ЭФИКОЛД

Склад:

Діючі речовини: парацетамол, кофеїн;

1 таблетка містить парацетамолу 500 мг та кофеїну 50 мг;

Допоміжні речовини: натрію гідрогенкарбонат; кислота лимонна безводна; сорбіт (Е 420); лактоза, моногідрат; натрію сахарин; L-лейцин; повідон.

Лікарська форма. Таблетки шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору, зі скошеними краями, з рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група. Анальгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТХ N02B E51.

Фармакологічні властивості.

Шипучі таблетки препарату поєднують анальгетичну та жарознижувальну дію парацетамолу з кофеїном, який діє як допоміжна анальгетична речовина.

Парацетамол має жарознижувальну та знеболювальну дію проти болю середньої інтенсивності. Він не діє на біль спазматичного типу і не має заспокійливого чи психодислептичного ефекту.

Кофеїн є допоміжним засобом, що посилює знеболювальний ефект парацетамолу. Він також має стимулюючий вплив на ЦНС.

Фармакодинаміка.

Знеболювальна дія парацетамолу є результатом центрального пригнічення синтезу простагландинів та інших медіаторів болю. Його жарознижувальна дія пояснюється пригніченням синтезу простагландинів на рівні терморегуляторного центру гіпоталамуса, що спричинює розширення периферійних кровоносних судин та зниження температури шкіри.

Кофеїн чинить стимулюючу дію на ЦНС, головним чином, завдяки антагонізму рецепторів аденозину.

Фармакокінетика.

Всмоктування парацетамолу швидке і майже повне. Його період напіврозпаду в плазмі крові коливається від 1 до 4 годин; він не змінюється при нирковій недостатності, але може зменшуватися у дітей чи збільшуватися у разі передозування, захворювання печінки та у пацієнтів літнього віку.

Зв’язування парацетамолу з білками плазми крові слабке, але може досягати середнього рівня при застосуванні підвищених або токсичних доз.

Приблизно 90 – 95 % прийнятої дози метаболізується у печінці під впливом двох видів метаболізму.

Основний вид метаболізму проходить шляхом кон’югації у сульфат або глюкуронову кислоту з утворенням похідних сульфатів і глюкуронідів. З іншого боку, мала частка парацетамолу перетворюється за допомогою цитохрому P 450 на високореактивний метаболіт. В терапевтичних дозах цей метаболіт швидко знешкоджується кон’югацією в глутатіон. Далі похідні кон’югати виводяться з сечею. 3 % дози виводиться з сечею у незміненій формі.

Кофеїн швидко всмоктується після перорального прийому. Він рівномірно розподіляється і швидко досягає центральної нервової системи. Він майже повністю метаболізується в печінці та потім виводиться, головним чином, із сечею в формі 1-метилсечової кислоти та

1-метилксантину. Близько 1 % прийнятої дози виводиться в незміненій формі з сечею.

Період напіврозпаду кофеїну в плазмі крові складає від 3 до 7 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Препарат чинить помірну болезаспокійливу та жарознижувальну дію. Показаннями для застосування є головний біль, включаючи мігрень, зубний біль, невралгії, ревматичний біль, періодичні болі у жінок; застосовують для полегшення симптомів застуди та грипу, болю у горлі.

Протипоказання.

Гіперчутливість до парацетамолу, кофеїну або до будь-якого іншого компонента препарату в анамнезі; тяжкі порушення печінки та/або нирок; вроджена гіпербілірубінемія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; непереносимість фруктози; алкоголізм; захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія; стани підвищеного збудження, порушення сну, епілепсія; виражене підвищення артеріального тиску, органічні захворювання серцево-судинної системи, у тому числі тяжкий атеросклероз, тяжка гіпертонічна хвороба; некомпенсована серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда; пароксизмальна тахікардія, гіпертиреоз, гострий панкреатит, тяжкі форми цукрового діабету, глаукома; вік понад 60 років.

Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО.

Протипоказано пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти або бета-блокатори.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Парацетамол метаболізується у печінці. Деякі метаболіти парацетамолу є гепатотоксичними, тому спільне застосування з потужними індукторами ферментів (рифампіцин, деякі протисудомні препарати тощо) може призвести до токсичного ураження печінки, особливо при прийомі високих доз парацетамолу.

Холестирамін та активоване вугілля. Можуть зменшити всмоктування парацетамолу. При одночасному призначенні парацетамолу та холестираміну або активованого вугілля парацетамол слід приймати принаймні за 1 годину до або через 4 години після застосування холестираміну або активованого вугілля.

Індуктори ферментів та алкоголь. Ризик гепатотоксичності парацетамолу збільшується в разі застосування індукторів ферментів, таких як барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, примідон, ізоніазид, рифампіцин і алкоголь. Максимальну добову дозу парацетамолу цим пацієнтам не слід перевищувати.

Пробенецид. Вдвічі зменшує кліренс парацетамолу шляхом інгібування глюкуронової кислоти. У разі супутньої терапії пробенецидом дозу парацетамолу слід зменшити.

Зидовудин. При одночасному застосуванні зидовудину та парацетамолу може відмічатись нейтропенія та гепатотоксичність. Слід уникати частого та тривалого застосування парацетамолу пацієнтам, що отримують зидовудин. Якщо ж тривале застосування парацетамолу та зидовудину необхідно, слід контролювати рівень лейкоцитів та функцію печінки, особливо у виснажених пацієнтів.

Антагоністи вітаміну К. Після прийому великих доз парацетамолу спостерігається зростання активності антагоністів вітаміну К. У такому разі слід систематично контролювати показники згортання крові.

Ламотриджин. При поєднанні з парацетамолом відмічається зниження біодоступності ламотриджину через можливу індукцію метаболізму у печінці з імовірним зменшення терапевтичного ефекту.

Метаклопрамід та домперидон. Сприяють прискореному всмоктуванню парацетамолу в тонкому кишечнику, що викликане прискореним спорожненням шлунка.

Лабораторні дослідження. Парацетамол може викликати зміни результатів вимірювання рівня глюкози за допомогою глюкозооксидази і може змінити показники сечової кислоти в крові, що вимірюються із застосуванням фосфорновольфрамової кислоти.

Гормональні контрацептиви, естрогени. Сприяють зниженню концентрації парацетамолу в плазмі крові з можливим зниженням ефективності за рахунок індукції метаболізму.

Хлорамфенікол. При застосуванні з парацетамолом можливе посилення токсичності хлорамфеніколу шляхом інгібування печінкового метаболізму.

НПЗ. Не слід поєднувати застосування НПЗЗ та парацетамолу через ризик небажаних ефектів з боку нирок.

Особливості застосування.

Препарат не слід застосовувати часто та протягом тривалого часу. Тривале застосування препарату можливе лише під наглядом лікаря.

Не перевищувати максимальну разову та добову дози препарату. Щоб уникнути можливого передозування, не слід приймати одночасно інші препарати, що містять парацетамол.

Перевищення добової дози препарату може спричинити пошкодження печінки. Слід звернутися до лікаря через ризик необоротного пошкодження печінки.

З обережністю слід застосовувати при таких факторах ризику, які можуть знизити токсичний поріг пошкодження печінки: печінкова недостатність (у т. ч. синдром Жильбера), гострий гепатит, ниркова недостатність, хронічний алкоголізм, знижена маса тіла (менше 50 кг). В таких випадках слід відкоригувати дозування.

Одночасне лікування препаратами, що впливають на функцію печінки, зневоднення і хронічне недоїдання (низькі запаси глутатіону у печінці) також є факторами розвитку гепатотоксичності, які можуть знизити токсичний поріг пошкодження печінки.

У дітей і підлітків, які отримували 60 мг/кг на добу парацетамолу, поєднання з іншими жарознижувальними препаратами не виправдане, за винятком випадків неефективності препарату.

Обережно застосовувати у разі дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази та гемолітичної анемії.

У разі високої температури або ознак вторинної інфекції, або збереження скарг слід проконсультуватись з лікарем.

З особливою обережністю та з дотриманням рекомендованого дозування слід застосовувати препарат дітям з епілепсією, які проходять лікування барбітуратами, фенітоїном, карбамазепіном або ламотриджином.

Під час тривалого лікування або при застосуванні великих доз парацетамолу слід регулярно проводити контроль функції печінки та нирок.

Тривалий прийом парацетамолу в підвищеній терапевтичній дозі (починаючи з 2 г) може спричинити побічні ефекти з боку нирок, а також появу хронічного гепатиту.

Дітям не приймати більше 2 - 3 днів без консультації лікаря.

Як і для будь-якого анальгетика, тривалість лікування має бути максимально короткою та обмежуватися періодом наявності симптомів, оскільки роль парацетамолу в розвитку анальгетичної нефропатії не була повністю виключена.

Шипучі таблетки містять натрій, лактозу і сорбіт.

· Пацієнтам, які дотримуються дієти зі зниженим вмістом натрію, слід враховувати вміст натрію: 13,7 ммоль (або 316 мг) натрію.

· Препарат протипоказаний хворим з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або спадковим порушенням всмоктування глюкози і галактози.

· Препарат протипоказаний хворим з непереносимістю фруктози через наявність сорбіту.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не рекомендується застосовувати у період вагітності, оскільки підвищується ризик спонтанного викидня, пов’язаного з прийомом кофеїну.

Парацетамол і кофеїн проникають у грудне молоко. Не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю. Кофеїн може мати стимулюючий вплив на немовлят у період годування груддю, але значної токсичності не спостерігалось.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У разі якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою, і обмежуватися періодом наявності симптомів. Цей препарат призначений для застосування дорослим і підліткам віком від 12 років.

Спосіб застосування.

Розчинити одну таблетку в невеликій кількості води і відразу випити.

Діти віком від 12 років (маса тіла

Разова доза становить 15 мг/кг парацетамолу, максимум 4 рази на добу. Інтервал між прийомами повинен бути не менше 4 годин. Найвища разова доза парацетамолу – 15 мг/кг та найвища добова доза – 60 мг/кг.

Діти і дорослі (маса тіла > 50 кг)

Разова доза становить від 500 мг до 1 г парацетамолу. При необхідності повторити прийом дози кожні 4 або 6 годин до 3 г парацетамолу в день. Інтервал між прийомами повинен бути не менше 4 годин. Найвища разова доза парацетамолу 1 г і найвища добова доза – 4 г на добу.

Для дорослих, маса тіла яких менше 50 кг, максимальна добова доза становить 60 мг/кг парацетамолу.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки дозу слід зменшити або збільшити інтервал між прийомами. При печінковій недостатності, синдромі Жильбера, хронічному алкоголізмі добова доза парацетамолу не повинна перевищувати 2 г.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Пацієнтам з помірною та важкою нирковою недостатністю дозу потрібно зменшити:

Пацієнти літнього віку.

На підставі фармакокінетичних даних корекція дози не потрібна. Однак слід враховувати той факт, що ниркова та/або печінкова недостатність буває найчастіше в літньому віці, що потребує корекції дозування.

Діти.

Не застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозування.

Інтоксикація, викликана парацетамолом.

У разі передозування парацетамолу існує ризик гострого токсичного ураження печінки, особливо у пацієнтів літнього віку, у дітей молодшого віку, у пацієнтів з печінковою чи нирковою недостатністю, з хронічним алкоголізмом, хронічною недостатністю харчування, у разі застосування індукторів ферментів та у дорослих зі зниженою масою тіла (менше 50 кг).

Пацієнти, що тривало приймають карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, примідон, рифампіцин, звіробій та інші препарати, які впливають на ферменти печінки, також мають підвищений ризик передозування.

Токсичне ураження печінки часто розвивається протягом періоду від 24 до 48 годин після прийому. Передозування може призвести до летального наслідку. У разі передозування слід негайно звернутись до лікаря, навіть за відсутності симптомів.

Гепатотоксичність парацетамолу у разі передозування пояснюється утворенням великої кількості реактивного метаболіту, який не може бути детоксикований і викликає некрози печінкових клітин.

Симптоми.

У перші 24 години спостерігаються нудота, блювання, втрата апетиту, блідість, біль у животі. При значному передозуванні (від 10 г парацетамолу у дорослих та 150 мг/кг парацетамолу у дітей) відбувається гостре ураження печінки з підвищенням печінкових ферментів, що призводить до печінковоклітинної недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, що можуть призвести до розвитку коми та смерті.

Підвищення рівня печінкових ферментів (АСТ, АЛТ), лактатдегідрогенази та білірубіну, а також подовження протромбінового часу відбувається протягом періоду від 12 до 48 годин після застосування препарату.

Поріг печінкової токсичності може бути знижений за наявності зазначених вище факторів ризику.

Інтоксикація, спричинена кофеїном.

Ознаки інтоксикації кофеїном маскуються симптомами, що виникають внаслідок передозування парацетамолу.

Великі дози кофеїну можуть спричинити прискорене дихання, екстрасистолію, запаморочення, стани афекту, епігастральний біль, блювання, тахікардію або серцеву аритмію, стимуляцію центральної нервової системи (безсоння, неспокій, збудження, тривожність, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, головний біль, тремор, судоми, нервозність та дратівливість), особливо у дітей.

Лікування:

- Негайна госпіталізація.

- Прийом активованого вугілля, якщо це можливо протягом однієї години після прийому препарату.

- Аналіз крові для визначення початкової концентрації парацетамолу в плазмі крові.

- Введення антидоту N-ацетилцистеїну внутрішньовенно чи перорально протягом 24 годин, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8 годин після прийому препарату.

- Симптоматичне лікування.

Побічні реакції.

Побічні реакції розподілені за частотою виникнення та системами органів.

Частота визначається як:

• дуже часто (≥ 1/10)

• часто (≥ 1/100,

• нечасто (≥ 1/1000,

• рідко (≥ 1/10 000,

• дуже рідко (

• невідомо (не можна оцінити за наявними даними)

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 16 таблеток у тубі, по 2 туби у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

С. М. Б. Технолоджі СА

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Зонінг Ендюстріель – Рю дю Парк Ендюстріель 39, Марш-ан-Фаменн, 6900, Бельгія.

Заявник.

ЛАБОРАТОІРЕС СМБ С. А.

Місцезнаходження заявника.

Руе де ла Пасторале 26-28, 1080, Брюссель, Бельгія.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины