Тризипин Лонг таблетки пролонгованої дії по 500 мг банка 28 шт

Фармакодинаміка

Діюча речовина трізіпіна лонг - триметилгідразинію пропіонат (мельдоній) - структурний аналог γ-бутиробетаїну - речовини, яке є попередником карнітину. препарат, пригнічуючи активність γ-бутиробетаїнгідроксилазу, знижує біосинтез карнітину і транспорт довголанцюгових жирних кислот до мітохондрій, перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм недоокислених жирних кислот - похідних ацилкарнітину а, таким чином попереджаючи їх несприятливу дію. трізіпін лонг відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживання в клітинах; попереджає порушення транспорту АТФ, одночасно з цим активує гліколіз, який відбувається без додаткового споживання кисню. в результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується γ-бутиробетаїн, який володіє судинорозширювальними властивостями.

Механізм дії Трізіпіна Лонг визначає широкий спектр його фармакологічних ефектів. Підвищує працездатність, зменшує симптоми психічного і фізичного перенапруження. Препарат має виражену кардіопротекторну дію. При серцевої недостатності поліпшує скорочувальну здатність міокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження. При стабільній стенокардії II і III функціонального класу підвищує фізичну працездатність хворих і знижує частоту нападів стенокардії.

При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу Трізіпін Лонг покращує циркуляцію крові в осередку ішемії, діючи на перерозподіл мозкового кровотоку на користь ішемізованої ділянки. Трізіпін Лонг надає також тонізуючу дію на центральну нервову систему, усуває функціональні порушення соматичної і вегетативної нервової системи, в тому числі при синдромі абстиненції у хворих хронічним алкоголізмом. Препарат також має позитивний вплив на дистрофічно змінені судини сітківки та клітинний імунітет.

Фармакокінетика

Пролонгована лікарська форма Трізіпіна Лонг забезпечує рівномірне вивільнення діючої речовини зі швидкістю вивільнення 35-80 мг / год для таблеток Трізіпін Лонг різної дозування незалежно від рівня рН. З _max діючої речовини в плазмі крові досягається через 5-6 години після прийому препарату і поступово знижується протягом наступних 18-20 год, залишаючись в межах терапевтичного діапазону. Метаболізм триметилгідразинію пропионата здійснюється в печінці з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. Т _½ становить 15-17 год.

Трізіпін лонг застосовують в лікувальних і лікувально-профілактичних цілях у складі комплексної терапії ІХС (стенокардія, інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність, дисгормональная кардіоміопатія); гострих і хронічних порушеннях кровообігу мозку (мозкові інсульти та хронічна недостатність мозкового кровообігу); гемофтальма і крововиливів в сітківку ока різної етіології, тромбозу центральної вени сітківки та її гілок, ретинопатії різної етіології (діабетична, гіпертензивна). трізіпін лонг застосовують при зниженій працездатності, фізичному навантаженні, в тому числі в спортивній практиці для прискорення відновлення спортсменів, а також при абстинентному синдромі та хронічному алкоголізмі (у комбінації зі специфічною терапією алкоголізму).

Призначають дорослим внутрішньо незалежно від прийому їжі. для забезпечення поступового та рівномірного вивільнення діючої речовини з таблетки її слід ковтати цілими, запиваючи склянкою води.

У зв'язку з технологією виробництва пролонгованої форми разом з калом виводиться м'яка губчаста основа, яка за формою нагадує таблетку, але не містить діючої речовини.

Дози препарату Трізіпін лонг слід підбирати індивідуально відповідно до медичних показань, тяжкістю хвороби та анатомо-фізіологічними характеристиками пацієнтів.

Серцево-судинні захворювання або порушення мозкового кровообігу. У складі комплексної терапії до 1,0 г/добу в один прийом. Курс лікування - 4-6 тижнів.

Кардіалгія на тлі дисгормональной дистрофії міокарда - внутрішньо до 1,0 г/добу в один прийом. Курс лікування - 12 днів.

Гостра фаза порушень мозкового кровообігу - до 1,0 г/добу в один прийом. Курс лікування - 4-6 тижнів.

Хронічні порушення мозкового кровообігу - всередину до 1,0 г/добу в один прийом. Курс лікування - 4-6 тижнів. Повторні курси (зазвичай 2-3 рази на рік) можливі після консультації з лікарем.

Судинна патологія і дистрофічні захворювання сітківки. Застосовують ін'єкційну лікарську форму препарату.

Розумові та фізичні перевантаження, в тому числі у спортсменів. Застосовують до 2,0 г/добу. Курс лікування - 10-14 днів. При необхідності лікування повторюють через 2-3 тижні.

Спортсменам призначають до 2,0 г/добу перед тренуваннями. Тривалість курсу в підготовчий період - 14-21 день, у період змагань - 10-14 днів.

Хронічний алкоголізм. До 2,0 г/добу. Курс лікування - 7-10 днів.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату. органічні ураження центральної нервової системи. підвищений внутрішньочерепний тиск (при порушеннях венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах), період вагітності, дитячий вік.

З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія, аритмія, зміни пекло.

З боку системи крові: еозинофілія.

З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, психомоторне збудження, парестезії, тремор, збудження.

Шлунково-кишковий тракт: рідко - діарея, нудота, блювота, біль у животі, диспепсичні явища, металевий присмак у роті, сухість у роті або гіперсалівація.

Алергічні реакції: рідко - почервоніння та свербіж шкіри, кропив'янка, висип, ангіоневротичний набряк; дуже рідко - анафілактичний шок.

З боку дихальної системи: задишка, сухий кашель.

Інші: озноб, біль у грудях, слабкість, гіпертермія, гіпергідроз.

Препарат з обережністю застосовують при хронічних захворюваннях печінки та нирок. через можливого розвитку стимулюючого ефекту рекомендується приймати в першій половині дня.

З огляду на стимулюючу дію Трізіпіна Лонг на сексуальну активність і потенцію, препарат не слід приймати перед нічним сном. Оскільки Трізіпін Лонг пригнічує біосинтез карнітину, його не слід призначати пацієнтам з вродженим дефіцитом карнітину, а також хворим з гіперфункцією щитоподібної залози. З обережністю призначають хворим з тяжкою артеріальною гіпер- або гіпотензією, оскільки зафіксовані поодинокі випадки аномальних реакцій у таких пацієнтів. Хворим на цироз печінки та з важкими порушеннями функції нирок приймати Трізіпін Лонг не рекомендується. Це також стосується пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, в результаті якого істотно знижується вміст карнітину.

Зважаючи на відсутність вичерпних даних щодо безпеки та ефективності застосування препаратів триметилгідразинію пропионата для лікування дітей, Трізіпін Лонг не слід призначати дітям до 12-річного віку. Безпека застосування препарату в період вагітності остаточно не доведена. Щоб уникнути можливого негативного впливу на формування плоду Трізіпін Лонг не призначають в період вагітності. Оскільки остаточно не з'ясований характер виділення препарату в молоко матері, при нагальну необхідність лікування Трізіпіном Лонг годування дитини груддю припиняють на час прийому препарату.

Щоб уникнути можливого розвитку стимулюючого ефекту рекомендується приймати Трізіпін Лонг в першій половині дня.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Чи не застосовують.

Діти. Чи не застосовують в педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, враховуючи ймовірність побічних ефектів, які можуть впливати на швидкість реакції і здатність до концентрації уваги.

У складі комплексної терапії трізіпін лонг використовують в комбінації з антиангінальними лікарськими засобами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними препаратами, серцевими глікозидами, діуретиками, бронхолітиками та іншими препаратами. трізіпін лонг може потенціювати ефекти нітрогліцерину, ніфедипіну, блокаторів β-адренорецепторів і периферичних вазодилататорів.

Можливі різкі зміни пекло. терапія симптоматична.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 30°C.

діюча речовина: meldonium;

1 таблетка містить тризипіну (3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрату) 500 мг або 750 мг, або 1000 мг;

допоміжні речовини: амонійно-метакрилатний сополімер (тип В), триетилцитрат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, амонійно-метакрилатний сополімер (тип А), поліетиленгліколь 6000 (макрогол), титану діоксид (Е 171).

Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки овальні, з двоопуклою гладкою поверхнею білого або білого з кремуватим відтінком кольору, зі специфічним запахом, вкриті плівковою оболонкою.

Інші кардіологічні препарати. Мельдоній. Код АТХ С01Е В22.

Фармакодинаміка

Діюча речовина препарату «Тризипин^® Лонг» – структурний аналог γ-бутиробетаїну, речовина, яка є попередником карнітину. Препарат, пригнічуючи активність γ-бутиробетаїнгідроксилази, знижує біосинтез карнітину і транспорт довголанцюгових жирних кислот до мітохондрій, перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот – похідних ацилкарнітину А, таким чином попереджуючи їх несприятливу дію. «Тризипин^® Лонг» відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживання в клітинах; попереджує порушення транспорту АТФ, одночасно з цим активує гліколіз, що відбувається без додаткового споживання кисню. В результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується γ-бутиробетаїн, який має судинорозширювальні властивості.

Механізм дії препарату «Тризипин^® Лонг» визначає широкий спектр його фармакологічних ефектів. Він підвищує працездатність, зменшує симптоми психічного і фізичного перенапруження. Препарат має виражену кардіопротекторну дію. При серцевій недостатності він поліпшує скорочувальну здатність міокарда, збільшує толерантність до фізичного навантаження. При стабільній стенокардії II і III функціонального класу підвищує фізичну працездатність хворих і знижує частоту нападів стенокардії.

При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу «Тризипин^® Лонг» поліпшує циркуляцію крові в осередку ішемії, впливаючи на перерозподіл мозкового кровотоку на користь ішемізованої ділянки. Препарату «Тризипин^® Лонг» властива також тонізуюча дія на ЦНС, він усуває функціональні порушення соматичної та вегетативної нервової системи, у тому числі при абстинентному синдромі у хворих на хронічний алкоголізм. Препарат також має позитивний вплив на дистрофічно змінені судини сітківки і клітинний імунітет.

Фармакокінетика

Пролонгована лікарська форма препарату «Тризипин^® Лонг» забезпечує рівномірне вивільнення діючої речовини протягом 12-16 годин зі швидкістю 35-80 мг/годину для таблеток «Тризипин^® Лонг» різної сили дії незалежно від рівня рН. Максимальна концентрація діючої речовини в плазмі крові досягається через 5-6 годин після прийому препарату і поступово знижується протягом наступних 18-20 годин, залишаючись у межах терапевтичного діапазону. Біотрансформація триметилгідразинію пропіонату відбувається у печінці з утворенням двох основних метаболітів, які екскретуються нирками. Період напіввиведення становить 15-17 годин.

У комплексній терапії у таких випадках:

• захворювання серця та судинної системи: стабільна стенокардія навантаження, хронічна серцева недостатність (NYHA I-IІI функціональний клас), дисгормональна кардіоміопатія;
• гострі та хронічні ішемічні порушення мозкового кровообігу;
• знижена працездатність, фізичне та психоемоційне перенапруження.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату. Органічні ураження центральної нервової системи. Підвищений внутрішньочерепний тиск (при порушеннях венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах); вагітність та період годування груддю, дитячий вік. Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (немає достатніх даних про безпеку застосування).

Мельдоній можна застосовувати разом з нітратами пролонгованої дії та іншими антиангінальними засобами (стабільна стенокардія навантаження), серцевими глікозидами і діуретичними препаратами (серцева недостатність). Також його можна комбінувати з антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами та іншими препаратами, що поліпшують мікроциркуляцію.

Мельдоній може посилювати дію препаратів, що містять нітрогліцерин, ніфедипін, β-адреноблокатори та інші гіпотензивні засоби і периферичні вазодилататори.

В результаті одночасного застосування препаратів заліза і мельдонію у пацієнтів з анемією, спричиненою дефіцитом заліза, поліпшувався склад жирних кислот в еритроцитах.

При застосуванні мельдонію в комбінації з оротовою кислотою для усунення уражень, спричинених ішемією/ реперфузією, спостерігається додатковий фармакологічний ефект.

Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, спричинені азидотимідином (АЗТ), і опосередковано впливає на реакції окислювального стресу, спричинені АЗТ, які призводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдонію у комбінації з АЗТ або іншими препаратами для лікування СНІДу має позитивний вплив при лікуванні набутого імунодефіциту (СНІД).

У тесті втрати рефлексу рівноваги, спричиненої етанолом, мельдоній зменшував тривалість сну. Під час судом, спричинених пентилентетразолом, встановлена виражена протисудомна дія мельдонію. У свою чергу, при застосуванні перед терапією мельдонієм α₂-адреноблокатора йохімбіну у дозі 2 мг/кг та інгібітору синтази оксиду азоту (СОА) N-(G)-нітро-L-аргініну у дозі 10 мг/кг повністю блокується протисудомна дія мельдонію.

Передозування мельдонію може посилити кардіотоксичність, спричинену циклофосфамідом.

Дефіцит карнітину, що утворюється при застосуванні мельдонію, може посилити кардіотоксичність, спричинену іфосфамідом.

Мельдоній чинить захисну дію у разі кардіотоксичності, спричиненої індинавіром, і нейротоксичності, спричиненої ефавірензом.

Не застосовувати мельдоній разом з іншими препаратами, що містять мельдоній, оскільки може збільшитися ризик виникнення побічних реакцій.

Пацієнтам із порушеннями функцій печінки та/або нирок легкого або середнього ступеня тяжкості в анамнезі при застосуванні препарату необхідно дотримуватися обережності (слід проводити контроль функцій печінки та/або нирок).

Оскільки «Тризипин^® Лонг» пригнічує біосинтез карнітину, його не слід призначати пацієнтам з уродженим дефіцитом карнітину, а також хворим на гіперфункцію щитовидної залози. З обережністю призначають препарат хворим з тяжкою артеріальною гіпер- або гіпотензією, оскільки зафіксовано поодинокі випадки аномальних реакцій у таких пацієнтів. «Тризипин^® Лонг» не рекомендується застосовувати пацієнтам, що отримують лікування гемодіалізом, внаслідок якого суттєво знижується вміст карнітину.

Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії в кардіологічних відділеннях показав, що мельдоній не є препаратом першого ряду при гострому коронарному синдромі.

Через можливий розвиток збуджувального ефекту препарат рекомендується застосовувати в першій половині дня.

Вагітність.

Для оцінки впливу мельдонію на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та післяпологовий розвиток досліджень на тваринах недостатньо. Потенційний ризик для людей невідомий, тому мельдоній у період вагітності протипоказаний.

Годування груддю.

Доступні дані на тваринах свідчать про проникнення мельдонію у грудне молоко. Невідомо, чи проникає мельдоній у грудне молоко людини. Не можна виключити ризик для новонароджених/немовлят, тому у період годування груддю мельдоній протипоказаний.

У період лікування необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами, враховуючи ймовірність побічних ефектів, що можуть впливати на швидкість реакції та здатність концентрувати увагу.

Призначають дорослим внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Для забезпечення поступового та рівномірного вивільнення діючої речовини з таблетки її слід ковтати цілою, запиваючи склянкою води. У зв'язку з можливим збуджувальним ефектом препарат рекомендується застосовувати у першій половині дня.

У зв'язку з технологією виробництва пролонгованої форми разом з каловими масами виводиться м'яка, губчаста основа, яка за формою нагадує таблетку, але не містить діючої речовини.

Дози препарату «Тризипин^® Лонг» слід підбирати індивідуально, відповідно до медичних показань, тяжкості хвороби та анатомо-фізіологічних характеристик пацієнтів.

Дорослі.

Добова доза становить 500-1000 мг. Максимальна добова доза становить 1000 мг.

Тривалість курсу лікування становить 4-6 тижнів. Курс лікування можна повторювати 2-3 рази на рік.

Пацієнти літнього віку.

Для пацієнтів літнього віку з порушеннями функцій печінки та/або нирок може виникнути необхідність у зменшенні дози мельдонію.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок.

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, пацієнтам з порушеннями функцій нирок від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати меншу дозу мельдонію.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки.

Пацієнтам з порушеннями функцій печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати меншу дозу мельдонію.

Діти.

Відсутні дані про безпеку та ефективність застосування мельдонію дітям (віком до 18 років), тому застосування мельдонію цій категорії пацієнтів протипоказане.

Не повідомлялося про випадки передозування мельдонієм. Препарат малотоксичний та не спричиняє загрозливих побічних ефектів.

При зниженому артеріальному тиску можливі головні болі, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість. Лікування симптоматичне.

У разі тяжкого передозування необхідно контролювати функції печінки та нирок.

Гемодіаліз не має суттєвого значення при передозуванні мельдонієм у зв'язку з вираженим зв'язуванням з білками крові.

Побічні ефекти класифіковано за системами органів та частотою виникнення MedDRA: часто (≥ 1/100 до < 1/10), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).

Побічні ефекти, які спостерігалися у клінічних дослідженнях та у постреєстраційному періоді:

* Побічні ефекти, які спостерігалися у раніше проведених неконтрольованих клінічних випробуваннях.

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 28 таблеток у полімернiй банці у картонній пачці.

За рецептом.

ТОВ НВФ «Мікрохім».

Україна, 93000, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, буд. 33.

Повідомити про небажане явище при застосуванні лікарського засобу Ви можете за телефоном +38 (050) 309-83-54 (цілодобово).