Калумід

склад:

1 таблетка містить:

• Активна речовина: бікалутамід 150 мг;
• Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, повідон, натрію карбоксиметилкрохмаль типу А, лактоза;
• Склад оболонки: Опадрі II33G28523 білий (гліцерил триацетат, макрогол 3000; лактоза, титану діоксид, гіпромелоза).

Форма випуску:

У блістері 10 таблеток. В упаковці 3 блістери.

Калумід - антиандрогенний нестероїдний препарат. Являє собою рацемическую суміш, причому антиандрогенной активністю володіє переважно (R) -енантіомер. Не володіє іншими видами ендокринної активності. Зв'язується з рецепторами для андрогенів і, не активізуючи експресію генів, пригнічує стимулюючий вплив андрогенів. Результатом цього є регресія злоякісних новоутворень передміхурової залози. У деяких пацієнтів припинення прийому бікалутаміду може привести до розвитку клінічного "синдрому відміни антиандрогенів".

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування.

(S) -енантіомep виводиться з організму набагато швидше (R) -енантіомеру, період напіввиведення останнього - близько 7 днів.

При щоденному прийомі препарату Калумід® концентрація (R) -енантіомеру в плазмі збільшується приблизно в. 10 раз внаслідок тривалого періоду напіввиведення, що робить можливим прийом препарату один раз на добу.

При щоденному прийомі бікалутаміду в дозі 50 мг рівноважна концентрація: (R) -енантіомеру в плазмі становить близько 9 мкг/мл. При прийомі 150 мг бікалутаміду щодня равновесная- концентрація (R) -енантіомеру становить приблизно 22 мкг/мл. При рівноважному стані близько 99% всіх циркулюючих в крові енантіомерів складає активний (R) -енантіомер.

На фармакокінетику (R) -енантіомеру не впливають вік, порушення функції нирок, легке і помірне порушення функції печінки. Є дані про те, що у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки сповільнюється елімінація (R) -енантіомеру з плазми крові.

Зв'язок з білками плазми крові висока (для рацемической суміші 96%, для (R) -енантіомеру 99,6%). Інтенсивно метаболізується в печінці (шляхом окислення і утворення кон'югатів з глюкуроновою кислотою). Метаболіти виводяться нирками та кишечником приблизно в рівних співвідношеннях.

Поширений рак передміхурової залози в комбінації з аналогом ГнРГ (гонадотропін-рилізинг гормон) або хірургічною кастрацією.

Місцево розповсюджений рак передміхурової залози (Т3-Т4, будь-яка N, М0; Т1-Т2, N +, М0) в якості монотерапії або ад'ювантноїтерапії в поєднанні з радикальною простатектомії або радіотерапією.

Місцево розповсюджений неметастатичного рак передміхурової залози у випадках, коли хірургічна кастрація або - інші медичні втручання незастосовні або неприйнятні!

підвищена чутливість до бікалутаміду та / або інших компонентів препарату;

одночасний прийом з терфенадином, астемізолом і цизапридом;

Калумід не повинен призначатися жінкам і дітям.

З обережністю: порушення функції печінки; недостатність лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция (в лікарській формі препарату міститься лактоза).

Дорослі чоловіки (в т.ч. похилого віку):

При розповсюдженому раку передміхурової залози в комбінації з аналогом ГнРГ або хірургічною кастрацією: всередину по 50 мг один раз на добу. Лікування препаратом Калумід необхідно починати одночасно з початком прийому, аналога ГнРГ пли хірургічною кастрацією.

При местнораспространенном раку передміхурової залози: всередину по 150 мг один раз на добу. Калумід слід приймати тривалий час, як мінімум протягом 2-х років. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити.

Порушення функції нирок: корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки: при легкому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів з середніми та важкими порушеннями функції печінки може спостерігатися підвищена акумуляція препарату Калумід.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність.

З боку травної системи: анорексія, сухість у роті, диспепсія, дисфагія, запор, метеоризм.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, підвищена сонливість.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку сечовидільної системи: ніктурія, поліурія.

З боку кровотворної системи: анемія, лейкопенія.

З боку шкіри та її придатків: алопеція, висип, підвищена пітливість, гірсутизм.

З боку лабораторних показників: гіперглікемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ.

Інші: біль у животі, біль у грудях, біль у тазовій області, зниження або підвищення маси тіла, набряки, цукровий діабет, лихоманка.

З огляду на можливість уповільнення виведення препарату Калумід, у хворих з порушенням функції печінки доцільно періодично оцінювати функцію печінки. Більшість змін функції печінки зустрічаються протягом перших шести місяців: лікування препаратом Калумід.

У разі розвитку виражених змін функції печінки прийом препарату Калумід необхідно припинити.

У пацієнтів з прогресуванням захворювання на тлі підвищення рівня простатспецифического антигену (ПСА) необхідно розглянути питання про припинення лікування препаратом Калумід.

При призначенні препарату Калумід пацієнтам, які отримують антикоагулянти кумаринового ряду рекомендується регулярно контролювати протромбіновий час.

Пацієнтів з непереносимістю лактози необхідно проінформувати про те, що кожна таблетка препарату Калумід 50 мг містить 63,875 мг лактози моногідрату.

З огляду на можливість пригнічення бікалутамідом активності Р450 (CYP ЗА4) слід проявляти обережність при одночасному призначенні препарату Калумід; з лікарськими засобами, переважно метаболізуються за допомогою CYP ЗА4.

В період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції.

Немає даних про фармакокінетичні або фармакодинамічні взаємодії між бікалутамідом і аналогами ГнРГ.

У дослідженнях in vitro показано, що (R) -енантіомер бікалутаміда пригнічує CYP 3А4, в меншій мірі впливаючи на активність CYP 2С9, 2С19 і 2D6. Потенційної здатності бікалутаміду до взаємодії з іншими лікарськими препаратами не виявлено, однак при використанні бікалутаміду протягом 28 днів на тлі прийому мідазоламу площа під кривою AUC мідазоламу збільшується на 80%.

Несумісний з терфенадином, астемізолом, цизапридом. Слід дотримуватися обережності при призначенні бікалутаміду одночасно з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів. Можливо, буде потрібно зниження дози цих препаратів, особливо, в разі потенцирования або розвитку побічних явищ. Після початку використання або скасування бікалутаміду рекомендують проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі та клінічного стану пацієнта.

Одночасне застосування бікалутаміду і препаратів, що пригнічують мікросомальне окислення лікарських засобів, наприклад, з циметидином або кетоконазолом може привести до збільшення концентрації бікалутаміду в плазмі та, можливо, до збільшення частоти виникнення побічних ефектів.

Підсилює дію антикоагулянтів кумаринового ряду, варфарину (конкуренція за зв'язок з білками).

Випадки передозування у людини не описані. Специфічного антидоту не існує.

Лікування симптоматичне. Проведення діалізу не ефективне, оскільки бікалутамід міцно зв'язується з білками та не виводиться нирками в незміненому вигляді. Показана загальна підтримуюча терапія та моніторинг життєво-важливих функцій організму.

Зберігати при температурі не вище 30 °C.

Термін придатності - 5 років