1 таблетка містить діючу речовину: валацикловіру гідрохлориду в перерахунку на 100% валацикловір 500 мг
Допоміжні речовини: кополівідон, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 50 НС), натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Opadry ІІ білий.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 1 або 2, або 4 блістери в пачці).
Валацикловір - L-валіновій ефір ацикловіру, що є аналогом пуринового (гуанін) нуклеозиду.
У печінці за допомогою валацикловіргідролази валацикловир перетворюється в ацикловір і валін. Ацикловір - специфічний інгібітор вірусів герпесу з активністю in vitro проти вірусів простого герпесу I і II типу, вірусу Varicella zoster, цитомегаловірусу, вірусу Епштейна-Барра та вірусу герпесу людини V і типу. На активну форму ацикловіру є ацикловіру трифосфат, який утворюється шляхом фосфорилювання за участю клітинних кіназ (вірусна тимідинкіназа (ТК)). Активація ацикловіру специфічним вірусним ферментом значною мірою пояснює його селективність. Ацикловіру трифосфат конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімерази та инкорпорируется в вірусну ДНК.
Резистентність зумовлена дефіцитом тимідинкінази вірусу, і це призводить до надмірного розповсюдження вірусу в організмі господаря. Іноді зниження чутливості до ацикловіру зумовлена появою штамів вірусу з порушеною структурою вірусної ТК або ДНК-полімерази.
У хворих з нормальним імунітетом вірус зі зниженою чутливістю до ацикловіру зустрічається винятково рідко і іноді виявляється лише у хворих з тяжким порушенням імунітету.
Валацикловір добре всмоктується, швидко і майже повністю перетворюється в ацикловір і валін. Біодоступність ацикловіру при застосуванні 1 г валацикловіру становить 54% незалежно від прийому їжі. Максимальна концентрація ацикловіру становить 10-37 мкмоль (2,2-8,3 мкг/мл) після застосування одноразової дози 250-2000 мг через 1-2 години після застосування. Максимальна концентрація валацикловіру в плазмі крові становить всього 4% від концентрації ацикловіру і досягається в середньому через 30-100 хвилин, а через 3:00 зменшується до нижче вимірюваної кількості. Фармакокінетичніпараметри валацикловира і ацикловіру після одноразового та повторного введення подібні.
Зв'язування валацикловира з білками плазми дуже низьке - 15%.
Період напіввиведення ацикловіру становить приблизно 3:00, у хворих з термінальною стадією ниркової недостатності приблизно - 14 годин. Валацикловір виводиться із сечею, головним чином у вигляді ацикловіру (більше 80% дози) і його метаболіти 9-карбоксиметоксиметилгуаніну.
У реципієнтів трансплантатів органів, які отримують валацикловир в дозі 2000мг 4 рази / добу, максимальна концентрація ацикловіру дорівнює або перевищувала таку у здорових добровольців, які отримували таку ж дозу препарату, а добові показники площі під кривою «концентрація - час» були значно більше.
Лікування оперізувального герпесу (herpes zoster).
Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивний генітальний герпес.
Лікування лабіального герпесу (губної лихоманки).
Превентивне лікування (супресія) рецидивів інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, включаючи генітальний герпес.
Зменшення передачі вірусу генітального герпесу здоровому партнеру при застосуванні
Герпевал в якості супресивної терапії у комбінації з безпечним сексом.
Профілактика цитомегаловірусної інфекції та захворювання після трансплантації органів.
Підвищена чутливість до компонентів препарату та до ацикловіру.
Лікування оперізувального герпесу: дорослим призначати по 1000 мг (2 таблетки) препарату 3 рази на добу протягом 7 днів.
Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу
Хворим з нормальним імунітетом - 500 мг (1 таблетка) препарату 2 рази на добу.
Для рецидивів лікування повинно тривати від 3 до 5 днів. При первинному перебігові, який може бути більш важким, лікування необхідно продовжити з 5 до 10 днів. Лікування слід починати якомога раніше. Рецидивів форм інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, ідеальним було б застосування препарату у продромальному періоді або одразу ж після появи перших симптомів. Герпевал 500 може попередити розвиток уражень при рецидивах інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, за умови початку лікування одразу ж після появи перших симптомів захворювання.
В якості альтернативи, для лікування лабіального герпесу (губної лихоманки) ефективною дозою Герпевал 500 є 2000 мг (4 таблетки) 2 рази на добу протягом 1 дня. Другу дозу слід застосувати приблизно через 12:00 (не раніше ніж через 6:00) після першої дози. При такому режимі дозування термін лікування повинен тривати не більше 1 дня, оскільки доведено, що тривале застосування не збільшує клінічну ефективність лікування. Лікування слід починати при появі перших ранніх симптомів лабіального герпесу (відчуття пощипування, свербіж або печіння в ділянці губ).
Превентивне лікування (супресія) рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу:
Зменшення ризику передачі вірусу генітального герпесу.
Дорослим гетеросексуалів з нормальним імунітетом, мають 9 або менше загострень на рік, Герпевал 500 призначати інфікованому партнеру у дозі 500 мг 1 раз на добу.
Даних про зменшення передачі вірусу генітального герпесу в інших популяціях хворих немає.
Профілактика цитомегаловірусної інфекції та хвороби.
Дорослі та діти віком старше 12 років Герпевал 500 призначати в дозі 2000мг (4 таблетки) 4 рази на добу якомога раніше після трансплантації. При нирковій недостатності дози зменшуються. Тривалість лікування становить звичайно 90 днів, але може бути продовжена для пацієнтів з високим ступенем ризику.
Симптоми: нудота, блювання, розвиток гострої ниркової недостатності та неврологічних симптомів, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, ажитації, втрату свідомості та кому.
Лікування симптоматичне, гемодіаліз.
З боку нервової системи та психічні розлади: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, зниження розумових здібностей, порушення, тремор, атаксія, дизартрія, психотичні симптоми, судоми, енцефалопатія, кома.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, дискомфорт у животі, блювота, діарея.
З боку травної системи: оборотне підвищення рівня печінкових тестів. Періодично це описують як гепатит.
З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія. Лейкопенія головним чином спостерігається у хворих з імунодефіцитом.
З боку імунної системи: дуже рідко - анафілаксія.
З боку дихальної системи та органів грудної порожнини: задишка.
З боку шкіри та підшкірної тканини: висипання, включаючи явища фотосенсибілізації, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
З боку нирок та сечовидільної системи: порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, біль у поперековій ділянці, гематурія (часто асоційована з іншими порушеннями функції нирок). Біль в області нирок може бути асоційований з нирковою недостатністю.
Інші: є повідомлення про ниркову недостатність, мікроангіопатичною гемолітичної анемії і тромбоцитопенії (іноді в комбінації) у тяжких хворих з імунодефіцитом, особливо у хворих з пізніми стадіями ВІЛ-інфекції, які отримували великі дози (8000 мг в день) валацикловіру протягом тривалого часу. Ці явища були помічені у пацієнтів з такими ж захворюваннями, але які не лікувалися валацикловіром.
Застосування Герпевалу 500 в період вагітності можливо, якщо потенційна користь від лікування перевищує можливий ризик для плоду.
Годування грудьми
Ацикловір, головний метаболіт валацикловіру, проникає в грудне молоко. Було встановлено, що після щоденного застосування 500 мг валацикловіру середня максимальна концентрація ацикловіру в грудному молоці в 0,5-2,3 (в середньому в 1,4) рази перевищувала концентрацію ацикловіру в плазмі крові матері. Співвідношення між концентрацією ацикловіру в грудному молоці та плазмі крові матері становить від 1,4 до 2,6 (в середньому 2,2). Середня концентрація ацикловіру в грудному молоці становила 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль). У разі застосування валацикловіру матір'ю у дозі 500 мг 2 рази на добу дитина з грудним молоком отримає дозу ацикловіру приблизно 0,61 мкг/кг на добу. Період напіввиведення валацикловира з грудного молока аналогічний такого з плазми крові. Незмінений валацикловир в плазмі крові матері, грудному молоці або сечі немовляти не виявляється.
Призначати Герпевал 500 жінкам, які годують груддю з обережністю, тільки в випадках клінічної необхідності. Однак валацикловир можна застосовувати для лікування новонароджених.
Застосовувати дітям старше 12 років для профілактики цитомегаловірусної інфекції та хвороби.
Немає даних про негативний вплив на швидкість реакції, але слід враховувати клінічний стан пацієнта і можливі побічні ефекти при застосуванні препарату.
Будь-яких клінічно значущих форм взаємодії виявлено не було.
Валацикловір виводиться із сечею за рахунок активної канальцевої секреції, тому інші лікарські засоби, які конкурують за цей механізм виведення, здатні підвищувати концентрацію, приводити до збільшення рівня в плазмі крові одного або обох препаратів та їх метаболітів. Циметидин, пробенецид дещо знижують нирковий кліренс ацикловіру, проте немає необхідності в корекції дози препарату.
При одночасному застосуванні з мікофенолату мофетилом (імуносупресивної препаратом, який застосовується після пересадки органів) підвищується рівень ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу в плазмі.
Слід бути обережними також при одночасному призначенні високих доз Герпевалу 500 (4 г і більше) та інших препаратів, що впливають на функцію нирок (наприклад, циклоспорину, такролімусу).
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
Опис лікарського засобу/медичного виробу Герпевал на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
