Еметон

склад:

• діюча речовина: ондансетрон;
• 1 мл розчину містить 2 мг ондансетрону (у формі дигідрату гідрохлориду);
• допоміжні речовини: кислота лимонна моногідрат, натрію цитрат, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

Розчин для ін'єкцій по 2 мл, по 4 мл в ампулах № 5.

Нудота і блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією. Профілактика і лікування післяопераційних нудоти та блювоти.

Не рекомендують ондансетрона разом з апоморфина гідрохлоридом, оскільки під час їх спільного застосування спостерігалися випадки сильної гіпотензії і втрати свідомості.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату Еметон.

Нудота і блювання, спричинені хіміотерапією та променевою терапією

Еметогенного потенціал терапії раку варіює залежно від дози та комбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії. Вибір режиму дозування залежить від тяжкості еметогенного впливу.

дорослі

Еметогенна хіміотерапія і променева терапія

Рекомендована внутрішньовенна або внутрішньом'язова доза ондансетрону - 8 мг у вигляді повільної ін'єкції безпосередньо перед лікуванням.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування ондансетрону.

Високоеметогенна хіміотерапія (наприклад високі дози цисплатину)

Ондансетрон призначають у вигляді одноразової дози 8 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово безпосередньо перед хіміотерапією. Дози більше 8 мг (16 мг) застосовують тільки у вигляді внутрішньовенної інфузії на 50-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого відповідного розчинника (див. Розділ «Особливості застосування»); інфузія повинна тривати не менше 15 хв. Разову дозу, що перевищує 16 мг, застосовувати не можна (див. Розділ «Особливості застосування»).

Для високоеметогенній хіміотерапії 8 мг ондансетрону вводять шляхом повільної внутрішньовенної (не менше 30 с) або внутрішньом'язової ін'єкції безпосередньо перед хіміотерапією з наступним дворазовим внутрішньовенним або внутрішньом'язовим введенням 8 мг через 2 та 4 ч або постійної інфузією 1 мг / год протягом 24 год.

Ефективність ондансетрону при високоеметогенній хіміотерапії може бути підвищена додатковим одноразовим внутрішньовенним введенням дексаметазону натрію фосфату в дозі 20 мг перед хіміотерапією.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування ондансетрону.

Діти та підлітки (віком від 6 місяців до 17 років)

Дозу препарату розраховують за площею поверхні тіла або маси тіла дитини.

Розрахунок дози по площі поверхні тіла дитини

Ондансетрон вводять безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової внутрішньовенної ін'єкції в дозі 5 мг / м2, внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг. Через 12 год починають пероральне застосування ондансетрону, яке може тривати 5 днів. Не слід перевищувати дозу для дорослих.

Розрахунок дози по масі тіла дитини

Ондансетрон вводять безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової внутрішньовенної ін'єкції в дозі 0,15 мг/кг. Внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг. У перший день можна ввести ще 2 внутрішньовенні дози з 4-годинним інтервалом. Через 12 год починають пероральне застосування ондансетрону, яке може тривати 5 днів. Не слід перевищувати дозу для дорослих.

Пацієнти похилого віку

Ондансетрон добре переноситься пацієнтами віком старше 65 років і не вимагає зміни дози, частоти та шляхи введення.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає необхідності в зміні режиму дозування або шляху введення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів з помірним і тяжким порушенням функції печінки кліренс ондансетрону значно знижується, а період напіввиведення з сироватки крові - зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну / дебрісоквіна

Період напіввиведення ондансетрону у пацієнтів з порушенням метаболізму спартеїну і дебрісоквіна не змінюється. Повторне введення ондансетрону пацієнтам з порушенням метаболізму спартеїну / дебрісоквіна призводить до такої ж концентрації препарату, що і у хворих з непошкодженими метаболізмом. Тому зміна дозування або частоти введення ондансетрону не потрібно.

Післяопераційні нудота і блювота

дорослі

Для профілактики післяопераційних нудоти та блювоти рекомендована доза ондансетрону становить 4 мг у вигляді одноразової внутрішньом'язової або повільної внутрішньовенної ін'єкції під час введення в наркоз.

Для лікування післяопераційних нудоти та блювоти рекомендована разова доза ондансетрону становить 4 мг у вигляді внутрішньом'язової або повільної внутрішньовенної ін'єкції.

Діти та підлітки (віком від 1 місяця до 17 років)

Для профілактики та лікування післяопераційних нудоти та блювання у дітей, яких оперують під загальною анестезією, ондансетрон вводять в дозі 0,1 мг/кг маси тіла (максимально - до 4 мг) шляхом повільної внутрішньовенної ін'єкції (не менше 30 с) до, під час , після введення в наркоз або після операції.

Пацієнти похилого віку

Ондансетрон добре переноситься літніми хворими старше 65 років, які отримують хіміотерапію, проте досвід його застосування для профілактики та лікування післяопераційних нудоти та блювання у людей літнього віку обмежений.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає необхідності в зміні режиму дозування або шляху введення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки кліренс ондансетрону значно знижується, а період напіввиведення з сироватки крові - зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну / дебрісоквіна

Період напіввиведення ондансетрону у пацієнтів з порушенням метаболізму спартеїну і дебрісоквіна не змінюється. Повторне введення ондансетрону пацієнтам з порушенням метаболізму спартеїну / дебрісоквіна призводить до такої ж концентрації ондансетрону, що і у хворих з непошкодженими метаболізмом. Тому зміна дозування або частоти введення ондансетрону не потрібно.

Це лікарський засіб призначений тільки для одноразового застосування. Невикористані залишки слід знищити. Розчин слід застосовувати негайно після відкриття, якщо він прозорий, а ампула не має видимих ознак ушкодження.

Сумісність з іншими розчинами для внутрішньовенного введення

Розчини для внутрішньовенного введення необхідно готувати безпосередньо перед інфузією. Розчин ондансетрону зберігає стабільність протягом 7 днів при кімнатній температурі (до 25 °C) при денному світлі або в холодильнику при розчиненні в таких середовищах:

• 0,9% розчин натрію хлориду;
• розчин глюкози 5%;
• розчин манітолу 10%;
• розчин Рінгера;
• 0,3% розчин калію хлориду і 0,9% розчин натрію хлориду;
• 0,3% розчин калію хлориду і розчин глюкози 5%.

Ондансетрон зберігає стабільність в поліетиленових і скляних флаконів.

Ондансетрон, розведений 0,9% хлоридом натрію або 5% глюкозою, зберігає стабільність у поліпропіленових шприцах. Стабільність в поліпропіленових шприцах зберігається при розведенні ондансетрону іншими рекомендованими розчинами. У разі необхідності тривалого зберігання препарату розчинення слід проводити у відповідних асептичних умовах.

Сумісність з іншими препаратами

Інструкція повідомляє, що ондансетрон можна призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 1 мг / год. Через Y-подібний ін'єктор разом з ондансетроном при концентрації препарату від 16 до 160 мкг/мл (тобто 8 мг / 500 мл або 8 мг / 50 мл відповідно) можна вводити:

• цісnлатін в концентрації до 0,48 мг/мл, протягом 1-8 годин;
• 5-фторурацuл в концентрації до 0,8 мг/мл (наприклад 2,4 г в 3 л або 400 мг в 500 мл) зі швидкістю не більше 20 мл / год. Більш висока концентрація 5-фторурацилу може викликати преципитацию ондансетрона. Розчин для інфузій 5-фторурацилу може містити до 0,045% хлориду магнію на додаток до іншого сумісного наповнювачів;
• карбоnлатін в концентрації від 0,18 мг/мл до 9,9 мг/мл (наприклад від 90 мг в 500 мл до 990 мг в 100 мл) протягом 10-60 хв;
• етоnозід в концентрації від 0,14 мг/мл до 0,25 мг/мл (наприклад від 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1 л) протягом 30-60 хв;
• цефтазідuм в дозі від 250 мг до 2 г, розведений у воді для ін'єкцій (наприклад 2,5 мл на 250 мг або 10 мл на 2 г цефтазидиму) у вигляді віутрівенной болюсной ін'єкцій протягом 5 хв;
• циклофосфамід в дозі від 100 мг до 1 г, розведений у воді для ін'єкцій (5 мл на 100 мг циклофосфаміду), у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хв;
• доксорубіцин у дозі від 10 мг до 100 мг, розведений у воді для ін'єкцій (5 мл на 10 мг доксорубіцину), у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хв;
• дексаметазон в дозі 20 мг, у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції протягом 2-5 хв; при одночасному введенні 8 мг або 16 мг ондансетрону, розчиненого в 50-100 мл ін'єкційного розчину, протягом приблизно 15 хв. Оскільки дані препарати сумісні, їх можна вводити через одну крапельницю, при цьому концентрації дексаметазону фосфату (у формі натрієві солі) в розчині будуть складати від 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, а ондансетрона - від 8 мкг до 1 мг в 1 мл.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості негайного типу, іноді важкі, аж до анафілаксії.

З боку нервової системи: головний біль, судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідальні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків); запаморочення під час швидкого внутрішньовенного введення препарату.

З боку органів зору: транзиторні зорові розлади (помутніння в очах), головним чином під час внутрішньовенного введення, минуща сліпота, головним чином під час внутрішньовенного введення. У більшості випадків сліпота минає протягом 20 хв.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, біль у грудях (з депресією сегмента ST або без неї), брадикардія; подовження інтервалу QT (включаючи тріпотіння / мерехтіння шлуночків (Torsade de Pointes), відчуття тепла або припливів; гіпотензія.

З боку дихальної системи та органів грудної порожнини: гикавка.

Шлунково-кишковий тракт: запор.

З боку гепатобіліарної системи: безсимптомне підвищення показників функції печінки. Ці явища спостерігаються головним чином у хворих, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.

Спостерігалися випадки печінкової недостатності у хворих на рак, які отримували супутнє лікування, включаючи потенційно гепатоцітотоксіческую хіміотерапію і антибіотики.

Загальні порушення: місцеві реакції у області внутрішньовенного введення.

Даних про випадки передозування ондансетрону недостатньо. У більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів, яким вводили рекомендовані дози (див. Розділ «Побічні реакції»).

Ондансетрон збільшує інтервал QT в дозозависимой формі. У разі передозування рекомендується проведення ЕКГ-моніторингу.

Серед проявів передозування повідомлялося про зорових розладах, запор важкого ступеня, гіпотензії, вазовагальних прояви з транзиторною AV-блокадою II ступеня. У всіх випадках ці явища повністю зникали.

Специфічного антидоту не існує, тому, у випадках передозування необхідно застосувати симптоматичну і підтримуючу терапію.

Застосування іпекакуани для лікування передозування ондансетрону не рекомендується, оскільки її дія не може проявитися через антиеметик впливу ондансетрона.

При лікуванні пацієнтів з проявами гіперчутливості до інших селективних антагоністів 5НТ3-рецепторів спостерігалися реакції гіперчутливості.

Ондансетрон подовжує інтервал QT в дозозависимой формі (див. Розділ «Фармакологічні властивості»). Відомо також про випадки тріпотіння / мерехтіння шлуночків (Torsade de Pointes). Слід уникати застосування ондансетрону пацієнтам з вродженим синдромом подовження QT. Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які мають або у яких може розвинутися подовження інтервалу QT, включаючи пацієнтів з порушенням електролітного балансу, застійною серцевою недостатністю, брадиаритмиями або пацієнтів, які лікуються іншими препаратами, які можуть викликати подовження інтервалу QT або порушення електролітного балансу. Перед початком застосування ондансетрону слід скорегувати гипокалиемию і гіпомагніємію.

Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечника, під час його застосування необхідно пильне спостереження за пацієнтами з ознаками підгострої непрохідності кишечника.

Пацієнти, яким проводиться хірургічне втручання в аденотонзілярной області, підлягають ретельному нагляду після застосування ондансетрону, оскільки в таких випадках застосування ондансетрону для профілактики нудоти та блювоти може маскувати виникнення кровотечі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Ондансетрон не робить седативного дії, проте слід враховувати профіль побічних дій препарату при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Ондансетрон не застосовують під ці періоди, через обмежені даних про безпеку його застосування вагітним і годуючим груддю жінкам.

Ондансетрон здатний проникати в грудне молоко. Якщо застосування препарату необхідно, годування груддю слід припинити.

Діти.

Препарат призначають дітям віком від 6 місяців при хіміотерапії, і в віці від 1 місяця - для профілактики та лікування післяопераційної нудоти та блювоти.

Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному застосуванні. Спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, алфентанілом, трамадолом, морфіном, лідокаїном, тіопенталом або пропофолом.

Ондансетрон метаболізується різними ферментами цитохрому Р450 печінки: CYP3A4, СYР2D6 і СYР1А2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зниження активності одного з них (наприклад генетичний дефіцит СYР2D6) в звичайних умовах компенсується іншими ферментами та не впливає на загальний кліренс креатиніну.

Слід з обережністю застосовувати ондансетрон разом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT і / або викликають порушення електролітного балансу (див. Розділ «Особливості застосування»).

апоморфін

Не рекомендують ондансетрона разом з апоморфина гідрохлоридом, оскільки під час їх спільного застосування спостерігалися випадки сильної гіпотензії і втрати свідомості.

Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин

У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами СYР3А4 (наприклад фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується, а його концентрація в крові зменшується.

трамадол

Ондансетрон може знижувати аналгетичний ефект трамадолу.

Застосування ондансетрону з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, може спричинити додаткове подовження цього інтервалу. Спільне застосування ондансетрону з кардіотоксичними лікарськими засобами (наприклад антрациклинами) може збільшити ризик виникнення аритмій (див. Розділ «Особливості застосування»).

Фармакодинаміка.

Ондансетрон - сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ3- (серотонінових) рецепторів. Препарат попереджує або усуває нудоту і блювоту, викликані цитотоксичною хіміотерапією та / або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту і блювоту. Механізм дії ондансетрону до кінця не з'ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ3-рецепторів, які локалізуються в нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не зменшує психомоторну активність пацієнта і не чинить седативного ефекту.

Фармакокінетика.

При внутрішньом'язовому введенні пікова концентрація в плазмі крові досягається протягом 10 хв. Обсяг розподілу після парентерального введення у дорослих становить 140 л. Основна частина введеної дози піддається метаболізму в печінці. Із сечею в незміненому вигляді виводиться менше 5% препарату. Період напіввиведення - близько 3 год (у хворих похилого віку - 5 год). Зв'язування з білками плазми - 70-76%.

У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 15-60 мл/хв) зменшуються як системний кліренс, так і об'єм розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне і клінічно незначне збільшення періоду напіввиведення препарату. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які перебувають на хронічному гемодіалізі. У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс ондансетрону помітно зменшується зі збільшенням періоду напіввиведення (15-32 год).

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина.

Несумісність.

Ондансетрон не слід змішувати в одному шприці або інфузійному розчині з іншими препаратами, за винятком зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Невикористаний вміст ампули слід знищити, його не можна зберігати для подальшого застосування.

Ампули лікарського препарату можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.