Повідомлялося про летальні випадки передозування сертраліном як при окремому застосуванні (без супутніх препаратів), так і у комбінації з іншими засобами та/або алкоголем. У зв’язку з цим, кожен випадок передозування потребує інтенсивної терапії.
Симптоми
Симптоми передозування включають побічні ефекти, опосередковані серотоніном, такі як сонливість, шлунково-кишкові порушення (наприклад нудота та блювання), тахікардія, тремор, збудження і запаморочення. Повідомлялося про розвиток коми, проте менш часто.
Після передозування сертраліном повідомлялося про подовження інтервалу QTc/шлуночкову тахікардію типу «пірует», тому в усіх випадках передозування сертраліном рекомендується проводити ЕКГ-моніторинг.
Терапія
Специфічних антидотів сертраліну не існує. Рекомендується забезпечити і підтримувати прохідність дихальних шляхів та достатній рівень оксигенації і вентиляції, якщо це необхідно. Прийом активованого вугілля, що може застосовуватися разом із проносним засобом, може бути не менш ефективним за промивання шлунка. Викликання блювання не рекомендоване. Рекомендований моніторинг серцевої діяльності (наприклад ЕКГ), а також основних життєвих показників разом із загальною симптоматичною та підтримуючою терапією. Враховуючи значний об’єм розподілу сертраліну, такі заходи як форсований діурез, діаліз, гемоперфузія або замінна гемотрансфузія навряд чи можуть бути корисними.
Найчастіше спостерігається такий побічний ефект як нудота. При лікуванні соціального тривожного розладу сертраліном у 14 % чоловіків відзначалася статева дисфункція (порушення еякуляції) порівняно з 0 % пацієнтів, які отримували плацебо. Ці побічні ефекти є дозозалежними і вони часто самостійно зникають при продовженні терапії.
Профіль побічних ефектів, що часто спостерігалися у ході проведення подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень з участю пацієнтів з ОКР, панічними розладами, ПТСР та соціальними тривожними розладами, був подібним до такого у пацієнтів з депресією, які брали участь у клінічних дослідженнях.
Нижче наведено дані про побічні реакції, що спостерігалися у період постреєстраційного нагляду (частота їх розвитку невідома) і в ході проведення плацебо-контрольованих клінічних досліджень (у яких у цілому взяли участь 2542 пацієнти, які отримували сертралін, і 2145 пацієнтів, які отримували плацебо) з участю хворих з депресією, ОКР, панічними розладами, ПТСР та соціальними тривожними розладами.
Деякі з нижче наведених побічних реакцій можуть зменшуватися за інтенсивністю та частотою за умови тривалого лікування та не призводять до припинення терапії.
Нижче наведена частота розвитку побічних реакцій, що спостерігалися у ході проведення плацебо-контрольованих клінічних досліджень у пацієнтів з депресією, ОКР, панічними розладами, ПТСР та соціальними тривожними розладами. Наведено об’єднані дані клінічних досліджень і післяреєстраційного нагляду (частота невідома).
Частота побічних реакцій відображена як: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до
Інфекції та інвазії. Часто: фарингіт; нечасто: інфекції верхніх дихальних шляхів, риніт; рідко: дивертикуліт, гастроентерит, середній отит.
Пухлини доброякісні та злоякісні (у тому числі кісти та поліпи). Рідко: новоутворення (повідомлялося про один випадок новоутворення в одного пацієнта, який отримував сертралін, порівняно з відсутністю таких випадків у групі пацієнтів, які отримували плацебо).
З боку системи крові та лімфатичної системи. Рідко: лімфаденопатія; невідомо: лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи. Нечасто: підвищена чутливість; рідко: анафілактоїдна реакція; невідомо: алергія.
З боку ендокринної системи. Нечасто: гіпотиреоз; невідомо: гіперпролактинемія, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.
Метаболічні та аліментарні розлади. Часто: зниження апетиту, посилення апетиту*; рідко: цукровий діабет, гіперхолестеринемія, гіпоглікемія; невідомо: гіпонатріємія, гіперглікемія.
Психічні порушення. Дуже часто: безсоння (19 %); часто: депресія*, деперсоналізація, нічні жахи, відчуття тривожності*, збудження*, нервозність, зниження лібідо*, бруксизм; нечасто: галюцинації*, агресія*, ейфоричний настрій*, апатія, патологічне мислення; рідко: конверсійний розлад, залежність від ліків, психотичний розлад*, паранойя, суїцидальне мислення/суїцидальна поведінка (лише для пацієнтів з ОКР, при короткочасному застосуванні препарату, у дослідженнях тривалістю 1-12 тижнів: були зареєстровані випадки наявності суїцидальних думок і суїцидальної поведінки під час терапії сертраліном або невдовзі після припинення терапії (див. розділ «Особливості застосування»)), сомнамбулізм, передчасна еякуляція; невідомо: паронірія.
З боку нервової системи. Дуже часто: запаморочення (11 %), сонливість (13 %), головний біль (21 %)*; часто: парестезії*, тремор, гіпертонус, дисгевзія, порушення уваги; нечасто: судоми*, мимовільні м’язові скорочення*, порушення координації рухів, гіперкінезія, амнезія, гіпестезія*, порушення мовлення, постуральне запаморочення, синкопе, мігрень*; рідко: кома*, хореоатетоз, дискінезія, гіперестезія, сенсорні порушення; невідомо: рухові розлади (включаючи екстрапірамідні симптоми, такі як гіперкінезія, гіпертонус, дистонія, спазми щелепи або порушення ходи). Також були зареєстровані ознаки і симптоми серотонінового синдрому чи злоякісного нейролептичного синдрому, у деяких випадках пов’язаних із супутнім прийомом серотонінергічних засобів, у тому числі збудження, сплутаність свідомості, посилене потовиділення, діарея, підвищення температури тіла, артеріальна гіпертензія, ригідність та тахікардія. Акатизія і психомоторне збудження (див. розділ «Особливості застосування»). Спазм церебральних судин (у тому числі синдром скороминущої церебральної вазоконстрикції та синдром Колла–Флемінга).
Порушення з боку органів зору. Часто: порушення зору; нечасто: мідріаз*; рідко: глаукома, розлади сльозовиділення, скотома, диплопія, фотофобія, гіфема; невідомо: розлади зору, зіниці різного розміру.
Порушення з боку органів слуху та рівноваги. Часто: дзвін у вухах*; нечасто: біль у вусі.
Порушення з боку серця. Часто: відчуття серцебиття*; нечасто: тахікардія; рідко: інфаркт міокарда, брадикардія, порушення серцевої діяльності; невідомо: подовження інтервалу QTc, шлуночкова тахікардія типу «пірует».
Порушення з боку судин. Часто: припливи*; нечасто: артеріальна гіпертензія*, гіперемія; рідко: периферична ішемія, гематурія; невідомо: патологічні геморагічні явища (такі як, шлунково-кишкова кровотеча).
Порушення з боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння. Часто: позіхання*; нечасто: бронхоспазм*, диспное, носова кровотеча; рідко: ларингоспазм, гіпервентиляція, гіповентиляція, стридор, дисфонія, гикавка; невідомо: інтерстиціальне захворювання легенів.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Дуже часто: діарея (18 %), нудота (24 %), сухість у роті (14 %); часто: біль у животі*, блювання*, запор*, диспепсія, метеоризм; нечасто: езофагіт, дисфагія, геморой, гіперсалівація, зміни язика, відрижка; рідко: мелена, гематохезія, стоматит, виразки на язиці, патології з боку зубів, глосит, виразки на слизовій оболонці рота; невідомо: панкреатит.
Порушення з боку гепатобіліарної системи. Рідко: порушення функції печінки; невідомо: порушення функції печінки тяжкого ступеня (включаючи гепатит, жовтяницю та печінкову недостатність).
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини. Часто: висипання*, гіпергідроз; нечасто: періорбітальний набряк*, набряк обличчя, пурпура*, алопеція*, холодний піт, сухість шкіри, кропив’янка*, свербіж; рідко: дерматит, бульозний дерматит, везикульозне висипання, патологічні зміни з боку текстури волосся, нетиповий запах шкіри; невідомо: зареєстровані рідкісні випадки тяжких побічних реакцій з боку шкіри, таких як синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, реакції фоточутливості, шкірні реакції.
Порушення з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини. Часто: артралгія, міалгія; нечасто: остеоартрит, м’язова слабкість, біль у спині, посмикування м’язів; рідко: ураження кісток; невідомо: м’язові спазми.
Порушення з боку нирок та сечовидільної системи. Нечасто: ніктурія, затримка сечі*, поліурія, полакіурія, порушення сечовипускання, нетримання сечі*; рідко: олігурія, утруднений початок сечовипускання.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз**. Дуже часто: порушення еякуляції (14 %); часто: еректильна дисфункція; нечасто: вагінальна кровотеча, статева дисфункція, статева дисфункція у жінок, нерегулярний менструальний цикл; рідко: менорагія, атрофічний вульвовагініт, баланопостит, виділення зі статевих органів, пріапізм*, галакторея*; невідомо: гінекомастія.
Загальні порушення та реакції у місці введення. Дуже часто: підвищена втомлюваність (10 %)*; часто: біль у грудній клітці*, загальне нездужання*; нечасто: периферичний набряк, озноб, пірексія*, астенія*, спрага; рідко: грижа, зниження переносимості препарату, порушення ходи.
Дослідження. Нечасто: підвищення рівня аланінамінотрасферази*, підвищення рівня аспартатамінотрансферази*, зниження маси тіла*, збільшення маси тіла*; рідко: порушення якості сперми; підвищення рівня холестерину в крові; невідомо: відхилення від норми результатів клінічних лабораторних аналізів, зміна функції тромбоцитів.
Травми та отруєння. Рідко: травма.
Хірургічні втручання та медичні процедури. Рідко: вазодилатація.
Якщо побічне явище спостерігалося у пацієнтів з депресією, ОКР, панічним розладом, ПТСР і соціальним тривожним розладом, застосовувані терміни, що характеризують побічні явища, перекласифіковані за термінами, що застосовувалися стосовно пацієнтів з депресією.
* ці побічні реакції також були зареєстровані у період постреєстраційного нагляду
** частота цих побічних реакцій визначалася для кількості пацієнтів у конкретній групі за статтю: сертралін (1118 чоловіків, 1424 жінки), плацебо (926 чоловіків, 1219 жінок).
Синдроми відміни, що спостерігаються при припиненні терапії сертраліном
Припинення терапії сертраліном (особливо у випадку різкого припинення терапії) зазвичай призводить до розвитку симптомів відміни. Найчастіше повідомлялося про такі побічні явища як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння і яскраві сновидіння), збудження або відчуття тривоги, нудота та/або блювання, тремор і головний біль. Як правило, ці побічні явища були легкого або помірного ступеня та минали самостійно; однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими та/або тривалими. У зв’язку з цим у випадках, коли більше немає необхідності у терапії сертраліном, рекомендується поступова відміна препарату шляхом поетапного зниження дози (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»).
Застосування пацієнтам літнього віку
Застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або інгібіторами зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну (ІЗЗНС), включаючи сертралін, асоціювалося з клінічно значущими випадками гіпонатріємії у пацієнтів літнього віку, в яких може спостерігатися підвищений ризик розвитку цього побічного явища (див. розділ «Особливості застосування»).
Застосування дітям
У понад 600 дітей, які отримували сертралін, загальний профіль побічних реакцій був у цілому подібний до такого, що спостерігався у дослідженнях з участю дорослих пацієнтів. У ході клінічних контрольованих досліджень були зареєстровані наступні побічні реакції (кількість пацієнтів, які приймали сертралін, становила 281):
дуже часто (≥1/10): головний біль (22 %), безсоння (21 %), діарея (11 %) і нудота (15 %). Часто: (від ≥1/100 до
Ефекти, характерні для цього класу лікарських засобів
У результаті проведення епідеміологічних досліджень, що переважно проводили з участю пацієнтів віком від 50 років та старше, був виявлений підвищений ризик виникнення переломів кісток у пацієнтів, які отримували СІЗЗС та трициклічні антидепресанти. Механізм, що зумовлює підвищення цього ризику, невідомий.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції у післяреєстраційний період є важливим заходом. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні препарату. Лікарям пропонується повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.
3 роки.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.
14 таблетoк у блістерній упаковці; по 2 блістери у коробці з картону.
За рецептом.
Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед/Sun Pharmaceutical Industries Limited.
Адреса
Індастріал Ареа 3, Девас - 455001, Індія/
Industrial Area 3, Dewas, 455001, India.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}