Глірид

Склад

діюча речовина: glimepiride;

1 таблетка містить глімепіриду 1 мг або 2 мг, 3 мг, або 4 мг

Допоміжні речовини:

• таблетки по 1 мг - лактоза, натрію крохмалю (тип А), повідон КЗ0, заліза оксид червоний (Е172), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат;
• таблетки по 2 мг - лактоза, натрію крохмалю (тип А), повідон КЗ0, заліза оксид жовтий (Е172), індиго (Е 132), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат;
• таблетки по 3 мг - лактоза, натрію крохмалю (тип А), повідон КЗ0, заліза оксид жовтий (Е 172), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат;
• таблетки по 4 мг - лактоза, натрію крохмалю (тип А), повідон КЗ0, індиго (Е 132), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки (по 10 таблеток в блістері, по 3 (10 "3) блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

• таблетки по 1 мг - рожеві довгасті таблетки з плоскою поверхнею, зі скошеними краями, з рискою з обох боків та тисненням «G1» з одного боку. На поверхні таблеток допускається наявність вкраплень.
• таблетки по 2 мг - зелені довгасті таблетки з плоскою поверхнею, зі скошеними краями, з рискою з обох боків та тисненням «G2» з одного боку. На поверхні таблеток допускається наявність вкраплень.
• таблетки по 3 мг - світло-жовті довгасті таблетки з плоскою поверхнею, зі скошеними краями, з рискою з обох боків та тисненням «G3» з одного боку. На поверхні таблеток допускається наявність вкраплень.
• таблетки по 4 мг - блакитні довгасті таблетки з плоскою поверхнею, зі скошеними краями, з рискою з обох боків та тисненням «G4» з одного боку. На поверхні таблеток допускається наявність вкраплень.

Фармакодинаміка

Глімепірид - пероральний гіпоглікемічний засіб, похідне сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Максимальний ефект досягається через 2-3 години та триває більше ніж 24 години.

Фармакокінетика

При прийомі всередину глимепирид повністю всмоктується незалежно від прийому їжі. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5 години після прийому. Обсяг розподілу низький (близько 8,8 л), кліренс - близько 48 мл/хв, зв'язування з білками плазми - понад 99%, період напіввиведення - близько 5-8 годин. Після прийому препарату у високих дозах період напіввиведення збільшується.

Глімепірид метаболізується в печінці до гідроксильованих похідних, які проявляються як в сечі (близько 58% від разової дози препарату), так і в екскрементах (35-40%). При одноразовому прийомі препарату і при застосуванні протягом декількох днів 1 раз на добу значущої різниці у фармакокінетиці не виявлено. Препарат не накопичується. Фармакокінетичніпараметри у пацієнтів різного віку і статі схожі.

Спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середньої концентрації в сироватці крові у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Інсулінонезалежний цукровий діабет II типу, якщо рівень цукру в крові не можна адекватно підтримувати лише дієтою, фізичними вправами та зниженням маси тіла.

Підвищена чутливість до глімепіриду або до будь-якого компонента препарату, до похідних сульфонілсечовини або до інших сульфаніламідів. Інсулінозалежний цукровий діабет I типу. Діабетичний кетоацидоз, діабетична кома. Тяжкі порушення функції нирок і печінки.

У разі тяжкого порушення функції нирок або печінки необхідно перевести пацієнта на терапію інсуліном.

Успішне лікування цукрового діабету залежить від дотримання пацієнтом відповідного раціону харчування, регулярної фізичної активності, а також постійного контролю рівня глюкози в крові та сечі. Недотримання хворим дієти не компенсується прийомом таблеток або інсуліну. Препарат застосовують дорослим. Таблетку слід ковтати не розжовуючи, запиваючи рідиною.

Дозування залежить від вмісту глюкози в сироватці крові та сечі. Зазвичай Глірид застосовують 1 раз на добу. Препарат рекомендується приймати незадовго до або під час ситного сніданку або, якщо сніданку немає, незадовго до або під час першого основного прийому їжі. Якщо був пропущений черговий прийом препарату, не слід збільшувати дозу при наступному прийомі.

монотерапія

Початкова доза становить 1 мг глімепіриду на добу. Якщо така доза дозволяє адекватно контролювати рівень цукру, її застосовують як підтримуючу.

Якщо глікемічний контроль не є оптимальним, дозування слід поступово збільшувати (з інтервалом в 1-2 тижні) до 2, 3 або 4 мг глімепіриду на добу. Якщо у хворого спостерігається гіпоглікемічна реакція при прийомі 1 мг Гліриду на добу, це означає, що хворобу можна контролювати тільки за допомогою дотримання дієти. Доза, більша 4 мг на добу, дає кращі результати тільки в окремих випадках. Максимальна рекомендована доза - 6 мг Гліриду на добу.

Комбінація з метформіном

Якщо максимальна добова доза метформіну не забезпечує достатнього глікемічного контролю, можна розпочати супутню терапію глімепіридом. Дотримуючись попереднього дозування метформіну, прийом Гліриду слід почати з низької дози (1 мг), яку потім можна поступово підвищувати до максимальної добової дози, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю. Комбіновану терапію слід проводити під наглядом лікаря.

Комбінація з інсуліном

Якщо максимальна добова доза Гліриду не забезпечує належного глікемічного контролю, при необхідності можна розпочати супутню терапію інсуліном. Дотримуючись попереднього дозування глімепіриду, лікування інсуліном слід починати з низької рекомендованої дози, яку можна поступово підвищувати, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю. Комбіновану терапію слід проводити під наглядом лікаря.

Поліпшення контролю діабету супроводжується підвищенням чутливості до інсуліну, тому під час терапії потреба в глімепіриді може зменшуватися. З метою уникнення гіпоглікемії слід поступово зменшувати дозу або взагалі перервати терапію. Необхідність у перегляді дозування також може виникнути, якщо у пацієнта змінюється маса тіла чи спосіб життя або діють інші чинники, що підвищують ризик гіпо- чи гіперглікемії.

Перехід з пероральних протидіабетичних засобів на Глірид

На терапію Гліриду зазвичай можна перейти з інших пероральних гіпоглікемічних агентів. Під час такого переходу слід враховувати силу дії та період напіввиведення попереднього засобу. У деяких випадках, особливо якщо протидіабетичних препаратів має тривалий період напіввиведення (наприклад хлорпропамід), перед початком прийому Гліриду рекомендується почекати декілька днів. Це дозволить зменшити ризик гіпоглікемічних реакцій внаслідок адитивної дії двох агентів.

Рекомендована початкова доза - 1 мг глімепіриду на добу. Доза може бути поетапно збільшена з урахуванням реакції на препарат.

Перехід з інсуліну на Глірид

У виняткових випадках хворим на цукровий діабет II типу, які отримують інсулін, може бути показана заміна його Глірид. Такий перехід слід проводити тільки за умови ретельного медичного контролю.

Передозування може призвести до гіпоглікемії, яка триває від 12 до 72 годин і після першого полегшення може з'явитися повторно. Симптоми можуть проявитися через 24 години після всмоктування препарату. Як правило, такі пацієнти повинні знаходитися в стаціонарі.

Симптоми гіпоглікемії: нудота, блювота і біль в області шлунка, головний біль, тремор, розлади зору, порушення координації, сонливість, порушення сну, неспокій, агресивність, порушення концентрації уваги та часу реакції, депресія, дезорієнтація, розлади мови, афазія, парез, порушення чутливості, запаморочення, безпорадність, втрата самоконтролю, делірій, судоми, втрата свідомості аж до розвитку коми, поверхневе дихання та брадикардія. Крім того, можуть спостерігатися такі ознаки зворотної адренергічної регуляції, як надмірна пітливість, тривожність, тахікардія, артеріальна гіпертензія, серцебиття, стенокардія та аритмія. Клінічна картина тяжкого гіпоглікемічного нападу може нагадувати інсульт.

Лікування. Лікування полягає, в першу чергу, в перешкоджанні абсорбції. Для цього необхідно викликати блювоту, а потім випити води або лимонаду з активованим вугіллям (адсорбент), показано застосування проносного засобу. У разі тяжкого передозування необхідна госпіталізація до відділень реанімації. Якомога швидше слід розпочати введення глюкози: за необхідності - спочатку одноразова внутрішньовенна ін'єкція 50 мл 50% розчину, а потім - внутрішньовенно крапельно 10% розчин, постійно контролюючи рівень глюкози в крові. Подальше лікування симптоматичне.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко - тромбоцитопенія від середнього до тяжкого ступеня, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, еритроцитопенія, гемолітична анемія та панцитопенія, які зазвичай зникають після припинення лікування.

Імунні розлади: дуже рідко - алергічний васкуліт, реакції підвищеної чутливості від незначних до серйозних із розвитком задишка, зниженням артеріального тиску, іноді - шок. Можлива перехресна алергія з сульфонілсечовини, сульфаніламідами або спорідненими сполуками.

Порушення метаболізму: рідко - гіпоглікемічні реакції, що виникають в основному на початку лікування, можуть набувати тяжких форм та не завжди легко піддаються корекції (симптоми гіпоглікемії наведено в розділі «Передозування»). Виникнення цих реакцій залежить від суб'єктивних факторів, таких як особливості харчування та дозування.

Порушення зору: через зміни рівня глюкози в крові можуть виникати тимчасові порушення зору, особливо на початку лікування.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко - нудота, блювота, діарея, відчуття тиску або переповнення шлунка, біль в животі, іноді можуть вимагати припинення терапії.

З боку печінки та жовчного міхура: може спостерігатися підвищення рівня ферментів печінки дуже рідко - порушення функції печінки (наприклад, холестаз і жовтяниця), гепатит, який може прогресувати до печінкової недостатності.

З боку шкіри та підшкірної тканини: реакції підвищеної чутливості - свербіж, висипи та кропив'янка дуже рідко - підвищена чутливість шкіри до світла.

Лабораторні показники: дуже рідко - зниження рівня натрію в сироватці крові.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат застосовують в період вагітності. Якщо пацієнтка, яка приймає глімепірид, планує вагітність або завагітніла, її якомога швидше необхідно перевести на терапію інсуліном.

Оскільки інші похідні сульфонілсечовини виявляються в грудному молоці, рекомендується припинити лікування глімепіридом через ризик виникнення гіпоглікемії у новонародженого.

Діти

Препарат застосовують для лікування дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під впливом препарату у пацієнтів можуть погіршуватися такі функції, як концентрація уваги, швидкість реакції, є результатом гіпо- або гіперглікемії, а також наслідком порушення функції зору. Це слід враховувати пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції.

Одночасний прийом Гліриду з певними лікарськими засобами може спричиняти як послаблення, так і посилення гіпоглікемічної дії глімепіриду. Тому інші препарати слід приймати тільки за згодою (або за призначенням) лікаря. Глімепірид метаболізується за допомогою цитохрому P450 (CYP2C9). Відомо, що в результаті одночасного прийому індукторів (наприклад, рифампіцину) або інгібіторів (наприклад, флуконазолу) CYP2C9 цей метаболізм може змінюватися. Флуконазол, один із найсильніших інгібіторів CYP2C9, збільшує AUC глімепіриду приблизно вдвічі.

Підсилюють дію глімепіриду при одночасному застосуванні фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, сульфінпіразон, інсулін і пероральні протидіабетичні препарати, деякі сульфаніламіди тривалої дії, метформін, тетрацикліни, саліцилати та p-аміносаліцилова кислота, інгібітори MAO, анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони, хінолонові антибіотики, хлорамфенікол , пробенецид, непрямих антикоагулянтів, міконазол, фенфлурамин, пентоксифілін (при парентеральному введенні високих доз), фібрати, тритоквалін, інгібітори АПФ, флуконазол, Флу ксетін, алопуринол, симпатолітики, циклофосфамід, ізофосфамідом, трофосфамід дизопірамід, фенірамідолом, гуанетидин.

Знижують гіпоглікемічний ефект глімепіриду при одночасному застосуванні: естрогени та прогестагени, салуретики, тіазидні діуретики, гормони щитоподібної залози та препарати, які стимулюють функцію щитоподібної залози, кортикостероїди та глюкокортикоїди, похідні фенотіазину, хлорпромазин, адреналін та інші симпатоміметики, нікотинова кислота (високі дози) та її похідні, глюкагон, проносні засоби (тривале застосування), фенітоїн, діазоксид, барбітурати, рифампіцин, ацетазоламід.

Антагоністи H ₂ рецепторів, бета-блокатори, клонідин та резерпін можуть як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну ефект. Під впливом симпатолітиків, таких як бета-блокатори, клонідин, гуанетидин і резерпін, прояви адренергічної регуляції гіпоглікемії можуть зменшуватися або зникати. Вживання алкоголю може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду в непередбачуваний спосіб.

Глімепірид здатний як збільшувати, так і зменшувати вплив похідних кумарину.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.