Аерофіллін таблетки по 400 мг 2 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. Доксофілін діє виключно на гладенькі м'язи легеневих судин і бронхів, викликаючи бронходилатацию. це пов'язано зі здатністю пригнічувати фермент фосфодіестерази, що супроводжується підвищенням внутрішньоклітинного вмісту цАМФ. накопичення в клітинах цАМФ гальмує з'єднання міозину з актином, яке знижує скоротливу активність гладких м'язів і сприяє, зокрема, розслабленню м'язів бронхів і усуненню бронхоспазму. на відміну від інших метилксантинів, Доксофілін не блокує аденозинові рецептори та не впливає на транспорт іонів кальцію. таким чином, препарат не чинить стимулюючої дії на ЦНС і не впливає на роботу серця, судин та нирок.

Фармакокінетика. Т _½ Доксофілін становить 6 год, тому допускається застосування препарату 3 рази на добу, що забезпечує постійну й ефективну концентрацію препарату в плазмі крові. Після прийому внутрішньо препарату в формі таблеток C _max в плазмі крові досягається через 60 хв. Абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні становить близько 62,6%; при значенні рН 7,4 кількість препарату, яке зв'язується з білками плазми крові, становить близько 48%.

При пероральному застосуванні 4% Доксофілін виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Ба, захворювання легенів з бронхіальним спастичним компонентом (ХОЗЛ).

Дозу препарату встановлює лікар індивідуально залежно від віку, маси тіла і особливостей метаболізму пацієнта. середня добова доза для дорослих і дітей у віці старше 12 років становить 800-1200 мг (1 таблетка 2-3 рази на добу). дітям у віці 6-12 років призначають по ½ таблетки 2-3 рази на добу (12-18 мг/кг маси тіла на добу).

Підвищена чутливість до Доксофілін або інших компонентів препарату, а також інших похідних ксантину, гострий інфаркт міокарда, артеріальна гіпотензія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці, шлунково-стравохідний рефлюкс, рідко можливі діарея, диспепсія.

З боку нервової системи: дратівливість, головний біль, безсоння, запаморочення, тремор.

З боку серцево-судинної системи: екстрасистолія, відчуття серцебиття.

З боку дихальної системи: тахіпное.

З боку системи крові: в поодиноких випадках - гіперглікемія, альбумінурія.

Алергічні реакції: рідко можливі анафілактичний шок (ангіоневротичний набряк).

З обережністю слід застосовувати препарат для лікування пацієнтів з кардиопатией, аг, осіб похилого віку та хворих з тяжкою формою гіпоксії, гіпертиреоїдизму, хронічної правошлуночкової недостатністю, застійною серцевою недостатністю, захворюваннями печінки та нирок, виразковою хворобою, а також при підвищеній температурі тіла, серцевих аритміях , алкоголізмі. особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, оскільки у них знижується виведення препарату з крові, яке триває протягом тривалого періоду, навіть після закінчення лікування.

При наявності факторів, що впливають на виведення похідних ксантину, рекомендують проводити моніторинг концентрації лікарського засобу в крові для контролю терапії.

Препарат містить лактозу, тому у пацієнтів з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід його застосовувати.

Період вагітності та годування груддю. Зважаючи на обмежену досвіду застосування препарату в період вагітності Доксофілін можна призначати тільки з урахуванням співвідношення користь для матері / ризик для плода. Доксофілін протипоказаний в період годування груддю.

Діти. Препарат застосовують у дітей старше 6 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

Слід обмежити вживання харчових продуктів і напоїв, що містять кофеїн. не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, що містять ксантин. необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Аерофілін і симпатоміметиків. одночасне застосування таких лікарських засобів, як еритроміцин, олеандоміцин, лінкоміцин, кліндаміцин, алопуринол, циметидин, вакцина проти грипу, пропранолол, а також при взаємодії ксантинів з дисульфірамом, флувоксаміном, інтерфероном альфа, пероральними контрацептивами може сповільнюватися виведення похідних ксантину, при цьому може підвищуватися рівень препарату в плазмі крові. в таких випадках слід знизити дозу препарату.

При застосуванні фенітоїну, інших протисудомних засобів та тютюнопаління, а також при взаємодії ксантинів з рифампіцином, ритонавіром, сульфінпіразоном може прискорюватися елімінація похідних ксантину, при цьому T _½ зменшується. У цих випадках слід підвищити дозу препарату.

У ксантинів відзначений токсичний синергізм з ефедрином, галотаном або кетаміном, також він може протидіяти дії аденозину та інших блокаторів нейром'язової передачі.

Елімінація літію може підвищитися з подальшим зменшенням вираженості ефекту.

Ксантини можуть посилити гіпокаліємію, викликану гіпоксією або пов'язану із застосуванням стимуляторів β ₂ -адренорецепторів (агоністи β ₂ -адренорецепторів), кортикостероїдів і АПФ.

З огляду на фармакологічні причини, слід уникати одночасного застосування ксантинів і блокаторів β-адренорецепторів, оскільки останні призводять до виникнення бронхоспазму.

Симптоми: серцеві аритмії, судоми (тонічні, клонічні), ажитація, посилення діурезу, посилення вираженості проявів побічних ефектів.

Лікування: оскільки специфічного антидоту немає, в разі передозування проводять симптоматичну терапію серцевої недостатності, протисудомну терапію. Після зникнення ознак інтоксикації застосування препарату може бути відновлено.

При температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: доксофілін;

1 таблетка містить доксофіліну 400 мг;

допоміжні речовини: натрію карбоксиметилцелюлоза-целюлоза мікрокристалічна; крохмаль прежелатинізований; лактоза, моногідрат; тальк; повідон К-30; кремнію діоксид колоїдний водний; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, білого кольору, з рискою з одного боку.

Інші засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Ксантини. Доксофілін. Код АТХ R03D A11.

Фармакодинаміка

Доксофілін діє безпосередньо на гладенькі м’язи бронхів та легеневі судини, що призводять до бронходилатації. Він в основному діє як бронходилататор, легеневий вазодилататор та міорелаксант бронхіальних м’язів. Активність доксофіліну може бути опосередкована, принаймні частково, шляхом інгібування ферменту фосфодіестерази, що супроводжується підвищенням внутрішньоклітинного вмісту цАМФ (циклічного аденозинмонофосфату), яке спричиняє зменшення скоротливої активності гладкої мускулатури. Доксофілін при більш високих концентраціях може уповільнювати виведення гістаміну з клітин.

Фармакокінетика

Біологічний період напіврозпаду доксофіліну становить понад 6 годин, тому це забезпечує ефективні постійні плазмові рівні препарату при триразовому застосуванні на добу. Після прийому лікарської форми у вигляді таблеток максимальний рівень препарату у плазмі крові досягається через 60 хвилин.

Абсолютна біодоступність становить приблизно 62,6 %; при рівні pH 7,4 кількість протеїнів плазми крові, що вступають у зв’язок з препаратом, становить приблизно 48 %.

При пероральному прийомі менше 4 % препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді.

Бронхіальна астма.

Захворювання легень з бронхіальним спастичним компонентом.

Аерофілін^® протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до лікарського засобу або до інших похідних ксантину. Він також протипоказаний пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, артеріальною гіпотензією.

Аерофілін^® не слід застосовувати разом з іншими похідними ксантину. Рекомендується обмежити прийом харчових продуктів і напоїв, що містять кофеїн.

Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні лікарського засобу Аерофілін^® з ефедрином та іншими симпатоміметиками.

При одночасному застосуванні доксофіліну з іншими лікарськими засобами, такими як еритроміцин, тролеандоміцин, лінкоміцин, кліндаміцин, алопуринол, циметидин, вакцина проти грипу та пропранолол, а також при взаємодії ксантинів з дисульфірамом, флувоксаміном, інтерфероном α, пероральними контрацептивами може уповільнюватися виведення похідних ксантину з підвищенням рівня препарату в плазмі крові. У таких випадках слід зменшити дозу препарату.

Як і застосування інших ксантинів, одночасний прийом ранітидину може сприяти зниженню печінкового кліренсу доксофіліну, спричиняючи підвищення його рівнів у крові. У такому разі слід зменшити дозу препарату. Не встановлено взаємозв’язку між концентрацією доксофіліну в сироватці крові та токсичною дією.

Одночасне застосування доксофіліну з фенітоїном, іншими протисудомними засобами та палінням, а також взаємодія ксантинів з рифампіцином, ритонавіром, сульфінпіразоном, може прискорювати виведення похідних ксантину із подальшим зниженням періоду напіврозпаду у плазмі крові. У цих випадках слід збільшити дозу препарату.

У ксантинів відзначений ризик токсичного синергізму з ефедрином або галотаном та кетаміном. Вони можуть перешкоджати дії аденозину та інших нервово-мязових блокаторів.

Елімінація літію може збільшитися з подальшою втратою ефекту. Ксантини можуть посилити гіпокаліємію, спричинену гіпоксією чи пов’язану із застосуванням стимуляторів β2-адренорецепторів (агоністи β2-адренорецепторів), кортикостероїдів та діуретичних препаратів. Слід уникати за фармакологічними причинами одночасного застосування ксантинів та β-блокаторів, тому що β-блокатори можуть призводити до виникнення бронхоспазму.

Деякі фактори можуть знижувати печінковий кліренс похідних ксантину, спричиняючи підвищення рівня лікарського засобу у плазмі крові. Серед них: вік, застійна серцева недостатність, хронічні обструктивні захворювання легень, тяжкі захворювання печінки, супутні інфекції, супутнє застосування багатьох лікарських засобів, таких як еритроміцин, лінкоміцин, тролеандоміцин, кліндаміцин, алопуринол, циметидин, вакцина проти грипу, пропранолол. У цих випадках слід зменшити дозу препарату.

Фенітоїн, інші протисудомні препарати та паління можуть призводити до збільшення кліренсу похідних ксантину з відповідним зменшенням періоду напіврозпаду препарату у плазмі крові. У цих випадках слід збільшити дозу препарату.

У ситуаціях, що можуть вплинути на виведення похідних ксантину, рекомендується проводити лабораторний моніторинг концентрації доксофіліну у плазмі крові для контролю терапевтичного діапазону.

Препарат слід з особливою обережністю застосовувати пацієнтам з підвищеною температурою тіла, серцевими аритміями, при алкоголізмі.

Аерофілін^® слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцевими захворюваннями, пацієнтам з артеріальною гіпертезією, пацієнтам літнього віку та пацієнтам з тяжкою гіпоксемією, гіпертиреоїдизмом, з хронічною правошлуночковою недостатністю, застійною серцевою недостатністю, захворюваннями печінки, пептичною виразкою та хворим з порушенням функції нирок.

Особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, оскільки у таких пацієнтів значно уповільнюється виведення препарату з крові з тривалими високими плазмовими рівнями після припинення прийому препарату.

Доксофілін не призводить до звикання або залежності.

До складу препарату Аерофілін^® входить лактоза, тому якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Вагітність.

Дослідження, проведені на тваринах, показали, що діюча речовина доксофілін не зашкоджує пренатальному та постнатальному розвитку.

Оскільки існує обмежений досвід застосування препарату у період вагітності, цей лікарський засіб слід застосовувати вагітним жінкам тільки у разі необхідності з урахуванням співвідношення користь/ризик.

Годування груддю.

Доксофілін протипоказаний жінкам у період годування груддю.

Лікарський засіб не впливає на концентрацію, тому він не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Але у разі появи побічних реакцій з боку нервової системи (тремор, запаморочення) необхідно обмежити керування автотранспортом або роботу з іншими механізмами.

Дози встановлює лікар індивідуально залежно від віку, маси тіла та особливостей метаболізму хворого. Середня добова доза для дорослих та дітей віком від 12 років становить 800-1200 мг (1 таблетка 2-3 рази на добу). Дітям віком від 6 до 12 років – по ½ таблетки 2-3 рази на добу (12-18 мг/кг на добу).

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 6 років.

При передозуванні у пацієнта може з’явитися тяжка серцева аритмія, тоніко-клонічні судоми, ажитація, посилення діурезу, посилення проявів побічних реакцій. Ці симптоми можуть бути першою ознакою інтоксикації.

Оскільки специфічного антидоту немає, у разі передозування слід застосовувати симптоматичну терапію серцевої недостатності, протисудомну терапію.

З боку травного тракту: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-стравохідний рефлюкс, можливо, рідко – діарея, диспепсія.

З боку нервової системи: дратівливість, головний біль, безсоння, запаморочення, тремор, судоми.

З боку серцево-судинної системи: екстрасистолія, відчуття серцебиття, тахікардія, аритмія.

З боку дихальної системи: тахіпное.

З боку системи крові: у поодиноких випадках – гіперглікемія, альбумінурія.

Алергічні реакції: можливо, рідко – реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.

5 років.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці.

За рецептом.

Ей. Бі. Сі. ФАРМАСЬЮТІЦИ С. П. А.

Адреса

ВІА КАНТОНЕ МОРЕТТІ, 29 (лок. ЛОКАЛІТА САН БЕРНАРДО) - 10015 ІВРЕА (ТО), Італія.

Ей. Бі. Сі. ФАРМАСЬЮТІЦИ С. П. А.

КОРСО ВІТТОРІО ЕМАНУЕЛЕ ІІ, 72 10121, ТУРІН (ТО), Італія.