Аген

склад:

1 таблетка Агена містить 6,935 або 13,87 мг амлодипіну безилату, що відповідає 5 або 10 мг амлодипіну. Допоміжні речовини, що входять до складу препарату: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфату дигідрат, натрію карбоксиметилкрохмаль типу А, магнію стеарат.

Форма випуску:

Аген випускається в таблетках білого кольору, довгастої форми з розділяє рисою з одного боку, буквою А і числами 5 або 10, що позначають зміст в таблетці діючої речовини амлодипіну.

Купити препарат Аген 5 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на таблетки Аген 5 мг вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка. Амлодипін - блокатор повільних кальцієвих каналів, пригнічує трансмембранний транспорт іонів кальцію в клітини гладких м'язів стінок судин і міокарда.

Механізм антигіпертензивного ефекту амлодипіну базується на його прямому релаксуючому вплив на гладкі м'язи стінок судин.

У пацієнтів з АГ амлодипін в дозуванні 1 раз на добу клінічно значимо знижує артеріальний тиск. У зв'язку з повільним впливом амлодипіну прийом препарату не призводить до гострої гіпотензії і тахікардії.

У хворих на стенокардію амлодипін підвищує толерантність до фізичних навантажень, затримує виникнення ангінозного болю і депресії сегмента ST на ЕКГ; разом з тим знижується як частота ангінозних нападів, так і частота застосування нітрогліцерину.

Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну обумовлений безпосереднім релаксуючим впливом на гладкі м'язи судинної стінки. Точний механізм, за рахунок якого амлодипін усуває стенокардію, повністю не встановлений, але амлодипін зменшує загальне ішемічне навантаження шляхом наступних двох дій:

1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином зменшує загальний периферичний опір (постнавантаження), проти якого працює серце. Оскільки частота серцевих скорочень не змінюється, таке розвантаження серця знижує споживання енергії міокардом та потреба в кисні;
2. механізм дії амлодипіну, ймовірно, також включає розширення основних коронарних артерій і коронарних артеріол як нормальних, так і в ішемізованих ділянках. За рахунок такого розширення збільшується постачання міокарда киснем у пацієнтів із спазмованими коронарними артеріями (стенокардія Принцметалу або варіантна стенокардія).

Купити ліки Аген 5 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на Аген таблетки 5 мг вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакокінетика. Під час перорального прийому терапевтичної дози амлодипін добре всмоктується; Cmax в плазмі крові досягаються приблизно через 6-12 годин після прийому препарату. Абсолютна біологічна доступність досягає 64-80%. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л/кг маси тіла. Час застосування і характер їжі не впливають на абсорбцію амлодипіну.

Дослідження in vitro показали, що близько 97,5% циркулюючого амлодипіну зв'язано з білками плазми крові.

Т½ становить 35-50 год, стабільні концентрації в плазмі крові досягаються після 7-8 діб безперервного прийому препарату. В значній мірі амлодипін біотрансформується в печінці та перетворюється в неактивні метаболіти.

Амлодипін виводиться з організму з сечею: 10% дози - в незміненому вигляді, 60% - у вигляді неактивних метаболітів.

Амлодипін не піддається діалізу.

Пацієнти із порушенням функції нирок. Амлодипін екстенсивно метаболізується до неактивних метаболітів. 10% амлодипіну виводиться у незміненому вигляді із сечею. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Пацієнтам із порушенням функції нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

АГ, стабільна стенокардія і стенокардія Принцметала.

Застосовують всередину. Таблетку ковтають цілою, запиваючи достатньою кількістю води.

Початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. Згодом дозу можна підвищити до 10 мг з урахуванням індивідуальної реакції пацієнта.

Тривалість лікування залежить від клінічного ефекту і переносимості препарату.

Пацієнти похилого віку можуть приймати препарат в загальному рекомендованому дозуванні.

Під час лікування можуть виникати такі побічні ефекти: головний біль, набряки гомілок, підвищена стомлюваність, сонливість, нудота, біль в області живота, припливи крові, тахікардія, запаморочення.

До щодо нечастим побічних ефектів належать: алопеція, порушення перистальтики, біль в суглобах, задишка, астенія, біль у ділянці спини, судоми м'язів, диспепсія, гіперплазія ясен, гінекомастія, гіперглікемія, імпотенція, збільшення частоти сечовипускання, лейкопенія, панкреатит, пітливість, тромбоцитопенія, васкуліт, зміни настрою, периферична невропатія, млявість, сухість у роті, біль в м'язах і порушення зору.

Нечасто може виникати алергічна реакція, що супроводжується свербінням, шкірним висипом, набряком і мультиформної еритемою.

Підвищена чутливість до амлодипіну або будь-якого компонента препарату; артеріальна гіпотензія; період вагітності та годування груддю; дитячий вік до 18 років.

Безпека та ефективність амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлені.

Пацієнти із серцевою недостатністю. Даної категорії пацієнтів амлодипін слід застосовувати з обережністю. У ході тривалого плацебо-контрольованого дослідження у пацієнтів із серцевою недостатністю тяжкого ступеня (клас III та IV за класифікацією NYHA) при застосуванні амлодипіну частота випадків розвитку набряку легень була вищою порівняно із застосуванням плацебо. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій та летальних наслідків у майбутньому.

Аналогічно іншим блокаторів кальцієвих каналів Т½ амлодипіну збільшується у хворих зі зниженою функцією печінки. У цих випадках лікарський засіб необхідно застосовувати з особливою обережністю (до 2,5 мг/добу).

Особливу обережність потрібно дотримуватися хворим з артеріальною гіпотензією, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, нестабільною стенокардією.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат може викликати головний біль, стомлюваність, сонливість, тому його застосування може впливати на діяльність, необхідну високої швидкості психічних і

фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).

Вагітність.

Безпека застосування амлодипіну жінкам у період вагітності не встановлена.

Застосовувати амлодипін у період вагітності рекомендується тільки в тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плода.

У ході досліджень на тваринах при застосуванні високих доз спостерігалася репродуктивна токсичність.

Період годування груддю.

Амлодипін виділяється у грудне молоко. Співвідношення дози, одержаної новонародженим від матері, у міжквартильному діапазоні оцінюють як 3-7%, максимум 15%. Дія амлодипіну на немовлят невідома.

При прийнятті рішення про продовження годування груддю або застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь грудного годування для дитини та користь від застосування препарату для матері.

фертильність.

Повідомлялося про оборотні біохімічні зміни в головках сперматозоїдів у деяких пацієнтів, які приймали блокатори кальцієвих каналів. Клінічні дані щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатні.

Може привести до тривалої системної гіпотензії.

Лікування: рекомендується промивання шлунка, моніторинг функції дихальної системи та серця.

Для відновлення судинного тонусу і АТ застосовують вазоконстріктори (судинозвужувальні речовини), але тільки в тому випадку, якщо вони не протипоказані. Для гальмування впливу блокаторів кальцієвих каналів корисно вводити в / в глюконат кальцію.

Амлодипін можна застосовувати одночасно з тіазидними діуретичними препаратами, блокаторами α- та β-адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками, пероральними протидіабетичними засобами.

Під час спеціалізованих досліджень виявлено, що одночасне застосування амлодипіну з дигоксином здоровими добровольцями не викликає змін рівнів дигоксину в сироватці крові, а також його ренального кліренсу, одночасний прийом амлодипіну з циметидином не змінює фармакокінетику амлодипіну.

Одночасне застосування амлодипіну з варфарином здоровими добровольцями чоловічої статі не мало значного впливу на протромбіновий час.

Під час фармакокінетичних досліджень з циклоспорином доведено, що амлодипін не викликає значних змін у фармакокінетиці цього імуносупресивної кошти.

Грейпфрутовий сік може підвищити рівні амлодипіну в плазмі крові, але це не має значного впливу на артеріальний тиск та частоту пульсу.

Циклоспорин.

Дослідження взаємодій циклоспорину та амлодипіну при застосуванні здоровим добровольцям або в інших групах не проводили, за винятком застосування пацієнтам з трансплантованою ниркою, у яких спостерігалося мінливе підвищення залишкової концентрації циклоспорину (в середньому на 0-40%). Для пацієнтів з трансплантованою ниркою, які застосовують амлодипін, слід розглянути можливість моніторингу концентрацій циклоспорину та, у разі потреби, зменшити дозу циклоспорину.

Сілденафіл.

Одноразове застосування 100 мг силденафілу пацієнтам з есенціальною гіпертензією не впливало на фармакокінетику амлодипіну. При одночасному застосуванні амлодипіну та силденафілу як комбінована терапія кожен із препаратів проявляв гіпотензивний ефект незалежно від іншого.

В оригінальній упаковці. Не потребує спеціальних умов зберігання.

Купити Аген 5 таблетки (Аген ліки) можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Аген ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.