СОРЦЕФ®

Склад

Діюча речовина: цефіксім (cefixime);

1 таблетка містить цефіксіму 400 мг (у формі цефіксиму тригідрату 447,630 мг);

Допоміжні речовини: желатин; кальцію гідрофосфат, дигідрат; крохмаль кукурудзяний; крохмаль прежелатинізований; магнію стеарат; натрію лаурилсульфат; целюлоза мікрокристалічна; гіпромелозу; макрогол 4000; титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Пігулки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: довгасті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою кремувато-білого кольору, з лінією розлому на одній стороні.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління.

Код ATX J01D D08.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Цефіксім - антибіотик групи цефалоспоринів III покоління для прийому всередину. В умовах in vitro виявляє значну бактерицидну активність щодо широкого спектру грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.

Клінічно ефективний при лікуванні інфекцій, спричинених найчастішими патогенними мікроорганізмами, включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella, Haemophilus influenzae (бета-лактамази – позитивні та негативні), Branhamella catarrhalis (бета-лактамази – позитивні та негативні) та Вид Enterobacter. Має високий рівень стабільності в присутності бета-лактамаз.

Більшість штамів ентерококів (Streptococcus faecalis, стрептококи групи D) і Стафілококи (у тому числі коагулазопозитивні, коагулазонегативні та метициліностійкі штами) стійкі до цефіксіма. Крім того, більшість штамів Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes і клостридії стійкі до цефіксіма.

Фармакокінетика

Всмоктування. Абсолютна біодоступність після перорального прийому цефіксиму становить 22-54%. Так як наявність їжі значно не впливає на всмоктування, цефіксім можна призначати незалежно від прийому їжі. Максимальний рівень у сироватці після прийому рекомендованих доз для дорослих або дітей становить від 1,5 до 3 мкг/мл. При повторному дозуванні відбувається незначне накопичення цефіксим або практично не відбувається його накопичення.

Розподіл. Цефіксім майже виключно зв'язується з фракцією альбуміну, середня вільна фракція становить приблизно 30%.

метаболізм. Метаболіти цефіксіма не були ізольовані із сироватки крові чи сечі людини.

Виведення. Цефіксім виводиться в основному в незміненому вигляді із сечею. Переважним механізмом є клубочкова фільтрація.

Немає даних про проникнення цефіксиму в грудне молоко.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

• Інфекції верхніх дихальних шляхів (у тому числі запалення середнього вуха) та інші інфекції верхніх дихальних шляхів (синусит, фарингіт, тонзиліт бактеріальної етіології) у разі відомої або підозрюваної стійкості збудника до інших антибіотиків, що часто використовуються, або у разі ризику неефективності лікування;
• інфекції нижніх дихальних шляхів (у тому числі гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту);
• інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі цистит, цистоуретрит, неускладнений пієлонефрит).

Клінічно ефективний при лікуванні інфекцій, спричинених найчастішими патогенними мікроорганізмами, включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамази – позитивні та негативні), Branhamella catarrhalis (бета-лактамази – позитивні та негативні) та Вид Enterobacter. Має високий рівень стабільності в присутності бета-лактамаз.

Більшість штамів ентерококів (Streptococcus faecalis, стрептококи групи D) і Стафілококи (у тому числі коагулазопозитивні, коагулазонегативні та метициліностійкі штами) стійкі до цефіксіма. Крім того, більшість штамів Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes і клостридії стійкі до цефіксіма.

Протипоказання

Підтверджена гіперчутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів або інших компонентів препарату; гіперчутливість до пеніцилінів; порфірія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Блокатори канальцевої секреції (алопуринол, пробенецид, діуретики та інші) підвищують максимальну концентрацію цефіксиму в сироватці крові, уповільнюючи виділення цефіксиму нирками, що може призвести до симптомів передозування.

Саліцилова кислота підвищує вільний цефіксім на 50% внаслідок переміщення цефіксиму з місць зв'язування з протеїнами; цей ефект залежить від концентрації.

Одночасне застосування з карбамазепіном може викликати підвищення його концентрації в плазмі, тому доцільно контролювати рівень карбамазепіну в плазмі.

При комбінованому застосуванні цефіксиму з потенційно нефротоксичними речовинами (аміноглікозидами, колістином, поліміксином, віоміцином) або сильнодіючими діуретиками (етакриновою кислотою, фуросемідом) існує підвищений ризик розвитку ниркової недостатності.

Ніфедипін збільшує біодоступність, але клінічна взаємодія не визначена.

Потенційно, подібно до інших антибіотиків, при застосуванні препарату може виникати зменшення реадсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивів.

Антациди, що містять магнію або алюмінію гідроксид, уповільнюють всмоктування препарату.

Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, збільшення протромбінового часу було зареєстровано у деяких пацієнтів, тому слід бути обережним пацієнтам, які отримують антикоагулянтну терапію.

Цефіксім слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують антикоагулянти типу кумарину, наприклад, варфарин калію. Оскільки цефіксім може посилювати ефекти антикоагулянтів, можливе збільшення протромбінового часу з/без клінічних проявів кровотеч.

Під час лікування цефіксимом можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі при застосуванні таблеток із сульфатом міді, розчинів Бенедикту або Фелінгу. Для визначення глюкози у сечі рекомендується використовувати глюкозооксидазний тест.

Особливості застосування

Тяжкі шкірні побічні реакції, такі як токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, медикаментозна висипка з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром) були зареєстровані у деяких пацієнтів при застосуванні цефіксиму. При виникненні тяжких побічних шкірних реакцій застосування цефіксіма слід припинити і призначити відповідне лікування.

Цефіксім слід призначати з обережністю пацієнтам, у яких спостерігалися реакції гіперчутливості до інших препаратів.

Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, цефіксим слід призначати з обережністю пацієнтам з реакціями гіперчутливості на пеніциліни в анамнезі у зв'язку з можливою перехресною гіперчутливістю до пеніцилінів та цефалоспоринів.

Були випадки тяжких реакцій (включаючи анафілактичний шок) на обидві групи препаратів. Якщо розвинулася алергічна реакція на цефіксім, слід припинити застосування препарату та провести необхідну терапію.

При лікуванні цефалоспоринами описані випадки медикаментозної гемолітичної анемії, включаючи тяжкі випадки з летальним кінцем. Також повідомлялося про виникнення гемолітичної анемії після повторного застосування цефалоспоринів (у тому числі цефіксиму).

Цефіксім слід застосовувати з обережністю пацієнтам із значним порушенням функції нирок (див. «Дозування при нирковій недостатності»).

Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, цефіксим може призвести до гострої ниркової недостатності, включаючи тубулоінтерстиціальний нефрит як основний патологічний стан. При виникненні гострої ниркової недостатності застосування цефіксиму слід припинити та призначити відповідну терапію та/або вжити відповідних заходів.

Слід бути обережними при призначенні препарату при наявності в анамнезі кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо таких як виразковий коліт, регіональний ентерит або коліт, на фоні застосування, а також при порушенні функції печінки.

Безпека застосування цефіксиму у недоношених дітей або новонароджених не встановлена.

При лікуванні антибіотиками широкого спектра дії можливе порушення нормальної мікрофлори кишківника, що може призвести до надмірно швидкого зростання. Clostridium difficile, який продукує токсин, що є основною причиною антибіотико-асоційованої діареї. Псевдомембранозний коліт пов'язаний із застосуванням антибіотиків широкого спектру дії (у тому числі макроліди, напівсинтетичні пеніциліни, лінкозаміди та цефалоспорини). Тому важливо звернути увагу на встановлення діагнозу у пацієнтів, які мали діарею під час або після застосування антибіотика. Симптоми псевдомембранозного коліту можуть розвиватись під час або після припинення лікування антибіотиками.

Лікування псевдомембранозного коліту повинно включати сигмоїдоскопію, відповідні бактеріологічні дослідження, доповнення рідин, електролітів та білків. Якщо стан не покращується після відміни препарату або симптоми стають серйозними, слід призначити перорально ванкоміцин. Ванкоміцин – препарат вибору при лікуванні псевдомембранозного коліту, асоційованого з прийомом антибіотиків (викликаного C. Важко). Інші причини виникнення коліту мають бути виключені.

У разі застосування цефіксиму одночасно з аміноглікозидами, поліміксином B, колістином, "петлевими" діуретиками (фуросемід, етакринова кислота) у високих дозах необхідно ретельно контролювати функцію нирок. Після тривалого лікування цефіксимом слід перевіряти стан функції гемопоезу.

Під час лікування можлива позитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивний аналіз сечі на глюкозу.

Цефалоспорини підвищують токсичність алкоголю, тому при лікуванні цефіксимом не рекомендується вживати алкогольні напої.

Застосування в період вагітності та годування груддю

При дослідженні репродукції на мишах та щурах при введенні тваринам доз, які майже в 400 разів перевищують дозу для людини, не було виявлено випадків впливу на фертильність або порушень у плода у зв'язку із застосуванням цефіксиму. Кролик у дозах, які до 4 разів перевищують дозу для людини, не мали жодних доказів тератогенного ефекту; було виявлено високу частоту абортів та материнської летальності, які є очікуваним наслідком відомої чутливості кроликів до змін популяції мікрофлори кишечника викликаними антибіотиками.

Даних щодо застосування препарату під час вагітності немає. Цефіксім проникає через плаценту.

Не слід застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю, крім випадків нагальної потреби за призначенням лікаря.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом чи іншими механізмами

Не впливає. Пацієнтам, у яких на фоні застосування «Сорцефу®» виникають побічні реакції з боку ЦНС (наприклад запаморочення), слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час застосування препарату.

Спосіб застосування та дози

Прийом їжі не впливає на всмоктування цефіксиму. Зазвичай курс лікування становить 7 днів, за потреби – до 14 днів. При лікуванні неускладнених циститів курс лікування становить три дні.

Дорослі та діти старше 12 років з масою тіла більше 50 кг рекомендована доза становить 400 мг (1 таблетка) на добу одноразово або по 200 мг (половина таблетки) кожні 12 годин залежно від тяжкості захворювання.

Літні пацієнти: призначати препарат у рекомендованій для дорослих дозі. Слід контролювати функцію нирок та скоригувати дозу при тяжкій нирковій недостатності (див. «Дозування при нирковій недостатності»).

Дозування при нирковій недостатності: цефіксім можна застосовувати при порушенні функції нирок. Для пацієнтів із кліренсом креатиніну 20 мл/хв. або вище призначати звичайну дозу та режим дозування. Для пацієнтів із кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв. не рекомендується перевищувати дозу 200 мг (половина таблетки) 1 раз на добу. Це стосується і пацієнтів, які знаходяться на постійному амбулаторному перитонеальному діалізі або гемодіалізі.

Діти.

Дітям до 12 років рекомендується застосовувати препарат в іншій лікарській формі.

Передозування

Випадків передозування препарату не спостерігалось. Побічні реакції, зазначені при застосуванні препарату в дозах до 2 г у здорових учасників дослідження, не відрізнялися від побічних реакцій, помічених у пацієнтів, які приймають препарат у дозах, що рекомендуються.

Симптоми:Посилення прояву побічних реакцій.

Лікування. Промивання шлунка, призначати симптоматичну та підтримуючу терапію. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз лише незначною мірою сприяють виведенню цефіксиму з організму.

Побічні реакції

З боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія, гіпереозинофілія, агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гіпопротромбінемія, тромбофлебіт, збільшення тромбінового та протромбінового часу (кровотечі та кровопідходу).

З боку травної системи: спазми у шлунку, біль у животі, діарея*, диспепсія, нудота, блювання, метеоризм, дисбактеріоз, кандидоз слизової оболонки рота, стоматит, глосит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця, гепатит, холестаз.

Інфекційні та паразитарні захворювання: псевдомембранозний коліт.

З боку лабораторних показників: підвищення аспартатамінотрансферази, підвищення аланінамінотрансферази, підвищення білірубіну в крові, підвищення сечовини крові, підвищення сироваткового креатиніну.

З боку обміну речовин та харчування: анорексія (втрата апетиту).

З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, дисфорія, гіперактивність.

З боку органів слуху: втрата слуху.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: диспное.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність, включаючи тубулоінтерстиціальний нефрит як основний патологічний стан, гематурія.

З боку імунної системи та з боку шкіри та підшкірної клітковини: анафілактична реакція; реакції, подібні до сироваткової хвороби; медикаментозна висипка з еозинофілією та системними проявами (DRESS); лихоманка; набряк особи; реакції гіперчутливості у вигляді висипу, свербежу, медикаментозної лихоманки та артралгії, включаючи поодинокі випадки кропив'янки або ангіоневротичного набряку. Ці реакції зазвичай зникали після припинення терапії; мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайелла).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: генітальний свербіж, вагініт/моніліаз.

Загальні розлади: слабкість, стомлюваність, підвищення потовиділення, запалення слизових оболонок.

* Діарея, зазвичай пов'язана із застосуванням препарату у більш високих дозах. Повідомлялося про випадки діареї від помірної до тяжкої; тоді виправдано припинення терапії. При виникненні важкої діареї застосування цефіксіма має бути припинено.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Пігулки, покриті плівковою оболонкою.

По 400 мг, по 5 або 7 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці по 5 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпустки

За рецептом.

Виробник

Алкалоїд АД-Скоп'є.

Адреса

Бульвар Олександра Македонського, 12, Скоп'є, 1000, Республіка Північна Македонія.

Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України