Бісостад

Склад

• діюча речовина: бісопрололу геміфумарату;
• 1 таблетка, вкрита оболонкою, 5 мг або 10 мг бісопрололу геміфумарату;
• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е 172).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (п про 10 таблеток в блістері або блістері в алюмінієвому сашет; по 3 або 6 блістерів у картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Світло-рожеві, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою «BSL 5" з одного боку і лінією розламу з обох сторін (для таблеток по 5 мг).

Від жовтого до помаранчевого, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою «BSL 10» з одного боку і лінією розламу з обох сторін (для таблеток по 10 мг).

Фармакодинаміка

Бісопролол - високоселективний ß ₁ адреноблокатор. При застосуванні в терапевтичних дозах не чинить ВСА і клінічно виражених мембраностабилизирующим властивостей. Має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує потребу міокарда в кисні шляхом зменшення ЧСС і зменшенню серцевого викиду і зниження артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем шляхом зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли. Препарат має дуже низьку спорідненість з ß ₂ рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з ß ₂ рецепторами ендокринної системи.

Максимальний ефект бісопрололу настає через 3-4 години після застосування. Період напіввиведення з плазми становить 10-12 годин, що призводить до 24-годинний ефективності після одноразового застосування. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні застосування.

Фармакокінетика

Всмоктуваність. Після прийому всередину Бісостад добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90% після прийому всередину і не залежить від прийому їжі. Фармакокінетика бісопрололу і концентрація в плазмі крові лінійні в діапазоні доз від 5 мг до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі крові (С _max) досягається через 2-3 години.

Розподіл. Обсяг розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 30%.

Метаболізм і виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів і виводиться нирками, 50% виводиться нирками в незміненому вигляді. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що бісопролол метаболізується за участю CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 грає лише невелику роль. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л / год. Період напіввиведення становить 10-12 годин.

• артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця ( стенокардія );
• хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, в разі необхідності - серцевихглікозидів.

• Гостра серцева недостатність або серцева недостатність в стані декомпенсації, що вимагає инотропной терапії
• кардіогенний шок
• блокада II і III ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму)
• синдром слабкості синусового вузла;
• виражена синоатріальна блокада
• симптоматична брадикардія
• симптоматична артеріальна гіпотензія
• важка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень,
• пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно
• феохромоцитома, що не лікувалася;
• метаболічний ацидоз,
• підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату.

Препарат Бісостад слід застосовувати не розжовуючи, вранці натщесерце або під час сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія).

Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка Бісостад по 5 мг) на добу. У разі помірної гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт.ст.) підходить доза 2,5 мг.

У разі необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка Бісостад по 10 мг) на добу. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.

Зміна і коригування дози встановлюються індивідуально в залежності від стану пацієнта.

Бісостад обов'язково застосовувати з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця, що супроводжується серцевою недостатністю.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності - серцевихглікозидів.

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори рецепторів ангіотензину в разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори бета-блокатори, діуретики та, в разі необхідності, серцеві глікозиди.

Бісостад призначати для лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.

Лікування хронічної серцевої недостатності препаратом Бісостад починати відповідно до поданої нижче схеми титрування і можна коригуватися в залежності від індивідуальних реакцій організму.

• 1,25 мг бісопрололу 1 раз на добу протягом 1 тижня, підвищуючи до
• 2,5 мг бісопрололу 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
• 3,75 мг бісопрололу 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
• 5 мг бісопрололу 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, підвищуючи до
• 7,5 мг бісопрололу 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, підвищуючи до
• 10 мг бісопрололу 1 раз на добу як підтримуючу терапію.

Максимальна рекомендована доза бісопрололу становить 10 мг 1 раз на добу.

На початку лікування стійкої хронічної недостатності необхідно проводити регулярний моніторинг. Протягом фази титрування необхідний контроль за наступними показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) і симптомами прогресування серцевої недостатності.

Модифікація лікування.

Якщо в ході фази титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується корекція дози препарату, що може зажадати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта лікування продовжувати.

Курс лікування Бісостад тривалий.

Не слід припиняти лікування раптово і міняти рекомендовану дозу без консультації з лікарем, оскільки це може привести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.

Найчастіше ознаками передозування препаратом Бісостад є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до одноразової високої дози бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливими до препарату.

У разі передозування необхідно негайно звернутися до лікаря.

Залежно від ступеня передозування слід припинити лікування препаратом і проводити підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, бісопролол важко піддається діалізу.

При брадикардії: введення атропіну. Якщо реакція відсутня, з обережністю вводити ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропною ефектом. У виняткових випадках вводити штучний водій ритму.

При гіпотензії: застосування судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введення ізопреналіну; при необхідності - кардиостимуляция.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: введення діуретиків та вазодилататорів.

При бронхоспазмі: бронхолитические препарати (наприклад, ізопреналін), β ₂ адреноміметики та / або амінофілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Спостерігалися такі побічні реакції.

З боку серця: брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); порушення AV провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

З боку нервової системи: запаморочення *, головний біль *; непритомність.

З боку органів зору: зниження сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз); кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: погіршення слуху.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів алергічний риніт.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, запор.

З боку шкіри та сполучних тканин реакції гіперчутливості - свербіж, почервоніння, висип, алопеція. При лікуванні ß-блокаторами може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання.

З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми.

З боку печінки: гепатит.

З боку судинної системи: відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю).

З боку репродуктивної системи: порушення потенції.

Психічні розлади: депресія, порушення сну; нічні кошмари, галюцинації.

Лабораторні показники: підвищення рівня тригліцеридів в крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

Загальні розлади: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність; астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно повідомити про це лікаря.

Застосування в період вагітності та годування груддю

У період вагітності препарат застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Як правило, ß-адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Якщо лікування бета-блокаторами необхідно, бажано, щоб це був β ₁ -селективного β-блокатор. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік і зростання плоду.

Після пологів новонародженому слід перебувати під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.

Даних про екскреції бісопрололу в грудне молоко або безпеки впливу на грудних дітей немає, тому не рекомендується застосовувати Бісостад в період годування груддю.

Діти

Клінічні дані про ефективність та безпеку застосування препарату у дітей відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В окремих випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

Комбінації, які не рекомендується застосовувати.

Лікування хронічної серцевої недостатності.

• Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на AV-провідність та інотропну функцію міокарда.

Всі свідчення.

• Антагоністи кальцію типу верапамілу, в меншій мірі - дилтіазему: негативний вплив на скоротливу функцію міокарда і AV-провідність. Введення верапамілу може привести до вираженої гіпотензії та AV блокади у пацієнтів, які застосовують ß-блокатори.
• Гіпотензивні препарати центральної дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин): можуть призвести до погіршення серцевої недостатності. При комбінованої терапії раптова відміна цих засобів може підвищити ризик рефлекторної гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).

• Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можуть підвищувати негативний вплив на AV-провідність та інотропну функцію міокарда.

Всі свідчення.

• Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів з серцевою недостатністю.
• Антиаритмічні препарати III класу (аміодарон): можуть підвищувати негативний вплив на AV-провідність.
• ß-блокатори місцевої дії (наприклад, такі що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): дія бісопрололу може посилюватися.
• Парасимпатоміметики: може збільшуватися час AV провідності та підвищується ризик брадикардії.
• Інсулін і пероральні протидіабетичні засоби: посилюється дія цих препаратів. Ознаки гіпоглікемії можуть бути замасковані. Подібна взаємодія можлива при застосуванні неселективних β-блокаторів.
• Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії.
• Серцеві глікозиди (препарати наперстянки): можуть знижувати частоту серцевих скорочень, збільшувати час AV провідності.
• Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): можуть послаблювати гіпотензивний ефект бісопрололу.
• ß-симпатоміметики (наприклад, ізопреналін, добутамін): застосування в комбінації з препаратом Бісостад може привести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів.
• Симпатоміметики, які активують α- і ß-адренорецептори (наприклад адреналін, норадреналін): підвищують артеріальний тиск. Подібна взаємодія більш імовірно при застосуванні неселективних β-блокаторів.
• Антигіпертензивні засоби (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини): підвищують ризик гіпотензії.

Комбінації, можливі.

• Мефлохин: можуть підвищувати ризик розвитку брадикардії.
• Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищують гіпотензивний ефект ß-блокаторів. Є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.