Колдфлю

Склад

діючі речовини: paracetamol, caffeine, phenylpropanolamine hydrochloride, chlorpheniramine maleate;

1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, кофеїну 30 мг, фенілпропаноламіну гідрохлориду 25 мг, хлорфеніраміну малеату 2 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, титану діоксид (Е 171), повідон, натрію метилпарагідроксибензоат (Е 217), натрію пропілпарагідроксибензоат (Е 219), магнію стеарат, натрію крохмалю, барвник Ponceau 4R lake (Е 124).

Форма випуску

За 4 таблетки в Стрипі; по 1 стрипа в картонній конверті; по 50 конвертів у картонній коробці.

Фармакодинаміка

Парацетамол має знеболювальну, жарознижувальну і слабко виражену протизапальну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній нервовій системі (ЦНС). Зменшує збудження центру терморегуляції в гіпоталамусі.

Хлорфенамін - блокатор рецепторів, який пригнічує біологічні ефекти гістаміну. Має протиалергічну дію, сприяє зменшенню проявів місцевих ексудативних реакцій слизової оболонки носа і придаткових пазух. Пригнічує симптоматику риніту, ринорею, різь в очах, неприємні відчуття в носоглотці та гортані.

Фенілпропаноламіну гідрохлорид - адреноміметик. Завдяки судинозвужувальну дію, а також внаслідок безпосередньої стимуляції α-адренорецепторів кровоносних судин слизової оболонки носа зменшує явища назальної гіперемії, набряку, покращує прохідність дихальних шляхів.

Механізм дії кофеїну зумовлений пригніченням ферменту фосфодіестерази, що призводить до внутрішньоклітинного накопичення цАМФ. Останній посилює глікогеноліз, стимулює метаболізм в органах і тканинах, у тому числі в ЦНС та м'язах. Кофеїн підсилює та регулює процеси збудження в корі головного мозку. Нейрохімічний механізм стимулюючої дії кофеїну полягає в його здатності блокувати специфічні Р1 "пуринові" (або аденозинові) рецептори мозку, ендогенним лігандом яких є аденозин, який зменшує процеси збудження в мозку. Кофеїн стимулює центральну нервову систему, підвищує розумову і фізичну активність, зменшує відчуття втоми, збільшує силу і частоту серцевих скорочень.

Кофеїн збуджує дихальний і судиноруховий центри, підвищує тонус судин головного мозку, розширює судини скелетних м'язів, серця, нирок, зменшує агрегацію тромбоцитів.

Колдфлю забезпечує терапевтичний ефект протягом 12:00 після прийому.

Фармакокінетика

Парацетамол швидко і майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30-60 хв. Зв'язується з білками плазми

крові на 25%. Метаболізується в печінці та виводиться з сечею у вигляді глюкуронової, сульфатних і цистеїнових сполук. Незначна частина парацетамолу деацетилюється з утворенням параамінофенолу, який сприяє утворенню метгемоглобіну, що призводить до токсичність препарату. Період напіввиведення - близько 2:00.

Кофеїн добре всмоктується з травної системи. Розподіляється в організмі рівномірно. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм: деметилювання та окислення. Виводиться з сечею у вигляді метаболітів, близько 8% - в незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 3,9-5,3 години, повністю виділяється через 24 години.

Фенілпропаноламіну гідрохлорид швидко і повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години. Не піддається пресистемному метаболізму, тому біодоступність становить близько 100%. Період напіврозпаду 3-5 годин. Близько 90-100% виводиться в незміненому вигляді з сечею протягом 24 годин після прийому.

Хлорфенамін добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, дія його починається через 30 хвилин після прийому і триває протягом 3-6 годин. Метаболізується при «першому проходженні» через печінку і, можливо, внутрішньопечінкової рециркуляції. Прийом хлорфеніраміну з їжею значно зменшує його біодоступність. Незначна кількість препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею. Велика частина виводиться з організму у вигляді продуктів метаболізму.

Симптоматичне лікування простудних захворювань і грипу, ринітів будь-якої етіології, в тому числі алергічного, при головному болю, гарячкових станах, пов'язаних із запальними захворюваннями верхніх дихальних шляхів.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, інших похідних ксантинів, опадів, антигістамінних, симпатоміметичних амінів. Важкі серцево-судинні захворювання, включаючи аритмії, виражений атеросклероз, важку артеріальну гіпертензію, нестабільною стенокардією, гострий період інфаркту міокарда, декомпенсованої серцевої недостатності, порушення серцевої провідності, схильність до спазму судин; гіперплазія передміхурової залози з утрудненим сечовипусканням, обструкція шийки сечового міхура. Стенозуючому виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, пілородуоденальних обструкція. Захворювання крові (в т.ч. виражена анемія, лейкопенія), гіпертиреоз, цукровий діабет, бронхіальна астма, глаукома, підвищена збудливість, порушення сну, феохромоцитома, епілепсія. Похилий вік. Одночасне застосування з трициклічними антидепресантами, ß-блокаторами. Пацієнти з ризиком виникнення дихальної недостатності.

Тяжкі порушення функції печінки та / або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність і період годування груддю, алкоголізм, гострий панкреатит.

Не застосовувати разом з інгібіторами МАО (МАО) і протягом 2 тижнів після припинення їх застосування.

Колдфлю призначати всередину. Таблетку слід приймати, запиваючи великою кількістю води. Дорослим по 1 таблетці 3-4 рази на добу. Дітям старше 12 років - ½ таблетки 3-4 рази на добу або за призначенням лікаря. Інтервал між прийомами повинен бути не менше 3-4 годин. Тривалість лікування 5-7 днів.

При передозуванні парацетамолу ураження печінки можливо у дорослих, взяли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, взяли понад 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примидоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, які індукують ферменти печінки регулярне вживання надмірної кількості етанолу; глутатіонової кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія) застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування в перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та біль у животі. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та летальний результат. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія і панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС - запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи - нефротоксичність (ниркова колька, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити в лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою і блювотою або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята в межах 1:00. Концентрацію парацетамолу в плазмі крові слід вимірювати через 4:00 або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїн може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8:00 після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно слід вводити N-ацетилцистеїн, згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювоти можна застосовувати метіонін всередину як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.

Симптоми передозування, зумовлені дією фенілефрину і хлорфеніраміну малеату: головний біль, гіпергідроз, сонливість, безсоння, зміни поведінки, занепокоєння, дратівливість, тремор, судоми, гіперрефлексія, запаморочення, нудота, блювота, тахікардія, аритмія, екстрасистолія.

При передозуванні хлорфеніраміну малеату стан може варіювати від пригніченого до збудженого (неспокій та судоми). Можуть спостерігатися атропіноподібні симптоми, включаючи мідріаз, фотофобія, сухість шкіри та слизових оболонок, підвищення температури тіла, атонії кишечника, пригнічення центральної нервової системи супроводжується розладами дихання та порушеннями роботи серцево-судинної системи.

При передозуванні кофеїну відзначаються такі симптоми: зневоднення, гіпертермія, дзвін у вухах, біль в епігастральній ділянці, збільшення частоти діурезу, екстрасистолія, тахікардія, прискорене дихання, аритмія, вплив на центральну нервову систему (запаморочення, безсоння, збудження, дратівливість, психомоторне збудження, стан афекту, тривожність, тремор, блювота, судоми, конвульсії, ажитація, неспокій, делірій, підвищена тактильна або больова чутливість).

Лікування передозування: у разі підозри на передозування пацієнта слід доставити в лікарню. Протягом 24 годин після прийому парацетамолу застосовують введення ацетилцистеїну, максимальний ефект від застосування отримують протягом перших 8:00 після прийому. Протягом перших 8:00 після передозування може бути застосований метіонін перорально.

Препарат зазвичай добре переноситься. Побічні реакції зустрічаються рідко.

З боку шкіри та її похідних: шкірні висипання, свербіж шкіри обличчя, живота і кінцівок, кропив'янка, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гіперемія обличчя, тулуба і шиї, висипання на животі та нижніх кінцівках, дуже рідко - висипання червоного кольору по всьому тілу, зливні плямисті гіперемійовані висипання у вигляді розеол, уртикарний висипання, зливні папульозні висипання, везикули на обличчі, алергічний дерматит.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, гіперсенситивний некролізуючій ангіїт, набряк Квінке, набряк обличчя, набряк повік, набряк мови, набряки.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації, занепокоєність, нервова збудливість, відчуття страху, дратівливість, порушення сну, безсоння, сплутаність свідомості, депресивні стани, тремор, утруднене дихання, відчуття поколювання і тяжкості в кінцівках , відчуття дискомфорту, шум у вухах, зміна поведінки, тривога, галюцинації, кома, судоми, дискінезія.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та інших НПЗЗ.

З боку органу зору: порушення зору і акомодації, мідріаз, сухість очей, підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку шлунково-кишкової системи: печія, загострення виразкової хвороби, метеоризм, діарея, запор, нудота, блювання, сухість у роті, першіння у роті, осиплість голосу, дискомфорт і біль в епігастральній ділянці, гіперсалівація, зниження апетиту.

З боку травної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (при застосуванні високих доз), гепатотоксичність.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку органів кровотворення: анемія, в т.ч. гемолітична анемія (особливо для хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), синці або кровотечі сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці). При тривалому застосуванні у високих дозах - апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку сечовидільної системи: при застосуванні високих доз нефротоксичність (інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), порушення сечовипускання, затримка сечі та утруднення сечовипускання, дизурія, інтерстиціальний нефрит, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення екскреції натрію і кальцію, асептична піурія, ниркова колька.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, тахікардія або рефлекторна брадикардія, задишка, біль у серці.

Інші: загальна слабкість, посилене потовиділення, гіпоглікемія, яка може прогресувати аж до гіпоглікемічної коми, закладеність носа, можливо помилкове підвищення сечової кислоти в крові, що визначається методом Bittner; незначне підвищення 5-гідроксііндолоцтової кислоти (5-НІАА), ванілілмігдалевоі кислоти (VМА) і катехоламінів в сечі.

Допоміжні речовини, що входять до складу препарату, можуть викликати алергічні реакції (можливо, уповільнені) і в окремих випадках - бронхоспазм.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат протипоказаний при вагітності або в період годування груддю.

Діти

Застосування препарату протипоказано дітям до 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час застосування препарату слід утримуватися від керування автотранспортом і виконання роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкої реакції.

Домперидон підвищує швидкість всмоктування парацетамолу. При одночасному застосуванні з парацетамолом можуть спостерігатися такі види взаємодій: може сповільнюватися виведення антибіотиків з організму тетрациклін збільшує ризик розвитку анемії і метгемоглобінемії, спричиненої парацетамолом; антациди та їжа зменшують абсорбцію парацетамолу. При одночасному тривалому застосуванні посилюється антикоагулянтний ефект кумаринів (наприклад варфарин). Барбітурати зменшують жарознижувальну активність парацетамолу. Протисудомні препарати (фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють ферменти печінки та ізоніазид можуть посилювати гепатотоксичність парацетамолу. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. При одночасному застосуванні барбітуратів, трициклічних антидепресантів, а також вживанні алкоголю можливо збільшення періоду напіввиведення парацетамолу. Тривалий прийом протисудомних препаратів може зменшувати активність парацетамолу. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичної синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Застосування фенілефрину гідрохлориду з індометацином і бромкрептіном може викликати важку артеріальну гіпертензію; з симпатомиметическими амінами, дигоксином і серцевихглікозидів - підвищує ризик аритмій і інфаркту міокарда. Може знижувати ефективність ß-блокаторів та інших антигіпертензивних препаратів (резерпін, метилдопа) з підвищенням ризику артеріальної гіпертензії і побічних серцево-судинних реакцій. Алкалоїди раувольфії зменшують терапевтичний ефект фенілефрину гідрохлориду.

α-адреноблокатори (фентоламін), фенотіазини, фуросемід та інші діуретики перешкоджають вазоконстрикції. При одночасному застосуванні фенілефрину гідрохлориду з атропіном може спостерігатися тахікардія.

Хлорфенамін підсилює антихолінергічну дію атропіну, спазмолітиків, засобів, що пригнічують ЦНС (транквілізатори, барбітурати), протипаркінсонічних препаратів. Не застосовувати одночасно з алкоголем. Хлорфенамін при одночасному застосуванні з алкоголем дію одне одного. Одночасне зі снодійними засобами, барбітуратами, заспокійливими засобами, нейролептиками, транквілізаторами, анестетиками, наркотичними анальгетиками підсилює дію хлорфеніраміну малеату. Мапротилін (чотіріціклічній антидепресант) та інші препарати антихолінергічної дії може посилитися антихолінергічну дію цих препаратів або таких антигістамінних засобів, як Хлорфенірамін. Хлорфенірамін одночасно з інгібіторами МАО, фуразолідоном може призвести до гіпертонічного кризу, нервового збудження, гиперпирексии.

Кофеїн підсилює ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенціює дію похідних ксантину, ɑ- і ß-адреноміметиків, психостимулирующим засобів. Кофеїн збільшує ймовірність ураження печінки гепатотоксичними препаратами. Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну. Кофеїн знижує ефект опіоїдних анальгетиків, анксіолітиків, снодійних та седативних, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну в травному тракті, з тиреотропного засобами - підвищується тиреоїдних ефект. Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.

Ототоксичні та фотосенсибілізуючу препарати при одночасному застосуванні можуть посилювати побічні ефекті.Тріціклічні антидепресанти посилюють симпатоміметичну дію. Препарат знижує гіпотензивну дію гуанетидину, який у свою чергу підвищує альфа-адреноблокаторів фенілефрину. Препарат підсилює дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину). Метоклопрамід підвищує, а холестирамін знижує швидкість всмоктування. Антидепресанти, протипаркінсонічні та антипсихотичні препарати, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості в роті, запорів. ГКС збільшують ризик розвитку глаукоми.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 4 роки.