Азомекс

склад:

1 таблетка препарату Азомекс 2,5 містить:

• S-амлодипіну - 2,5 мг;
• Допоміжні речовини.

1 таблетка препарату Азомекс 5 містить:

• S-амлодипіну - 5 мг;
• Допоміжні речовини.

Форма випуску:

Таблетки по 10 штук в блістері, по 3 блістери в картонній упаковці.

Амлодипін - рацемічну суміш S (-) - і R (+) - ізомерів. S-амлодипін - активна хіральна форма амлодипіну - блокатор повільних кальцієвих каналів; блокує надходження іонів кальцію через мембрани до клітин гладких м'язів міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім впливом на гладкі м'язи судин. Антиангінальний ефект амлодипін реалізується двома способами:

1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли та таким чином знижує периферичний опір та післянавантаження. Оскільки частота серцевих скорочень при цьому практично не змінюється, то зменшується навантаження на серце, споживання енергії та потреба міокарда в кисні.
2. Амлодипін має безпосередній вплив на коронарні судини, що важливо для нормалізації коронарного кровотоку та запобігання вазоспастичних реакцій.

Пацієнтам з АГ разова доза препарату забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год, що дозволяє застосовувати його 1 раз на добу. Завдяки повільному початку дії амлодипін не спричиняє гострої гіпотензії. Амлодипін не чинить несприятливого впливу на обмін речовин і ліпіди плазми крові, тому не протипоказаний для лікування хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет, подагру.

Фармакокінетика. Після прийому всередину в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в крові через 6-12 год. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.

Період напіввиведення становить приблизно 35-50 год, що забезпечує можливість призначення препарату 1 раз на добу. Стійка рівноважна концентрація в плазмі досягається через 7-8 днів регулярного застосування препарату. Амлодипін трансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; 10% незміненого препарату та 60% метаболітів виводяться з сечею.

Фармакокінетика у хворих літнього віку. Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації амлодипіну в плазмі крові, однаковий як у хворих похилого віку, так і у пацієнтів молодшого віку. У людей похилого віку спостерігається тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC (площі під кривою «концентрація / час») і періоду напіввиведення. Були зареєстровані збільшення AUC і періоду напіввиведення препарату у хворих із застійною серцевою недостатністю.

АГ, ІХС (стабільна стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія, в тому числі стенокардія Принцметала).

Початкова доза Азомексу становить 2,5-5 мг 1 раз на добу; цю дозу можна підвищити до 10 мг залежно від індивідуальної реакції хворого.

З боку серцево-судинної системи. Як і при застосуванні інших дигідропіридинів можливе виникнення набряків гомілок, які при застосуванні S-амлодипіну розвиваються значно менше у порівнянні зі звичайним амлодипіном (не пов'язані з затримкою в організмі рідини, носять доброякісний характер і, як правило, зменшуються / зникають після корекції дози амлодипіну) , тахікардія, гіперемія обличчя та інших частин тіла, головний біль, запаморочення, гіпотензія. Рідко реєструвались аритмії (синусова тахікардія, брадикардія, шлуночкові порушення ритму, фібриляція передсердь), напади стенокардії, гіпотензія, колапс, задишка. Як і при застосуванні інших антагоністів кальцію, є повідомлення про одиничні побічні явища, які неможливо диференціювати з наслідками та перебігом основного захворювання: інфаркт міокарда.

З боку органів шлунково-кишкового тракту і печінки: нудота, біль в животі; нечасто - диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, втрата апетиту, діарея, метеоризм, блювання, сухість у роті, гіперплазія ясен. Дуже рідко - підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз, порушення функції печінки.

З боку ЦНС, органів чуття: головний біль, порушення сну (сонливість). Рідко - парестезії, безсоння, депресія; порушення зору (включаючи диплопію), кон'юнктивіт, дзвін у вухах. Дуже рідко - тремор.

З боку системи кровотворення: в поодиноких випадках - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз.

З боку сечовидільної системи: незначне збільшення добового діурезу та частоти сечовипускання.

Алергічні реакції: висип, висип, свербіж, еритема, рідко - системні реакції, дерматит, алопеція.

З боку кістково-м'язової системи: астенія, судоми, міалгії, артралгії.

Інші реакції: підвищене потовиділення, гінекомастія, сексуальна дисфункція, болі різної локалізації.

Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю минають.

• Підвищена чутливість до препарату та його компонентів;
• артеріальна гіпотензія (сіcтоліческое тиск нижче 90 мм рт. ст.);
• період вагітності та годування груддю; вік до 18 років.

Застосування у хворих з порушенням функції печінки: період напіввиведення амлодипіну, як і у всіх антагоністів кальцію, збільшується у хворих з порушенням функції печінки, однак рекомендацій щодо дозування препарату не розроблено. З цієї причини застосовувати препарат у таких хворих слід з обережністю.

Застосування у хворих з нирковою недостатністю: у цієї категорії хворих амлодипін застосовують у звичайних дозах. Зміна концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелює зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться при діалізі.

З обережністю застосовують у хворих з вираженим артеріальним та мітральним стенозом, обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Застосування у хворих похилого віку. Рекомендується звичайний режим дозування.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами. Як показав досвід застосування препарату, малоймовірно, що амлодипін впливає на здатність керувати автомобілем або користуватися технікою.

Cімптоми: надмірна периферична вазодилатація, зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія.

Лікування: промивання шлунка, застосування сорбентів, контроль показників функції серця і легенів, контроль ОЦК і діурезу, симптоматична і підтримуюча терапія, в / в введення кальцію глюконату і допаміну. Гемодіаліз неефективний.

Азомекс безпечний при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, блокаторами α-адренорецепторів, блокаторами β-адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином, який застосовується сублінгвально, з нестероїдними протизапальними препаратами та пероральними гіпоглікемічними препаратами.

Одночасне застосування амлодипіну і дигоксину у здорових добровольців не змінює рівень останнього в плазмі крові та його нирковий кліренс. Прийом разом з циметидином не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

Результати досліджень in vitro з використанням плазми крові людини свідчать, що амлодипін не впливає на зв'язування з білками препаратів, які використовували в дослідженнях (дігоксин, фенітоїн, варфарин та індометацин).

У здорових чоловіків-добровольців одночасне застосування амлодипіну з варфарином не впливало вплив на протромбіновий час.

За даними фармакокінетичних досліджень, амлодипін суттєво не впливав на фармакокінетику циклоспорину.

Грейпфрутовий сік підвищує біодоступність амлодипіну, що може посилити його гіпотензивну дію.

У сухому і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.