Баготирокс

Склад

діюча речовина: левотироксин натрію

1 таблетка містить левотироксину 50 мкг або 100 мкг або 150 мкг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна целюлоза порошкоподібна; лактоза моногідрат, магнію стеарат натрію кроскармелоза; хіноліновий жовтий (Е 104) (для таблеток по 50 мкг) діамантовий синій (для таблеток по 150 мкг).

Форма випуску

Таблетки (по 10 таблеток в блістері, по 5 або 10 блістерів в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

• таблетки по 50 мкг: прямокутні таблетки жовтого кольору з трьома насічками на кожній стороні та тисненням Т4 з обох сторін на кожній з чотирьох рівних частин;
• таблетки по 100 мкг: прямокутні таблетки білого кольору з трьома насічками на кожній стороні та тисненням Т4 з обох сторін на кожній з чотирьох рівних частин;
• таблетки по 150 мкг: прямокутні таблетки блакитного кольору з трьома насічками на кожній стороні та тисненням Т4 з обох сторін на кожній з чотирьох рівних частин.

Фармакодинаміка

Синтетичний левотироксин за своєю дією ідентичний природному гормону щитоподібної залози. Після часткового перетворення на трийодтиронін (у печінці та нирках) та переходу в клітини організму впливає на розвиток і ріст тканин, на обмін речовин. Ефект препарату залежить від дози: малі дози посилюють анаболічні процеси, у великих дозах тироксин стимулює катаболізм білків. Левотироксин збільшує скоротність міокарда, чинить системний вплив, зменшуючи периферичний судинний опір.

Терапевтичний ефект спостерігається через 7-12 днів, протягом цього ж часу зберігається дія після відміни препарату. Клінічний ефект при гіпотиреозі проявляється через 3-5 доби. Дифузний зоб зменшується або зникає протягом 3-6 місяців.

Фармакокінетика

При прийомі всередину левотироксин натрію всмоктується майже виключно у верхніх відділах тонкої кишки. Всмоктується до 80% прийнятої дози препарату. Прийом їжі знижує всмоктування левотироксину. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 5-6 години після прийому всередину. Понад 99% препарату зв'язується з білками плазми (тироксин-зв'язуючим глобуліном, тироксин-зв'язуючим преальбуміном і альбуміном). У різних тканинах відбувається монодейодування приблизно 80% левотироксину з утворенням трийодтироніну (ТЗ) і неактивних продуктів. Тиреоїдні гормони метаболізуються головним чином у печінці, нирках, головному мозку і м'язах. Метаболіти виводяться із сечею і жовчю. Період напіввиведення становить 6-7 днів. При тиреотоксикозі період напіввиведення скорочується до 3-4 днів, при гіпотиреозі - зростає до 9-10 днів.

• Лікування доброякісних захворювань щитоподібної залози.
• Профілактика рецидивів після оперативного лікування еутиреоїдного зоба.
• Як замісна терапія при гіпотиреозі.
• Супресивна терапія раку щитоподібної залози.
• Як допоміжний засіб при проведенні антитиреоїдної терапії при гіпертиреозі.
• Як діагностичний засіб при проведенні тесту тиреоїдної супресії.

Підвищена чутливість до компонентів препарату гипофизарная недостатність і тиреотоксикоз, які не лікувалися; гострий панкардіт; гострий інфаркт міокарда гострий міокардит; нелікована недостатність надниркових залоз.

Комбіновану терапію з левотироксином і антитиреоїдними засобами під час вагітності не призначають (див. Розділ «Застосування в період вагітності або годування груддю»).

Добова доза визначається індивідуально, залежно від лабораторних показників та клінічної картини захворювання.

Терапію гормонами щитоподібної залози слід починати з низької дози та поступово збільшувати (кожні 2-4 тижні) до необхідної терапевтичної дози.

Для новонароджених і немовлят з вродженим гіпотиреозом, де швидке досягнення терапевтичного ефекту дуже важливо, початкова рекомендована доза становить від 10 до 15 мкг/кг маси тіла на добу протягом перших 3 місяців. Після цього дозу коригують індивідуально в залежності від клінічних показників і рівня тиреотропного гормону (ТТГ) щитоподібної залози.

Пацієнтам похилого віку з серцево-судинними захворюваннями та з тяжким тривалим гіпотиреозом лікування слід починати з особливою обережністю, з малих доз - 12,5 мкг на добу, дозу збільшують до підтримуючої через більш тривалі інтервали часу - на 12,5 мкг на добу кожні 2 тижні, регулярно контролюючи рівень гормонів щитоподібної залози. Необхідно врахувати, що призначення доз, менших оптимальної, що забезпечує повну замісну терапію, не призводить до повної корекції рівня ТТГ.

Добова доза визначається індивідуально.

Добову дозу приймають вранці натщесерце, за 30 хвилин до їжі, запиваючи невеликою кількістю води (півсклянки води).

Немовлятам добову дозу дають за один прийом, за 30 хвилин до першого годування. Безпосередньо перед прийомом препарату таблетку розчиняють у воді до отримання тонкої суспензії.

Препарат застосовують протягом усього життя при гіпотиреозі, після хірургічних втручань - струмектомії або тиреоїдектомії, а також для попередження рецидивів після видалення еутиреоїдного зоба. Комплексну терапію з тиреостатиками призначають після досягнення еутиреоїдного стану.

При легкій формі еутиреоїдного зоба тривалість лікування становить від 6 місяців до 2 років. Якщо стан після лікування не поліпшується, призначають хірургічне втручання або терапію радіоактивним йодом.

Підвищення рівня ТС є достовірним індикатором передозування, більш ніж підвищення рівнів Т4 і fТ4 (вільне володіння) в сироватці крові. В окремих випадках у пацієнтів, схильних до судом, можливий розвиток судом, якщо була перевищена індивідуальна допустима доза препарату. В результаті передозування можуть підвищуватися показники обміну речовин. Симптомами передозування можуть бути також серцебиття, порушення ритму серця, болі в серці, неспокій, тремор, порушення сну, підвищена пітливість, збільшення апетиту, зниження маси тіла, діарея.

У разі передозування слід припинити застосування препарату, провести лабораторні дослідження і симптоматичне лікування. При таких симптомах, як тахікардія, неспокій, нервова збудливість, гіперкінезія, призначають бета-блокатори. При значному перевищенні дози рекомендується проведення плазмаферезу.

Після зникнення симптомів лікування слід починати з обережністю з нижчої дози.

Відомо кілька випадків раптової смерті, викликаної порушеннями роботи серця, у пацієнтів, які протягом багатьох років зловживали (перевищували рекомендоване дозування) левотироксином.

Небажані реакції, відмінні від тих, які вказують на тиреотоксикоз в результаті терапевтичного передозування (або на початку лікування або при підтримуючому лікуванні), виникають дуже рідко.

У разі прийому збільшеної дози можливе виникнення таких побічних реакцій: серцеві аритмії (миготлива аритмія, екстрасистолія), тахікардія, стенокардія, серцебиття, припливи, головний біль, м'язова слабкість і судоми, підвищення температури, блювота, розлади менструального циклу, псевдотумор мозку, тремор, почуття тривоги, безсоння, підвищена пітливість, зниження маси тіла, діарея.

Також може спостерігатися часткове випадання волосся протягом перших місяців терапії, але зазвичай цей ефект тимчасовий.

При підвищеній чутливості до компонентів препарату можуть спостерігатися алергічні реакції на шкірі та з боку дихальних шляхів, включаючи шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, задишку.

У випадках виникнення побічних реакцій дозу препарату слід зменшити або перервати лікування на декілька днів. Після зникнення побічних реакцій лікування можна продовжити.

Невідповідне дозування може не усунути симптомів гіпотиреозу.

У немовлят, які отримували гормонозаместительной терапії, випадки акраніостенозу пов'язують з ятрогенним гіпертиреоз.

Повідомлялося про випадки ідіопатичною внутрішньочерепної гіпертензії у дітей, які отримували терапію левотироксином.

Застосування в період вагітності та годування груддю

У період вагітності та годування груддю терапію левотироксином натрію потрібно продовжувати.

У період вагітності можлива потреба в збільшенні дози препарату.

Даних про тератогенності та / або фототоксичності при прийомі препарату в рекомендованих терапевтичних дозах немає.

Комбінована терапія левотироксину і антитиреоїдних засобів під час вагітності призначається для лікування гіпертиреозу, оскільки дана комбінація препаратів вимагає призначення більш високих доз антитиреоїдних препаратів, які здатні проходити через плаценту і можуть викликати розвиток гіпотиреозу у новонароджених. Прийом дуже високих доз левотироксину в період вагітності може негативно вплинути па плід і постнатальний розвиток дитини. Тест на тиреоїдну супрессии не проводиться під час вагітності, оскільки застосування радіоактивних речовин протипоказано в період вагітності.

Льовотіроксин секретується з грудним молоком під час годування грудьми, проте при застосуванні препарату в рекомендованому терапевтичному дозуванні рівень концентрації гормону в грудному молоці недостатній для розвитку гіпертиреозу або пригнічення секреції ТТГ у немовляти. У період годування груддю препарат слід приймати з обережністю під наглядом лікаря.

Діти

Застосовують для лікування дітей з народження.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Даних про вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами немає.

Протидіабетичні засоби: левотироксин може знижувати ефект протидіабетичних препаратів. Більш частий контроль рівня глюкози крові рекомендується проводити на початку лікування левотироксином, а також при зміні дози препарату.

Похідні кумарину: левотироксин посилює дію антикоагулянтів препаратів, збільшує ризик крововиливів, наприклад крововилив в спинний і головний мозок або шлунково-кишкової кровотечі, особливо у людей похилого віку. Тому необхідно проводити лабораторний контроль показників коагуляції і при необхідності знизити дозу антикоагулянтів коштів.

Інгібітори протеази (наприклад, ритонавір, індинавір, лопінавір) можуть впливати на дію левотироксину. Необхідно проводити ретельний моніторинг гормонів щитоподібної залози. При необхідності дозу левотироксину слід відкоригувати.

Фенітоїн може впливати на дію левотироксину, витісняючи його з білків плазми крові, в результаті чого підвищується рівень фракцій вільного тироксину (fТ4) і вільного трийодтироніну (fТЗ). З іншого боку фенітоїн збільшує печінковий метаболізм левотироксина. Рекомендується ретельний моніторинг рівня гормонів щитоподібної залози.

Холестирамін, колестипол гальмують всмоктування левотироксину. Тому левотироксин натрію слід приймати за 4-5 годин перед прийомом таких препаратів.

Препарати, що містять алюміній (антациди, сукральфат), залізо і карбонат кальцію можуть знижувати ефект левотироксина. Тому препарати, що містять левотироксин, слід приймати не менше ніж за 2:00 до прийому препаратів, що містять алюміній, залізо або карбонат кальцію.

Саліцилати, дикумарол, фуросемід у високих дозах (250 мг), клофібрат та інші речовини можуть витісняти левотироксин натрію з білків плазми, що призводить до підвищення фракції fТ4.

Севеламер може зменшувати всмоктування левотироксину. У зв'язку з цим рекомендується контролювати зміни функції щитоподібної залози на початку і в кінці спільного лікування. При необхідності дозу левотироксину коректують.

Інгібітори тирозинкінази (наприклад іматиніб, сунітініб) можуть знижувати ефективність левотироксину. У зв'язку з цим рекомендується контролювати зміни функції щитоподібної залози на початку і в кінці спільного лікування. При необхідності дозу левотироксину коректують.

Пропілтіоурацил, глюкокортикоїди, бета-симпатолитики, аміодарон і препарати, що містять йод, пригнічують периферичні перетворення Т4 в ТЗ. -За високий вміст йоду аміодарон може сприяти розвитку як гіпертиреозу, так і гіпотиреозу. З особливою обережністю слід призначити хворим вузлуватий зоб невизначеної етіології.

Сертралін, хлорохін / прогуаніл знижують ефективність левотироксину і підвищують рівень сироваткового ТТГ.

Ферменти, індуковані лікарськими засобами (барбітурати, карбамазепін), можуть підвищувати печінковий кліренс левотироксину.

Естрогени. Жінки, які приймають контрацептивні препарати, що містять естрогени, а також жінки постклімактеричного віку, приймають гормонозаместительной препарати, можуть зажадати більш високих доз левотироксину.

Препарати, що містять сою, можуть пригнічувати кишкову абсорбцію левотироксину. У зв'язку з цим дозу препарату потрібно відкореговати.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці в сухому недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.