Гініпрал

В ампулах, що містять по 0,025 мг або 0,01 мг;

діюча речовина: hexoprenaline;

1 ампула по 5 мл містить 0,025 мг гексопреналіну сульфату;

1 ампула по 2 мл містить 0,01 мг гексопреналіну сульфату;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223); трилон Б; натрію хлорид; кислота сірчана, розведена (для коригування рН); вода для ін'єкцій.

Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.

Фармакодинаміка

Гініпрал є селективним β2-симпатоміметиком, що розслаблює м'язи матки. Під впливом Гініпралу знижується частота та інтенсивність скорочень матки. Препарат пригнічує спонтанні, а також викликані окситоцином родові перейми. Під час пологів нормалізує дуже сильні або нерегулярні перейми. Токолітичний ефект розвивається через 3-15 хв після в/в введення препарату і триває близько 30 хв. Максимальний ефект досягається через 12-18 хв.
Фармакокінетика. Розподіл. Даних щодо розподілу препарату в людському організмі немає. За даними доклінічних досліджень, висока концентрація гексопреналіну після в/в застосування препарату відмічається у печінці, нирках, скелетних м'язах; нижча концентрація - у головному мозку та міокарді.
Метаболізм. Гексопреналін метаболізується за рахунок катехол-О-метилтрансферази у моно-3-О-метил-гексопреналін і ди-3-О-метил-гексопреналін.
Виведення. Після в/в застосування близько 44% виводиться із сечею і 5% - з калом протягом 24 год і 54% і 15,5% відповідно протягом 8 днів. На початковому етапі вільний гексопреналін, два метильованих метаболіти, а також їхні сульфатні та глюкуронідні сполуки не виводяться із сечею. Через 48 год після застосування препарату в сечі виявляється тільки метаболіт ди-3-О-метил-гексопреналін. Невелика кількість препарату (близько 10%) виводиться з жовчю зазвичай у вигляді сполук О-метильованих метаболітів. З огляду на те, що з калом виводиться нижча доза, ніж виводиться з жовчю, деяка частина препарату реабсорбується. 

• Короткочасне лікування неускладненого перебігу передчасних пологів: пригнічення скоротливої активності матки у пацієнток зі строком вагітності від 22 до 37 тижнів за відсутності медичних або гінекологічних протипоказань до проведення токолітичної терапії;
• перед поворотом плода з поперечного положення;
• як екстрений захід у разі передчасних пологів перед транспортуванням вагітної до лікарні.

Купити Гініпрал можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Підвищена чутливість до гексапреналіну або до будь-якого компонента препарату.
• Наявність будь-якого захворювання до 22 тижнів вагітності.
• Застосування препарату як токолітичного засобу пацієнтам з ішемічною хворобою серця в анамнезі або пацієнтам із суттєвими факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця.
• Загроза викидня під час І та ІІ триместрів вагітності.
• Будь-яке захворювання матері або плода, при якому збереження вагітності є небезпечним, наприклад, тяжкий ступінь токсемії, внутрішньоутробна інфекція, вагінальна кровотеча внаслідок передлежання плаценти, еклампсія або тяжка прееклампсія, відшарування плаценти або стиснення пуповини.
• Внутрішньоутробна загибель плода, летальні вроджені аномалії в анамнезі або летальні хромосомні аномалії.
• Бронхіальна астма з підвищеною чутливістю до сульфатів.
• Захворювання серцево-судинної системи, зокрема тахіаритмія, міокардит, вада мітрального клапана.
• Гіпертиреоз.
• Тяжкі захворювання печінки та нирок.
• Глаукома.

Галогеновмісні анестетики. У результаті додаткового антигіпертензивного ефекту підвищується ризик розвитку слабкості родової діяльності з розвитком кровотечі. Повідомлялося про серйозні порушення шлуночкового ритму внаслідок збільшення серцевої реактивності при взаємодії препарату з галогеновмісними анестетиками.

Терапію препаратом необхідно припинити щонайменше за 6 годин до проведення будь-якої запланованої анестезії із застосуванням галогеновмісних анестетиків.

Кортикостероїди. Кортикостероїди для системного застосування часто призначають при передчасних пологах для прискорення дозрівання легень плода. Повідомлялося про набряк легенів у жінок при одночасному застосуванні бета-агоністів та кортикостероїдів.

Кортикостероїди підвищують рівень глюкози в крові та можуть призводити до зменшення рівня калію в сироватці крові. Сумісну терапію з кортикостероїдами слід застосовувати під постійним медичним наглядом у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку гіперглікемії та гіпокаліємії (див. "Особливості застосування").

Протидіабетичні засоби. Застосування бета-агоністів підвищує рівень глюкози в крові, що може бути інтерпретовано як зменшення ефективності протидіабетичної терапії. У цій ситуації протидіабетичне лікування має бути скориговане (див. розділ "Особливості застосування").

Засоби, що зменшують рівень калію. Застосування бета-агоністів пов'язане зі зменшенням рівня калію в сироватці крові. Сумісну терапію з іншими засобами, що підвищують ризик розвитку гіпокаліємії (такими як діуретики, дигоксин, метилксантини, кортикостероїди), слід призначати пацієнтам з обережністю та тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь лікування, особливу увагу приділяючи підвищеному ризику розвитку серцевих аритмій (див. розділ "Особливості застосування").

Інші взаємодії. Неселективні бета-адреноблокатори послаблюють або відміняють дію препарату Гініпрал.

Інтенсивність накопичення глікогену в печінці, спричиненого застосуванням глюкокортикостероїдів, знижується під дією препарату Гініпрал.

Не слід проводити сумісне лікування із симпатоміметиками (серцево-судинні та протиастматичні препарати), оскільки посилюється дія препаратів на серцево-судинну систему та підвищується ризик виникнення побічних реакцій унаслідок передозування.

Препарат Гініпрал не слід застосовувати сумісно з препаратами, що містять алкалоїди ріжків, а також з препаратами, що містять кальцій, вітамін Д, дигідротахістеролом та мінералокортикоїдами.

Рішення про початок терапії препаратом Гініпрал приймається після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь застосування.

Лікування проводиться тільки у правильно обладнаних закладах для здійснення постійного контролю за станом здоров'я матері та плода.

При розриві плодових оболонок або розкритті шийки матки більш ніж на 4 см, токоліз із застосуванням бета-агоністів не рекомендується.

Препарат Гініпрал слід з обережністю застосовувати при токоліз. Протягом усього періоду лікування необхідно здійснювати контроль за функцією серця і дихальної системи та проводити моніторинг електрокардіограми (ЕКГ).

Слід постійно проводити такі спостереження за станом матері та, якщо це можливо/необхідно, плода:

• вимірювання артеріального тиску та частоти серцевих скорочень
• проведення ЕКГ,
• дослідження водно-електролітного балансу з метою виявлення можливого розвитку набряку легень;
• вимірювання рівня глюкози та лактату в крові, особливо у хворих на цукровий діабет
• вимірювання рівня калію, оскільки застосування бета-агоністів може спричинити зниження рівня калію в сироватці крові, що збільшує ризик розвитку аритмій (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій"). Пацієнтам при наявності гіпокаліємії до початку проведення токолітичної терапії слід призначати замісну терапію препаратами калію для перорального застосування.

Слід припинити лікування при появі симптомів ішемії міокарда (наприклад, біль у грудях або зміни на ЕКГ).

Не слід застосовувати препарат Гініпрал як токолітичний засіб пацієнтам зі значними факторами ризику або підозрою на будь-яке захворювання серцево-судинної системи в анамнезі (наприклад, тахіаритмія, серцева недостатність або вади клапанів серця, див. розділ "Протипоказання"). При виникненні передчасної пологової діяльності у пацієнтки зі встановленим або підозрюваним серцево-судинним захворюванням лікар, який має досвід роботи з такими пацієнтами, повинен оцінити доцільність лікування препаратом Гініпрал до початку інфузії.

Набряк легень. З огляду на можливість розвитку набряку легень та ішемії міокарда у матері під час або після застосування терапії бета-агоністів при передчасних пологах, слід вести ретельний нагляд за станом водно-електролітного балансу, функцією серця та дихальної системи. Пацієнтки з факторами, що послаблюють захисну здатність організму, включаючи багатоплідну вагітність, гіперволемію, наявність інфекції та прееклампсії, мають підвищений ризик розвитку набряку легень. Застосування інфузомата для введення препарату замість внутрішньовенної інфузії зводить до мінімуму ризик розвитку гіперволемії. При появі симптомів набряку легень або ішемії міокарда, особливо при комбінованій терапії кортикостероїдами або наявності супутніх захворювань (захворювання нирок, НПГ-гестоз), рекомендується припинити лікування препаратом. Слід обмежити вживання солі.

Артеріальний тиск і частота серцевих скорочень. Інфузія бета-агоністів, як правило, супроводжується збільшенням частоти серцевих скорочень (ЧСС) у матері на 20-50 ударів за хвилину. Слід контролювати частоту пульсу матері і в кожному конкретному випадку розглянути необхідність контролю такого підвищення ЧСС шляхом зниження дози або відміни препарату. Як правило, пульс матері у стані спокою не повинен перевищувати 120 ударів на хвилину.
Артеріальний тиск матері під час інфузії може дещо знижуватися; діастолічний тиск знижується більше за систолічний. Падіння діастолічного тиску, як правило, перебуває в діапазоні від 10 до 20 мм рт. ст. Вплив інфузії на ЧСС плода менш виражений, але може спостерігатися збільшення на 20 ударів за хвилину.

Щоб мінімізувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії, пов'язаної з проведенням токолітичної терапії, слід вжити особливих заходів для уникнення перетискання верхньої порожнистої вени, пацієнтку слід розмістити у положенні лежачи то на лівому, то на правому боці почергово протягом інфузії.

Цукровий діабет. Введення бета-агоністів призводить до підвищення рівня глюкози в крові. Тому слід контролювати рівень глюкози та лактату в крові у вагітних, хворих на цукровий діабет, а також скоригувати лікування цукрового діабету відповідно до потреб хворого під час токолізу (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій").

Попередження. Під час токолітичної терапії із застосуванням бета-адреноблокаторів можуть посилюватися симптоми супутньої міотонічної дистрофії. У таких випадках рекомендується застосування дифенілгідантоїну (фенітоїну).

Пацієнтам із підвищеною чутливістю до симпатоміметиків препарат Гініпрал слід застосовувати у низьких індивідуально підібраних дозах під постійним наглядом лікаря.

Оскільки лікування препаратом Гініпрал може пригнічувати перистальтику кишечнику (рідко спостерігалася атонія кишечнику), слід контролювати регулярне спорожнення кишечнику протягом токолітичної терапії.

Для струминного введення або інфузії.

Зазначене дозування можна застосовувати тільки як орієнтовне, оскільки токоліз потребує індивідуального підходу до пацієнтки.

Початок терапії препаратом Гініпрал повинні проводити тільки акушери/лікарі з досвідом застосування токолітичних засобів. Лікування проводиться тільки у правильно обладнаних закладах для здійснення постійного контролю за станом здоров'я матері та плода.
Препарат Гініпрал слід застосовувати якомога раніше після діагностування передчасних пологів та виключення будь-яких протипоказань до застосування гексопреналіну (див. розділ "Протипоказання").

Під час терапії препаратом необхідно здійснювати належну оцінку стану серцево-судинної системи за допомогою безперервного моніторування ЕКГ (див. розділ "Особливості застосування").

Дозування
Перед поворотом плода з поперечного положення та при застосуванні як екстреного заходу при передчасних пологах перед транспортуванням вагітної до лікарні.

Рекомендована доза - 10 мкг (1 ампула по 2 мл) препарату Гініпрал, розчин для ін'єкцій, розведених у 10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози, яку вводять протягом 5-10 хвилин внутрішньовенно. У разі необхідності продовжити лікування препаратом Гініпрал, концентрат для приготування розчину для інфузій.

Короткочасне лікування передчасних пологів при наявності вкорочення та/або розкриття шийки матки.

На початку лікування розпочинають із струминного введення дози 10 мкг (1 ампула по 2 мл) (спосіб розведення див. вище) з подальшою інфузією препарату Гініпрал зі швидкістю 0,3 мкг/хв.

Як альтернативне лікування можливе застосування тільки інфузій препарату Гініпрал зі швидкістю 0,3 мкг/хв без попереднього струминного введення препарату.

Вводити внутрішньовенно краплинно (при розрахунку швидкості введення з використанням звичайних інфузійних систем враховувати, що 20 крапель = 1 мл). Необхідну кількість ампул концентрату для інфузій розчинити у 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.

Зареєстровані поодинокі випадки застосування гексопреналіну в дозі 430 мкг на добу.

Короткочасне лікування передчасних пологів без вкорочення або розкриття шийки матки.

Рекомендована доза: безперервна інфузія 0,075 мкг/хв. Вводити внутрішньовенно краплинно (при розрахунку швидкості введення з використанням звичайних інфузійних систем враховувати, що 20 крапель = 1 мл). Необхідну кількість ампул концентрату для інфузій розчинити у 500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози.

Тривалість лікування.

Тривалість токолітичної терапії залежить від існуючого ступеня ризику переривання вагітності (тенденція до зменшення інтервалу між переймами, стан шийки матки) та від вираженості побічних ефектів (наприклад, підвищення ЧСС). Побічні ефекти слід мінімізувати, наскільки це можливо.
Тривалість лікування не повинна перевищувати 48 год, оскільки дані досліджень свідчать про те, що за допомогою токолітичної терапії вдається відстрочити пологи на період до 48 год. У ході рандомізованих контрольованих досліджень не виявлено статистично значущого впливу лікування препаратом Гініпрал на перинатальну летальність або захворюваність. Відтермінування пологів за допомогою препарату Гініпрал може бути використане для застосування інших заходів, які значно покращують перинатальне здоров'я.
Спеціальні заходи безпеки при інфузії препарату. Дозу препарату слід підбирати індивідуально з урахуванням обмежувальних факторів: пригнічення скорочень матки, підвищення частоти пульсу, зміна АТ. Слід ретельно контролювати ці показники під час лікування. Показник ЧСС матері не повинен перевищувати 120 уд./хв.
Слід постійно контролювати рівень гідратації організму матері, щоб уникнути можливого розвитку набряку легень (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Об'єм рідини, з яким вводять препарат, слід звести до мінімуму. Препарат слід вводити із застосуванням контрольованого інфузійного пристрою, бажано інфузомата. 

Можливі головний біль, неспокій, тремор (тремтіння кінцівок), пітливість, запаморочення. Рідко - нудота, блювота. Є окремі повідомлення про виникнення атонії (втрати тонусу) кишечника; підвищенні вмісту сироваткових трансаміназ (ферментів). Можливе збільшення частоти серцевих скорочень у матері, зниження артеріального тиску, особливо діастолічного ( "нижнього" артеріального тиску). У кількох випадках спостерігалися шлуночковіекстрасистоли (порушення ритму серця) і скарги на болі в області серця. Ці симптоми зникають після припинення лікування. Частота серцевих скорочень плода в більшості випадків не змінюється або змінюється мало. Підвищення концентрації глюкози (цукру) в крові. Цей ефект проявляється сильніше у пацієнтів, які страждають на цукровий діабет. Зниження діурезу (сечовиділення), особливо в початковій фазі лікування. Протягом декількох перших днів лікування можливе зниження концентрації кальцію в плазмі крові; в процесі подальшого лікування концентрація кальцію нормалізується.

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Гексопреналін.