Амапін-Л

склад:

Одна таблетка містить

активні речовини:

• aмлодіпіна бесилат 6,935 мг
• еквівалентноамлодіпіну 5,000 мг
• лізиноприл 5,444мг
• еквівалентно лізиноприлу 5,000 мг,

допоміжні речовини: манітол, кальціягідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, желатин, тальк очищений, кремній коллоіднийбезводний, магнію стеарат.

Форма випуску:

По 10 таблеток в контурну без'ячейковиє упаковкуіз фольги алюмінієвої. По 1 контурній безчарунковій упаковці разом сінструкціей для медичного застосування державною та російською язикахпомещают в картонну коробку.

Фармакокінетика

амлодипін

Після прийому всередину терапевтичної дозиамлодіпіна, в результаті всмоктування пік концентрації в плазмі відзначається через6-12 годин. Абсолютнабіодоступність в межах 64-90%. Біодоступностьамлодіпіна не залежить від прийому їжі. Амлодипін метаболізується в печені.Около 60% амлодипіну виводиться з сечею у вигляді метаболітів і 5% - неізмененноговещества. Елімінація з плазми відбувається у дві фази, термінальний періодполувиведенія становить 30-50 годин. Стабільні концентрації амлодипіну вплазме досягаються через 7-8 днів послідовного прийому.

На фармакокінетику амлодипін не вліяетнарушеніе функції нирок.

лізиноприл

Після прийому лізиноприлу всередину пікконцентраціі в плазмі відзначається через 7 годин. Лізиноприл НЕ подвергаетсяметаболізму і виділяється в незміненому вигляді з сечею. Абсорбція лізиноприлу становить, в середньому, близько 25% (6-60%), при всіх дозах (5-80 мг). На абсорбцію лізиноприлу не впливає присутність їжі в піщеварітельномтракте. Абсолютна біодоступність лізиноприлу знижується до 16% у пацієнтів ссердечной недостатністю по NYHA классII-IV. При прийомі повторних доз лізиноприлу період напіввиведення становить 12годин а постійна стабільна концентрація досягається в межах 3 діб послеоднократного добового прийому, але це не призводить до кумуляції.

Порушення функції нирок знижує виведеніелізінопріла, який виділяється, головним чином, нирками, але це сніженіеімеет клінічне значення, тільки якщо показник клубочковоїфільтрації ніже30 мл/хв. При показнику клубочковоїфільтрації вище цієї цифри, періодполувиведенія змінюється незначно.

Фармакодинаміка

амлодипін

Амлодипін є антагоністом кальцію ізгруппи дигидропиридинов (антагоніст іонів кальцію або блокатор медленнихкальціевих каналів), який гальмує трансмембранний вхід іонів кальцію внутрьгладкомишечних клітин судин і міокарда. Амлодипін зв'язується як сдігідропірідіновимі, так і з недігідропірідіновие рецепторами.

Амлодипін є артеріальнимвазоділататором, який діє безпосередньо на клітини гладеньких клеткісосудов, що призводить до зниження периферичного опору іартеріального тиску.

лізиноприл

Лізиноприл подавляетангіотензін-конвертує фермент (АКФ). Перешкоджає утворенню ангіотензінаII з ангіотензину 1, знижує синтез і секрецію альдостерону в плазмі крові, зменшує загальний періферіческоесопротівленіе судин, збільшує хвилинний об'єм, не змінюючи частоту сердечнихсокращеній. Переважний ефект лізиноприлу при гіпертензії і сердечнойнедостаточності полягає спочатку в придушенні ренін-ангіотензин-альдостероновойосі. Покращує внутрипочечную динаміку.

Амапін L являє собою комбінірованнийпрепарат, до складу якого входять амлодипін і лізиноприл. Терапевтіческійеффект препарату обумовлений фармакологічної активності кожного з егоактівних інгредієнтів.

• артеріальна гіпертензія

Початкова доза Амапіна L при лікуванні артеріальної гіпертензії по однойтаблетке 1 раз на добу, максимальна - дві таблетки 1 раз на добу.

Частота побічних ефектів определяетсяследующім чином:

часто (більше ніж 1% і менше ніж 10%), нечасто (більше ніж 0,1% і менше ніж 1%), рідко (більше ніж 0,01% і менше ніж 0,1%), і дуже рідко (менее0,01%).

часто

• сонливість, втомлюваність, запаморочення, головний біль
• нудота, блювота, болі в животі, діарея
• ортостатична гіпотонія
• кашель
• порушення функції нирок

Не часто

• безсоння, лабільність настрою
• порушення смакових відчуттів, чутливості
• порушення слуху, зору
• сухість в роті
• риніт, задишка
• підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну в сироватці крові
• алопеція, пурпура, зміни кольору шкіри, підвищене потовиділення
• свербіж, висипи
• артралгії, міалгії, тремор, судорогімишц, біль в спині, біль в грудній клітці
• прискорене сечовипускання, повишеніеночного діурезу
• імпотенція, гінекомастія
• тахікардія, біль у грудній клітці, астенічний синдром
• інфаркт міокарда, геморагічний інсульт
• феномен Рейно
• підвищення рівня сечовини та креатиніну вплазме, підвищення рівня печінкових ферментів, гіперкаліємія

рідко

• кропив'янка, ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, глотки та / або гортані
• гіпотонія
• уремія, гостра ниркова недостатність, олігурія / анурія
• підвищення білірубіну плазми, гіпонатріємія
• посилене потовиділення
• набряки

Дуже рідко

• гіперглікемія, гіпоглікемія
• периферична нейропатія
• аритмії, шлуночкова тахікардія іфібрілляція шлуночків
• васкуліти
• гіперплазія ясен
• гастрит, панкреатит, гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність
• анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз
• аутоімунні захворювання
• бронхоспазм, синусит, аллергіческійальвеоліт / еозинофільна пневмонія
• токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна ексудативна еритема

• Підвищена чутливість до будь-лібоіз компонентів препарату або кдругу похідних дигідропіридину
• ангіоневротичний набряк в анамнезі (у цьому числі викликаний прімененіемдругіх інгібіторів АПФ, спадковий або ідіопатичний)
• гемодинамічно значущий стеноз аорти ілімітрального клапана
• гіпертрофічна кардіоміопатія
• виражена артеріальна гіпотензія, в цьому числі кардіогенний шок
• лейкопенія, тромбоцитопенія
• вагітність і період лактації
• дитячий та підлітковий вік до 18 років

Амапін L не впливає на зв'язування дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину білками плазми.

Одночасний прийом Амапіна L з ціметідіномне змінює фармакокінетики Амапіна L.

Одноразовий прийом 100 мг сілденафілапаціентамі з есенціальною гіпертензією не впливав нафармакокінетіческіе параметри Амапіна L.

Комбіноване застосування сбета-адреноблокаторами та іншими гіпотензивними лікарськими средстваміусілівает гіпотензивний дії.

Одночасний прийом Амапіна L 10 мг з 80 мгаторвастатіна не змінює стабільні фармакокинетические параметриаторвастатіна.

Спільний прийом Амапіна L з дигоксином незмінних сироваткові рівні та нирковий кліренс дигоксину.

Спільний прийом Амапіна L з варфарином незмінних протромбіновий час.

Пацієнти, які приймають діуретики, можуть страдатьот зайвого зниження кров'яного тиску після початку лікування Амапіном L.Вероятность розвитку гіпотензивного ефекту на тлі прийому Амапіна L може битьмінімізірована або припиненням прийому діуретиків, або збільшенням прийому соліперед початком лікування Амапіном L.

Спільний прийом нестероіднихпротівовоспалітельних препаратів з Амапіном L може привести до дальнейшемуухудшенію функції нирок. Ці ефекти зазвичай оборотні.

Не було відмічено клінічно важнихфармакокінетіческіх взаємодій при одночасному прийомі Амапіна L снітратамі, дигоксином або пропранололом.

При одночасному прийомі тіазіднихдіуретіков і Амапіна L слід дотримуватися обережності та частіше контроліроватьуровень калію в крові.

Ознаки отруєння літієм були описані у пацієнтів, які отримували препарати літію одночасно з препаратами, усілівающімівиведеніе натрію, включаючи інгібітори АПФ. Ознаки інтоксикації літієм ісчезаліпосле відміни препарату літію та інгібітору АПФ.

Гостра гіпотензія рідко виникає при пріемеАмапіна L, оскільки вазодилатація, яку він викликає, настає постепенно.Тем не менше, треба бути обережними при призначенні будь-яких періферіческіхвазоділататоров одночасно з Амапіном L, особливо у пацієнтів з аортальнимстенозом, гіпертрофічній кардіоміопатії, гіпонатріємії (підвищений ріскразвітія гіпотензії у пацієнтів, що знаходяться на малосолевой ілібессолевой дієті).

У пацієнтів з серцевою недостатністю блокаторикальціевих каналів застосовувати з обережністю.

Слід дотримуватися обережності пріназначеніі Амапіна L пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок, у ліцпожілого віку.

У пацієнтів з одно- або двустороннімстенозом ниркової артерії можуть спостерігатися підвищення сечовини та креатінінаплазми.

Обстеження пацієнтів з сердечнойнедостаточностью, гіпертензією або інфарктом міокарда завжди повинна включатьоценку функції нирок.

Фактори ризику розвитку гіперкаліеміівключают ниркову недостатність, цукровий діабет і одночасний пріемкалій-зберігаючих діуретиків, харчових добавок з калієм і / або замінників солі з калієм, які слід приймати з обережністю при лікуванні Амапіном L.

При розвитку ангіоневротичного отекаследует негайно припинити прийом препарату і встановити за пацієнтом лікарський контрольдо повної регресії симптомів. Якщо набряк виникає тільки на обличчі, губах і звичайно, то немає необхідності в прийомі будь-яких антігістаміннихлекарственних засобів. У разі набряку язика або гортані необходімонезамедлітельно ввести хворому подкожно0,3-0,5мл або 0,1 мл 0,1% раствораепінефріна (адреналіну), з подальшим застосуванням глюкокортикоїдів, антигістамінних препаратів.

При прийомі всіх інгібіторів АПФ наблюдаетсянепродуктівний кашель, який завжди проходить після припинення терапіі.Кашель на тлі прийому інгібіторів АПФ слід диференціювати з кашлем другогопроісхожденія.

Особливості впливу лікарського средствана здатність керувати транспортним засобом або потенційно опаснимімеханізмамі

З огляду на побічні дії препаратаследует дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або другіміпотенціально небезпечними механізмами.

Симптоми: периферична вазодилатація свираженной гіпотензією і, можливо, рефлекторна тахікардія.

Лікування: слід забезпечити актівнийсердечний і респіраторний моніторинг. Особливо важливо контроліроватьартеріальное тиск. У разі розвитку гіпотензії необхідно провестімеропріятія для підтримки серцево-судинної системи, включаючи пріподнятоеположеніе кінцівок. Для прекращеніядействія антагоніста кальцію внутрішньовенно можна ввести глюконат кальцію. Вокремих випадках промивають шлунок, використовують активоване уголь.Гемодіаліз малоефективний.

Зберігати в сухому, захищеному від світла местепрі температурі не вище 25 °C

Зберігати в недоступному для дітей місці!