Уропрес спрей назальний 0,1 мг/мл флакон 2,5 мл

Фармакодинаміка. десмопрессин - структурний аналог природного гормону l-аргінін-вазопресину. препарат підвищує проникність епітелію дистальних відділів звивистих канальців нирок для води та її реабсорбцію. зменшує обсяг виділяється сечі та одночасно збільшує її осмолярність, знижує осмолярність плазми крові. це призводить до зниження частоти сечовипускань і зменшення никтурии. антидиуретическое дію після інтраназального введення 10-20 мкг десмопресину триває 8-12 год.

Фармакокінетика. Біодоступність препарату після інтраназального введення становить 3-5%. Помітна концентрація активної речовини в плазмі крові настає через 15-30 хв після застосування, C _max досягається через 1 год і залежить від введеної дози. Обсяг розподілу становить 0,2-0,3 л/кг. Десмопрессин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Т _½ після інтраназального введення в середньому становить 2-3 ч. Незначна кількість десмопресину метаболізується в печінці.

Як антидиуретическое засіб: лікування нецукрового діабету центрального генезу; при посттравматичної полиурии та полидипсии при наявності транзиторного нестачі або відсутності антидіуретичного гормону після гіпофізектоміі, операції в області гіпофіза або черепно-мозкової травми.

Як діагностичний засіб: для експрес-тесту для визначення концентраційної здатності нирок; для диференціальної діагностики нецукрового діабету.

Препарат застосовують інтраназально. перед застосуванням слід очистити ніс.

Уропрес, краплі. В 1 краплі міститься 5 мкг лікарської речовини.

Уропрес, спрей. 1 краплі міститься 5 мкг лікарської речовини та відповідає одному натисканню.

Нецукровий діабет, посттравматичний поліурія і полідипсія центрального генезу. Доза підбирається індивідуально, однак оптимальною дозою для дорослих є 10-20 мкг (2-4 краплі для препарату у формі крапель або 2-4 натискання для препарату у формі спрею) 1-2 рази на добу. Для дітей у віці від 1 року доза становить 10 мкг (2 краплі для препарату у формі крапель або 2 натискання для препарату у формі спрею) 1-2 рази на добу. У разі появи симптомів затримки рідини та / або гіпонатріємії лікування необхідно припинити та дозу відкоригувати.

Експрес-тест для визначення концентраційної здатності нирок і для диференціальної діагностики нецукрового діабету. Для оцінки концентраційної здатності нирок використовують наступні дози: для дорослих - 40 мкг (8 крапель для препарату у формі крапель або 8 натискань для препарату у формі спрею), для дітей у віці до 1 року - 10 мкг (2 краплі для препарату у формі крапель або 2 натискання для препарату у формі спрею), для дітей у віці старше 1 року - 20 мкг (4 краплі для препарату у формі крапель або 4 натискання для препарату у формі спрею).

Експрес-тест використовується для диференціальної діагностики між нецукровий діабет та поліуріческім синдромом іншого генезу, а також для визначення зниженою концентраційної здатності нирок, пов'язаної з інфекцією сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит). Тест також використовується для ранньої діагностики тубулоинтерстициального поразки, наприклад викликаного препаратами літію, анальгетиками, хіміотерапевтичних препаратів та імуносупресорами.

Експрес-тест найкраще проводити в першій половині дня. Протягом перших 12 годин після застосування препарату споживання рідини повинно бути обмежене. Дітям у віці до 5 років і пацієнтам із захворюваннями серця або АГ обсяг споживаної рідини слід зменшити вдвічі.

До початку тесту слід визначити осмоляльность сечі. Після введення десмопресину беруть 2 проби сечі (бажано через 2 і 4 год). Сечу, отриману протягом першої години, слід зібрати окремо і вилити. В обох пробах сечі визначається осмоляльность. Для визначення концентраційної здатності нирок найвищу досягнуте значення осмоляльності порівнюють зі значенням перед дослідженням або з референтним значенням, відповідним віком пацієнта (для дорослих 800-1000 мОсм / кг). Низькі значення, відсутність збільшення або невелике збільшення осмоляльності сечі вказують на порушення концентраційної здатності нирок. У разі, якщо осмоляльность сечі зростає значно, а об'єм сечі значно зменшується, це означає, що поліурія пов'язана з нецукровий діабет центрального генезу.

• Підвищена чутливість до десмопресину або будь-якого компонента препарату; первинна або психогенна полідипсія, полідипсія у хворих на алкоголізм; важкі форми хвороби Віллебранда (тип IIб), зниження активності фактора viii до 5% і наявність антитіл до чинника viii; серцева недостатність або інші стани, які потребують призначення діуретиків; помірна або виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну 50 мл/хв); гіпонатріємія; синдром порушення секреції антидіуретичного гормону.

Надмірне споживання рідини може привести до гіпергідратації, яка проявляється наступними симптомами: збільшення маси тіла, гіпонатріємія, в важких випадках - виникнення судом, іноді з порушенням свідомості, аж до тривалої втрати свідомості. це найчастіше відзначається у дітей у віці до 1 року і у пацієнтів літнього віку, в залежності від їх загального стану.

Можуть з'явитися такі симптоми:

з боку серцево-судинної системи: можливе підвищення артеріального тиску, а в деяких випадках - стійка АГ; припливи; у пацієнтів з ІХС можлива поява нападів стенокардії;

з боку нервової системи: головний біль, набряк головного мозку, порушення свідомості, судоми, пов'язані з гіпонатріємією;

з боку дихальної системи: закладеність носа, риніт, носова кровотеча, сухість у горлі;

• з боку травного тракту: нудота / блювання, біль в животі;

інші: підвищення потовиділення.

Також можливі алергічні реакції, реакції гіперчутливості (наприклад свербіж, висипання на шкірі, лихоманка, бронхоспазм, анафілаксія).

У дуже рідкісних випадках можливі емоційні розлади у дітей.

При зниженні дози всі ці побічні ефекти, за винятком алергічних реакцій, зникають.

Лікування слід починати з найнижчих доз, дозу підвищувати поступово, з обережністю.

Уропрес, краплі назальні, призначають тільки тим пацієнтам, яким протипоказаний пероральний прийом десмопресину у таблетованій формі.

Бензалконію хлорид, який міститься в препараті як допоміжна речовина, може викликати бронхоспазм. Не слід застосовувати Уропрес, краплі назальні, при зміненої слизової оболонці: рубці, набряк або інші порушення.

При проведенні тесту на концентраційну здатність нирок об'єм рідини повинен бути обмежений до 0,5 л, особливо за 1 год до прийому та протягом 8 годин після застосування препарату.

Препарат необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів молодого та похилого віку; при станах, що характеризуються водним і / або сольовим дисбалансом; у пацієнтів з ризиком підвищення внутрішньочерепного тиску, а також з ризиком розвитку тромбозів.

Препарат слід застосовувати з особливою обережністю у хворих на муковісцидоз.

Терапія десмопресином без супутнього обмеження споживання рідини може привести до затримки води та гіпонатріємії, які супроводжуються такими симптомами, як збільшення маси тіла, головний біль, нудота і набряки. У важких випадках можливий розвиток набряку головного мозку, судом і коми.

Перед лікуванням слід переконатися в наявності згоди пацієнта обмежувати споживання рідини. Слід попередити пацієнтів про необхідність уникати перевантаження рідиною (в тому числі під час занять плаванням) та припинити прийом десмопресину на фоні блювання та діареї, поки баланс рідини не відновиться.

Ризик гіпонатріеміческіх судом може бути зведений до мінімуму за умови підтримки рекомендованої стартової дози та виключення супутнього застосування препаратів, які збільшують секрецію вазопресину.

Наявність затримки рідини можна визначити шляхом моніторингу маси тіла пацієнта, концентрації натрію в плазмі крові або осмоляльности.

Підвищення маси тіла може бути пов'язано з передозуванням препарату або частіше - з гіпергідратацією.

Лікування десмопресином необхідно перервати в разі розвитку гострих інтеркурентних захворювань, які можуть привести до порушення балансу електролітів і рідини, таких як системні інфекції, гастроентерит, підвищення температури тіла.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Клінічні дослідження застосування назальної форми десмопресину в період вагітності або годування груддю не виявили ознак несприятливих наслідків для матері або дитини. Уропрес можна застосовувати в період вагітності для замісної терапії дефіциту антидіуретичного гормону.

Тільки невелика кількість препарату проникає в грудне молоко. Результати аналізу молока матерів, які годували грудьми дітей і брали високі дози десмопресину (300 мкг інтраназально), свідчать, що кількість десмопресину, яка може передаватися дитині, значно менше тієї, яку необхідно для впливу на діурез.

Діти. Застосовувати у дітей під наглядом дорослих з метою контролю дози препарату.

Тест на концентраційну здатність нирок у дітей у віці до 1 року проводять виключно в умовах стаціонару і з наступним спостереженням.

При одночасному застосуванні з окситоцином слід взяти до уваги підвищення антидиуретического ефекту і зниження перфузії матки.

Клофібрат, індометацин і карбамазепін можуть підсилювати антидіуретичний ефект десмопресину, в той час як глібенкламід і солі літію можуть знизити його.

Хлорпромазин, трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і нестероїдні протизапальні засоби можуть підсилювати антидіуретичний ефект і підвищити ризик затримки рідини.

Якщо всі вищезгадані препарати застосовують одночасно, слід контролювати артеріальний тиск, рівень натрію в плазмі крові та діурез.

Симптоми: збільшення маси тіла (затримка води), головний біль, нудота, легка аг, тахікардія, припливи, а у важких випадках - гіпергідратація і судоми. передозування може спостерігатися у дітей раннього віку в зв'язку з недостатньо ретельним підбором дози.

Лікування. У разі передозування слід знизити дозу препарату, збільшити інтервал між окремими прийомами або скасувати застосування препарату. Наявність набряку головного мозку вимагає негайної госпіталізації пацієнта у відділення реанімації. Судоми у дітей також вимагають інтенсивної терапії.

Специфічного антидоту немає. Якщо є показання для діуретичної терапії, можливе застосування салуретиків, таких як фуросемід.

В захищеному від світла місці при температурі 2-8 °C. термін зберігання після відкриття флакона - 50 діб.

діюча речовина: desmopressin;

1 мл розчину містить десмопресину ацетат у перерахуванні на десмопресин 100 % речовину 0,1 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, гліцин, бетаїну гідрохлорид, вода для ін'єкцій.

Спрей назальний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина. При збовтуванні утворюється шар піни, який зникає через 30 хвилин.

Препарати гормонів для системного застосування, окрім статевих гормонів та інсулінів. Гормони задньої частки гіпофіза. Вазопресин та його аналоги. Код АТХ Н01В А02.

Фармакодинаміка

Десмопресин – структурний аналог природнього гормону L-аргінін-вазопресину. Препарат збільшує проникливість епітелію дистальних відділів звивистих канальців нирок для води і підвищує її реабсорбцію. Зменшує об’єм сечі, що виділяється, і одночасно збільшує її осмолярність та знижує осмолярність плазми крові. Це призводить до зниження частоти сечовипускання та зменшення ніктурії. Антидіуретична дія після інтраназального введення 10-20 мкг десмопресину триває 8-12 годин.

Фармакокінетика

Біодоступність препарату після інтраназального введення становить від 3 % до 5 %. Помітна концентрація активної речовини у плазмі крові настає через 15-30 хвилин після застосування, максимум концентрації досягається через 1 годину та залежить від введеної дози. Об’єм розподілення становить 0,2-0,3 л/кг. Десмопресин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Період напіввиведення після інтраназального введення у середньому становить 2-3 години. Незначна кількість десмопресину метаболізується у печінці.

Як антидіуретичний засіб: лікування нецукрового діабету центрального генезу; при посттравматичній поліурії та полідипсії при наявності транзиторної недостатності або відсутності антидіуретичного гормону після гіпофізектомії, операції у ділянці гіпофіза або черепномозкової травми.

Як діагностичний засіб: для експрес-тесту для визначення концентраційної здатності нирок; для диференційної діагностики нецукрового діабету.

– Підвищена чутливість до десмопресину або до інших компонентів препарату;

– первинна або психогенна полідипсія, полідипсія у хворих на алкоголізм;

– тяжкі форми хвороби Віллебранда (тип ІІб); зниження активності фактора VIII до 5 % та наявність антитіл до фактора VIII;

– серцева недостатність або інші стани, що вимагають призначення діуретиків;

– помірна або виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 50 мл/хв);

– гіпонатріємія;

– синдром порушення секреції антидіуретичного гормону.

Препарати, що здатні спричинити синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, наприклад, трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, хлорпромазин, карбамазепін, деякі антидіабетичні препарати класу сульфонілсечовини (зокрема, хлорпропамід), можуть посилювати антидіуретичний ефект та підвищувати ризик затримки рідини або гіпонатріємії.

НПЗП можуть спричинити затримку рідини або гіпонатріємію.

При одночасному застосуванні з окситоцином слід прийняти до уваги збільшення антидіуретичного ефекту та зниження перфузії матки.

Клофібрат та індометацин може посилювати антидіуретичний ефект десмопресину, глібенкламід та солі літію можуть зменшити його.

Якщо всі вищевказані препарати застосовувати одночасно, слід моніторувати артеріальний тиск, рівень натрію у плазмі та діурез.

Взаємодія десмопресину з препаратами, що впливають на метаболізм у печінці, маловірогідна, оскільки дослідження мікросомального метаболізму у клітинах печінки людини in vitro не виявили значного метаболізму десмопресину. Проте офіційних досліджень взаємодії in vivo не проводили.

Лікування слід розпочинати з найнижчих доз, дозу підвищувати поступово, з обережністю. Уропрес^®, спрей назальний можна призначати лише тим пацієнтам, яким протипоказаний пероральний прийом десмопресину у таблетованій формі.

Терапія десмопресином без супутнього обмеження вживання рідини може призвести до затримки води та гіпонатріємії, які супроводжуються такими симптомами як збільшення маси тіла, головний біль, нудота, блювання та набряки. У тяжких випадках можливий розвиток набряку мозку, судом та коми. Для попередження гіпергідратації необхідно підтримувати водний баланс.

При лікуванні нецукрового діабету центрального генезу тяжка гіпонатріємія може бути пов’язана із застосуванням препарату.

Препарат слід застосовувати з обережністю: пацієнтам молодого та літнього віку; при станах, які характеризуються водним та/або електролітним дисбалансом; пацієнтам з ризиком підвищення внутрішньочерепного тиску; пацієнтам з ризиком розвитку тромбозів.

Препарат слід застосовувати з обережністю хворим на муковісцидоз.

Перед початком лікування слід упевнитися у відсутності дисфункції сечового міхура та обструкції вихідного отвору сечового міхура.

Перед лікуванням слід переконатися у наявності згоди пацієнта обмежувати вживання рідини. Слід попередити пацієнтів, батьків (якщо пацієнтами є діти) та медичний персонал про необхідність уникати перевантаження рідиною (у тому числі при занятті плаванням) та припинити прийом десмопресину на тлі блювання та діареї, поки баланс рідини не відновиться.

Ризик гіпонатріємічних судом може бути зведений до мінімуму за умов підтримки рекомендованої стартової дози та виключення супутнього застосовування препаратів, які підвищують секрецію вазопресину.

Наявність затримки рідини можна визначити шляхом моніторингу маси тіла пацієнта, концентрації натрію у плазмі крові або осмоляльності.

Збільшення маси тіла може бути пов’язане з передозуванням препарату або частіше – через гіпергідратацію.

Лікування десмопресином необхідно перервати у разі розвитку гострих інтеркурентних захворювань, які можуть призвести до порушення балансу електролітів та рідини, таких як: системні інфекції, гастроентерит, підвищення температури.

Запобіжні заходи для уникнення гіпонатріємії, включаючи пильну увагу до обмеження вживання рідини і більш частий моніторинг натрію сироватки, повинні бути прийняті в разі супутньої терапії з препаратами, які, як відомо, спричиняють синдром порушення секреції антидіуретичного гормону, наприклад, трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, хлорпромазин, карбамазепін, препарати сульфонілсечовини, НПЗЗ.

При проведенні тесту на концентраційну здатність нирок об’єм рідини має бути обмежений до 0,5 л, особливо за 1 годину до прийому та протягом 8 годин після застосування препарату.

Після проведення діагностичного тесту на нецукровий діабет або тесту на концентраційну здатність нирок слід дотримуватися обережності, щоб не допустити перевантаження рідиною. Введення рідини не повинно бути примушеним, перорально або парентерально, і пацієнти повинні приймати тільки стільки рідини, скільки необхідно, щоб задовольнити спрагу.

Бензалконію хлорид, який міститься у препараті як допоміжна речовина, може спричинити набряк слизової оболонки носа, особливо при тривалому застосуванні. Якщо є підозра на таку реакцію (при хронічній закладеності носа), пацієнта слід перевести на назальну форму препарату без консерванта.

Бензалконію хлорид, який міститься у препараті як допоміжна речовина, може спричинити бронхоспазм. Не слід застосовувати Уропрес^®, спрей назальний при змінах слизової оболонки носа: рубці, набряк або інші порушення, що може призвести до зміни всмоктування препарату.

Використання у період вагітності: десмопресин слід призначати з обережністю вагітним жінкам. Дослідження репродуктивності, проведені на щурах і кроликах з дозами більш ніж в 100 разів вище дози для людини, не виявили жодних ознак шкідливої дії десмопресину на плід. Також були рідкісні повідомлення про вади розвитку у дітей, народжених від матерів, які отримували лікування з приводу нецукрового діабету у період вагітності. Проте огляд наявних даних не передбачає збільшення частоти вад розвитку у дітей, які зазнали впливу десмопресину протягом усієї вагітності.

Використання у період лактації: результати аналізу молока матерів, які годували немовлят груддю та приймали високі дози десмопресину (300 мкг інтраназально), свідчать, що кількість десмопресину, яка може передаватися немовляті, значно менша за необхідну для впливу на діурез.

Препарат не має або має дуже незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат застосовувати інтраназально. Перед застосуванням слід очистити ніс.

1 спрей-доза містить 5 мкг лікарської речовини і відповідає одному натисканню.

Нецукровий діабет, посттравматична поліурія та полідипсія центрального генезу.

Дозу підбирати індивідуально, однак оптимальною дозою для дорослих є 10-20 мкг (2-4 натискання) 1-2 рази на добу. Для дітей віком від 1 року доза становить 10 мкг (2 натискання) 1-2 рази на добу. У випадку появи симптомів затримки рідини та/або гіпонатріємії лікування необхідно припинити і дозу відкоригувати.

Експрес-тест для визначення концентраційної здатності нирок та для диференційної діагностики нецукрового діабету.

Для оцінки концентраційної здатності нирок використовувати наступні дозування: для дорослих – 40 мкг (8 натискань), для дітей віком до 1 року – 10 мкг (2 натискання), для дітей віком від 1 року – 20 мкг (4 натискання).

Експрес-тест використовувати для диференційного діагнозу між нецукровим діабетом та поліуричним синдромом іншого генезу, а також для визначення зниженої концентраційної здатності нирок, пов’язаної з інфекцією сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит). Також даний тест застосовується для ранньої діагностики тубулоінтерстиціального ураження, наприклад спричиненого препаратами літію, аналгетиками, хіміотерапевтичними препаратами та імуносупресорами.

Експрес-тест краще усього проводити у першій половині дня. Протягом перших 12 годин після застосування препарату вживання рідини слід обмежити. Дітям віком до 5 років та пацієнтам із захворюваннями серця або артеріальною гіпертензією об’єм рідини, що вживається, слід зменшити в 2 рази.

До початку проведення тесту слід визначити осмоляльність сечі. Після введення десмопресину взяти 2 проби сечі (бажано через 2 та 4 години). Сечу, отриману протягом першої години, слід зібрати окремо та вилити. В обох пробах сечі визначається осмоляльність. Для визначення концентраційної здатності нирок найбільше досягнуте значення осмоляльності порівняти зі значенням перед дослідженням або з референтним значенням, відповідним віку пацієнта (для дорослих 800-1000 мОсм/кг). Низькі значення, відсутність збільшення або невелике збільшення осмоляльності сечі вказують на порушення концентраційної здатності нирок. У разі, якщо осмоляльність сечі значно підвищується, а об’єм сечі значно зменшується, це означає, що поліурія пов’язана з нецукровим діабетом центрального генезу.

Діти.

Застосовувати дітям під наглядом дорослих з метою контролю дози препарату.

Тест для визначення концентраційної здатності нирок у дітей віком до 1 року виконувати винятково в умовах стаціонару і з наступним спостереженням.

Передозування десмопресину може призвести до гіпонатріємії та судом. Симптоми передозування можуть виникати при застосуванні занадто високої дози препарату, надмірному вживанні рідини протягом або одразу після застосування десмопресину, неадекватних умовах резорбції препарату при його інтраназальному введенні. Передозування проявляється такими симптомами: збільшення маси тіла (затримка води), головний біль, нудота, незначна артеріальна гіпертензія, тахікардія, «припливи», у тяжких випадках – гіпергідратація та судоми.

Передозування може спостерігатися у дітей раннього віку у зв’язку з недостатньо ретельним підбором дози.

Лікування: у разі передозування слід зменшити дозу препарату, збільшити інтервал між окремими прийомами або відмінити застосування препарату. Наявність набряку мозку потребує негайної госпіталізації пацієнта у відділення реанімації. Судоми у дітей також потребують негайного інтенсивного лікування. У разі виникнення гіпонатріємії, лікування десмопресином негайно має бути припинено і споживання рідини обмежується, поки натрій сироватки нормалізується. Специфічного антидоту не існує. Якщо є показання для діуретичної терапії, можливе застосування салуретиків, таких як фуросемід.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у т. ч. гарячка, бронхоспазм, анафілаксія.

З боку обміну речовин та харчування: гіпонатріємія, зневоднення.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, набряк головного мозку, гіпонатріємічні судоми, судоми, сплутаність свідомості, зниження свідомості, кома.

З боку психіки: безсоння, афективна лабільність, кошмарні сновидіння, знервованість, агресивність, емоційні розлади у дітей.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, припливи; у пацієнтів з ішемічною хворобою серця можлива поява нападів стенокардії.

З боку дихальної системи: закладеність носа, риніт, носова кровотеча, сухість у горлі, інфекція верхніх дихальних шляхів, задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, діарея, гастроентерит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: підвищення потовиділення, алергічні реакції, у т. ч. висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка.

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини: м’язові спазми.

Загальні порушення: підвищена втомлюваність, загальне нездужання, периферичний набряк, біль у грудній клітці, озноб.

Лабораторні та інструментальні дані: підвищення температури тіла, збільшення маси тіла.

Педіатрична популяція: гіпонатріємія є оборотним станом, у дітей часто спостерігається у зв’язку зі змінами у розпорядку дня, що впливають на вживання води та/або потовиділення.

Інші особливі групи пацієнтів: у дітей молодшого віку, пацієнтів літнього віку, у яких концентрація натрію у сироватці крові знаходиться на нижній межі норми, може спостерігатися підвищений ризик гіпонатріємії.

2 роки. Термін придатності після розкриття флакона – 50 діб.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 2 С до 8 ºС.

Не виявлена.

По 2,5 мл або 5 мл у флаконі, вкладеному у пачку.

За рецептом.

АТ «Фармак».

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.