Аллерсет

Діюча речовина: лівоцетиризину дигідрохлорид;

1 таблетка, покрита оболонкою, містить лівоцетиризину дигідрохлориду 5 мг

Допоміжні речовини: лактоза моногідрат (Pharmatose 200M), целюлоза мікрокристалічна (Avicel PH 102), лактоза моногідрат (Super Tab 11SD), кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат

Склад плівкового покриття: Опадрай Y-1-7000 білий (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол).

Аллерсет — антигістамінний засіб для системного застосування. Похідні піперазину.

Левоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія обумовлена блокуванням Н1-рецепторів. Спорідненість з Н1-рецепторів у левоцетиризину в 2 рази вище, ніж у цетиризину. Левоцетиризин впливає гистаминзависимую стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і пригнічує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протиалергічну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і не залежать від дози та часу та мають низьку варіабельність у різних пацієнтів. Фармакокінетичний профіль при введенні єдиного енантіомеру такий самий, як і при застосуванні цетиризину. У процесі абсорбції чи виведення немає хиральної інверсії.

Абсорбція. Препарат після перорального застосування швидко та інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози та не змінюється з їжею, але максимальна концентрація (max) препарату зменшується та досягається пізніше. Біодоступність становить 100%.

Дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози у 50% хворих, а через 0,5-1 годину – у 95% хворих. У дорослих Сmах у сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози. Рівноважна концентрація у крові досягається після 2 днів прийому препарату. Смах становить 270 нг/мл після одноразового застосування та 308 нг/мл після повторного застосування дози 5 мг 1 раз на добу.

Висновок. Екскреція препарату відбувається двома шляхами: за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату із плазми крові у дорослих (Т1/2) становить 7,9+1,9 години. Т1/2 препарату у дітей молодшого віку коротший. Середній очевидний загальний кліренс у дорослих – 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму із сечею (виводиться в середньому 85,4% дози препарату). З фекаліями виводиться лише 12,9% дози препарату.

Порушення функції нирок

Очевидний кліренс левоцетиризину корелює з кліренсом креатиніну, тому пацієнтам з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії у пацієнтів із термінальною стадією захворювання нирок загальний кліренс зменшується приблизно на 80% порівняно із загальним кліренсом у осіб без таких порушень.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки. Купити Аллерсет таблетки можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Аллерсет ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Препарат призначати дорослим та дітям старше 6 років.

Рекомендовані дози

Дорослі та діти віком від 12 років: добова доза становить 5 мг (1 таблетка, покрита оболонкою) 1 раз на добу.

Пацієнти похилого віку

Пацієнтам похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна.

Коригування дози рекомендується пацієнтам похилого віку з порушеннями функції нирок помірного та тяжкого ступеня (див. розділ «Ніркова недостатність»).

Тривалість застосування

Пацієнтів з періодичним алергічним ринітом (тривалість прояву симптомів захворювання становить менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів на рік) слід лікувати відповідно до перебігу захворювання та анамнезу: лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, і можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість прояву симптомів захворювання становить понад 4 дні на тиждень або більше 4 тижнів на рік) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом щонайменше 6-місячного періоду лікування. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив'янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні за клінічними дослідженнями при застосуванні рацемату).

Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину та до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якої іншої допоміжної речовини препарату.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

Рідкісні спадкові захворювання непереносимості галактози, лактазна недостатність або порушення засвоєння глюкози та галактози.

З боку імунної системи: гіперчутливість, включаючи анафілаксію.

З боку обміну речовин та харчування: підвищений апетит.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки, жахливі сновидіння.

З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.

З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору, неконтрольовані кругові рухи очних яблук.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.

З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток: міалгія, артралгія.

Загальні порушення: набряк.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.

Таблетки Аллерсет слід з обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації). Інструкція попереджує, що під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

При призначенні препарату пацієнтам із факторами, що провокують затримку сечі (наприклад, травмами спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози), необхідно брати до уваги, що левоцетиризин збільшує ризик затримки сечі.

Левоцетиризин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією та ризиком виникнення судом, оскільки його застосування може призвести до посилення нападу.

Антигістамінні препарати пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, прийом препарату необхідно припинити за 3 дні до її проведення (період виведення).

Можлива поява свербежу після припинення застосування левоцетиризину, навіть якщо цей симптом не був наявний до початку лікування. Симптом може зникнути самостійно. У деяких випадках симптом може бути інтенсивним і може виникнути потреба у повторному лікуванні. Симптом повинен зникнути після початку повторного лікування.

Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується призначати левоцетиризин у лікарській формі, придатній для застосування у педіатрії.

При встановленні непереносимості деяких цукрів необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Цетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти

Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується призначати левоцетиризин у лікарській формі, придатній для застосування в педіатрії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими потенційно небезпечними механізмами на період лікування препаратом.

Симптоми. Симптоми передозування у дорослих можуть включати сонливість. У дітей спочатку можуть виникнути збудження і підвищена дратівливість з подальшою сонливістю.

Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Можна розглянути можливість промивання шлунка через короткий час після застосування препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму є неефективним.

Зберігати при температурі не вище 30℃.

Зберігати у недоступному для дітей місці.