Іммард

Склад

діюча речовина: hydroxychloroquine;

1 таблетка містить гідроксихлорохіну сульфату 200 мг

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кальцію фосфат, кремнію діоксид колоїдний, полісорбат 80, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. (По 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості

Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору.

Фармакодинаміка

Антималярійні засоби, такі як хлорохін та гидроксихлорохин, мають кілька фармакологічних дій, що обумовлюють їх терапевтичний ефект при лікуванні ревматичних захворювань, хоча роль кожного з цих механізмів невідома. Ці дії включають взаємодію із сульфгідрильними групами, зміну активності ферментів (в тому числі фосфоліпази, НАДН-цитохром С-редуктази, холінестерази, протеаз і гідролаз) зв'язування з ДНК; стабілізацію лізосомальних мембран; інгібування створення простагландину; інгібування хемотаксису і фагоцитозу поліморфноядерних клітин; можливе втручання в синтез моноцитами інтерлейкіну 1 і інгібування вивільнення нейтрофілами супероксиду.

Фармакокінетика

Механізм дії, фармакокінетика та метаболізм гідроксихлорохіну подібні хлорохину. Після прийому гидроксихлорохин швидко і майже повністю абсорбується. В одному з досліджень максимальна концентрація гідроксихлорохіну після прийому здоровими добровольцями разової дози 400 мг коливалися від 53 - 208 нг / мл, при цьому середня концентрація становила 105 нг / мл. Середній час до досягнення пікової концентрації в плазмі крові становив 1,83 години. Період напіввиведення варіював в залежності від часу, що пройшов після прийому, у такий спосіб: 5,9 години (при C _max -10 годин), 26,1 години (при 10 - 48 годинах) і 299 годин (при 48 - 504 години). Родинна з'єднання і його метаболіти широко розподіляються по всьому організму, виводяться переважно з сечею, при цьому в одному дослідженні було показано, що через 24 години його вивели лише 3% введеної дози.

Лікування ревматоїдного артриту, ювенільного ревматоїдного артриту, системного і дискоїдний червоний вовчак, дерматиту, причиною виникнення або погіршення перебігу якого є вплив сонячного світла.

Малярія: для лікування гострих нападів і пригнічення малярії, спричиненої Plasmodium vivax, P.ovale і P.malariae, а також чутливими штамами P.alciparum; для радикального лікування малярії, викликаної чутливими штамами P.falciparum.

Підвищена чутливість до похідних 4-амінохіноліну. Попередня макулопатія, ретинопатія, макулопатія, захворювання нирок, печінки, центральної нервової системи, крові, порфірія. Хворі з рідкісними вродженими аномаліями, такими як непереносимість галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози-галактози. Період вагітності та годування груддю. Діти з ідеальною масою тіла менше 31 кг. Тривале застосування у дітей. Застосування пацієнтам з порфірією.

Іммард призначений для перорального застосування.

Дорослі та пацієнти похилого віку. Необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу. Ця доза не повинна перевищувати 6,5 мг на кг маси тіла (в розрахунку на ідеальну, а не фактичну масу тіла хворого) на добу і повинна становити або 200 мг, або 400 мг на добу.

Для пацієнтів, які можуть застосовувати дозу 400 мг на добу. Початкову добову дозу 400 мг розділяти на 2 прийоми. Доза може бути зменшена до 200 мг, якщо не спостерігається явного поліпшення стану хворого. Підтримуюча доза повинна бути збільшена до 400 мг на добу в разі ефективності препарату.

Діти. Необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу, яка не повинна перевищувати 6,5 мг на кг ідеальної маси тіла на добу. Тому таблетки по 200 мг не можна застосовувати для лікування дітей з ідеальною масою тіла менше 31 кг.

Придушення малярії.

Дорослі 400 мг в один і той же день тижня.

Діти з ідеальною масою тіла більше 31 кг. Тижнева гнітюче доза становить 6,5 мг на кг маси тіла, проте, незалежно від маси тіла, вона не повинна перевищувати дозу, рекомендовану для дорослих.

Якщо дозволяють обставини, то гнітюче терапію необхідно починати за 2 тижні до поїздки в ендемічної зоні. Однак якщо це неможливо, то дорослим можна призначати початкову подвійну (навантажувальну) дозу 800 мг, а дітям - 12,9 мг на кг маси тіла (але не більше 800 мг), розділену на 2 прийоми з інтервалом о 6:00. Гнітюче терапію слід продовжувати протягом 8 тижнів після від'їзду з ендемічної зони.

Лікування гострих нападів малярії.

Дорослі. Початкова доза становить 800 мг, потім через 6-8 годин 400 мг і 400 мг протягом двох наступних діб (всього 2 г гідроксихлорохіну сульфату). Як альтернативний метод, який також довів свою ефективність, можливо одноразове застосування препарату в дозі 800 мг. Доза може бути розрахована з урахуванням маси тіла як для дітей (див. Нижче).

Діти з ідеальною масою тіла більше 31 кг. Загальну дозу 32 мг на кг маси тіла (але не більше 2 г) застосовувати протягом 3 днів, як зазначено нижче.

Перша доза 12,9 мг на кг маси тіла (але не більше разової дози 800 мг).

Друга доза 6,5 мг на кг маси тіла (але не більше 400 мг) через 6:00 після прийому першої дози.

Третя доза 6,5 мг на кг маси тіла (але не більше 400 мг) через 18 годин після прийому другої дози.

Четверта доза 6,5 мг на кг маси тіла (але не більше 400 мг) через 24 години після прийому третьої дози.

Кожну дозу слід приймати під час їжі або запиваючи склянкою молока.

Гидроксихлорохин має кумулятивну дію, тому для досягнення терапевтичного ефекту потрібно декілька тижнів, тоді як незначні побічні ефекти можуть виникати досить рано. Якщо при лікуванні ревматичного захворювання стан хворого не поліпшується протягом 6 місяців, лікування слід припинити. При хворобах, пов'язаних з підвищеною чутливістю до світла, лікування повинно бути обмежено періодами максимальної експозиції світлом.

Передозування 4-амінохінолінів особливо небезпечно для немовлят, оскільки прийом навіть 1 - 2 г може привести до летального результату.

Симптоми: головний біль, порушення зору, серцево-судинний колапс, судоми, гіпокаліємія, порушення ритму і провідності, включаючи подовження інтервалу QT, шлуночкової тахікардії torsade de pointe, шлуночкові тахікардії та фібриляції шлуночків, за якими раптово настає іноді летальна зупинка дихання і серця. Лікування. Оскільки ці ефекти можуть розвинутися відразу ж після прийому значної дози препарату, то слід негайно провести симптоматичне лікування. Вміст шлунка необхідно негайно видалити, викликавши блювоту або промивши шлунок. Активоване вугілля в кількості, як мінімум в п'ять разів перевищує прийняту кількість препарату, може припинити подальше його абсорбцію, якщо активоване вугілля вводиться в шлунок через зонд після промивання і не пізніше, ніж через 30 хв після прийому препарату.

У разі передозування слід розглянути можливість парентерального введення діазепаму. Доведено, що цей препарат може зменшити явища кардіотоксичності, викликані хлорохіном.

При необхідності слід вживати заходів для підтримки дихання і протишокову терапію.

З боку органу зору: ністагм. Можливе виникнення ретинопатії зі зміною пігментації та появою дефектів поля зору, однак якщо рекомендовану добову дозу перевищувати, то це явище виникає рідко. На ранній стадії ретинопатія оборотна після відміни препарату. Якщо Іммард вчасно не скасувати, існує ризик прогресування ретинопатії навіть після відміни препарату.

Зміни сітківки спочатку можуть бути безсимптомними або вони можуть проявлятися парацентральних, перицентральна або скроневої скотомой або порушенням колірного зору.

Можуть спостерігатися зміни рогівки, включаючи набряк і помутніння. Вони можуть бути безсимптомними або викликати такі порушення, як поява ореолів, нечіткість зору або світлобоязнь. Ці зміни можуть бути тимчасовими та оборотними при припиненні лікування.

Нечіткість зору викликана порушенням акомодації, залежить від дози та оборотна.

З боку шкіри: рідко - шкірний висип, свербіж, зміни пігментації шкіри та слизових оболонок, порфірія, знебарвлення волосся та алопеція. Ці зміни зазвичай швидко минають після припинення лікування. Можливі бульозні висипання, включаючи поодинокі випадки мультиформної еритеми та синдрому Стівенса-Джонсона, світлочутливість і окремі випадки ексфоліативного дерматиту дуже рідко - гострі генералізовані екзантематозні пустульозні висипання, які необхідно відрізняти від псоріазу, хоча гидроксихлорохин може викликати загострення псоріазу. Це може бути пов'язано з підвищенням температури та лейкоцитозом. Після відміни препарату прогноз звичайно сприятливий.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, пронос, анорексія, біль в животі; рідко - блювота. Ці симптоми зазвичай проходять відразу ж після зниження дози або припинення лікування.

З боку нервової системи: запаморочення, шум у вухах, втрата слуху, головний біль, нервозність, емоційна нестійкість, токсичні психози та судоми, суїцидальна поведінка, нічні кошмари, атаксія.

З боку кістково-м'язової системи: міопатія скелетних м'язів або нейроміопатії, призводять до прогресуючої слабкості та атрофії проксимальних груп м'язів. Міопатія може бути оборотною після відміни препарату, але для повного одужання може знадобитися кілька місяців.

Можуть спостерігатися помірні сенсорні зміни, пригнічення сухожильного рефлексу й аномальна нервова провідність. Біль в гомілках.

З боку серцево-судинної системи: в поодиноких випадках - кардіоміопатія.

При виявленні порушень провідності (блокада пучка Гіса / блокада), а також гіпертрофії обох шлуночків слід запідозрити хронічну інтоксикацію. Відміна препарату може привести до відновлення провідності.

З боку крові: рідко - пригнічення функції кісткового мозку в одиничних випадках - анемія, апластична анемія, агранулоцитоз, лейкопенія і тромбоцитопенія, гемоліз у осіб з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Гидроксихлорохин може викликати загострення або погіршувати перебіг порфірії.

Гепатобіліарні порущення: зміни показників функціональних проб печінки, повідомлялося про декілька випадків фульмінантний печінкової недостатності.

Реакції підвищеної чутливості: алергічні реакції, включаючи кропив'янку, ангіоневротичний набряк і бронхоспазм, почервоніння, свербіж шкіри.

Інші: зниження маси тіла.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Протипоказаний в період вагітності або годування груддю.

Діти

Необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу, яка не повинна перевищувати 6,5 мг на 1 кг ідеальної маси тіла на добу. Тому таблетки по 200 мг не можна застосовувати для лікування дітей з ідеальною масою тіла менше 31 кг. Застосовувати недовго, лише для лікування ювенільного ревматоїдного артриту.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Оскільки незабаром після початку лікування може виникати порушення акомодації, пацієнти повинні бути обережними при керуванні транспортом і виконанні робіт, які потребують підвищеної уваги. Якщо цей стан не проходить самостійно, він проходить при зменшенні дози або припинення лікування.

Гідроксихлорохіну сульфат може викликати підвищення рівня дигоксину в плазмі крові, тому у хворих, які отримують комбіновану терапію, слід регулярно контролювати рівень дигоксину в сироватці.

Гідроксихлорохіну сульфат може вступати в деякі з відомих взаємодій хлорохіну, навіть якщо про це немає публікацій. До них відносяться: посилення безпосереднього блокуючого дії аміноглікозиднихантибіотиків на нервово-м'язовий синапс; інгібування його метаболізму під впливом циметидину, що призводить до збільшення концентрації антималярійного препарату в плазмі крові антагонізм дії неостигміну і пиридостигмина; зменшення утворення антитіл у відповідь на первинну імунізацію інтрадермальном людської диплоїдно-клітинної вакциною сказу.

Як і у випадку з хлорохіном, прийом антацидних засобів може знизити абсорбцію гідроксихлорохіну, тому інтервал між прийомом Іммарду і антацидних засобів повинен бути не менше 4:00.

Оскільки гидроксихлорохин може посилювати ефект гіпоглікемічних засобів, може знадобитися зменшити дози протидіабетичних препаратів.

Галофантрин подовжує інтервал QT і не повинен призначатися разом іншими лікарськими засобами, які можуть сприяти виникненню серцевих аритмій, в тому числі з гідроксихлорохіном. Крім того, може підвищуватися ризик індукування шлуночкових аритмій, якщо гидроксихлорохин використовується одночасно з іншими Аритмогенна лікарськими засобами, такими як аміодарон і моксифлоксацин.

Повідомлялося про підвищення рівня циклоспорину в плазмі крові при одночасному застосуванні циклоспорину і гідроксихлорохіну.

Гидроксихлорохин може знижувати судомний поріг. Одночасне застосування гідроксихлорохіну і інших протималярійних препаратів, для яких відомий ефект зниження судомного порога (наприклад, мефлохина), може збільшувати ризик розвитку судом.

Крім того, може спостерігатися зниження ефективності протиепілептичних лікарських засобів при їх одночасному застосуванні з гідроксихлорохіном.

У дослідженні з вивчення лікарської взаємодії при одноразовому застосуванні досліджуваного засобу хлорохин знижував біодоступність празіквантелу. Поки невідомо, чи буде спостерігатися подібний ефект при одночасному застосуванні гідроксихлорохіну і празіквантелу. Екстраполюючи ці дані з огляду на схожість структури та фармакокінетичних параметрів у гідроксихлорохіну і хлорохина, можна очікувати розвитку подібного ефекту і для гідроксихлорохіну.

При одночасному застосуванні гідроксихлорохіну і агалсідази існує теоретичний ризик пригнічення активності внутрішньоклітинної α-галактозидази.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.