Торгівельна назва | Вазосерк |
Діючі речовини | Бетагістин |
Кількість діючої речовини: | 24 мг |
Форма випуску: | таблетки для внутрішнього застосування |
Кількість в упаковці: | 30 таблеток (2 блистера по 15 шт.) |
Спосіб застосування: | Орально |
Взаємодія з їжею: | Після |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Брендований дженерик |
Виробник: | АБДІ ІБРАХІМ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ |
Країна виробництва: | Туреччина |
Заявник: | ProPharma |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС N Препарати для лікування захворювань нервової системи N07 Інші засоби, що діють на нервову систему N07C Засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях N07CA Засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях (запамороченні) N07CA01 Бетагістин |
Фармакодинаміка. механізм дії бетагістину вивчений лише частково. існує кілька гіпотез, які підтверджуються даними досліджень, проведених на тваринах і за участю людей.
Вплив бетагістину на гистаминергическая систему
Встановлено, що бетагистин частково проявляє агоністичного активність щодо Н 1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н 3 -рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістину збільшує обмін і вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н 3 -рецепторів і індукції процесу зменшення кількості відповідних Н 3 -рецепторів.
Бетагістину може збільшити кровотік до кохлеарної зоні, а також до всього головного мозку. Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували поліпшення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістину також показав збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.
Бетагістину сприяє вестибулярної компенсації
Бетагістину прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректоміі у тварин, прискорюючи та сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект досягається посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H 3 -рецепторів. У людини під час лікування бетагістину також зменшувалася час відновлення вестибулярної функції після нейректоміі.
Бетагістину змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах
Також встановлено, що бетагистин володіє дозозалежним інгібуючим впливом на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.
Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це показано в тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект в вестибулярної системі.
Ефективність бетагістину продемонстрована в дослідженнях у пацієнтів з вестибулярним запамороченням і хворобою Меньєра за допомогою зниження тяжкості та частоти нападів запаморочення.
Фармакокінетика
Всмоктування. При пероральному введенні бетагистин швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові дуже низький, тому всі фармакокінетичні аналізи проводять шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові та сечі.
При прийомі препарату з їжею C max препарату виявляється нижче, ніж при застосуванні натщесерце. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі тільки сповільнює процес всмоктування препарату.
Розподіл. Кількість бетагистина, яке зв'язується з білками плазми крові, становить 5%.
Метаболізм. Після всмоктування бетагистин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтової кислоту (яка не має фармакологічної активності).
Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові (і в сечі) досягає свого максимуму через 1 год після прийому препарату і знижується з T ½ близько 3,5 ч.
Виведення. 2-піридилоцтової кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом незначно.
Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається неінтенсивним.
Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:
- запамороченням, іноді супроводжується нудотою і блювотою;
- зниженням слуху (приглухуватістю);
- шумом у вухах.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.
Добова доза для дорослих становить 24-48 кг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби по 1 таблетці 2 рази на добу.
Препарат бажано приймати під час їжі або протягом короткого проміжку часу після прийому їжі. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і / або втраті слуху на пізніх стадіях.
Пацієнти похилого віку. Хоча на даний момент дані клінічних досліджень в цій групі пацієнтів обмежені, досвід застосування препарату в післяреєстраційному період дозволяє припустити, що корекції дози в цій популяції хворих не потрібно.
Ниркова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні дослідження не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Печінкова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні дослідження не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. феохромоцитома.
Наведені нижче побічні реакції відзначені у пацієнтів, які отримували бетагистин під час плацебо-контрольованих досліджень, з такою частотою: дуже часто (≥1 / 10), часто (від ≥1 / 100 до 1/10), нечасто (від ≥1 / 1000 до 1/100), рідко (від ≥1 / 10 000 до 1/1000), дуже рідкісні (1/10 000).
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота та диспепсія.
З боку нервової системи: часто - головний біль.
На додаток до випадків, про які повідомлялося в ході клінічних досліджень, інформація про нижчевикладених побічні ефекти надходила спонтанно в ході постмаркетингового застосування, а також є відомою за даними наукової літератури. За наявними даними частоту не можна встановити, тому вона класифікована як невідома.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.
З боку шлунково-кишкового тракту: скарги на незначні порушення з боку шлунка (блювання, гастроінтестинальна біль, здуття живота і метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: відзначені реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висип, свербіж і кропив'янка.
Під час лікування необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з ба і / або виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину у вагітних.
Результати досліджень на тваринах недостатні для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона / плода, пологи та постнатальний розвиток дитини. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістину не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності.
Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагистин в грудне молоко. Дослідження на тваринах по проникненню бетагистина в молоко не проводилися. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування грудьми та потенційним ризиком для дитини.
Діти. У зв'язку з недостатністю даних з безпеки та ефективності застосування препарату Вазосерк його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Бетагістину показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, - а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. За даними клінічних досліджень, які вивчали вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагистин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.
Досліджень in vivo з вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводили. з урахуванням даних дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому p450 in vivo.
Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, які інгібують активність МАО, в тому числі підтипу В МАО (наприклад селегиліном). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).
Оскільки бетагистин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.
Відомо кілька випадків передозування препарату. у деяких пацієнтів відзначали легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозі до 640 мг. більш серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) виявлені при навмисному прийомі бетагистина в підвищених дозах, особливо в поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.
Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.
При температурі не вище 25 °C.
Опис препарату Вазосерк Дуо табл. 24мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
діюча речовина: betahistine;
1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 24 мг;
допоміжні речовини:маніт (Е 421), целюлоза мікрокристалічна, поліпласдон XL, кислота лимонна моногідрат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова.
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:круглі таблетки білого кольору з лінією розлому з одного боку.
Засоби для лікування вестибулярних порушень.
Код АТХ N07С А01.
Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Наявні дані досліджень, проведених з тваринами та з участю людей.
Вплив бетагістину на гістамінергічну систему
Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну у нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.
Бетагістин може збільшити кровотік до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також виявив збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.
Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації
Бетагістин пришвидшує відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, прискорюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.
Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах
Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.
Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.
Ефективність бетагістину була показана у дослідженнях у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та зменшення частоти нападів запаморочення.
Всмоктування
При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький, тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі.
При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація Cmax препарату виявляється нижчою, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, вказуючи на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.
Розподіл
Відсоток бетагістину, що пов’язується з білками плазми крові, становить менше 5 %.
Біотрансформація
Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується у 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності).
Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.
Виведення
2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату у дозуванні
8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістіну нирками або з калом є незначним.
Лінійність
Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається неінтенсивним.
Хвороба і синдром Меньєра, що характеризуються трьома основними симптомами:
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Феохромоцитома.
Досліджень in vivo щодо вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводили. З огляду на дані дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450 in vivo.
Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноаміноксидази (МАО), у тому числі підтипу В МАО (наприклад селегіліном). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).
Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.
Під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.
Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам.
Результати досліджень на тваринах є недостатніми для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків безперечної потреби.
Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах щодо проникнення бетагістину у молоко не проводили. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.
Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, – а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, що вивчали вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.
Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби: по 1 таблетці 2 рази на добу.
Препарат бажано приймати під час їжі або протягом короткого проміжку часу після приймання їжі. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на пізніх стадіях.
Пацієнти літнього віку
Хоча на даний момент дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді дозволяє припустити, що корекція дози у цій популяції пацієнтів не потрібна.
Ниркова недостатність
У цій групі пацієнтів спеціальних клінічних випробувань не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Печінкова недостатність
У цій групі пацієнтів спеціальних клінічних випробувань не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Діти.
У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату Вазосерк його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).
Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.
Лікування передозування
Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.
Нижчезазначені побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, які застосовували бетагістин під час плацебо-контрольованих досліджень, з такою частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), поодинокі (від ≥1/10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000).
З боку шлунково-кишкового тракту
Часто: нудота та диспепсія.
З боку нервової системи
Часто: головний біль.
На додаток до випадків, про які повідомляли під час клінічних досліджень, про нижчезазначені небажані явища повідомляли спонтанно у ході постмаркетингового застосування та відомо з наукової літератури. За наявними даними частоту не можна встановити, тому вона класифікована як невідома.
З боку імунної системи
Реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.
З боку шлунково-кишкового тракту
Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.
З боку шкіри і підшкірної клітковини
Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.
3 роки.
Зберігатипри температурі не вище 25 °C захищеному від вологи та нeдocтyпнoмy для дiтeй мicцi.
15 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.
За рецептом.
АБДІ ІБРАХІМ Ілач Санаї ве Тіджарет А. Ш.
Адреса
Орхан Газі Махаллеші Тунч Джаддесі №3, Есенюрт/Стамбул, Туреччина.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}