Фуніт

капс. 100 мг блістер, № 4, № 15, № 30

• Ітраконазол 100 мг

Купити Фуніт для чоловіків та жінок можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на таблетки Фуніт вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

фармакодинамика. Ітраконазол - похідне триазолу, має широкий спектр дії.

Ітраконазол пригнічує синтез ергостеролу в клітинах грибів. Ергостерол є важливим компонентом клітинної мембрани гриба, пригнічуючи його синтез, забезпечує протигрибковий ефект.

Щодо ітраконазолу граничні значення встановлені тільки для Candida spp. Для поверхневих микотических інфекцій (CLSI M27-A2) граничні значення не встановлено за методологією EUCAST. Граничні значення CLSI наступні: чутливі ≤0,125; чутливі дозозалежні 0,25-0,5 і резистентні ≥1 мкг/мл. Граничні значення не встановлені для міцеліальних грибів.

Ітраконазол пригнічує ріст широкого спектра грибів, патогенних для людини, в концентраціях зазвичай ≤1 мкг/мл. Вони включають: дерматофіти (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджі (Candida spp., Включаючи C. albicans, C. glabrata та C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp. ), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei і інші різновиди дріжджів і грибів.

Candida krusei, Candida glabrata та Candida tropicalis в цілому вважаються найменш чутливими видами Candida, а деякі ізоляти демонструють резистентність до ітраконазолу.

Головними типами грибів, що не придушуються ітраконазолом, є зігоміцети (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. І Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium proliferans і Scopulariopsis spp.

Фармакокінетика

Абсорбція. Ітраконазол швидко всмоктується після перорального застосування. Cmax в плазмі крові після прийому внутрішньо досягається протягом 2-5 год. Абсолютна біодоступність ітраконазолу становить 55%. Максимальна біодоступність при прийомі всередину досягається при застосуванні відразу після прийому препарату висококалорійної їжі.

Розподіл. Велика частина ітраконазолу зв'язується з білками плазми крові (99,8%), де альбумін є головною сполучною компонентом (99,6% для гідроксиметаболіту). Також він має високу афінності до жирів. Тільки 0,2% ітраконазолу в крові залишається у вигляді незв'язаної речовини. Обсяг розподілу ітраконазолу досить значний (> 700 л), внаслідок чого можна припустити його широке поширення в тканинах: концентрація в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці та м'язах була в 2-3 рази вища, ніж у плазмі крові. Накопичення ітраконазолу в кератинових тканинах, особливо в шкірі, в 4 рази перевищувало таке в плазмі крові.

Біотрансформація. Ітраконазол значною мірою розщеплюється в печінці з утворенням великої кількості метаболітів. Одним з таких метаболітів є гідроксиітраконазол, який надає порівняну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro. Концентрація гідроксиітраконазолу в плазмі крові приблизно в 2 рази вище, ніж ітраконазолу.

Згідно з дослідженнями in vitro, CYP 3A4 - головний фермент, залучений в процес метаболізму ітраконазолу.

Виведення. Близько 35% ітраконазолу виводиться у вигляді неактивних метаболітів з сечею і близько 54% - з калом. Виділення вихідної лікарської речовини нирками становить <0,03% дози, в той час як виведення незміненого речовини з калом варіює від 3 до 18%. Кліренс ітраконазолу знижується при більш високих дозах через насичується печінкового метаболізму.

Лінійність / нелінійність. Внаслідок нелінійної фармакокінетики ітраконазол акумулюється в плазмі крові протягом багаторазового дозування. Рівноважні концентрації досягаються протягом 15 днів, значення Cmax і AUC в 4-7 разів вище, ніж після одноразового застосування. Середній T½ становить 40 год після прийому повторюваних доз.

Особливі категорії пацієнтів

Печінкова недостатність: фармакокінетичне дослідження із застосуванням одноразової дози 100 мг ітраконазолу (1 капсули 100 мг) проведено серед 6 здорових осіб і 12 хворих на цироз. Не виявлено клінічно значущої різниці AUC між цими двома групами. У пацієнтів з цирозом відзначалось клінічно значиме зменшення середньої Cmax (47%) і збільшення в 2 рази T½ ітраконазолу (37 ± 17 проти 16 ± 5 ч).

Немає доступних даних щодо тривалого застосування ітраконазолу у пацієнтів з цирозом.

Ниркова недостатність: доступні обмежені дані щодо застосування перорального ітраконазолу у пацієнтів з порушенням функції нирок. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у цієї категорії хворих.

мікози, спричинені чутливими до ітраконазолу збудниками: вульвовагінальний кандидоз; дерматологічні / офтальмологічні грибкові захворювання - дерматомікоз, висівкоподібний лишай, грибковий кератит; оральний кандидоз; оніхомікози, обумовлені дерматофітами та / або дріжджами; системні мікози - системний аспергільоз або кандидоз, криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт (пацієнтам з ослабленим імунітетом і криптококозом і всім пацієнтам з криптококозом ЦНС Фуніт призначається тільки у разі неефективності лікування іншими протигрибковими препаратами); гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз, бластомікоз та інші системні мікози, які виникають вкрай рідко.

приймають всередину. Для оптимальної абсорбції препарату необхідно застосовувати капсули Фуніт відразу після їжі. Капсули слід ковтати цілими.

гінекологічні захворювання

При вульвовагінальному кандидозі - 200 мг 2 рази на добу протягом 1 дня або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів.

Дерматологічні / офтальмологічні захворювання

При лишаї - 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів.

При дерматомікозах - 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів. У разі поразки висококератинізованих ділянок шкіри (наприклад епідермофітія кистей рук та стоп) необхідна терапія в дозі 200 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.

При кандидозі порожнини рота - 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів. Слід підвищити дозу до 200 мг 1 раз на добу протягом 15 днів у пацієнтів з нейтропенією або СНІДом через порушення абсорбції препарату у таких хворих.

При грибковому кератиті - 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня.

При оніхомікозі - безперервне лікування. Один курс складається з прийому 2 капсул Фуніт 2 рази на добу (по 200 мг 2 рази на добу) протягом 1 тижня. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок на руках рекомендується пройти 2 курсу. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок на пальцях ніг рекомендується пройти 3 курсу. Перерва між курсами має становити 3 тижні.

Клінічні результати будуть проявлятись після завершення лікування в міру відростання нігтя.

Лікування оніхомікозів, обумовлених дерматофітами та / або дріжджами, може також проводитися із застосуванням пульс-терапії.

Ураження нігтьових пластинок на пальцях ніг (як з ураженням нігтів на руках, так і без нього) - на 1-й, 5-й, 9-му тижні пульс-терапія Фуніт, 2-4-я, 6-8-й тиждень - перерва. Ураження нігтьових пластинок тільки на руках - на 1-й, 5-му тижні пульс-терапія Фуніт, 2-4-й тиждень - перерва.

Оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 2-4 тижні після завершення лікування інфекцій шкіри, вульвовагінальний кандидозов і оральних кандидозов, і через 6-9 місяці після завершення лікування інфекцій нігтьових пластинок. Це пов'язано з тим, що виведення ітраконазолу з тканин шкіри, нігтів і слизової оболонки відбувається повільніше, ніж з плазми крові.

Тривалість лікування системних грибкових уражень повинна коригуватися в залежності від микологического та клінічної відповіді на терапію.

Системні мікози:

При аспергільоз - 200 мг 1 раз на добу 2-5 міс. Підвищення дози до 200 мг 2 рази на добу в разі інвазивного або дессіменірованного захворювання.

При кандидозі - 100-200 мг 1 раз на добу від 3 тижнів до 7 місяців. Підвищення дози до 200 мг 2 рази на добу в разі інвазивного або дессіменірованного захворювання.

При криптококозі (без ознак менінгіту) - 200 мг 1 раз на добу від 2 місяців до 1 року.

При криптококовому менінгіті - по 400 мг 1 раз на добу від 2 місяців до 1 року. Підтримуюча терапія - див. Особливості застосування.

При гистоплазмозе - від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу протягом 8 міс.

При споротрихозі -100 мг 1 раз на добу протягом 3 міс.

При паракокцідіоідозі (паракокцидіоїдомікозі) - 100 мг 1 раз на добу протягом 6 міс. Даних щодо ефективності зазначеного режиму дозування у хворих на СНІД недостатньо.

При хромомікозі - 100-200 мг 1 раз на добу протягом 6 міс.

При бластомікозі - від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу протягом 6 міс.

капсули Фуніт протипоказані пацієнтам з відомою гіперчутливістю до препарату або його компонентів.

Протипоказаний одночасний прийом таких лікарських засобів з капсулами Фуніт (див. Взаємодія з іншими лікарськими):

• субстратів CYP 3A4, які можуть подовжувати інтервал Q-T, таких як астемізол, бепридил, цизаприд, дофетилід, левацетілметадол (левометаділ), мізоластин, пімозид, хінідин, сертиндол та терфенадин. Одночасне застосування може призвести до підвищення концентрацій цих препаратів в плазмі крові, і, як наслідок, подовження інтервалу Q-T, зрідка - до нападів тріпотіння-мерехтіння шлуночків;
• інгібіторів HMG-CoA-редуктази, які метаболізуються CYP 3A4, таких як аторвастатин, ловастатин та симвастатин;
• триазолама і перорального мідазоламу;
• алкалоїдів ріжків, наприклад дигідроерготаміну, ергометрину (ергоновін), ерготаміну і метілергометріна (метілергоновіна);
• елетриптану;
• нізолдіпіна.

Не рекомендують капсул Фуніт у пацієнтів з дисфункцією шлуночків, такий як застійна серцева недостатність, або застійна серцева недостатність в анамнезі, за винятком лікування інфекцій, які загрожують життю (див. Особливості застосування).

Не слід застосовувати капсули Фуніт в період вагітності, за винятком станів, що загрожують життю матері (див. Розділ «Застосування у період вагітності та годування груддю»).

побічні реакції препарату систематизовані щодо кожної з систем органів в залежності від частоти з використанням наступної класифікації: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та <1/10), нечасто (≥ 1/1000 і <1 / 100), рідко (≥ 1/10 000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

Інфекції та інвазії: дуже рідко - інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку лімфатичної системи та крові: дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: дуже рідко - сироваткова хвороба; ангіоневротичнийнабряк, анафілактичні, анафілактоїдні та алергічні реакції.

З боку метаболізму: дуже рідко - гіпокаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпокальціємія.

З боку нервової системи: дуже рідко - периферична нейропатія, парестезія, гіпестезія, головний біль, запаморочення.

З боку органу зору: дуже рідко - порушення зору, включаючи затьмарення зору і диплопію.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дуже рідко - тиніт, тимчасова або постійна втрата слуху.

З боку серця: дуже рідко - застійна серцева недостатність.

З боку органів дихання: дуже рідко - набряк легенів, задишка, риніт, синусит.

З боку травної системи: дуже рідко - панкреатит, біль в животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, запор, дізгевзія, здуття живота.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - серйозна гепатотоксичність (включаючи поодинокі випадки летальної гострої печінкової недостатності), гепатит, оборотне підвищення рівня печінкових ферментів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса - Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, лейкоцитокластичний васкуліт, світлочутливість, висип, кропив'янка, алопеція, свербіж.

З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - міалгія, артралгія.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко - поллакиурия, нетримання сечі.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко - порушення менструального циклу, еректильна дисфункція.

Загальні розлади: нечасто - набряки, пірексія.

перехресна гіперчутливість. Немає даних про перехресної гіперчутливості між ітраконазолом та іншими азоловими протигрибковими засобами. Слід дотримуватися обережності при призначенні капсул Фуніт пацієнтам з гіперчутливістю до інших азолів.

Вплив на серце. Препарат не слід приймати пацієнтам із застійною серцевою недостатністю або наявністю цього захворювання в анамнезі, за винятком випадків, коли очікувана користь значно перевищує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користь / ризик слід враховувати такі фактори, як показання, режим дозування та тривалість лікування (загальна добова доза) і індивідуальні фактори ризику виникнення застійної серцевої недостатності. Ці фактори ризику включають наявність серцевих захворювань, таких як ішемічна хвороба серця або ураження клапанів, важкі захворювання легенів, такі як обструктивні ураження легенів; ниркова недостатність або інші захворювання, що супроводжуються набряками. Пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки та симптоми застійної серцевої недостатності, лікування слід проводити з обережністю. Під час лікування необхідно контролювати симптоми застійної серцевої недостатності. При появі цих симптомів під час курсу лікування застосування препарату Фуніт слід припинити.

Блокатори кальцієвих каналів можуть проявляти негативний інотропний ефект, який може посилювати цей же ефект ітраконазолу. Також ітраконазол може пригнічувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. Тому слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів через підвищення ризику виникнення застійної серцевої недостатності (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Вплив на печінку. Бажано проводити моніторинг функції печінки у пацієнтів, які приймають Фуніт. Пацієнтів необхідно попередити про необхідність термінового звернення до лікаря у випадку прояву ознак або симптомів гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювоти, стомлюваності, болі в животі або потемніння сечі. При наявності цих симптомів необхідно негайно припинити лікування і провести дослідження функції печінки. У пацієнтів з підвищеним рівнем печінкових ферментів, активним захворюванням печінки або з проявами гепатотоксичності від інших препаратів лікування починають тільки за умови, що очікуваний результат перевищує ризик пошкодження печінки. У таких випадках необхідний моніторинг печінкових ферментів.

Зниження кислотності шлунка. При зниженій кислотності шлунка абсорбція ітраконазолу з капсул Фуніт також знижується. Пацієнти, які одночасно з препаратом Фуніт застосовують препарати для зниження кислотності (такі як алюмінію гідроксид), мають дотримуватися не менш ніж 2-годинної перерви між прийомами цих лікарських засобів. Пацієнтам з ахлоргідрією, наприклад хворим на СНІД або тим, які приймають Н2-блокатори або інгібітори протонної помпи, рекомендується приймати капсули Фуніт з напоями типу кола.

Пацієнти похилого віку. Клінічні дані щодо застосування капсул Фуніт у пацієнтів похилого віку обмежені. Капсули Фуніт не слід застосовувати у пацієнтів похилого віку, якщо тільки користь від застосування перевищує потенційний ризик.

Порушення функції печінки. Є обмежені дані щодо перорального застосування ітраконазолу у пацієнтів з порушенням функції печінки. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату цієї категорії пацієнтів.

Порушення функції нирок. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів. Біодоступність ітраконазолу при пероральному застосуванні у пацієнтів з нирковою недостатністю може бути знижена. У цьому випадку може розглядатись питання щодо коригування дози.

Втрата слуху. Були повідомлення про тимчасової або стійкої втрати слуху у пацієнтів, що приймають ітраконазол. У деяких випадках втрата слуху відбувалась на тлі одночасного застосування з хінідином, який протипоказаний (див. Взаємодія з іншими лікарськими). Слух зазвичай відновлюється після закінчення терапії препаратом Фуніт, однак у деяких пацієнтів втрата слуху є незворотною.

Пацієнти з імунною недостатністю. У деяких пацієнтів з імунною недостатністю (наприклад, хворі з нейтропенією, СНІДом або трансплантованими органами) біодоступність капсул Фуніт може бути знижена при прийомі всередину.

Пацієнти з системними грибковими інфекціями, безпосередньо загрожують життю. Через фармакокінетичних властивостей (див. Розділ Фармакокінетика) капсули Фуніт не рекомендується застосовувати для первинної терапії невідкладних станів, викликаних системними грибковими інфекціями.

Пацієнти зі СНІДом. У хворих на СНІД, які лікували системну грибкову інфекцію, таку як споротрихоз, бластомікоз, гістоплазмоз або криптококоз (менінгеальний або неменінгеальний), і у яких існує загроза рецидиву лікар повинен оцінити необхідність підтримуючого лікування.

Нейропатія. При виникненні нейропатії, пов'язаної із застосуванням капсул Фуніт, слід припинити лікування.

Розлади вуглеводного обміну

Пацієнти з рідкісними спадковими хворобами непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або сахарози-ізомальтазной недостатністю не повинні застосовувати цей препарат.

Перехресна резистентність. Якщо при системному кандидозі є підозра на те, що види грибів Candida, які викликають захворювання, резистентні до флуконазолу, не можна стверджувати, що вони будуть чутливими до ітраконазолу. Тому необхідно виконати тест на чутливість перед початком лікування капсулами Фуніт.

Потенціал взаємодії. Фуніт може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами (див. Взаємодія з іншими лікарськими). Ітраконазол слід застосовувати не раніше, ніж через 2 тижні після завершення лікування індукторами CYP 3A4 (рифампіцином, рифабутином, фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном, екстрактом звіробою (Hipericum perforatum)). Застосування ітраконазолу одночасно з цими лікарськими засобами може привести до недостатньої терапевтичної концентрації ітраконазолу в плазмі крові, і, відповідно, до неефективності лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керування транспортом або роботі з іншими механізмами. Слід пам'ятати про можливість виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, розлади зору і втрата слуху (див. Побічна дія), що може призвести до негативних наслідків при керуванні автотранспортом і роботі з іншими механізмами.

Діти. Не рекомендується застосовувати у дітей.

1. Лікарські засоби, що впливають на абсорбцію ітраконазолу. Лікарські засоби, що знижують кислотність шлунка, знижують абсорбцію ітраконазолу при застосуванні капсул Фуніт.

2. Лікарські засоби, що впливають на метаболізм ітраконазолу. Ітраконазол метаболізується через систему цитохрому CYP 3A4. Одночасне застосування ітраконазолу з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном не рекомендується.

Потужні інгібітори ферменту СYР ЗА4, такі як ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин, можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу.

3. Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів.

Ітраконазол може пригнічувати метаболізм лікарських засобів, що розщеплюються ферментами типу цитохрому СYР ЗА4. Результатом цього може бути посилення або подовження їх дії, включаючи побічні реакції. При одночасному застосуванні слід вивчити інформацію для медичного застосування відповідного лікарського засобу. Після припинення лікування рівень ітраконазолу в плазмі крові знижується поступово в залежності від доз і тривалості лікування (див. Розділ Фармакокінетика). Це слід враховувати при оцінці пригнічувала ефекту ітраконазолу на метаболізм препаратів, що застосовуються одночасно.

Наступні лікарські засоби протипоказані до застосування при лікуванні ітраконазолом:

• астемізол, бепридил, цизаприд, дофетилід, левацетілметадол (левометаділ) мізоластин, пімозид, хінідин, сертиндол, терфенадин, оскільки це може привести до значного підвищення концентрації цих субстратів в плазмі крові, що може стати причиною подовження інтервалу Q-T і рідкісних випадків трепетанія- фібриляції шлуночків;
• інгібітори HMG-CoA-редуктази, що метаболізуються CYP 3A4, такі як аторвастатин, ловастатин та симвастатин;
• триазолам і мідазолам для перорального застосування;
• алкалоїди ріжків, такі як дигідроерготамін, ергометрин (ергоновін), ерготамін та метілергометрін (метілергоновін);
• Елетриптан;
• нізолдіпін.

При одночасному застосуванні ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно дотримуватись обережності, оскільки це може привести до підвищення ризику застійної серцевої недостатності. Додатково до можливих фармакокинетическим взаємодій із залученням ферменту CYP 3A4 блокатори кальцієвих каналів можуть викликати негативний інотропний ефект, який здатний підсилювати подібний ефект ітраконазолу.

Лікарські засоби, при призначенні яких необхідний контроль за рівнем їх концентрації в плазмі крові, дії і побічних ефектів (при одночасному призначенні з ітраконазолом дозу зазначених препаратів, при необхідності слід знизити): пероральніантикоагулянти, інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ритонавір, індинавір, саквінавір ; деякі протипухлинні препарати, такі як алкалоїди барвінку рожевого (Vinca), бусульфан, доцетаксел та триметрексат; блокатори кальцієвих каналів, що розщеплюються ферментом CYP 3A4, такі як дигідропіридин і верапаміл; деякі імуносупресивні засоби: циклоспорин, такролімус, рапаміцин (також відомий як сиролімус); деякі препарати, що розщеплюються ферментом CYP 3A4 - інгібітори HMG-КоА-редуктази, такі як аторвастатин; деякі глюкокортикоїди, такі як будесонід, дексаметазон, флутиказон, метилпреднізолон; дігоксин (через пригнічення Р-глікопротеїну); препарати: карбамазепін, цілостазол, буспирон, дизопірамід, алфентаніл, алпразолам, бротізолам, мідазолам в / в, рифабутин, ебастин, фентаніл, галофантрин, репаглинид і ребоксетін. Важливість підвищення їх концентрацій і клінічна значимість цих змін при одночасному застосуванні з ітраконазолом з'ясовуються.

повідомлень про випадки передозування немає.

Якщо сталася випадкове передозування, слід здійснити підтримують заходи. Протягом першої години після прийому всередину необхідно промити шлунок. Якщо це виправдано, можна призначити активоване вугілля. Ітраконазол не виводиться шляхом гемодіалізу. Специфічного антидоту немає.

зберігати при температурі не вище 25 °C.

Купити Фуніт при молочниці можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на Фуніт від молочниці вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.