Аквавіт-Д3 розчин оральний 375 мкг/мл (15000 МО/мл) флакон 10 мл

Фармакодинаміка. вітамін d3 - це активний антирахітичний фактор. найважливішою функцією вітаміну d3 є регуляція метаболізму кальцію і фосфатів, що сприяє правильній мінералізації і росту скелета.

Вітамін D ₃ - це природна форма вітаміну D, який утворюється у тварин і людини. У порівнянні з вітаміном D ₂ характеризується більш високою активністю (на 25%).

Вітамін D ₃ необхідний для функціонування паращитовидної залози, кишечника, нирок і кісткової системи. Відіграє істотну роль в абсорбції кальцію і фосфатів з кишечнику, у транспорті мінеральних солей і в процесі кальцифікації кісток, регулює виділення кальцію і фосфатів нирками. Концентрація іонів кальцію впливає на ряд важливих біохімічних процесів, що обумовлюють підтримку тонусу скелетних м'язів, бере участь у проведенні нервового збудження і впливає на згортання крові. Вітамін D ₃ також бере участь у функціонуванні імунної системи, впливає на виробництво лімфокінів.

Нестача вітаміну D ₃ в їжі, зниження його всмоктування, дефіцит кальцію, а також відсутність експозиції на сонячне світло в період швидкого росту дитини призводять до розвитку рахіту, а у дорослих - до остеомаляції, у вагітних - до появи симптомів тетанії і в подальшому до порушення утворення зубної емалі у дітей.

Жінкам в період менопаузи, які хворіють на остеопороз, у зв'язку з гормональними порушеннями необхідно підвищити дозу вітаміну D _3.

Фармакокінетика

Всмоктування. Водний розчин вітаміну D ₃ краще всмоктується, ніж масляний. У недоношених дітей виникає недостатнє утворення і надходження жовчі в кишечник, що порушує всмоктування вітамінів у вигляді масляних розчинів. Після перорального застосування холекальциферол абсорбується в тонкому кишечнику.

Розподіл. Проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко.

Метаболізм. Метаболізується в печінці та нирках, перетворюючись в активний метаболіт - кальцитріол, який з'єднується з білком-носієм і транспортується до органів-мішеней (кишечник, кістки, нирки). Період напіврозпаду в крові становить декілька діб і може пролонгуватись в разі хвороби нирок.

Виведення. Виводиться з сечею та калом.

Вітамін D ₃ бере участь в регуляції обміну фосфору і кальцію в організмі через 6 годин після прийому препарату.

Після прийому вітаміну D ₃ вже через 48 год спостерігається значне підвищення рівня холекальциферолу в плазмі крові.

Профілактика рахіту у дітей. профілактика дефіциту вітаміну d в групах високого ризику, при мальабсорбції (хронічні захворювання тонкого кишечника, біліарний цироз печінки, стан після резекції шлунка і / або тонкого кишечника). лікування рахіту і остеомаляції. підтримуючу терапію остеопорозу.

Препарат застосовують перорально.

1 мл розчину містить близько 30 крапель. 1 крапля містить близько 500 МЕ холекальциферола (вітаміну D _3). Щоб точно відміряти дозу препарату, необхідно під час накапування тримати флакон під кутом 45 °.

Звичайна доза для профілактики рахіту у доношених дітей у віці від 4 тижнів до 1 року з правильним доглядом і достатнім перебуванням під дією сонячного світла становить 1 краплю (близько 500 МО вітаміну D ₃₎ на добу, у недоношених - 2 краплі (близько 1000 МО вітаміну D ₃₎ на добу. У сонячний літній період року можна обмежити дозу до 1 краплі (близько 500 МО вітаміну D ₃₎ на добу. Протягом другого-третього року життя може виникнути необхідність в подальшому призначенні вітаміну D _3, особливо в зимовий час.

Дітям грудного віку краплі додають в ложку молока або каші. Додавати краплі в пляшечку або в тарілку не рекомендується, оскільки при цьому неможливо гарантувати прийому всієї дози. Діти старшого віку і дорослі приймають препарат з ложкою води.

Тривалість прийому препарату визначає лікар.

При лікуванні рахіту і остеомаляції доза становить 2-10 крапель (близько 1000-5000 МО вітаміну D ₃₎ на добу. Тривалість лікування - 1 рік.

При підтримуючої терапії остеопорозу доза становить 2-6 крапель (близько 1000-3000 МО вітаміну D ₃₎ на добу.

Профілактика дефіциту вітаміну D в групах високого ризику - 1-2 краплі (близько 500-1000 МО вітаміну D ₃₎ на добу.

Профілактика мальабсорбції - 6-10 крапель (близько 3000-5000 МО вітаміну D ₃₎ на добу.

При застосуванні доз понад 1000 МО вітаміну D ₃ на добу, а також при тривалому прийомі препарату слід контролювати рівень кальцію в плазмі крові.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. гіпервітаміноз d, підвищений рівень кальцію в крові та сечі, сечокам'яна хвороба, саркоїдоз, ниркова недостатність, нефролітіаз.

Не застосовувати в лікуванні дітей віком до 4 тижнів через можливу появу підвищеної чутливості до бензилового спирту.

Побічні реакції, як правило, не розвиваються при застосуванні препарату в рекомендованих дозах.

У разі індивідуальної підвищеної чутливості до вітаміну D _3, яка відзначається рідко, або в разі застосування занадто високих доз протягом тривалого періоду може проявитися гіпервітаміноз вітаміну D.

З боку травної системи: втрата апетиту, нудота, блювота, запори, сухість у роті.

З боку нервової системи: головний біль, порушення психіки, депресії.

З боку сечовидільної системи: підвищення рівня кальцію в крові та / або в сечі, сечокам'яна хвороба та кальцифікація тканин, поліурія.

З боку шкіри: алергічні реакції, в тому числі кропив'янка, висип, свербіж.

З боку кістково-м'язової системи: м'язова і суглобний біль.

Інші ефекти: зменшення маси тіла.

Визначаючи потребу у вітаміні d3, слід враховувати всі можливі джерела надходження цього вітаміну.

Занадто високі дози вітаміну D _3, які застосовуються тривалий час, або ударні дози можуть бути причиною хронічного гіпервітамінозу D _3.

Визначати добову потребу дитини у вітаміні D ₃ і спосіб прийому слід індивідуально, кожен раз переглядаючи при періодичних дослідженнях пацієнта, особливо в перші місяці життя.

З обережністю застосовувати препарат у лікуванні іммобілізованих пацієнтів, що приймають тіазидні діуретики, глікозиди наперстянки, а також пацієнтам з нефролітіазом, захворюваннями серця.

Не застосовувати одночасно з препаратом високих доз кальцію.

Під час лікування рекомендується контроль рівня кальцію, фосфатів і глюкози в плазмі крові та в сечі.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Хронічна передозування (гіперкальціємія, трансплацентарне проникнення метаболітів вітаміну D ₃ в плід), яка виникає при тривалому прийомі вітаміну D ₃ в дозах, що перевищують рекомендовані, може викликати дефекти фізичного розвитку плода, стеноз аорти.

Вітамін D ₃ проникає в грудне молоко, тому в період годування груддю препарат слід застосовувати тільки за призначенням лікаря.

Діти. Застосовують у дітей віком від 4 тижнів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Повідомлень про негативний вплив препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами на сьогодні немає. Однак при керуванні автотранспортом або іншими механізмами рекомендується дотримуватися особливої обережності через можливі побічні реакції з боку нервової системи.

Протиепілептичні засоби, особливо фенітоїн і фенобарбітал, а також рифампіцин, неоміцин, холестирамін, рідкий парафін знижують ефект вітаміну d3.

Одночасний прийом з тіазидами підвищує ризик гіперкальціємії.

Застосування одночасно з серцевими глікозидами може посилювати їх токсичну дію (підвищується ризик розвитку порушень ритму серця).

Кетоконазол може знижувати біосинтез і катаболізм 1,25 (ОН) ₂ -холекальціферола.

Одночасне призначення вітаміну D ₃ з метаболітами або аналогами вітаміну D можливе лише у виняткових випадках і тільки з контролем рівня кальцію в плазмі крові.

Симптоми: токсичні симптоми через гострого отруєння проявляються рідко, частіше у новонароджених і у дітей після застосування 100 000 ме або більше вітаміну d в добу.

При передозуванні розвиваються слабкість, відсутність апетиту, нудота, блювота, запор, занепокоєння, спрага, поліурія, гиперацидность шлунка, діарея, кишкова колька. Можливі підвищене потовиділення, запаморочення, аритмія.

Частими симптомами є біль у м'язах і суглобах, головний біль, депресія, порушення психіки, атаксія, ступор і прогресуюче зменшення маси тіла. Розвивається порушення функції нирок з альбуминурией, еритроцитурією і полиурией, підвищеною втратою калію, гіпостенурією, ніктурією і підвищенням тиску крові середнього ступеня.

У важких випадках можуть з'явитися помутніння рогівки, рідше - набряк сосочка зорового нерва, запалення райдужної оболонки аж до розвитку катаракти.

Можуть утворитися конкременти в нирках, вапнування у нирках, м'яких тканинах, таких як кровоносні судини, серце, легені та шкіра.

Рідко розвивається холестатична жовтяниця.

Лікування: відміна препарату, постільний режим, дієта з низьким вмістом кальцію, вживання великої кількості рідини, застосування проносних засобів, при значній гіперкальціємії - в / в введення великої кількості ізотонічного розчину натрію хлориду, введення фуросеміду або похідних етакринової кислоти, ГКС, препаратів кальцитонина, проведення гемодіалізу.

Специфічного антидоту немає.

При температурі не вище 25 °C. після відкриття флакона зберігати з щільно закритою кришкою в холодильнику (при температурі від 2-8 °C) не більше 6 міс.

діюча речовина: холекальциферол (вітамін D3);

1 мл розчину містить холекальциферолу (вітаміну D3) 375 мкг (15 000 МО);

допоміжні речовини: олія рицинова поліетоксильована; цукор білий кристалічний; натрію гідрофосфат, додекагідрат; кислота лимонна моногідрат; спирт бензиловий; ароматизатор анісовий; вода очищена.

Розчин оральний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина з характерним анісовим запахом. Допускається наявність опалесценції.

Вітаміни. Препарати вітаміну D і його аналогів. Холекальциферол. Код АТХ А11С С05.

Фармакодинаміка

Вітамін D3 – це активний антирахітичний фактор. Найважливішою функцією вітаміну D3 є регулювання метаболізму кальцію та фосфатів, що сприяє правильній мінералізації і росту скелета.

Вітамін D3 – це природна форма вітаміну D, що утворюється у тварин і людей. Порівняно з вітаміном D2 характеризується більш високою активністю (на 25 %).

Він необхідний для функціонування паращитовидних залоз, кишечнику, нирок і кісткової системи. Відіграє істотну роль в абсорбції кальцію і фосфатів з кишечнику, у транспорті мінеральних солей і в процесі кальцифікації кісток, регулює виведення кальцію і фосфатів нирками. Концентрація іонів кальцію впливає на ряд важливих біохімічних процесів, що зумовлюють підтримку тонусу м’язів скелетної мускулатури, беруть участь у проведенні нервового збудження та впливають на згортання крові. Вітамін D3 також бере участь у функціонуванні імунної системи, що впливає на виробництво лімфокінів.

Нестача вітаміну D3 в їжі, послаблення його всмоктування, дефіцит кальцію, а також відсутність експозиції на сонячне світло у період швидкого росту дитини призводить до рахіту, а у дорослих – до остеомаляції, у вагітних жінок – до появи симптомів тетанії і в подальшому – до неутворення зубної емалі у дітей.

Жінкам у період менопаузи, які хворіють на остеопороз, у зв’язку з гормональними порушеннями необхідно підвищити дозу вітаміну D3.

Фармакокінетика

Всмоктування. Водний розчин вітаміну D3 краще всмоктується, ніж олійний. У недоношених дітей виникає недостатнє утворення і надходження жовчі до кишечнику, що порушує всмоктування вітамінів у вигляді олійних розчинів.

Після перорального застосування холекальциферол абсорбується у тонкому кишечнику.

Розподіл. Проникає крізь плацентарний бар’єр і в грудне молоко.

Метаболізм. Метаболізується у печінці і нирках, перетворюючись в активний метаболіт – кальцитріол, який з’єднується з білком-носієм і транспортується до органів-мішеней (кишечник, кістки, нирки). Період напіврозпаду в крові становить кілька діб і може подовжитись у випадку хвороби нирок.

Виведення. Виводиться із сечею і калом.

Вітамін D3 бере участь у регуляції обміну фосфору і кальцію в організмі через 6 годин після прийому препарату.

Після прийому вітаміну D3 вже через 48 годин спостерігається значне підвищення рівня холекальциферолу в сироватці крові.

– Профілактика рахіту;

– профілактика дефіциту вітаміну D3 у групах високого ризику, які не мають розладів всмоктування;

– профілактика рахіту у недоношених новонароджених дітей;

– профілактика дефіциту вітаміну D3 при мальабсорбції;

– лікування рахіту та остеомаляції;

– підтримуюче лікування остеопорозу.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, гіперкальціємія та/або гіперкальціурія, гіпервітаміноз D, саркоїдоз, ниркова недостатність, нефролітіаз, туберкульоз.

Псевдогіпопаратиреоз (потреба у вітаміні D може бути нижча, ніж у період нормальної чутливості до вітаміну). Прийом вітаміну D може призвести до ризику передозування. У таких ситуаціях слід застосовувати вітамін D у інших лікарських формах, щоб було легше контролювати концентрацію. Препарат протипоказаний пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або сахарозо-ізольмальтозною недостатністю.

Протиепілептичні засоби, особливо фенітоїн та фенобарбітал, а також рифампіцин, неоміцин, холестирамін, рідкий парафін знижують ефект вітаміну D3.

Одночасне застосування із тіазидами підвищує ризик гіперкальціємії.

Застосування одночасно із серцевими глікозидами може посилювати їх токсичну дію (підвищується ризик розвитку серцевої аритмії).

Одночасне застосування препарату з антацидами, що містять алюміній або магній, може провокувати токсичний вплив алюмінію на кістки та гіпермагніємію у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Кетоконазол може знижувати біосинтез і катаболізм 1,25(ОН)2–холекальциферолу.

Одночасне призначення вітаміну D3 з метаболітами або аналогами вітаміну D можливе лише як виняток і лише за умови контролю рівня кальцію в сироватці крові (підвищується ризик токсичних ефектів).

Одночасне застосування з лікарськими засобами, що містять високі дози кальцію або фосфору, підвищує ризик гіперфосфатемії.

Вітамін D може антагонізувати лікарські засоби, які застосовують при гіперкальціємії, такі як кальцитонін, етидронат, памідронат.

Одночасне застосування з препаратами для зниження маси тіла (орлістат) та зниження рівня холестеролу може знижувати абсорбцію вітаміну D та інших жиророзчинних вітамінів.

З обережністю слід застосовувати лікарський засіб іммобілізованим пацієнтам, пацієнтам, які приймають тіазиди, серцеві глікозиди, пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями.

Під час застосування препарату необхідно враховувати додаткове надходження вітаміну D3 (сумісний прийом інших препаратів, що містять вітамін D). Комбіновану терапію із застосуванням вітаміну D або кальцію слід проводити лише під наглядом лікаря, контролюючи рівень кальцію у сироватці крові та сечі.

Індивідуальне забезпечення визначеної потреби повинно враховувати всі можливі джерела надходження цього вітаміну.

Дуже високі дози препарату, що застосовуються довготривало, або ударні дози можуть бути причиною хронічного гіпервітамінозу D3.

Визначення добової потреби дитини у вітаміні D і способу його застосування слід встановлювати індивідуально і кожен раз піддавати верифікації під час періодичних досліджень, особливо у перші місяці життя.

Слід з особливою обережністю застосовувати лікарський засіб немовлятам, що народилися з маленьким переднім тімʼячком.

Не приймати препарат одночасно з високими дозами кальцію.

Під час лікування препаратом рекомендується контроль рівня кальцію, фосфатів і цукру у сироватці крові та в сечі.

Необхідно з обережністю застосовувати препарат пацієнтам із порушеннями функції нирок. Довготривалий прийом препарату потребує контролю функції нирок за рівнем креатиніну в сироватці крові.

З обережністю слід застосовувати препарат вагітним та жінкам, які годують груддю.

У період вагітності або годування груддю вітамін D повинен надходити до організму в необхідній кількості. Слід контролювати надходження вітаміну D до організму.

Добові дози до 500 МО вітаміну D. Ризики при застосуванні вітаміну D у вказаному діапазоні доз невідомі. Слід уникати довготривалого передозування вітаміном D через можливий розвиток гіперкальціємії.

Добові дози понад 500 МО вітаміну D. Препарат слід застосовувати у період вагітності лише у разі нагальної потреби у суворо рекомендованому дозуванні. Необхідно уникати довготривалого передозування вітаміном D через можливий розвиток гіперкальціємії, що призводить до вад фізичного та розумового розвитку плода, стенозу аорти і ретинопатії у дітей.

Вітамін D та його метаболіти проникають у грудне молоко. Даних щодо можливого передозування немає.

Повідомлень про шкідливий вплив препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами на сьогодні немає. Проте при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами рекомендується дотримуватися особливої обережності через можливі небажані реакції з боку нервової системи.

Застосовувати перорально.

Профілактика рахіту: рекомендована доза становить 1 краплю (близько 500 МО вітаміну D3) на добу.

Профілактика дефіциту вітаміну D3 у пацієнтів груп високого ризику, які не мають розладів всмоктування: рекомендована доза становить 1 краплю (близько 500 МО вітаміну D3) на добу.

Підтримуюче лікування остеопорозу: рекомендована доза становить 2 краплі (близько 1000 МО вітаміну D3) на добу.

Профілактика рахіту у недоношених новонароджених дітей: дозу визначає лікар. Загальна рекомендована доза становить 2 краплі (близько 1000 МО вітаміну D3) на добу.

Профілактика дефіциту вітаміну D3 при мальабсорбції: дозу визначає індивідуально лікар. Загальна рекомендована доза становить 6-10 крапель (близько 3000-5000 МО вітаміну D3) на добу.

Лікування рахіту та остеомаляції: дозу визначає лікар індивідуально залежно від перебігу та тяжкості захворювання. Загальна рекомендована доза для лікування дефіциту вітаміну D3 для немовлят та дітей становить 2-10 крапель (близько 1000-5000 МО вітаміну D3) на добу. Дозу при лікуванні дефіциту вітаміну D3 визначає лікар індивідуально залежно від перебігу і тяжкості захворювання.

Під час довготривалого лікування препаратом необхідно регулярно контролювати рівень креатиніну у крові та рівень кальцію у сироватці крові і сечі. При необхідності дозу слід відкоригувати залежно від концентрації кальцію у сироватці крові.

Тривалість та спосіб застосування.

Дітям призначають препарат з метою профілактики рахіту, починаючи з другого тижня життя до кінця першого року життя. Протягом другого року життя може виникнути необхідність у подальшому застосуванні препарату, особливо у зимовий час.

Маленьким дітям краплі давати у чайній ложці води, молока або дитячого харчування. Якщо краплі додавати у пляшечку з харчуванням або тарілку, необхідно впевнитися у повному споживанні їжі, в іншому випадку не можна гарантувати прийому всієї дози препарату. Препарат додавати у їжу одразу перед її вживанням.

Дорослим та дітям старшого віку приймати препарат у ложці з рідиною.

Тривалість лікування залежить від перебігу і тяжкості захворювання і визначається лікарем індивідуально. Лікування рахіту та остеомаляції, викликаних дефіцитом вітаміну D3, триває протягом одного року.

1 крапля містить 500 МО вітаміну D3. Щоб точно відміряти дозу препарату, потрібно під час накапування тримати пляшечку під кутом 45°.

При застосуванні доз понад 1000 МО вітаміну D3 на добу, а також при безперервному прийомі препарату слід контролювати рівень кальцію в сироватці крові.

Діти.

Застосовують дітям з другого тижня життя.

Вітамін D3 регулює метаболізм кальцію та фосфатів, після передозування виникають гіперкальціємія, гіперкальціурія, ниркові кальцинати та пошкодження кісток, а також зміни з

боку серцево-судинної системи. Гіперкальціємія виникає після застосування 50000-100000 МО вітаміну D3 на добу.

При передозуванні можуть розвиватися такі ефекти: мʼязова слабкість, втрата апетиту, нудота, блювання, запор, полідипсія, поліурія, сонливість, фоточутливість, панкреатит, ринорея, гіпертермія, зниження лібідо, кон’юнктивіт, гіперхолестеринемія, підвищення активності трансаміназ, артеріальна гіпертензія, серцева аритмія та уремія. Частими симптомами є: біль у м’язах і суглобах, головний біль, втрата маси тіла. Розвивається порушення функції нирок з альбумінурією, еритроцитурією та поліурією, підвищеною втратою калію, гіпостенурією, ніктурією та підвищенням тиску крові середнього ступеня.

У тяжких випадках можливе помутніння рогівки, рідше – набряк сосочка зорового нерва, запалення райдужної оболонки аж до розвитку катаракти.

Можуть утворитися конкременти у нирках, вапнування у м’яких тканинах, таких як кровоносні судини, серце, легені та шкіра.

Рідко розвивається холестатична жовтяниця.

Лікування. Передозування потребує лікування гіперкальціємії. Необхідно припинити прийом препарату. Залежно від ступеня гіперкальціємії рекомендується дієта з низьким вмістом кальцію або без кальцію, вживання великої кількості рідини, форсований діурез, індукований введенням фуросеміду, а також прийом глюкокортикоїдів і кальцитоніну.

При нормальній функції нирок рівень кальцію достовірно знижується під час введення інфузійного розчину натрію хлориду (3-6 літрів протягом 24 годин) з додаванням фуросеміду, у деяких випадках також слід застосовувати 15 мг/кг маси тіла/годину натрію едетату, постійно контролюючи рівень кальцію та ЕКГ. При олігоанурії, навпаки, гемодіаліз необхідний. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції зазвичай не спостерігаються при застосуванні препарату у рекомендованих дозах.

У разі індивідуальної підвищеної чутливості до вітаміну D3, що відзначається рідко, або у разі застосування надто високих доз протягом довготривалого періоду може проявитися гіпервітаміноз вітаміну D.

З боку травного тракту: втрата апетиту, нудота, блювання, запор, сухість у ротовій порожнині, метеоризм, абдомінальний біль, діарея, диспепсія.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, порушення психіки, депресія.

З боку сечовидільної системи: підвищення рівня кальцію в крові і/або в сечі, сечокам’яна хвороба та кальцифікація тканин, уремія, поліурія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічні реакції, у тому числі кропив’янка, висип, свербіж, екзема.

З боку скелетно-м’язової системи: міалгія, артралгія, м’язова слабкість.

З боку органів зору: кон’юнктивіт, фоточутливість.

З боку обміну речовин: гіперхолестеринемія, втрата маси тіла, полідипсія, посилене потовиділення, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності амінотрансфераз.

З боку психіки: зниження лібідо.

Також надходили повідомлення про виникнення ринореї, гіпертермії, сухості у роті.

У зв’язку із вмістом бензилового спирту (15 мг/мл) препарат може викликати анафілактоїдні реакції.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Після відкриття флакона зберігати із щільно закритою кришкою в холодильнику (при температурі від 2 до 8 ^оС) не більше 6 місяців.

По 10 мл у флаконі з темного скла. По 1 флакону з пробкою-крапельницею у пачці з картону.  

За рецептом.

ПрАТ «Технолог».

Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8.