Брітомар

• табл. пролонгованої. дейст. 5 мг, № 15, № 30
• Торасемід 5 мг

• табл. пролонгованої. дейст. 10 мг, № 15, № 30
• Торасемід 10 мг

Фармакодинаміка. Основний механізм дії препарату обумовлений гальмуванням ренальної реабсорбції іонів натрію і хлору у висхідній частині петлі Генле. Суттєво не впливає на рівень гломерулярної фільтрації, нирковий плазмоток.

Фармакокінетика. Брітомар, таблетки пролонгованої дії, забезпечують поступове виділення активного діючої речовини, яке знижує коливання його концентрації в сироватці крові на відміну від препаратів негайного дії.

Всмоктування. Після багаторазового застосування відносна біодоступність торасеміду у вигляді таблеток пролонгованої дії в порівнянні з препаратами негайної дії становить 100%. Після прийому всередину максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5 год. Показники всмоктування не змінюються в разі наявності печінкової або ниркової недостатності.

Розподіл. Зв'язування торасеміду з білками плазми крові становить> 99%. Обсяг розподілу торасеміду - 12-15 л. У пацієнтів з цирозом печінки об'єм розподілу збільшується майже вдвічі.

Виведення. T1 / 2 торасеміду становить приблизно 4 год. Процес виведення забезпечується метаболізмом в печінці (близько 80% загального кліренсу) і виведенням нирками (приблизно 20% у пацієнтів з нормальною функцією нирок) шляхом виведення сполуки через проксимальні канальці з сечею.

У пацієнтів з декомпенсованою серцевою недостатністю печінковий і ренальний кліренс знижуються, T1 / 2 і AUC подовжуються.

У пацієнтів з нирковою недостатністю ренальний кліренс торасеміду значно знижений, показник загального кліренсу суттєво не змінюється. Необхідний сечогінний ефект в цій групі пацієнтів забезпечується підвищенням дозування.

набряки, викликані застійною серцевою недостатністю, захворюваннями нирок або печінки; есенціальна гіпертензія - у вигляді монотерапії або в комплексній терапії з іншими гіпотензивними засобами.

таблетки приймати не розжовуючи та не подрібнюючи, незалежно від прийому їжі та від часу доби, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Застійна серцева недостатність

Загальна початкова доза становить 10-20 мг 1 раз на добу.

При відсутності необхідного сечогінного ефекту дозу необхідно підвищити в 2 рази (20-40 мг/добу) до досягнення необхідного ефекту.

Хронічна ниркова недостатність

Загальна початкова доза становить 20 мг 1 раз на добу.

При відсутності необхідного сечогінного ефекту дозу необхідно підвищити в 2 рази (40 мг/добу) до досягнення необхідного ефекту.

Цироз печінки

Загальна початкова доза становить 5-10 мг 1 раз на добу при одночасному застосуванні з препаратами антагоністами альдостерону або калійзберігаючими сечогінними засобами. При відсутності необхідного сечогінного ефекту дозу необхідно повисітьв 2-3 рази (10-20 мг/добу) до досягнення необхідного ефекту.

Дані щодо одноразового прийому доз, що перевищують 40 мг/добу, відсутні.

есенціальна гіпертензія

Загальна початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу.

Якщо такий режим дозування не забезпечує необхідного зниження АТ протягом 4-6 тижнів, дозування необхідно підвищити до 10 мг 1 раз на добу.

У разі необхідності слід застосовувати комплексну терапію з іншими гіпотонічними засобами.

Пацієнти літнього віку не потребують спеціального підбору доз.

Пацієнти з нирковою недостатністю можуть потребувати збільшення дозування для досягнення необхідного сечогінного ефекту в зв'язку зі зниженим кліренсом торасеміду.

Пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки необхідно враховувати, що підвищений ренальний кліренс торасеміду може супроводжуватися зниженням виведення іонів натрію.

гіперчутливість до компонентів препарату або похідних сульфонілсечовини.

Ниркова недостатність, яка супроводжується анурією.

Рідкісна спадкова непереносимість галактози, недостатність лактази або порушення всмоктування глюкози-галактози.

побічні ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), рідко (> 1 / 10 000, <1/1000), дуже рідко (1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

Порушення обміну речовин

Нечасто: гіперхолестеринемія, гіперліпідемія, полідипсія.

З боку нервової системи

Часто: запаморочення, головний біль, сонливість.

Нечасто: судоми нижніх кінцівок.

З боку серцево-судинної системи

Нечасто: екстрасистолія, прискорене серцебиття, тахікардія, почервоніння обличчя.

З боку дихальної системи

Нечасто: носові кровотечі.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: діарея.

Нечасто: біль в животі, метеоризм.

З боку нирок та сечовидільної системи

Часто: збільшення частоти сечовиділення, поліурія, нічна поліурія.

Нечасто: імперативні позиви до сечовипускання.

загальні порушення

Нечасто: спрага, слабкість, стомлюваність, підвищена активність, нервозність.

Зміни лабораторних показників

Нечасто: зниження рівня тромбоцитів.

Інші побічні реакції можуть проявлятися у вигляді нудоти, блювоти, гіперглікемії, гіперурикемії, гіповолемії, артеріальної гіпотензії, імпотенції, тромбозів, шкірних реакцій, синкопе.

препарат Брітомар необхідно з особливою обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки, які супроводжуються цирозом печінки та асцитом, оскільки раптові зміни водно-електролітного балансу можуть призвести до печінкової коми. Терапію із застосуванням Брітомара (як і інших сечогінних засобів) пацієнтам цієї групи необхідно проводити в умовах стаціонару. Для попередження гіпокаліємії і метаболічного ацидозу препарат необхідно призначати з препаратами антагоністами альдостерону або препаратами, що сприяють затримці калію в організмі. Після прийому торасеміду спостерігались явища ототоксичності (шум у вухах і втрата слуху), які мали оборотний характер, але прямого зв'язку із застосуванням препарату не встановлено.

При призначенні сечогінних засобів необхідно ретельно контролювати клінічні симптоми порушення електролітного балансу, гіповолемії, екстраренальної азотемии та інших порушень, що виявляються у вигляді сухості в роті, спраги, слабкості, млявості, сонливості, збудження, м'язового болю або судом, міастенії, гіпотонії, олігурії, тахікардії , нудоти, блювоти. Надмірний діурез може стати причиною зневоднення організму, привести до зниження ОЦК, тромбоутворення і емболії кровоносних судин, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнтам з порушенням водно-електролітного балансу необхідно припинити застосування препарату і після усунення побічних ефектів відновити терапію Брітомаром, починаючи з більш низьких доз.

У пацієнтів із серцево-судинною патологією, особливо в разі прийому препаратів дигіталісу, гіпокаліємія, що виникає при прийомі сечогінних засобів, може підвищити ризик розвитку аритмії.

При призначенні препарату необхідно проводити регулярний лабораторний контроль показників вмісту калію та інших електролітів у сироватці крові.

Період вагітності та годування груддю. Клінічні дані щодо впливу Брітомара в період вагітності та його екскреції в грудне молоко відсутні. Тому в період вагітності та годування груддю препарат застосовують, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Діти. Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні, тому не рекомендується призначати препарат пацієнтам цієї вікової категорії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат може змінювати швидкість реакції людини, знижуючи її під час керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами, особливо при одночасному застосуванні з алкоголем. Тому слід уникати керування транспортними засобами або роботи з потенційно небезпечними механізмами під час лікування препаратом.

при одночасному застосуванні Брітомара з блокаторами β-адренорецепторів, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ, препаратами наперстянки, органічними нітратами не виявлено нових або непередбачених побічних явищ.

Прийом Брітомара не впливає на здатність зв'язування з білками глібенкаміда або варфарину, не змінює також противосвертиваючих властивостей фенпрокумону, не впливає на фармакокінетичні характеристики дигоксину або карведилолу. У разі одночасного застосування торасеміду зі спіронолактоном знижується нирковий кліренс останнього, однак при цьому немає необхідності в корекції доз препаратів.

При одночасному застосуванні з саліцилатами у високих дозах токсично впливає саліцилатів посилюється. НПЗП (в тому числі ацетилсаліцилова кислота) при одночасному застосуванні з Брітомаром і іншими сечогінними засобами, воздействущімі на петлю Генле, можуть порушувати функцію нирок.

При одночасному застосуванні з індометацином частково пригнічується сечогінну дію торасеміду (тільки за умов обмеженого надходження натрію в організм - 50 мЕкв / добу), в умовах нормального надходження натрію (150 МЕК / добу) подібні явища не спостерігалися.

Циметидин, спіронолактон не змінюють ефективність торасеміду.

Дигоксин може збільшувати AUC торасеміду на 50%, проте в корекції дози немає необхідності.

Комбіновану терапію з холестираміном рекомендується проводити в різні проміжки часу. При одночасному прийомі з пробенецидом знижується сечогінну дію торасеміду. Сечогінні засоби знижують нирковий кліренс літію, підвищуючи його токсичну дію, і можуть підвищувати ототоксическое дію аміноглікозидів і етакриновою кислоти, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Досліджень про взаємодію з Брітомаром не проводили.

до теперішнього часу явищ передозування в результаті застосування Брітомара не відзначено.

У разі передозування може спостерігатися посилення побічних реакцій (гіповолемія, артеріальна гіпотензія, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз, гемоконцентрация).

У разі передозування необхідно провести терапію, спрямовану на підтримку водно-електролітного балансу.

при температурі не вище 25 °C.