Кодесан

Фармакодинаміка 

Комбінований препарат, дія якого зумовлена його компонентами.
Кодеїн є протикашльовим засобом центральної дії - алкалоїдом фенантренового ряду; належить до групи наркотичних аналгетиків, є агоністом опіоїдних рецепторів. Зменшує збудливість кашльового центру і перериває рефлекси, що збуджують тривалий кашель. Чинить аналгетичну та седативну дію. Меншою мірою, ніж морфін, пригнічує дихання, рідше спричиняє міоз, нудоту і запор. У низьких дозах не спричиняє пригнічення дихального центру, не порушує функцію миготливого епітелію і не зменшує бронхіальну секрецію. Посилює дію аналгетиків, снодійних і седативних засобів. У терапевтичних концентраціях кодеїн може спричиняти почервоніння шкіри та відчуття тепла, що супроводжується посиленим виділенням поту та свербежем. Часте необґрунтоване застосування кодеїну, а також застосування у високих дозах призводить до прояву побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
Екстракт термопсису містить смоли, слиз, ефірні олії, сапоніни, аскорбінову кислоту, а також біологічно активні алкалоїди: термопсин, цитизин, пахікарпін, анагірин, гомотермопсин. Компоненти екстракту термопсису збуджують дихальний і стимулюють блювотний центр, чинять виражену відхаркувальну дію, що виявляється в підвищенні секреторної функції бронхіальних залоз, посиленні активності війчастого епітелію і прискоренні евакуації секрету, підвищенні тонусу гладких м'язів бронхів за рахунок центрального ваготропного ефекту. Ефірні олії та інші речовини, що містяться в екстракті термопсису, виділяючись через дихальні шляхи, спричиняють посилення секреції бронхіальних залоз і розрідження мокротиння.
Корінь солодки чинить відхаркувальну, протизапальну та спазмолітичну дію. Відхаркувальні властивості зумовлені вмістом гліциризину, який стимулює активність миготливого епітелію в трахеї та бронхах, а також посилює секреторну функцію слизової оболонки верхніх дихальних шляхів. Корінь солодки чинить спазмолітичну дію на гладкі м'язи завдяки вмісту флавонових сполук, серед яких найактивнішим вважається ліквіритозид. Протизапальна дія препаратів солодки полягає в купіруванні запальних реакцій, спричинених гістаміном, серотоніном і брадикініном, і зумовлена гліциризиновою кислотою, що утворюється під час гідролізу гліциризину і визначає кортикостероїдоподібну дію.
Натрію гідрокарбонат стимулює секрецію в бронхіальних залозах, а також моторну функцію миготливого епітелію і бронхіол, зміщує рН бронхіального слизу в лужний бік і спричиняє безпосереднє розрідження (гідратацію) мокротиння, сприяє евакуації слизу з дихальних шляхів під час кашлю та послаблює кашльовий рефлекс. При прийомі внутрішньо натрію гідрокарбонат може чинити антацидний ефект. Слід враховувати, що при нейтралізації соляної кислоти виділяється вуглекислота, яка чинить збудливу дію на рецептори слизової оболонки шлунка, посилюючи виділення гастрину з подальшим вторинним посиленням секреції соляної кислоти.
Фармакокінетика. Кодеїн та інші компоненти препарату добре всмоктуються у ШКТ. При прийомі внутрішньо Cmax кодеїну у плазмі крові досягається протягом 1 год. Кодеїн завдяки своїй ліпофільності швидко проникає крізь ГЕБ, накопичується у жировій тканині та меншою мірою - у тканинах з високим рівнем перфузії (легені, печінка, нирки та селезінка). Т½ з плазми крові становить 3-4 год. Метаболізується О- та N-деметилюванням у печінці з утворенням морфіну та норкодеїну. Кодеїн та його метаболіти екскретуються нирками, переважно у вигляді кон'югатів із глюкуроновою кислотою. Більшість продуктів екскреції виводиться із сечею протягом 6 год і до 86% дози виводиться з організму протягом 24 год. Близько 70 % дози виводиться у вигляді вільного кодеїну, 10 % - у вигляді вільного та кон'югованого морфіну і ще 10 % - у вигляді вільного або кон'югованого норкодеїну. Тільки сліди продуктів екскреції визначаються в калі.
Решта компонентів препарату виділяються з організму нирками та через дихальні шляхи з бронхіальним секретом.
Максимальна дія препарату проявляється через 30-60 хв після прийому внутрішньо і триває протягом 2-6 год.

Кашель при захворюваннях легень і дихальних шляхів.

Кодесан купить можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до кодеїну або до інших опіоїдних анальгетиків чи будь-якого з компонентів лікарського засобу; гостра респіраторна депресія, легенева недостатність, обструктивні захворювання дихальних шляхів, БА (не слід застосовувати опіоїди під час астматичного нападу), кровохаркання, органічні ураження серця (міокардит, перикардит, інфаркт міокарда), АГ, виражена артеріальна гіпотензія, аритмії, епілепсія, черепно-мозкові травми чи стани, що супроводжуються підвищеною внутрішньочерепною гіпотензією, аритмією, епілепсією, черепно-мозкові травми або станами, що не супроводжуються підвищеним внутрішньоутробним травматичним синдромом, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском (на додаток до ризику респіраторної депресії та підвищення внутрішньочерепного тиску кодеїн може вплинути на зіничну реакцію та інші вітальні реакції під час оцінки неврологічного статусу), період після операції на жовчовивідних шляхах, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення; стани, за яких інгібування перистальтики слід уникати або за яких розвивається здуття живота, ризик паралітичної непрохідності кишечнику; тяжкі захворювання печінки та нирок із порушенням їхньої функції; гіпокаліємія, тяжкий ступінь ожиріння, стан алкогольного сп'яніння, алкоголізм.
Застосування лікарського засобу протипоказане таким групам пацієнтів:

• дітям віком до 12 років;
• дітям віком від 12 до 18 років зі скомпрометованою дихальною функцією;
• жінкам у період вагітності та годування груддю;
• пацієнтам будь-якого віку з надшвидким метаболізмом за участю CYP 2D6.

Не застосовувати одночасно з інгібіторами МАО та протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, судоми (особливо у немовлят і дітей), підвищення внутрішньочерепного тиску, розвиток толерантності або залежності.
З боку органа зору: звуження зіниць, порушення гостроти зору, світлочутливість, порушення зору (зокрема розмитість, подвоєння контурів видимих предметів), міоз.
З боку органа слуху та лабіринту: вертиго.
Психічні порушення: седація, депресія, галюцинації, жахливі сновидіння, стан неспокою, сплутаність свідомості, раптові зміни настрою, ейфорія, дисфорія.
З боку серцево-судинної системи: аритмії (тахі- або брадикардії), посилене серцебиття, артеріальний тиск, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія (при застосуванні високих доз), гіперемія шкіри обличчя.
З боку дихальної системи: задишка, пригнічення дихання (при застосуванні високих доз), бронхоспазм.
З боку травної системи: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, запор, диспепсія, сухість у роті, спазми шлунка, панкреатит.
Гепатобіліарні порушення: спазм жовчовивідних шляхів, який може бути пов'язаний зі зміною активності печінкових ферментів.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія.
Порушення метаболізму та харчування: анорексія.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: підвищене потовиділення; алергічні реакції, у тому числі висипання, кропив'янка, свербіж, гіперемія шкіри, набряк обличчя.
З боку кістково-м'язової системи: неконтрольовані м'язові рухи, ригідність м'язів (при застосуванні високих доз).
З боку сечовидільної системи: спазм сечовивідних шляхів, утруднене сечовипускання, затримка сечовипускання, дизурія, антидіуретичний ефект.
З боку репродуктивної системи: статева дисфункція, еректильна дисфункція, зниження лібідо та потенції.
З боку імунної системи: макулопапульозні висипання (розглядаються як симптом синдрому гіперчутливості, пов'язаний із пероральним застосуванням кодеїну), утруднене дихання, гарячка, спленомегалія, лімфаденопатія.
Інші: гіпокаліємія, нездужання, підвищена втомлюваність, гіпотермія.
Толерантність і деякі з найпоширеніших побічних ефектів - сонливість, нудота, блювання, сплутаність свідомості - як правило, розвиваються при тривалому застосуванні кодеїну.
Регулярне тривале застосування кодеїну призводить до розвитку залежності, толерантності та виникнення стану неспокою, дратівливості після припинення лікування. Слід пам'ятати, що толерантність знижується швидко після припинення прийому кодеїну, тому повторне застосування раніше допустимої дози може виявитися летальним.
Синдром відміни: раптове припинення лікування кодеїном може спричинити синдром відміни. Можливі симптоми: безсоння, стан неспокою, дратівливість, відчуття тривоги, депресія, слабкість, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея, підвищене потовиділення, дегідратація, сльозотеча, ринорея, чхання, позіхання, позіхання, пілоерекція, пропасниця, мідріаз, тремор, м'язові судоми, підвищення ЧСС, частоти дихання, підвищення артеріального тиску.

Не рекомендується застосовувати препарат протягом тривалого часу у зв'язку з ризиком розвитку звикання до кодеїну.
Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), з наявністю в анамнезі зловживання наркотиками. Слід знизити дозу кодеїну ослабленим пацієнтам, пацієнтам з артеріальною гіпотензією (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), гіпотиреозом, гіпертрофією передміхурової залози, наднирковою недостатністю (наприклад хворобою Аддісона), нирковою недостатністю (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), запальними захворюваннями кишечнику (кодеїн знижує перистальтику, підвищує тонус і сегментацію кишечнику та може підвищувати тиск у товстій кишці) (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), стриктурою уретри, судомними станами, міастенією gravis, пацієнтам у шоковому стані. У пацієнтів літнього віку метаболізм та елімінація кодеїну можуть відбуватися повільніше, тому може бути доцільним зниження дози кодеїну. Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які нещодавно перенесли хірургічне втручання на кишечнику (через можливе зниження моторики ШКТ) або сечових шляхах (такі пацієнти більш схильні до затримки сечовипускання, спричиненої безпосередньо спазмом уретрального сфінктера та закрепом у результаті застосування кодеїну). Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю при феохромоцитомі (опіоїди можуть стимулювати вивільнення катехоламінів шляхом індукції вивільнення ендогенного гістаміну). Пацієнтам із захворюваннями жовчовивідних шляхів (зокрема з жовчнокам'яною хворобою) слід уникати застосування опіоїдних аналгетиків або застосовувати їх у поєднанні зі спазмолітиками.
Застосування петидину та, можливо, інших опіоїдних аналгетиків пацієнтам, які приймають інгібітори МАО, може бути пов'язане з дуже тяжкими реакціями, а інколи з реакціями, що мають летальний наслідок. Якщо застосування кодеїну пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази, є життєво необхідним, слід припинити застосування інгібіторів моноаміноксидази за 2 тиж до початку лікування кодеїном (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ, ВЗАЄМОДІЯ).
У пацієнтів, які можуть мати фізичну залежність, припинення лікування слід проводити поступово, щоб уникнути прискорення розвитку симптомів синдрому відміни.
Метаболізм за участю CYP 2D6. Кодеїн перетворюється на його активний метаболіт - морфін - у печінці за участю ферменту CYP 2D6. Якщо у пацієнта дефіцит цього ферменту або CYP 2D6 повністю відсутній, адекватного терапевтичного ефекту не буде досягнуто. Встановлено, що до 7% кавказького населення може мати цю особливість метаболізму за участю CYP 2D6. Однак, якщо пацієнт має надшвидкий метаболізм за участю CYP 2D6, існує підвищений ризик розвитку побічних ефектів - симптомів опіоїдної токсичності - навіть при застосуванні звичайних доз. У таких пацієнтів перетворення кодеїну на морфін швидко призводить до встановлення більш високих рівнів морфіну у плазмі крові, ніж очікувалося.
Загальні симптоми опіоїдної токсичності: сплутаність свідомості, сонливість, поверхневе дихання, звужені зіниці, нудота, блювання, запор, відсутність апетиту. У тяжких випадках можливі симптоми циркуляторної та дихальної депресії, які можуть бути небезпечними і, дуже рідко, летальними. 

Діти зі скомпрометованою дихальною функцією. Застосування кодеїну протипоказане дітям, у яких дихальна функція може бути скомпрометована нервово-м'язовими порушеннями, тяжкими серцевими або респіраторними захворюваннями, інфекціями верхніх дихальних шляхів або легенів, мультитравмами або обширними хірургічними втручаннями. Ці фактори можуть посилити симптоми токсичності морфіну.
Опіоїдні анальгетики знижують слиновиділення, що може призвести до розвитку карієсу та кандидамікозу слизової оболонки ротової порожнини.
Застосування кодеїну потребує регулярної оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.
Для поліпшення розрідження та відділення мокротиння рекомендується вживання великої кількості теплої рідини.
Під час лікування лікарським засобом заборонено вживати алкоголь.
Застосування у період вагітності та годування груддю. Період вагітності. Застосування лікарського засобу у період вагітності протипоказане.
Повідомлялося про можливий зв'язок між виникненням у новонароджених вад дихальної системи та серця і застосуванням кодеїну протягом І триместру вагітності. Регулярне застосування кодеїну у період вагітності може призвести до розвитку фізичної залежності у плода, що зумовить виникнення симптомів абстиненції у новонародженого. Застосування кодеїну під час пологів може пригнічувати дихання у новонародженого. Опіоїдні анальгетики можуть призвести до шлункового стазу під час пологів, підвищення ризику аспіраційної пневмонії у матері.
Період годування груддю. Застосування лікарського засобу у період годування груддю протипоказане.
При застосуванні у звичайних терапевтичних дозах кодеїн та його активний метаболіт можуть бути присутніми у грудному молоці у дуже низьких концентраціях, що навряд чи може мати негативний вплив на немовля. Однак, якщо пацієнтка має надшвидкий метаболізм за участю CYP 2D6, у грудному молоці можуть встановлюватися вищі рівні морфіну, у дуже рідкісних випадках це може призвести до потенційно летальних симптомів опіоїдної токсичності у немовляти.
Діти. Застосування лікарського засобу протипоказане дітям віком до 12 років, оскільки існує ризик розвитку серйозних та небезпечних для життя побічних реакцій через варіабельний та непередбачуваний шлях перетворення кодеїну на морфін у пацієнтів цієї вікової групи (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Кодеїн не застосовувати дітям віком від 12 до 18 років зі скомпрометованою дихальною функцією через ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ, ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Кодеїн не застосовувати дітям віком від 12 до 18 років, які мають надшвидкий метаболізм за участю CYP 2D6 (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ, ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами. Під час лікування лікарським засобом слід утримуватися від керування транспортними засобами або іншими механізмами через можливість виникнення таких ефектів, як сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, галюцинації, порушення зору або судоми. Ефекти алкоголю посилюються опіоїдними аналгетиками.

Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби можуть зменшити всмоктування компонентів препарату у ШКТ.
Антидепресанти: трициклічні антидепресанти можуть посилити пригнічувальні ефекти опіоїдних аналгетиків.
Застосування інгібіторів МАО у комбінації з петидином було пов'язане з тяжким збудженням/пригніченням ЦНС (включаючи АГ/артеріальну гіпотензію). Незважаючи на те що при застосуванні кодеїну не задокументовано подібних явищ, не виключено, що така взаємодія може відбутися. Отже, кодеїн не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або протягом 2 тижнів після припинення їх застосування.
Алкоголь: можливе посилення гіпотензивного, седативного ефектів алкоголю та пригнічувального впливу алкоголю на дихальну діяльність.
Анестетики, натрію оксибутират: можливе посилення депресії ЦНС та/або респіраторної депресії та/або артеріальної гіпотензії.
Нейролептики: посилення седативного та гіпотензивного ефектів.
Анксіолітики та снодійні засоби: посилення седативного ефекту, підвищення ризику респіраторної депресії.
Антигістамінні засоби: одночасне застосування кодеїну та антигістамінних препаратів із седативними властивостями може призвести до посилення депресії ЦНС та/або респіраторної депресії та/або артеріальної гіпотензії.
Антигіпертензивні засоби: посилення гіпотензивної дії.
Антихолінергетики (наприклад атропін): ризик тяжкого запору, який може призвести до паралітичної кишкової непрохідності та/або затримки сечі.
Антиаритмічні засоби: кодеїн уповільнює всмоктування мексилетину. При одночасному застосуванні кодеїну та хінідину фармакологічна дія кодеїну, ймовірно, буде значно знижена через негативний вплив хінідину на його метаболізм.
Цизаприд, метоклопрамід, домперидон: кодеїн антагонізує вплив цизаприду, метоклопраміду та домперидону на шлунково-кишкову діяльність.
Антидіарейні засоби: підвищення ризику тяжкого запору.
Ненаркотичні аналгетики: посилення аналгетичної дії.
Опіоїдні антагоністи (наприклад бупренорфін, налтрексон, налоксон): можливе прискорення розвитку синдрому відміни.
Хлорамфенікол: підвищення концентрації кодеїну у плазмі крові шляхом інгібування його метаболізму.
Ципрофлоксацин: опіоїди знижують концентрацію ципрофлоксацину у плазмі крові.
Ритонавір: можливе підвищення рівня опіоїдних аналгетиків (зокрема кодеїну) у плазмі крові.
Противиразкові препарати: циметидин може пригнічувати метаболізм кодеїну, що призводить до підвищення його концентрації у плазмі крові.
Вплив на інструментальні дослідження: застосування опіоїдів може перешкоджати дослідженню евакуації вмісту шлунка, оскільки опіоїди затримують випорожнення шлунка, а також гепатобіліарній візуалізації при застосуванні Technetium Tc99m Disofenin, оскільки опіоїдна терапія може спричинити звуження сфінктера Одді та підвищення тиску у жовчовивідних шляхах.
Одночасний прийом лікарського засобу Кодесан ІС з бронходилататорами, антибактеріальними засобами при лікуванні застудних захворювань, що супроводжуються вологим кашлем з мокротинням, що важко відділяється, є раціональним.
Застосування препаратів кореня солодки у поєднанні із серцевими глікозидами, антиаритмічними препаратами (хінідин), тіазидними та петльовими діуретиками, адренокортикостероїдами та проносними засобами може посилити гіпокаліємію. 

Симптоми: нудота, блювання, запор, головний біль, утруднення сечовипускання, порушення координації рухів очних яблук, міоз, аритмія, брадикардія.
Лікування: промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля, введення аналептиків, атропіну, конкурентного антагоніста кодеїну - налоксону (в умовах стаціонару).
Передозування кодеїну. Тяжка депресія ЦНС, зокрема пригнічення дихання, може розвинутися у разі супутнього застосування інших засобів із седативною дією (у тому числі алкоголю) або значного перевищення дози кодеїну. Клінічною тріадою передозування опіоїдів вважається кома, крапкові зіниці та респіраторна депресія (може спричинити ціаноз) з подальшим розширенням зіниць при розвитку гіпоксії. Інші симптоми передозування опіоїдів: гіпотермія, сповільнене або утруднене дихання, судоми (особливо у дітей), сильне запаморочення, виражена сонливість, виражена слабкість, знервованість або занепокоєння, емоційне збудження, галюцинації, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія і тахікардія (малоймовірні), брадикардія, недостатність кровообігу. Можливе виникнення задишки, апное, колапсу, затримки сечовипускання; рідко - набряк легень; можуть спостерігатися ознаки вивільнення гістаміну. Повідомлялося про випадки розвитку рабдоміолізу, який прогресував до ниркової недостатності, при передозуванні опіоїдів.
Передозування посилюється при одночасному прийомі алкоголю та психотропних засобів.
Лікування: загальні симптоматичні та підтримувальні заходи, включно із заходами з підтримки дихального центру та моніторинг вітальних показників до стабілізації стану.
Прийом активованого вугілля є доцільним, якщо минуло більше 1 год з моменту прийому кодеїну у дозі, що перевищує 350 мг, дитиною - у дозі, що перевищує 5 мг/кг маси тіла. Слід застосувати налоксон при виникненні коми або пригнічення дихання. Налоксон є конкуруючим антагоністом і має короткий Т½, таким чином, може бути потрібне повторне застосування високих доз для пацієнтів із тяжким отруєнням. Слід спостерігати за станом пацієнта протягом щонайменше 4 год після введення налоксону або 8 год у випадках застосування препарату налоксону з пролонгованою дією.
Симптоми передозування кореня солодки: передозування та тривале застосування (>2 міс) може спричинити порушення водно-електролітного балансу, внаслідок чого можливий розвиток гіпокаліємічної міопатії та міоглобулінурії.
Симптоми передозування термопсису і гідрокарбонату натрію: при тяжкому отруєнні можливі порушення свідомості, збудження, галюцинації, судоми. 

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі 15-25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.