КАФФЕТИН®

Состав

Действующие вещества: парацетамол, пропифеназон, кофеин, кодеин;

1 таблетка содержит парацетамола 250 мг, пропифеназона 210 мг, кофеина 50 мг, кодеина 7,1 мг (в форме кодеина фосфата сесквигидрата 10 мг);

Вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кальция гидрофосфата дигидрат, глицерола дибегенат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки белого цвета, с фаской, со знаком « » производителя на одной стороне и «CAFFETIN» на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие аналгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код ATХ N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат с аналгезирующим и антипиретическим действием.

Три из четырех активных компонентов препарата Каффетин^Ò – парацетамол, пропифеназон и кодеин – оказывают аналгезирующее действие, а кофеин, в свою очередь, является веществом, которое усиливает аналгезирующее действие других компонентов.

Парацетамол и пропифеназон оказывают обезболивающее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие. Механизм действия связан со способностью ингибировать синтез простагландинов.

Кодеин является болеутоляющим средством слабо выраженного действия, есть составной частью многокомпонентных аналгезирующих препаратов для обеспечения совокупного эффекта, который достигается в результате различного механизма действия. Комбинация компонентов лекарственного препарата Каффетин^Ò обеспечивает достижение аналгетического эффекта, причем компоненты содержатся в небольших количествах, что уменьшает риск их побочного действия.

Фармакокинетика

Все активные компоненты препарата всасываются очень быстро, а их максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 30–60 минут после приема. Метаболизируются в печени и выводятся с мочой.

Показания

Симптоматическое лечение боли: головной, зубной, менструальной, послеоперационной и травматической; лихорадочных состояний при простудных заболеваниях и гриппе.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к пиразолону или родственым соединениям (содержащим феназон, пропифеназон, аминофеназон, метамизол), к фенилбутазону, ацетилсалициловой кислоте, опиодным анальгетикам. Выраженные нарушения функции почек, печени; острый гепатит, острый панкреатит; гипертрофия предстательной железы; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, состояния, при которых ингибирование перистальтики следует избегать или при которых развивается вздутие живота; риск паралитической непроходимости кишечника; врожденная гипербилирубинемия (в т. ч. синдром Жильбера); острая порфирия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови (в частности агранулоцитоз), выраженная анемия (в т. ч. гемолитическая), лейкопения (в т. ч. цитостатическая и инфекционные нейтропении); тромбоцитопения, тромбоз, тромбофлебит, артериальная гипертензия, выраженная артериальная гипотензия; при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в том числе при атеросклерозе); декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, ишемическая болезнь сердца, острый инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма; черепно-мозговые травмы или состояния, которые сопровождаются повышенным внутричерепным давлением (в придачу к риску респираторной депрессии и повышению внутричерепного давления кодеин может влиять на зрачковую реакцию и другие жизненно важные реакции при оценке неврологического статуса); нарушение сна и повышенная возбудимость; алкогольная, наркотическая, медикаментозная зависимость (в т. ч. в анамнезе), состояние алкогольного опьянения; миастения, глаукома; эпилепсия; гипертиреоз; сахарный диабет; закрытоугольная глаукома; пожилой возраст. Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и на протяжении 2 недель после применения ингибиторов МАО; противопоказано пациентам, которые принимают трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы. Бронхиальная астма (не следует применять опиоиды во время астматического приступа); состояния, которые сопровождаются затруднением дыхания; острая респираторная депрессия, респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом; период после операции на желчевыводящих путях. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст до 12 лет. Детям с 12 до 18 лет, которым проводят тонзиллэктомию и/или аденоидэктомию для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна. Детям с 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией.

Пациентам любого возраста, имеющим сверхбыстрый метаболизм при участии CYP2D6.

Применение лекарственного средства противопоказано, если есть подозрение на острую хроническую патологию у пациента, до установления диагноза.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Вызванное содержанием парацетамола.

При применении препаратов, стимулирующих активность печеночных ферментов, как и некоторые снотворные средства, противоэпилептические лекарственные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, печеночная токсичность, за счет парацетамола, даже при нормальных нетоксичных дозах, может быть увеличена.

Парацетамол повышает уровень ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен длительным регулярным применением парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодический прием не дает значимого эффекта.

В случае замедления освобождения желудка, например пропантелином, скорость всасывания парацетамола может быть уменьшена, а начало действия замедлено.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином.

Регулярное применение парацетамола в течение длительного периода пациентам, которые ранее применяли пероральные антикоагулянты, должно проводиться только под медицинским наблюдением.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Пробенецид влияет на выведение и концентрацию парацетамола в плазме крови. Парацетамол может понижать биодоступность ламотриджина с потенциальным снижением его эффекта в связи с возможной индукцией его метаболизма в печени. При одновременном применении парацетамола и зидовудина повышается риск нейтропении.

Вызванное содержанием пропифеназона.

Действие пропифеназона усиливается при одновременном применении со снотворными препаратами.

Вызванное содержанием кофеина.

Кофеин – антагонист многих успокоительных веществ, таких как барбитураты, антигистаминные вещества, поэтому препарат усиливает тахикардию, вызванную симпатомиметиками, тироксином.

Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, эрготамина, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующих средств.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АПФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), с тиреотропными средствами – увеличивается тиреоидный эффект. Одновременное применение кофеина с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) может вызвать опасный подьем артериального давления.

Кофеин снижает концентрацию лития в крови. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Другие лекарственные средства, действие которых может быть изменено при взаимодействии с кофеином: идроциламид, мексилетин, ципрофлоксацин, эноксацин, пипемидиновая кислота, флувоксамин, фенилпропаноламин, фенитоин, клозапин, литий, теофилин, пентобарбитал, диазепам, метоксален.

Вызванное содержанием кодеина.

Кодеин может угнетать влияние метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную перистальтику. Кодеин усиливает эффекты средств, угнетающих ЦНС (включая алкоголь, анестетики, снотворные лекарственные средства, седативные препараты, трициклические антидепрессанты, фенотиазиновые транквилизаторы).

Не следует применять кодеин в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения их применения. Применение ингибиторов MAO в сочетании с петидином было связано с тяжелым возбуждением/угнетением ЦНС (включая артериальную гипертензию/гипотензию). Несмотря на то, что при применении кодеина не было задокументировано подобных явлений, не исключено, что такое взаимодействие может произойти. Трициклические антидепрессанты могут усилить подавляющие эффекты опиоидных анальгетиков.

Седативные лекарственные средства, такие как бензодиазепины или подобные действующие вещества.

Совместное применение опиоидов с седативными препаратами, такими как бензодиазепины или подобные действующие вещества, повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного угнетающего действия на ЦНС. Доза и продолжительность совместного применения должны быть ограничены (см. раздел «Особенности применения»).

При одновременном применении кодеина с алкоголем возможно усиление гипотензивного, седативного эффектов алкоголя и угнетающего влияния алкоголя на дыхательную деятельность; с анестетиками, натрия оксибутиратом, антигистаминными средствами с седативными свойствами – возможно усиление депрессии ЦНС и/или респираторной депрессии и/или артериальной гипотензии; с нейролептиками – усиление седативного и гипотензивного эффектов, с анксиолитиками, седативными и снотворными средствами – усиление седативного эффекта, повышение риска респираторной депрессии; с антигипертензивными средствами – усиление гипотензивного действия; с антиаритмическими средствами – кодеин замедляет всасывание мексилетина, при одновременном применении кодеина и хинидина анальгетическое действие кодеина, вероятно, будет значительно снижено из-за негативного влияния хинидина на его метаболизм; с хлорамфениколом – повышение концентрации кодеина в плазме крови путем ингибирования его метаболизма; с ненаркотическими анальгетиками – усиление анальгезирующего действия; с противоязвенными лекарственными средствами – циметидин может подавлять метаболизм кодеина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови; с антидиарейными средствами, антихолинергическими средствами (например атропином) – риск тяжелого запора, который может привести к паралитической кишечной непроходимости и/или задержке мочеиспускания. Кодеин антагонизирует действие цизаприда, метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную деятельность. Применение кодеина в сочетании с опиоидными антагонистами (например бупренорфином, налоксоном, налтрексоном) может ускорить развитие синдрома отмены. Следует избегать премедикации опиоидами, поскольку они снижают концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови. При применении с ритонавиром возможно повышение уровня опиоидных анальгетиков (в частности кодеина) в плазме крови. При применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов (дигоксин и другие) может усиливаться. Применение опиоидов может препятствовать исследованию эвакуации содержимого желудка, поскольку опиоиды задерживают опорожнение желудка, а также гепатобилиарной визуализации при применении Technetium Tc99m Disofenin, поскольку опиоидная терапия может вызвать сужение сфинктера Одди и повышение давления в желчевыводящих путях.

Другие взаимодействия.

Не применять одновременно с алкоголем. Алкоголь и изониазид усиливают гепатотоксичность парацетамола.

Для веществ с широким спектром действия (например, бензодиазепинов) взаимодействие возможно в различных формах, и оно непрогнозируемо. Пероральные противозачаточные средства, циметидин и дисульфирам уменьшают метаболизм кофеина, а курение – усиливает. Препарат замедляет выведение теофиллина. За счет содержания в составе препарата кофеина усиливается действие веществ, подобных эфедрину. Одновременный прием некоторых гираза-ингибиторов может пролонгировать выведение кофеина и его метаболита параксантина.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС и с лекарственными средствами и напитками, содержащими кофеин.

Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к возникновению побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Частота случаев развития нейтропении (уменьшение количества белых кровяных телец) возрастает, если парацетамол и АZТ (зидовудин) применять одновременно.

Комбинация с хлорамфениколем может увеличить время выведения этого препарата с более высоким риском токсичности.

Препарат усиливает действие пероральных противодиабетических средств (толбутамид, хлорпропамид, ацетогексамид) и пероральных антикоагулянтов типа кумарина.

Опиоидные анальгетики могут взаимодействовать с ингибиторами МОА, что может быть причиной возникновения серотонинового синдрома.

Особенности применения

Перед применением препарата следует проконсультироваться з врачом.

Не следует принимать препарат более 3 суток, если иное не рекомендовано врачом.

Если симптомы заболевания остаются или ухудшаются, следует проконсультироваться с врачом.

Не превышать установленной дозы. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Не применять лекарственное средство для снятия головной боли в животе (до выяснения причины).

Не применять пациентам с повышенной возбудимостью, нарушением сна.

Препарат содержит парацетамол. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может приводить к передозировке. Парацетамол может быть гепатотоксичным в дозах, превышающих 6–8 г в сутки. Повреждение печени может развиться и при значительно меньших дозах при одновременном воздействии алкоголя, индукторов ферментов печени или других гепатотоксичных лекарственных средств. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может приводить к необходимости пересадки печени или к летальному исходу.

Заболевания печени повышают риск поражения печени парацетамолом.

Сообщали о случаях нарушений функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, в частности у пациентов, которые были истощены, у больных анорексией и больных с низким индексом массы тела или у пациентов, злоупотребляющих алкоголем.

У пациентов с заболеваниями, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, такими как сепсис, при приеме парацетамола может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Пациентам с холецистэктомией в анамнезе перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, так как есть риск возникновения острого панкреатита.

Кодеин превращается в печени в морфин с помощью фермента CYP2D6. В случае дефицита или полного отсутствия в организме этого фермента адекватного анальгетического эффекта не будет. Однако если пациент является «быстрым» или «сверхбыстрым метаболизатором» кодеина, существует повышенный риск развития опиоидной токсичности, даже при применении препарата в обычных дозах (см. раздел «Противопоказания»).

Применение лекарственного средства во время острого приступа астмы противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозом существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности. Лекарственное средство следует принимать с осторожностью при повышенной чувствительности к анальгетикам и нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), пациентам с аллергическими реакциями (в связи с повышенной опасностью развития анафилактического шока в этой категории пациентов).

С осторожностью следует применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, при нарушениях функции печени и почек (см. раздел «Противопоказания»), заболеваниях щитовидной железы (в т. ч. гипотиреозе, см. раздел «Противопоказания»), заболеваниях мочевыводящих путей, при гиперкинезах, хронических инфекциях дыхательных путей, при пневмонии, нарушениях дыхательной функции, острой интоксикации лекарственными средствами, при лечении цитостатиками (только под контролем врача). Следует снизить дозу кодеина ослабленным пациентам, пациентам с артериальной гипотонией (см. раздел «Противопоказания»), гипофункцией надпочечников (например болезнью Аддисона); с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона (кодеин снижает перистальтику, повышает тонус и сегментацию кишечника и может повышать давление в толстой кишке) (см. раздел «Противопоказания»), со стриктурой уретры, судорожными состояниями, пациентам в шоковом состоянии. Следует снизить дозу кодеина для пациентов с почечной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства пациентам с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит). Кодеин следует применять с осторожностью пациентам, которые недавно перенесли хирургические вмешательства на кишечнике (из-за возможного снижения моторики желудочно-кишечного тракта) или мочевых путях (такие пациенты более склонны к задержке мочеиспускания, вызванного непосредственно спазмом уретрального сфинктера и запором в результате применения кодеина). Кодеин следует применять с осторожностью при феохромоцитоме (опиоиды могут стимулировать высвобождение катехоламинов путем индукции высвобождения эндогенного гистамина). Пациентам с заболеваниями желчевыводящих путей (в частности желчекаменной болезнью) следует избегать применения опиоидных анальгетиков или применять их в сочетании со спазмолитиками.

Применение петидина и, возможно, других опиоидных анальгетиков пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (MAO), может быть связано с очень тяжелыми реакциями, иногда с летальным исходом. Если применение кодеина пациентам, принимающим ингибиторы MAO, является жизненно необходимым, следует прекратить применение ингибиторов МАО за 14 дней до начала лечения кодеином (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Риск при совмесном применении с седативными препаратами, такими как бензодиазепины или подобные действующие вещества

Совместное применение КАФФЕТИН^®а с седативными препаратами, такими как бензодиазепины или подобные действующие вещества, может привести к седации, угнетению дыхания, коме и летальному исходу. Из-за этих рисков совместное назначение этих седативных препаратов должно быть рассмотрено для тех пациентов, для которых альтернативные варианты лечения невозможны. Если решение назначить КАФФЕТИН^® совместно с седативными препаратами принято, следует использовать самую низкую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Пациентам следует внимательно следить за признаками и симптомами угнетения дыхания и седации. В этом отношении настоятельно рекомендуется информировать пациентов и их опекунов, чтобы они были осведомлены об этих симптомах (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Метаболизм с участием CYP2D6

Кодеин превращается в его активный метаболит – морфин – в печени при участии фермента CYP2D6. Если пациент имеет дефицит этого фермента или если у пациента CYP2D6 полностью отсутствует, адекватный обезболивающий эффект не будет получен. До 7 % кавказского населения может иметь эту особенность метаболизма с участием CYP2D6. Однако, если пациент имеет сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6, существует повышенный риск развития побочных эффектов – симптомов опиоидной токсичности – даже при применении обычных доз. У таких пациентов преобразование кодеина в морфин быстро приводит к установлению более высоких уровней морфина в сыворотке крови, чем ожидалось.

Общие симптомы опиоидной токсичности: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, суженные зрачки, тошнота, рвота, запор, отсутствие аппетита. В тяжелых случаях возможны симптомы циркуляторной и дыхательной депрессии, которые могут быть опасными и очень редко летальными.

Данные о распространенности сверхбыстрых метаболизаторов с участием CYP2D6 в различных популяциях приведены ниже:

Послеоперационное применение детям

Имеются сообщения о том, что применение кодеина детям после тонзиллэктомии и/или аденоидектомии для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна изредка приводило к жизненно опасным побочным явлениям, в т. ч. с летальным исходом (см. раздел «Противопоказания»). Все дети получали дозы кодеина в соответствующем диапазоне доз. Однако есть свидетельства того, что эти дети были или ультрабыстрыми, или экстенсивными метаболизаторами кодеина.

Дети со скомпрометированной дыхательной функцией

Применение кодеина противопоказано детям, у которых дыхательная функция может быть скомпрометирована нервно-мышечными нарушениями, тяжелыми сердечными или респираторными заболеваниями, инфекциями верхних дыхательных путей или легких, мультитравмами или масштабными хирургическими вмешательствами. Эти факторы могут усугубить симптомы токсичности морфина.

Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может привести к развитию кариеса и кандидамикоза слизистой оболочки ротовой полости.

Риск развития синдрома Стивенса–Джонсона или синдрома Лайелла является наибольшим в первые недели лечения.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с хроническими респираторными заболеваниями и хронической крапивницей. Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата пациентам с нарушениями функции почек и печени.

Меры предосторожности должны быть приняты в случае уменьшенной переносимости аналгетиков, гиперчувствительности к другим аналгетикам (опасность спровоцировать приступ астмы), к другим противовоспалительным средствам, а также в случае наличия язв желудочно-кишечного тракта или кровотечений.

Пациентам с обструктивными заболеваниями ЖКТ или острыми абдоминальными состояниями перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Имеются отдельные сообщения об астматических приступах и случаях анафилактического шока в связи с индивидуальной гиперчувствительностью к пропифеназону и препаратам, содержащим парацетамол.

Особая осторожность (уменьшение дозы и деление суточной дозы на большее количество приемов) необходима при гепатите, нарушении функции почек.

Следует соблюдать особую осторожность для пациентов с дискразией крови или супрессией костного мозга и рекомендуется тщательное наблюдение за гематологическими параметрами. Риск нейтропении и агранулоцитоза возможен в основном из-за присутствия пропифеназона. Если такая реакция происходит после приема препарата Каффетин^® (повышенная температура, боль в горле, язвы и абсцессы во рту, перианальные абсцессы, а также сокращение гранулоцитов крови), следует немедленно прекратить прием препарата. Описанные побочные эффекты обычно обратимы и исчезают в течение 1–2 недель.

Особое внимание также необходимо пациентам, которые чувствуют тревожность, нервозность, беспокойство, тремор, а также пациентам с артериальной гипертензией или бессонницей. При возникновении учащенного сердцебиения или тахикардии следует немедленно прекратить прием препарата.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять большое количество напитков, которые содержат кофеин (например, кофе, чай), поскольку это может вызвать усиление побочных эффектов кофеина, таких как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность и раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, тахикардии и ускоренное сердцебиение. Также это может вызвать проблемы со сном, тремор, напряжение, раздражительность, неприятные ощущения в груди из-за сердцебиения.

Следует проинформировать врача о приеме препаратов, содержащих кодеин, а также таких препаратов как метоклопрамид или домперидон, лекарственных средств, применяющихся против тошноты и рвоты.

Перед применением препарата необходимо сообщить врачу о приеме снотворных, седативных лекарственных средств, нейролептиков или алкоголя.

Следует избегать одновременного применения препарата Каффетин^® с алкоголем, так как невозможно предусмотреть индивидуальные реакции.

Следует учитывать, что у пациентов с алкогольными поражениями печени увеличивается риск гепатотоксичного действия парацетамола.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Пациент должен быть проинформирован о том, что аналгетические средства нельзя применять на протяжении продолжительного периода.

Длительное применение аналгетиков, содержащих парацетамол в высоких кумулятивных дозах, в отдельных случаях может привести к медикаментозной нефропатии или необратимой почечной недостаточности.

Длительное применение аналгетиков для лечения головной боли может привести к хронической головной боли.

Длительное и чрезмерное применение кодеина может привести к зависимости.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, состояние которых может ухудшиться в связи с применением опиоидов, в частности у тех, кто лечится от депрессии, или при заболеваниях органов дыхания.

Не превышать указанных доз.

Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации с врачом.

Не принимать препарат с другими препаратами, содержащими парацетамол, кофеин, кодеин.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Симптомы, которыми сопровождаются токсические явления, вызванные кодеином: нарушения сознания разной степени, потеря аппетита, сонливость, запоры, угнетенное дыхание, значительное сужение зрачков («точечные зрачки»), тошнота, рвота.

Во время терапии лекарственным средством запрещено употреблять алкоголь.

Если симптомы не исчезают (в частности, если головная боль становится постоянной) или, наоборот, состояние здоровья ухудшается, или появляются нежелательные явления, необходимо приостановить применение лекарственного средства и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения препарата.

В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени, даже если пациент чувствует себя хорошо.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Каффетин^ÒНе применять в период беременности или кормления грудью.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Во время применения препарата может возникнуть сонливость, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение зрения или судороги. Эффекты алкоголя усиливаются опиоидными анальгетиками. Это следует учитывать пациентам, которые управляют транспортными средствами или работают со сложными механизмами, и требует концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Каффетин^ÒПринимать перорально. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 16 лет принимать 1–2 таблетки как одноразовую дозу. Применять не более 3 разовых доз в сутки.

Детям 12–16 лет принимать ½ таблетки или 1 таблетку как одноразовую дозу. Применять не более 3 разовых доз в сутки.

Не принимать более 3 дней без консультации с врачом. Не превышать рекомендованную дозу. Следует принимать минимальное количество препарата, которое дает возможность достичь необходимого эффекта.

Дети.

Лекарственное средство показано к применению детям с 12 до 18 лет для лечения острой умеренной боли, которая не облегчается другими обезболивающими средствами, такими как парацетамол или ибупрофен (как монопрепаратами) (см. раздел «Показания»).

Применение лекарственного средства противопоказано детям до 12 лет, поскольку существует риск развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций из-за вариабельного и непредсказуемого пути превращения кодеина в морфин у пациентов этой возрастной группы (см. раздел «Противопоказания»).

Кодеин не применять детям с 12 до 18 лет, которым проводят тонзиллэктомию и/или аденоидектомию, для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна, из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Кодеин не применять детям с 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Кодеин не применять детям с 12 до 18 лет, которые имеют сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6 (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Передозировка

При продолжительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папилярный некроз).

В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

Симптомы передозировки парацетамолом. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, требующей пересадки печени или привести к летальному исходу. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 6–8 г парацетамола в зависимости от массы тела пациента, и у детей, которые приняли более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени, регулярный прием повышенных доз этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия) прием 5 г или больше парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12–48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кому и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной позвоночной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

Лечение. При передозировке необходима срочная медицинская помощь, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов.

Уместность употребления активированного угля для снижения уровня всасывания парацетамола в желудочно-кишечном тракте является спорной. Специфический антидот N-ацетилцистеин необходимо применять в течение 8–15 часов после передозировки парацетамола, однако положительный эффект наблюдался даже при позднем употреблении. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часа или позже после приема (более ранние стадии не являются достоверными). При необходимости пациенту следует внутривенно вводить N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных от больницы районах.

Симптомы передозировки пропифеназоном. Возможно поражение центральной нервной системы (судороги, кома).

Симптомы передозировки кофеином. Передозировка кофеином может вызывать ускоренное дыхание, экстрасистолию, эпигастральную боль, рвоту, диурез, приливы, тахикардию или сердечную аритмию, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, стимуляцию ЦНС (бессонница, беспокойство, возбуждение, тревожность, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, головная боль, тремор, судороги, головокружение, нервозность, раздражительность, состояние аффекта, несвязность мыслей и речи, психомоторное возбуждение или периоды неутомимости). Клинически важные симптомы передозировки кофеином связаны также с поражениями печени парацетамолом.

Лечение. Терапия при передозировке кофеином: необходимо промыть желудок, провести оксигенотерапию. При судорогах – принимать диазепам. Симптоматическая терапия.

Специфический антидот отсутствует. Но поддерживающие мероприятия, такие как применение антагонистов бета-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксические эффекты.

Симптомы передозировки кодеином. Передозировка кодеином в первой фазе характеризуется тошнотой и рвотой. Симптомы передозировки кодеином: угнетение ЦНС, включая острое угнетение дыхательного центра, что может вызвать цианоз, ослабление дыхания, отдышку, сонливость, атаксию, реже – отек легких; задержка дыхания, миоз, судороги, колапс, задержка мочи, гипотензия, тахикардия. Наблюдались признаки освобождения гистамина.

Лечение:Терапия симптоматическая. Поддерживающие мероприятия – обеспечить доступ свежего воздуха и контролировать жизнено важные показатели организма. В случае приема более 350 мг кодеина взрослыми или более 5 мг/кг массы тела у детей применение активированного угля целесообразно на протяжении 1 часа. Показано промывание желудка и очищение кишечника.

При условии развития комы или затруднения дыхания применять специфический антидот – налоксон и наблюдать за пациентом по меньшей мере 4 часа или по меньшей мере 8 часов в случае применения налоксона с постепенным выведением препарата. Апноэ, тяжелое угнетение функций ЦНС требует применение кислорода, проведение искусственной вентиляции легких.

При передозировке кодеина возможны последствия, которые могут быть частью токсического влияния чрезмерных доз парацетамола на печень. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу, даже если симптомы передозировки отсутствуют.

Побочные реакции

Терапевтические дозы препарата обычно хорошо переносятся. Побочные эффекты обусловлены преимущественно наличием в составе препарата парацетамола.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, анафилактический шок, мультиформную эксудативную эритему, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожные реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь; ангиоэдема, синдром Стивенса–Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания на коже и слизистых оболочках, эритематозные высыпания, крапивница, зуд, кровоизлияние, потливость, язвы на слизистой оболочке ротовой полости, пурпура, аллергический дерматит.

Со стороны центральной нервной системы (при применении высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость, усиление головной боли при условии длительного применения препарата, нервозность, головная боль, тремор, судороги, парестезия, беспокойство.

Со стороны сердца: учащенное сердцебиение, аритмия (тахикардия, брадикардия), повышение артериального давления, артериальная гипотензия, боли в сердце, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, дискомфорт в животе, запор, нарушение пищеварения, острый панкреатит у пациентов с холецистэктомией в анамнезе, изжога, боль в эпигастрии.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (вплоть до гипогликемической комы).

Со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия. При длительном применении в высоких дозах – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Прекратить прием препарата и сразу сообщить врачу в случае возникновения непонятных синяков или кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы (при приеме высоких доз): нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), задержка мочеиспускания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС.

Со стороны гепатоцеллюлярной системы: нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект), печеночная недостаточность, желтуха.

Со стороны психики: обеспокоенность, ощущение страха, раздражительность, нарушения сна, спутанность сознания, эйфория, дисфория, депрессия, галлюцинации, тревожность, седативное состояние, сонливость (в зависимости от дозы и индивидуальной чувствительности), в случаях длительного применения высоких доз возможна зависимость.

Прочие: общая слабость, миоз, нарушение зрения.

Одновременный прием препарата в рекомендованных дозах с продуктами, которые содержат кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и ускоренное сердцебиение.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 6: по 6 таблеток в перфорированном стрипе; по 1 стрипу в картонной коробке.

Таблетки № 10: по 10 таблеток в перфорированном стрипе; по 1 стрипу в картонной коробке.

Таблетки № 12: по 6 таблеток в перфорированном стрипе; по 2 стрипа (12 таблеток) в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АЛКАЛОИД АД Скопье.

Местонахождение производителя и адрес проведения его деятельности.

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Македония.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины