Алендон

Склад

діюча речовина: натрію алендронат;

1 таблетка містить натрію алендронату еквівалентно кислоті алендронової 10 мг або 70 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, натрію крохмалю (тип А), повідон (К 30).

Форма випуску

таблетки:

• Алендон-10: по 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери в коробці з картону.
• Алендон-70: по 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в коробці з картону

Фармакодинаміка

Натрію алендронат належить до групи амінобісфосфонатов. Є синтетичним аналогом природного пірофосфату. Пригнічує преципитации кальцію фосфату, блокує його трансформацію в гідроксиапатит, затримує агрегацію кристалів апатиту з утворенням більш великих кристалів і прискорює зворотнє розчинення цих кристалів. Селективну дію обумовлено високим спорідненістю бісфосфонатів з мінеральними компонентами кісток. Діє як ефективний негормональний специфічний інгібітор остеокластопосередкованоі кісткової резорбції. Точні механізми цього процесу з'ясовані не до кінця. Відновлює позитивний баланс між резорбцією та відновленням кістки. Збільшує мінеральну щільність кісток хребта, таза і т.д., сприяє формуванню кісткової тканини з нормальною гістологічною структурою. Запобігає появі нових переломів кісток. Знижує рівень кальцію в сироватці крові за рахунок гальмування кісткової резорбції та зменшення вивільнення кальцію з кісткової тканини. Знижує рівень кальцію дію препарату, опосередкована за рахунок пригнічення остеокластів, спостерігається через 1-2 дня.

Фармакокінетика

Натрію алендронат всмоктується в шлунково-кишковому тракті на 25%. Абсолютна біодоступність таблеток (від 5 до 10 мг), прийнятих натщесерце за 2:00 до їжі, становить 0,64% (для жінок) і 0,59% (для чоловіків). Біодоступність зменшується (приблизно на 40%) при прийомі алендронату за півгодини - годину до звичайного сніданку. Біодоступність алендронату незначна при його прийомі разом з їжею або протягом двох годин після їжі. Спільний прийом алендронату з напоями (в тому числі з мінеральною водою, кавою, апельсиновим соком) знижує його біодоступність на 60%. Дослідження, проведені на лабораторних пацюках, показали, що при внутрішньовенному введенні в дозі 1 мг/кг алендронат тимчасово розподіляється в м'яких тканинах, але потім швидко перерозподіляється. Половина всмокталась дози виводиться в основному нирками в незміненому вигляді протягом 72 годин, а решта накопичується в кістковій тканині на довгий час, виводиться дуже повільно внаслідок зв'язування з кістковою тканиною. Період напіввиведення алендронату з кісток складає декілька років.

Приблизно 78% алендронату зв'язується з білками плазми крові та не метаболізується. Концентрація препарату в плазмі крові незначна (менше 5 нг / мл) і знижується на 95% протягом 6:00 після інфузії.

Після одноразового введення 10 мг алендронату його нирковий кліренс становив 71 мл/хв, а системний кліренс не перевищував 200 мл/хв.

Для таблеток по 10 мг.

• Лікування і профілактика остеопорозу у жінок в постменопаузі з метою попередження переломів, у тому числі переломів стегна і хребта (компресійних переломів).
• Лікування остеопорозу у чоловіків з метою попередження переломів.
• Лікування і профілактика глюкокортикоидного остеопорозу.

Для таблеток по 70 мг.

• Лікування постменопаузального остеопорозу. Препарат зменшує ризик вертебральних і стегнових переломів.

Підвищена чутливість до натрію алендронату або до будь-якого компонента препарату; неможливість стояти або сидіти прямо протягом 30 хв після прийому препарату гипокальциемия ураження стравоходу, яке ускладнює перистальтику, наприклад стриктури або ахалазія стравоходу важка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <35 мл/хв); одночасне застосування інших бісфосфонатів.

Таблетку слід приймати з повною склянкою води (виключаючи мінеральну) не менше ніж за 30 хвилин перед денним першим прийомом їжі, напоїв або інших лікарських засобів. Інші напої (включаючи мінеральну воду), їжа і деякі лікарські препарати можуть сприяти зменшенню всмоктування алендронату.

Щоб полегшити потрапляння препарату в шлунок і, таким чином, зменшити його подразнюючу дію на слизову оболонку ротової порожнини, глотки та стравоходу, необхідно:

• приймати препарат, запиваючи склянкою води (не менше 200 мл), вранці після пробудження
• не розжовуючи таблетку через можливість виникнення виразок ротової порожнини та глотки
• перший денний прийом їжі - тільки через 30 хвилин після прийому таблетки;
• після прийому таблеток пацієнтам не слід лежати не менше 30 хвилин
• препарат не можна приймати перед сном або в ранкового підйому з ліжка.

Додатково необхідно приймати кальцій і вітамін D, якщо прийому цих речовин з їжею недостатньо. Інтервал між прийомом Алендона і інших препаратів, призначених для внутрішнього застосування, повинен становити 1:00.

Тривалість лікування визначає лікар на основі періодичного огляду і визначення стану пацієнта, а також індивідуальної переносимості лікування.

Таблетки по 10 мг

• Лікування і профілактика остеопорозу у жінок в постменопаузі з метою попередження переломів, у тому числі переломів стегна і хребта (компресійних переломів).

Рекомендована доза - 1 таблетка 10 мг 1 раз на добу.

Додатково необхідно приймати кальцій і вітамін D, якщо прийому цих речовин з їжею недостатньо.

• Лікування остеопорозу у чоловіків з метою попередження переломів.

Рекомендована доза - 1 таблетка 10 мг 1 раз на добу.

Додатково необхідно приймати кальцій і вітамін D, якщо прийому цих речовин з їжею недостатньо.

• Лікування і профілактика глюкокортикоидного остеопорозу.

Рекомендована доза - 1 таблетка 10 мг 1 раз на добу.

Додатково необхідно приймати кальцій і вітамін D, якщо прийому цих речовин з їжею недостатньо.

Таблетки по 70 мг

• Лікування постменопаузального остеопорозу. Препарат зменшує ризик вертебральних і стегнових переломів.

Рекомендована доза - 1 таблетка 70 мг 1 раз на тиждень.

Додатково необхідно приймати кальцій і вітамін D, якщо прийому цих речовин з їжею недостатньо.

Слід приймати препарат в один і той же день тижня. При випадковому пропуску прийому препарату необхідно прийняти 1 таблетку вранці наступного дня. Надалі продовжувати прийом як звичайно: наступну таблетку застосовувати в той день, який був обраний для прийому з самого початку лікування.

Дія препарату при лікуванні остеопорозу, викликаного кортикостероїдами, що не досліджувалися.

Симптоми: гіпокальціємія, гіпофосфатемія, розлад функції шлунка, печія, езофагіт, гастрит або виразка шлунка.

Лікування: для зв'язування алендронату треба випити молоко або прийняти антациди. У зв'язку з ризиком подразнення стравоходу не слід викликати блювоту, пацієнту також необхідно зберігати вертикальне положення.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення смаку (незвичайний присмак у роті після прийому препарату).

З боку органу зору: увеїт, склерит, епісклерит.

Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, диспепсія, запор, діарея, метеоризм, виразки слизової оболонки ротової порожнини, глотки та стравоходу, дисфагія, напруга стінки черевної порожнини, регургітація шлункового вмісту, нудота, блювота, гастрит, езофагіт, ерозія стравоходу, стриктури стравоходу, перфорація, виразка, кровотеча травного тракту (у тому числі порожнини рота, глотки, стравоходу, шлунка), мелений.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висип, кропив'янка, свербіж, еритема (почервоніння), висипання, посилюються під впливом світла, окремі випадки тяжких шкірних реакцій, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, випадіння волосся (алопеція).

З боку кістково-м'язової системи: біль в кістках, м'язах або суглобах, остеонекроз, переломи стегнової кістки, набряки суглобів.

Метаболічні порушення: симптоматична гіпокальціємія, часто в зв'язку з наявністю провокуючих чинників.

Загальні розлади: минущі симптоми (біль в м'язах, нездужання, лихоманка), які виникають зазвичай на початку лікування, астенія, периферичні набряки.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк.

Лабораторні показники: гіпокальціємія, гіпофосфатемія (при лікуванні Алендоном-10 в добу).

Застосування в період вагітності та годування груддю

Чи не застосовують.

Діти

Препарат застосовують дітям (віком до 18 років).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Чи не спостерігалося впливу на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Однак певні побічні реакції, про які повідомляється при застосуванні препарату, можуть вплинути на здатність деяких хворих керувати транспортними засобами або іншими механізмами.

При одночасному прийомі кальцієві добавки, антациди та інші пероральні препарати можуть перешкоджати всмоктуванню Алендона. Тому пацієнти не повинні принаймні протягом години до і після прийому Алендона приймати будь-які інші пероральні препарати.

Спільне застосування гормонозаместительной терапії (ГЗТ) (естроген ± прогестин) і Алендона вивчали в ході двох клінічних досліджень тривалістю один і два роки за участю жінок в постменопаузі, які страждають на остеопороз. Комбіноване застосування Алендона і ГЗТ привело до більшого зростання кісткової маси та більш значного зниження резорбції кісток у порівнянні з такими при застосуванні вищезазначених методів лікування окремо. У цих дослідженнях показники безпеки та переносимості комбінованої терапії відповідали аналогічним показникам при роздільному застосуванні цих методів лікування.

Рекомендується дотримуватися обережності при призначенні алендронату з аміноглікозидами, які знижують рівень кальцію в сироватці крові на тривалий час.

При лікуванні злоякісної гіперкальціємії призначення тіазидів, які зменшують втрати кальцію з сечею, може послабити кальціезніжувальній ефект натрію алендронату.

Спеціальних досліджень взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводили.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C. В недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.