Бримонідин

діюча речовина: бримонідин (brimonidine);

1 мл розчину містить бримонідину тартрату 2 мг;

інші складові: бензалконію хлорид, спирт полівініловий, натрію цитрат дигідрат, кислота лимонна моногідрат, натрію хлорид, натрію гідроксид або кислота хлористоводнева (для корекції pH у разі необхідності), вода для ін'єкцій.

Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин зеленувато-жовтого кольору.

Протиглаукомні та міотичні засоби.

Код АТН S01E A05.

Фармакодинаміка

Бримонідин є агоністом альфа-2-адренергічних рецепторів, який у тисячі разів більш селективний для альфа-2-адренорецепторів, ніж для альфа-1-адренорецепторів.

Така селективність є причиною відсутності мідріазу та звуження мікросудин, пов'язаних із ксенотрансплантатами сітківки людини.

Місцеве застосування бримонідину тартрату у людини знижує внутрішньоочний тиск (ВОТ) з мінімальним впливом на показники серцево-судинної та легеневої діяльності.

Бримонідин тартрат 0,2% характеризується швидким початком дії, піковий гіпотонічний ефект щодо очей досягається протягом 2 годин після застосування. У рамках досліджень бримонідину тартрат 0,2% знижував ВОТ у середньому на 4-6 мм рт.ст.

Результати досліджень на тваринах і людині свідчать про те, що бримонідину тартрат має подвійний механізм дії. Вважається, що бримонідину тартрат 0,2% знижує ВОТ внаслідок зменшення продукції водянистої вологи та підвищення увеосклерального відтоку.

Фармакокінетика

Після очного застосування 0,2% бримонідину тартрату 2 рази на добу протягом 10 днів його плазмові концентрації були низькими (середня максимальна концентрація препарату у плазмі крові (Смакс) становила 0,06 нг/мл). Повторні закапування (2 рази на добу протягом 10 днів) призводили до його незначного накопичення в крові. Площа під кривою плазмової концентрації у часі (AUC0-12 год) через 12 год становила у рівноважному стані 0,31 нг/год/мл порівняно з 0,23 нг/год/мл після першої дози. Середній період напіввиведення із системного кровообігу у людини після місцевого застосування становив близько 3 годин. Ступінь зв'язування бримонідину з білками плазми після місцевого застосування у людини становить близько 29%.

У тканинах ока бримонідин зворотно зв'язується з меланіном in vitro та in vivo. Після двох тижнів застосування в око концентрації бримонідину у райдужній оболонці та власній судинній оболонці ока були у 3-17 разів вищими, ніж після одноразової дози. За відсутності меланіну накопичення не спостерігається.

Значення зв'язування з меланіном не з'ясоване. Однак біомікроскопічне дослідження пацієнтів, які отримували бримонідину тартрат 0,2 % до 1 року, не виявило наявності будь-яких суттєвих побічних реакцій щодо очей. У мавп, які отримували дози, що приблизно в 4 рази перевищували рекомендовану дозу бримонідину тартрату, не було виявлено значної очної токсичності.

У людини бримонідин добре всмоктується і швидко виводиться після прийому внутрішньо. Значна частина дози (приблизно 75%) виводиться із сечею у вигляді метаболітів через 5 днів. Результати досліджень in vitro, які проводилися з використанням тваринної та людської печінки, свідчать про те, що його метаболізм зумовлений переважно альдегідоксидазою та цитохромом Р450. Вважається, що системне виведення здебільшого зумовлене печінковим метаболізмом. Екскреція із сечею є головним шляхом виведення бримонідину та метаболітів.

Пацієнти літнього віку:

Cmax, AUC та період напіввиведення бримонідину після одноразової дози пацієнтам літнього віку (віком від 65 років) були такими самими, як у дорослих молодого віку, що свідчить про те, що вік не впливає на системну абсорбцію та виведення лікарського засобу.

Відкритокутова глаукома або підвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ):

• монотерапія у пацієнтів, яким протипоказане застосування місцевих бета-блокаторів;
• у складі комплексної терапії з іншими препаратами для зниження ВОТ, коли монотерапія не дає бажаного результату.

Лікарський препарат Брімонідин купити можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.
• Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, міансерин).
• дитячий вік (до 18 років).

Протипоказане одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, міансерин).

Хоча специфічна взаємодія бримонідину з лікарськими засобами не досліджувалася, слід враховувати можливість адитивного або посилювального впливу препарату на дію лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (алкоголь, барбітурати, опіати, седативні засоби та анестетики).

Дані щодо рівня катехоламінів у плазмі крові після застосування бримонідину відсутні.

Однак слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які застосовують лікарські засоби, що можуть вплинути на метаболізм та збільшують концентрацію амінів у плазмі крові (наприклад, хлорпромазин, метилфенідат, резерпін).

У деяких пацієнтів після застосування тармону бримонідину спостерігалося клінічно незначне зниження артеріального тиску, тому слід з обережністю одночасно застосовувати бримонідин, гіпотензивні засоби та серцеві глікозиди.

Рекомендовано спостереження на початку лікування (або при збільшенні дози препарату) під час комбінованої терапії із системними засобами (незалежно від їхньої фармацевтичної форми), що можуть взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або впливати на їхню ефективність (наприклад, агоністами або антагоністами адренергічних рецепторів (ізопреналіном). черезозином).

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам із тяжкою, нестійкою та неконтрольованою формою серцево-судинних захворювань.

Для пацієнтів літнього віку коригування дози не потрібне.

У деяких пацієнтів, які отримували 0,2% бримонідину тартрат, спостерігалися алергічні реакції з боку очей. При виникненні алергічної реакції застосування препарату Бримонідин-Фармекс слід припинити.

Слід з обережністю застосовувати Бримонідин-Фармекс пацієнтам із депресією, недостатністю мозкового кровообігу та коронарною недостатністю, синдромом Рейно, ортостатичною гіпотензією та облітеруючим тромбангіїтом.

Вплив препарату Бримонідин-Фармекс на пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю не досліджували, тому слід дотримуватися обережності при застосуванні засобу для пацієнтів із відповідними захворюваннями.

Очні краплі Бримонідин містять консервант - бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення та знебарвлює м'які контактні лінзи. При використанні м'яких (гідрофільних) контактних лінз не слід застосовувати їх протягом 15 хвилин після застосування засобу Бримонідин-Фармекс. Якщо використовується більше одного офтальмологічного засобу зовнішньо, інтервал часу між застосуваннями різних лікарських засобів має становити 5-15 хвилин.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дослідження з безпеки застосування бримонідину тартрату вагітним жінкам не проводилися, тому Бримонідин-Фармекс слід застосовувати у період вагітності тільки тоді, коли очікувана користь для матері значно переважає потенційний ризик для плода або дитини.

Невідомо, чи проникає бримонідин у грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Бримонідин може спричиняти запаморочення, сонливість, непритомність, порушення зору, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. До такої діяльності можна приступати не раніше ніж через 15 хв після застосування крапель, поки не проясниться зір.

Препарат призначати дорослим.

Рекомендується закапувати 1 краплю препарату Бримонідин-Фармекс в уражене око 2 рази на добу з інтервалом 12 годин.

Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.

Як і при застосуванні очних крапель, рекомендується натиснути протягом однієї хвилини на ділянку слізного мішка у внутрішньому куточку ока для зниження системної абсорбції. Це слід зробити одразу після закапування кожної краплі. Якщо призначено більше одного виду очних крапель, то їх слід закапувати з інтервалом 5-15 хв.

Застосування при нирковій або печінковій недостатності.

Не проводилися дослідження щодо застосування бримонідину пацієнтам із порушенням функції печінки або нирок.

Діти.

Ефективність та безпека застосування бримонідину дітям не досліджені, тому препарат не слід застосовувати дітям.

Передозування при офтальмологічному застосуванні.

У дорослих випадках місцеве передозування препарату не відзначалося.

Системне передозування при випадковому пероральному застосуванні препарату.

Відомо про випадки побічних ефектів після випадкового перорального застосування 9-10 крапель бримонідину дорослим пацієнтам. У них спостерігалося значне зниження АТ, в одного з пацієнтів приблизно через 8 годин після прийому препарату відзначалося підвищення АТ. Протягом 24 годин стан обох пацієнтів повністю нормалізувався. Ще в одного пацієнта, який прийняв перорально невідому кількість препарату, не відмічалося жодних побічних ефектів.

Відомі випадки серйозних побічних ефектів у дітей при випадковому пероральному застосуванні бримонідину. У них спостерігалися такі симптоми: пригнічення ЦНС, нетривала кома або втрата свідомості, артеріальна гіпотонія, брадикардія, гіпотермія та апное, що потребувало проведення інтенсивної терапії з інтубацією. Протягом 6-24 годин стан усіх пацієнтів повністю нормалізувався.

При пероральному передозуванні інших альфа-2-агоністів повідомляли про випадки появи таких симптомів: артеріальна гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотермія, пригнічення функції дихання та судоми.

Лікування симптоматичне.

У кожній групі небажані явища визначені в порядку їх зменшення. Частоту визначено таким чином: дуже часті (> 1/10); часті (нечасті (нечасті (рідкісні (дуже рідкісні) ((частота не може бути оцінена з наявних даних)).

З боку серцево-судинної системи.

Нечасто: відчуття серцебиття, аритмія (у тому числі брадикардія і тахікардія).

З боку нервової системи.

Дуже часті: головний біль, сонливість.

Часті: запаморочення, порушення смаку.

Дуже рідкісні: непритомність.

З боку органів зору.

Дуже часті: подразнення очей (гіперемія ока, відчуття печіння та поколювання, відчуття стороннього тіла, фолікули кон'юнктиви, свербіж в очах), затуманений зір, алергічний блефарит, алергічний кон'юнктивіт, алергічний кон'юнктивіт, алергічний кон'юнктивіт, юнктивіт.

Часті: місцеве подразнення (гіперемія повік, набряк повік, блефарит, біль очей і сльозовиділення, виділення з кон'юнктиви, набряк кон'юнктиви), світлобоязнь, ерозія, сухість очей, збліднення кон'юнктиви, порушення зору, кон'юнктивіт.

Дуже рідко: ірит (передній увеїт), міоз.

З боку органів дихання, грудної порожнини, середостіння.

Часто: симптоми з боку верхніх дихальних шляхів.

Нечасті: сухість слизової носа.

Рідкісні: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Дуже часті: сухість у роті.

Часті: шлунково-кишкові розлади.

Судинні розлади.

Дуже часто: артеріальна гіпертензія, гіпотензія.

Порушення загального характеру та стани, пов'язані з місцем застосування.

Дуже часті: підвищена втомлюваність.

Часті: астенія.

З боку імунної системи.

Нечасті: системні алергічні реакції.

З боку психіки.

Нечасті: депресія.

Дуже рідко: безсоння.

При післяреєстраційному застосуванні бримонідину в клінічній практиці були зареєстровані такі побічні реакції (частота випадків невідома, оскільки вони були зареєстровані спонтанно в популяції невідомої кількості).

З боку органів зору:

іридоцикліт (передній увеїт), свербіж повік.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

шкірні реакції, включаючи еритему, набряк обличчя, свербіж, висипання та вазодилатацію.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Після першого відкриття зберігати не більше 28 днів.