ПІРАЦЕТАМ-ДАРНИЦЯ

Склад

Діюча речовина: пірацетам;

1 таблетка містить пірацетаму 400 мг;

Допоміжні речовини: цукор кристалічний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, допускається мармуровість, з плоскою поверхнею, фаскою і смугою.

Фармакотерапевтична група

Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код ATH N06B X03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Пірацетам є ноотропним засобом, який впливає на головний мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Пірацетам впливає на центральну нервову систему різними шляхами: зміною швидкості поширення збудження в головному мозку, покращенням метаболічних процесів у нервових клітинах, покращенням мікроциркуляції, позитивним впливом на реологічні характеристики крові. При цьому він не має судинорозширювальної дії.

Покращує зв'язок між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у некортикальних структурах. Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів та відновлює еластичність мембран еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену та факторів Віллібрандта на 30-40 % та подовжує час кровотечі. Пірацетам має протекторну та відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації. Пірацетам знижує вираженість та тривалість вестибулярного ністагму.

Фармакокінетика

Після прийому лікарського засобу внутрішньо пірацетам швидко та практично повністю всмоктується, пікова концентрація досягається через 1 годину після прийому. Біодоступність лікарського засобу становить приблизно 100 % після одноразової дози 2 г. Об'єм розподілу пірацетаму - близько 0,6 л/кг. Період напіввиведення лікарського засобу із плазми крові становить 4-5 годин та 8,5 години – зі спинномозкової рідини, який подовжується при нирковій недостатності. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри та мембрани, які використовуються при гемодіалізі.

Показання

Дорослі:

• симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (недоумства);
• лікування кортикальної міоклонії, як монотерапія або у складі комплексної терапії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів лікарського засобу.

Гостро порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтон.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Тиреоїдні гормони.

При одночасному застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація та порушення сну.

Аценокумарол.

Клінічні дослідження показали, що у хворих з тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2,5-3,5, проте при його одночасному застосування відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, фактора Віллебранда (коагуляційна активність (VIII:C); кофактор ристоцетину (VIII:vW:Rco) та протеїну в плазмі крові (VIII:vW:Ag;)), в'язкості крові та плазми крові.

Фармакокінетичні взаємодії.

Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, оскільки 90% лікарського засобу виводиться у незміненому вигляді із сечею.

В пробірці пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак рівень Доі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з лікарськими засобами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, є малоймовірною.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосування пірацетаму в дозі 20 г щодня протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації та максимальну концентрацію (Смакс) протиепілептичних лікарських засобів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Алкоголь.

Спільний прийом з алкоголем не впливає на концентрацію пірацетаму в сироватці крові, і концентрація алкоголю в сироватці не змінюється при одноразовому прийомі 1,6 г пірацетаму.

У людей похилого віку пірацетам посилює дію антиангінальних засобів, підвищує ефективність антидепресантів.

Особливості застосування

Вплив агрегацію тромбоцитів.

У зв'язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакологічні властивості»), необхідно обережно призначати лікарський засіб хворим з порушеннями гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Лікарський засіб виводиться нирками, тому необхідно приділяти особливу увагу хворим з нирковою недостатністю.

Пацієнти похилого віку.

При тривалому лікуванні у хворих похилого віку рекомендується регулярно контролювати показники функції нирок, за необхідності слід коригувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв'язку з загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Лікарський засіб як допоміжна речовина містить кристалічний цукор, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Дані щодо застосування пірацетаму вагітними жінками відсутні. Результати доклінічних досліджень не вказують на існування прямого або непрямого шкідливого впливу протягом вагітності, на розвиток ембріона, плода та на постнатальний розвиток дитини.

Пірацетам проходить крізь плацентарний бар'єр. Концентрація у новонароджених коливається у межах від 70% до 90% від його концентрації у матері. Пірацетам не слід застосовувати в період вагітності, якщо це не є обов'язковим, крім випадків, коли клінічний стан вагітної матері потребує лікування пірацетамом, а очікувана користь матері переважує ризик для плода.

Годування груддю. Пірацетам виводиться із грудним молоком. Його не слід застосовувати під час годування груддю, а за необхідності застосування лікарського засобу годування груддю слід припинити. Необхідно прийняти рішення про припинення годування груддю або припинення терапії пірацетамом з урахуванням переваг годування груддю дитини та користі від терапії для жінки.

фертильність. Немає клінічних даних щодо впливу пірацетаму на фертильність. Результати доклінічних досліджень показують, що пірацетам не впливає на фертильність у самців та самок щурів.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами через можливість розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи.

Спосіб застосування та дози

Застосовувати лікарський засіб перорально, запиваючи невеликою кількістю води.

Лікарський засіб застосовувати дорослим.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами.

Початкова добова доза становить 4,8 г протягом першого тижня лікування. Зазвичай дозу слід розподіляти на 2-3 прийоми. Підтримуюча доза становить 2,4 г на добу. Надалі можливе поступове зниження дози на 1,2 г на добу.

Лікування кортикальної міоклонії.

Початкова добова доза становить 24 г протягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, продовжують застосування лікарського засобу в тому ж дозуванні (24 г на добу) до 7 діб. Якщо на 7 добу лікування не отримано бажаного терапевтичного ефекту, лікування слід припинити. Якщо терапевтичний ефект було досягнуто, то починаючи з дня, коли досягнуто стійке поліпшення, починати знижувати дозу лікарського засобу на 1,2 г пірацетаму кожні 2 доби, поки знову не з'являться прояви кортикальної міоклонії. Це дозволить встановити середню ефективну дозу. Добову дозу поділяють на 2-3 прийоми.

Лікування іншими антиміоклонічні засоби підтримується в дозах, які були призначені раніше. Лікування продовжуватиме до зникнення симптомів захворювання. Для запобігання погіршенню стану хворих не можна різко припиняти застосування лікарського засобу. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г пірацетаму кожні 2-3 дні. Кожні 6 місяців призначати повторні курси лікування лікарським засобом, коригуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Пацієнти похилого віку.

Корекція дози рекомендується пацієнтам похилого віку з діагностованими або підозрюваними порушеннями нирок (див. розділ «Пацієнти з порушенням нирок»). При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози таким пацієнтам у разі потреби.

Пацієнти із порушенням функції нирок.

Оскільки лікарський засіб виводиться з організму нирками, слід бути обережним при лікуванні хворих з нирковою недостатністю.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов'язане із погіршенням функції нирок та кліренсу креатиніну. Це стосується пацієнтів похилого віку, у яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуванням має бути скоригований на підставі рівня зниження функції нирок.

Розрахунок дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Розраховувати за формулою:

Лікування таким хворим призначати в залежності від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись наступних рекомендацій:

Пацієнти із порушенням функції печінки.

Корекція дози не потрібна для хворих лише з порушенням функцій печінки. У разі діагностованих або підозрюваних порушень функцій печінки та нирок корекцію дози проводити, як зазначено у розділі «Пацієнти з порушенням функції нирок».

Діти.

Чи не застосовувати.

Передозування

Симптоми:посилення проявів побічних реакцій лікарського засобу Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосуванні лікарського засобу у дозі 75 г.

Лікуваннясимптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60% пірацетаму).

Побічні реакції

Частота визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 < 1/100), рідко (≥ 1/10000 < 1/1000), дуже рідко (<1/10000), поодинокі випадки (неможливо оцінити частоту на базі доступних даних).

Побічні реакції, зазначені під час постмаркетингових спостережень, перелічені нижче за системами органів.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату.

Поодинокі випадки: запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Поодинокі випадки: біль у животі, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку нервової системи.

Часто гіперкінезія.

Нечасто: сонливість.

Поодинокі випадки: атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, біль голови, безсоння, тремтіння.

З боку психіки.

Часто нервозність.

Нечасто депресія.

Поодинокі випадки: підвищена збудливість, тривожність, замішання, галюцинації.

З боку крові та лімфатичної системи.

Поодинокі випадки: геморагічні розлади.

З боку імунної системи.

Поодинокі випадки: реакції гіперчутливості, анафілактоїдні реакції.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Поодинокі випадки: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив'янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Поодинокі випадки: підвищення статевої активності.

Дослідження.

Часто збільшення маси тіла.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Упаковка

По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці; по 3 контурні коміркові упаковки в пачці.

Категорія випуску

За рецептом.

Виробник

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Українa, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України