ОРНІДАЗОЛ-КВ

Склад

Діюча речовина: 1 таблетка містить орнідазол 500 мг;

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза;

Оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II White (гідроксипропілметилцелюлоза, лактози моногідрат, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), триацетин).

Лікарська форма

Пігулки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються при амебіазі та інших протозойних інфекціях. Похідні нітроімідазолу. Орнідазол. Код ATX P01A B03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Орнідазол - протипротозойний та антибактеріальний засіб, похідний 5-нітроамідазолу. Активний щодоTrichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamlia (Gardia intestinalis) , а також деяких анаеробних бактерій, таких якBacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. та анаеробних коків.

За механізмом дії орнідазол - ДНК-тропний препарат з вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу та каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення лікарського засобу у мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю вже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, викликаючи її деградацію, порушують процеси реплікації та транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості та порушують процеси клітинного дихання.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після прийому внутрішньо орнідазол швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту.

У середньому всмоктування становить 90%. Максимальна концентрація в плазмі досягається в межах 3 годин.

Розподіл. Зв'язування орнідазолу з білками плазми становить 13%. Діюча речовина проникає в спинномозкову рідину, інші рідини організму та тканини.

Концентрація орнідазолу в плазмі знаходиться в діапазоні 6-36 мг/л, тобто на рівні, який вважається оптимальним для різних показань до застосування лікарського засобу. Після багаторазового застосування доз у 500 мг та 1000 мг здоровим добровольцям через кожні 12 годин коефіцієнт кумуляції – 1,5-2,5.

метаболізм. Орнідазол метаболізується в печінці з утворенням переважно 2-гідроксиметил та α-гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні щодоВагінальна трихомонада та анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.

Виведення. Період напіввиведення становить приблизно 13 годин. Після одноразового застосування 85% дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином як метаболітів. Близько 4% прийнятої дози виводиться нирками у незміненому вигляді.

Особливості фармакокінетики при певних порушеннях функціонування органів та систем. Порушення функції печінки. Період напіввиведення діючої речовини при цирозі печінки збільшується до 22 години, кліренс зменшується (35 порівняно з 51 мл/хвилину) порівняно зі здоровими особами.

Порушення функції нирок. Фармакокінетика орнідазолу не змінюється при порушеннях функції нирок, тому дозу прийому лікарського засобу не потрібно змінювати.

Орнідазол виводиться під час гемодіалізу. Перед початком гемодіалізу необхідно застосувати додатково 500 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 2 г на добу, або додатково 250 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 1 г на добу.

Діти. Фармакокінетика орнідазолу у дітей (у тому числі новонароджених) подібна до фармакокінетики дорослих.

Показання

Трихомоніаз (сечостатеві інфекції у жінок та чоловіків, спричиненіВагінальна трихомонада).

Амебіаз (усі кишкові інфекції, спричиненіEntamoeba histolytica , у тому числі амебна дизентерія, всі позакишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки).

лямбліоз.

Профілактика інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями після хірургічних втручань на товстому кишечнику та гінекологічних втручань.

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу або до інших похідних нітроімідазолу. Хворі на ураження центральної нервової системи (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз); патологічні ураження крові чи інші гематологічні аномалії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Не слід вживати алкоголь протягом курсу лікування та протягом не менше 3 днів після припинення прийому лікарського засобу.

Однак орнідазол посилює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що потребує відповідної корекції їхнього дозування.

Орнідазол пролонгує міорелаксуючу дію векуронію броміду.

Спільне застосування фенобарбіталу та інших індукторів ферментів знижує період циркуляції орнідазолу у сироватці крові, тоді як інгібітори ферментів (наприклад, циметидин) підвищують.

Особливості застосування

При застосуванні високих доз лікарського засобу та у разі лікування понад 10 днів рекомендується проводити клінічний та лабораторний моніторинг.

У осіб за наявності в анамнезі порушень з боку крові рекомендується контроль за лейкоцитами, особливо під час проведення повторних курсів лікування.

Посилення порушень з боку центральної або периферичної нервової системи може спостерігатися під час лікування лікарським засобом. У разі периферичної нейропатії, порушень координації рухів (атаксії), запаморочення або помутніння свідомості лікування слід припинити.

Може спостерігатися загострення кандидомікозу, яке вимагатиме відповідного лікування. У разі проведення гемодіалізу необхідно враховувати зменшення періоду напіввиведення та призначати додаткові дози лікарського засобу до або після гемодіалізу.

Концентрацію солей літію, креатиніну та концентрацію електролітів необхідно контролювати при застосуванні терапії літієм.

Ефект інших лікарських засобів може бути підвищеним або ослабленим під час лікування препаратом. З обережністю застосовувати пацієнтам із порушенням функції печінки.

Лікарський засіб містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Відомо, що в експерименті орнідазол не виявляв тератогенного чи токсичного впливу на плід. Оскільки контрольовані дослідження на вагітних не проводили, лікарський засіб протипоказаний у І триместрі вагітності. У ІІ та ІІІ триместрах вагітності лікарський засіб слід приймати лише за наявності абсолютних показань, коли можливі переваги від застосування препарату для матері перевищують потенційний ризик для плода/дитини.

У разі потреби застосування лікарського засобу слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом чи іншими механізмами

При застосуванні орнідазолу можливі такі прояви, як сонливість, ригідність м'язів, запаморочення, тремор, судоми, ослаблення координації, тимчасова втрата свідомості.

Можливість таких проявів необхідно враховувати пацієнтам, які керують автотранспортом чи працюють з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

«Орнідазол-КВ» застосовувати внутрішньо після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

трихомоніаз.

Рекомендовані схеми дозування лікарського засобу:

• курс лікування – 1 день:
  • дорослі та діти з масою тіла понад 35 кг – 3 таблетки на прийом увечері;
  • добова доза для дітей із масою тіла понад 20 кг становить 25 мг орнідазолу на 1 кг маси тіла за 1 прийом.
• курс лікування – 5 днів: дорослі та діти з масою тіла більше 35 кг – по 2 таблетки (по 1 таблетці вранці та ввечері).

Дітям із масою тіла менше 35 кг – не рекомендується.

Щоб усунути можливість повторного зараження, статевий партнер має пройти такий самий курс лікування.

Амебіаз.

Можливі схеми лікування:

• 3-денний курс лікування хворих з амебною дизентерією;
• 5-10-денний курс лікування за всіх форм амебіазу.

Рекомендована схема дозування лікарського засобу (таблиця 1).

лямбліоз. Дорослим та дітям з масою тіла більше 35 кг призначати 3 таблетки одноразово ввечері, дітям з масою тіла менше 35 кг – одноразовий прийом дози з розрахунку 40 мг/кг маси тіла на добу.

Тривалість лікування становить 1-2 дні.

Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями.

Тривалість післяопераційної терапії зазвичай становить 5-10 днів, проте її слід визначати, виходячи з клінічних даних прооперованого. Таблетки «Орнідазол-КВ» слід призначати після стабілізації стану оперованого та можливості самостійного застосування таблетованих лікарських засобів. Призначати по 1 таблетці кожні 12 годин.

Для дітей добова доза становить 20 мг на 1 кг маси тіла на 2 прийоми протягом 5-10 днів.

Для профілактики змішаних інфекцій слід застосовувати «Орнідазол-КВ» у комбінації з аміноглікозидами, антибіотиками пеніцилінового та цефалоспоринового ряду.

Лікарські засоби слід застосовувати окремо.

Діти.

Протипоказаний дітям віком до 3 років.

Дітям лікарський засіб застосовувати відповідно до рекомендацій з дозування, зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Передозування

Симптоми:при передозуванні можливі непритомність, головний біль, запаморочення, тремтіння, судоми, диспептичні розлади або посилення проявів інших побічних реакцій.Лікування: симптоматичне, специфічний антидот невідомий

Для видалення орнідазолу з організму рекомендується промивання шлунка чи гемодіаліз. У разі судом рекомендовано внутрішньовенне введення діазепаму.

Побічні реакції

Побічні ефекти від орнідазолу є дозозалежними.

З боку системи крові та лімфатичної системи: пригнічення кістковомозкового кровотворення, нейтропенія, лейкопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи прояви алергічних шкірних реакцій, анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання на шкірі, гіперемія шкіри, ангіоневротичний набряк, свербіж, кропив'янка.

З боку нервової системи: біль голови, стомлюваність, збудження, сплутаність свідомості, тремор, ригідність, порушення координації, атаксія, судоми, просторова дезорієнтація, тимчасова втрата свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії, запаморочення, сонливість.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, металевий присмак у роті, втрата апетиту, сухість у роті, обкладена мова, зміна смакових відчуттів, біль в епігастральній ділянці, диспепсія, діарея.

З боку гепатобіліарної системи: жовтяниця, гепатотоксичність, зміни печінкових функціональних проб.

Загальні розлади: підвищення температури тіла, озноб, загальна слабкість, задишка.

Інфекції та інвазії: загострення кандидомікозу.

Інші:потемніння кольору сечі, серцево-судинні розлади, зокрема зниження артеріального тиску.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Тримати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

АТ "Київський вітамінний завод".

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

04073, Україна, Київ, вул. Копиловська, 38. Сайт: www.vitamin.com.ua.

Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України