Лідоксан

Склад

Лимонні льодяники:

• діючі речовини: хлоргексидину дигідрохлориду, лідокаїну гідрохлорид
• 1 льодяник містить хлоргексидину дигідрохлориду 5 мг та лідокаїну гідрохлориду 1 мг.
• Допоміжні речовини: аспартам (E 951), калію ацесульфам, лимонний ароматизатор 501050 АР0551, магнію стеарат, сорбіт (E 420).

М'ятні льодяники:

• діючі речовини: хлоргексидину дигідрохлориду, лідокаїну гідрохлорид
• 1 льодяник містить хлоргексидину дигідрохлориду 5 мг та лідокаїну гідрохлориду 1 мг
• Допоміжні речовини: ментол (левоментол), лимонна кислота, магнію стеарат, сорбіт (E 420).

Форма випуску

Льодяники (в блістері, що містить 12 льодяників; по 2 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

• Лимонні льодяники: круглі таблетки білого або майже білого кольору з невеликими вкрапленнями з лимонним смаком.
• М'ятні льодяники: круглі таблетки білого або майже білого кольору з невеликими вкрапленнями з м'ятним смаком і запахом.

Фармакодинаміка

Лідокаїну гідрохлорид є периферійним місцевим анестетиком амідного типу. Він проявляє поверхневий аналгетичний ефект без затримки проведення нервових імпульсів в місці введення.

Як місцевий анестетик лідокаїн має той же механізм дії, що і інші препарати цієї групи: він блокує генерацію і проведення нервових імпульсів в чутливих, рухових і вегетативних нервових волокнах. Він безпосередньо впливає на мембрани клітин, пригнічуючи надходження іонів натрію в нервові волокна через мембрани. У зв'язку з прогресуючим поширенням анестезуючого ефекту зростає поріг електричного збудження в периферичних нервах, проведення нервового імпульсу сповільнюється, а відтворення потенціалу дії послаблюється, що, в кінцевому підсумку, призводить до повного блокування нервового імпульсу. В цілому, місцеві анестетики швидше блокують вегетативні нерви, дрібні неміелінізірованние (відчуття болю) і дрібні міелінізірованние (відчуття болю, температура), ніж великі міелінізірованние волокна (відчуття дотику, тиску).

На молекулярному рівні лідокаїн специфічно блокує натрієві іонні канали в неактивному стані, перешкоджає генерування потенціалу дії, запобігаючи проведення нервового імпульсу при місцевому застосуванні лідокаїну поблизу нерва.

Вплив на периферичні нерви важливо, якщо лідокаїн застосовується як місцевий анестетик. Співвідношення між ефективністю і токсичністю є сприятливим. Викликані лідокаїном алергічні реакції спостерігаються дуже рідко.

Хлоргексидин є катіонних антисептиком, який має антибактеріальну дію як на грампозитивні, так і на грамнегативні мікроорганізми (наприклад, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.). Він також надає протимікозних дію відносно дерматофітів та грибів. Препарат діє як бактериостатик в низьких концентраціях, а в високих концентраціях виявляє бактерицидну дію.

Хлоргексидин несе потужний позитивний заряд - таким чином, він адсорбується на негативно заряджених ділянках бактеріальної клітинної стінки та на позаклітинних структурах. Абсорбція специфічна і локалізується на відповідних ділянках бактеріальної клітинної стінки, що містять фосфати.

Хлоргексидин зв'язується з цитоплазматичної мембраною бактерії. Він адсорбується на негативно зарядженої поверхні зубів, на розташованих в роті пластинах чи мембрані ротової порожнини. Невеликі кількості активних речовин потрапляють в шлунково-кишковий тракт зі слиною. Хлоргексидин не піддається всмоктуванню. Лідокаїн може всмоктуватися через слизову оболонку рота і глотки. Однак більша його частина руйнується, не досягаючи системного кровотоку.

Фармакокінетика

хлоргексидин

абсорбція

Після місцевого або перорального застосування хлоргексидин погано абсорбується. Після місцевого застосування на уражену ділянку шкіри хлоргексидин абсорбується зовнішнім шаром шкіри, що викликає тривалий бактерицидну дію на шкіру. Під час фармакокінетичних досліджень виявлено, що приблизно 30% хлоргексидину залишається в ротовій порожнині після промивання, а потім поступово вивільняється в слину. Пацієнти ковтають близько 4% хлоргексидину.

розподіл

Після перорального застосування зв'язування хлоргексидину з білками плазми недостатньо.

Метаболізм і виведення

Хлоргексидин не накопичується. Метаболізується тільки незначна частина. 10% адсорбированной діючої речовини виводиться з сечею, а 90% - з калом.

лідокаїн

абсорбція

Ступінь системної абсорбції лідокаїну залежить від ділянки та шляхи застосування. Він швидко абсорбується з травного тракту, слизових оболонок і через пошкоджену шкіру, однак перед попаданням в системний кровотік велика його частина розкладається. Абсорбція зі слизових оболонок після місцевого застосування залежить від перфузії і загальної дози. Через 30 хвилин після застосування менш 17% від дози може виводитися в незміненому вигляді з травного тракту і менш 1,5% - з інших тканин.

Анестезуючого дію лідокаїну після місцевого застосування проявляється через дві-п'ять хвилин і триває від 30 до 45 хвилин. Анестезія є поверховою і не поширюється на підслизисті структури.

розподіл

Лідокаїн добре розподіляється в тканинах (нирках, легенях, печінці, серці, жирової тканини). Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту і виділяється в грудне молоко.

Метаболізм і виведення

Лідокаїн метаболізується шляхом першого проходження через печінку. Він деалкілуеться в печінці. Перші два метаболіти є фармакологічно активними. У деяких пацієнтів ці два метаболіти чинять токсичну дію на центральну нервову систему. Він виводиться нирками у вигляді метаболітів, 10% - у вигляді незміненої субстанції. Період напіввиведення лідокаїну становить 1,5-2 години у дорослих пацієнтів і 3:00 у новонароджених. Період напіввиведення метаболітів лідокаїну становить 2-10 годин.

Період напіввиведення пролонгований при застійної серцевої недостатності, захворюваннях печінки та інфаркті міокарда.

Запальні та інфекційні захворювання порожнини рота і глотки, що супроводжуються болем при ковтанні та роздратуванням.

• Підвищена чутливість до діючих речовин (хлоргексидину або лідокаїну) або до будь-якого з допоміжних речовин препарату або до місцевих анестетиків амідного типу.
• Вік до 6 років.

Дорослі та діти старше 12 років

Рекомендована доза від 6 до 10 льодяників у день залежно від тяжкості симптомів. Льодяник слід повільно розсмоктувати в роті кожні 2,5-4 години.

Діти у віці від 6 до 12 років

Рекомендована доза для дітей у віці від 6 років становить половину дози дорослої людини, тобто від 3 до 5 льодяників в день в залежності від тяжкості симптомів. Лідоксан Лимон слід повільно розсмоктувати в роті кожні 5-8 годин.

Максимальна разова доза становить 5 мг хлоргексидину (0,08 мг/кг маси тіла) і 1 мг лідокаїну (0,02 мг/кг маси тіла), що відповідає 1 льодянику.

Максимальна добова доза хлоргексидину становить 50 мг, а максимальна добова доза лідокаїну становить 10 мг, що відповідає 10 льодяникам.

Спосіб застосування.

Лідоксан Лимон, льодяники, необхідно розсмоктувати до повного розчинення. Препарат призначають для місцевого застосування в ротовій порожнині та горлі.

Не бажано застосування препарату під час або відразу ж після їжі.

тривалість лікування

Лідоксан Лимон можна приймати протягом більше 3-4 днів. Якщо протягом цього періоду часу стан пацієнта не покращується або у пацієнта розвивається бактеріальна інфекція, що супроводжується підвищенням температури тіла, лікування слід припинити та звернутися за консультацією до лікаря.

Пацієнти з цукровим діабетом

Лідоксан Лимон не містить цукру (сахарози), тому його можна приймати пацієнтам з цукровим діабетом.

Хлоргексидин абсорбується з травного тракту в незначній кількості. Лідокаїн абсорбується швидше, але біодоступність після перорального застосування становить тільки 35%. Токсичні ефекти лідокаїну виникають при плазмових концентраціях, що перевищують 6 мг/л. Після застосування надмірних доз (більше 20 льодяників у день) можуть виникати труднощі при ковтанні (зниження контролю над ковтальний рефлекс) - в такому випадку слід негайно звернутися до лікаря. Системна інтоксикація виникає внаслідок впливу на центральну нервову систему і серцево-судинну систему. Першими реакціями передозування ушкодження центральної нервової системи.

Симптоми, які можуть виникнути при системної інтоксикації:

• з боку центральної нервової системи:

головний біль, галюцинації, вертиго, млявість, сонливість, неспокій, шум у вухах, парестезії, порушення мови та слуху, періоральний оніміння, метаболічний ацидоз, ністагм, тремор м'язів, психоз, судоми, зупинка дихання, кома, епілептичний припадок, зміна рівня свідомості ;

• з боку серцево-судинної системи:

циркуляторний колапс, тяжка брадикардія, аритмія (зупинка синусового вузла, тахіаритмія), зупинка серця.

Крім того, відомі окремі випадки передозування хлоргексидином з появою наступних симптомів: набряк глотки, некротичні ураження стравоходу, підвищення показників сироватки амінотрансферази (більш ніж в 30 разів вище норми), блювота, ерозії шлунка і дванадцятипалої кишки з активним атрофічним гастритом, ейфорія, порушення зору і повна втрата смаку (протягом 8:00).

Лікування при системної інтоксикації

При виникненні симптомів системної інтоксикації терапію слід негайно припинити. Слід викликати блювоту і промити шлунок. Має бути прийнято аніоноактівние речовини, наприклад алкілбензолсульфонат, алкилсульфонати або алкілсульфати натрію. У більш важких випадках пацієнта слід госпіталізувати для підтримки дихання і кровообігу, а також щоб уникнути зневоднення. Для лікування судомних нападів застосовують діазепам.

Небажані явища наведені за класами систем органів та частотою виникнення:

дуже часто (≥1 / 10);

часто (≥1 / 100 до <1/10);

рідкісні (≥1 / 1000 до <1/100);

поодинокі (≥1 / 10000 до <1/1000);

рідкісні (<1/10000);

невідомо (не може бути розрахована за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи

Невідомо: метгемоглобінемія.

З боку імунної системи

Часті шкірні реакції гіперчутливості.

Поодинокі: тяжкі реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок.

Рідкісні: кропив'янка.

Невідомо: реакції гіперчутливості уповільненої типу (контактна алергія, фоточутливість) або інші реакції шкіри або зубів.

З боку психіки

Невідомо: занепокоєння, збудження, ейфорія.

З боку нервової системи

Невідомо: сонливість, запаморочення, дезорієнтація, сплутаність свідомості (включаючи сплутаність мови), вертиго, тремор, психоз, нервозність, парестезії, оніміння, судоми, втрата свідомості, кома.

З боку органів зору

Невідомо: порушення зору, включаючи нечіткість зору або диплопія.

З боку органів слуху та лабіринту

Невідомо: дзвін у вухах (тінітус).

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Невідомо: задишка, респіраторний дистрес-синдром, пригнічення дихання, зупинка дихання, астма.

Шлунково-кишковий тракт

Часто: нудота, блювота, біль у животі.

Невідомо: труднощі з ковтанням, виразки в ротовій порожнині.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Рідкісні: контактний дерматит.

Невідомо: ліхеноїдний реакції, лущення шкіри, набряк привушної залози.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини

Невідомо: посмикування м'язів або тремор.

порушення загального

Невідомо: астенія, минуще порушення смаку або печіння мови, відчуття гарячого або холодного.

При тривалому і безперервному застосуванні хлоргексидину може виникати тимчасове коричневе забарвлення зубів. Однак це забарвлення можна усунути. Не було повідомлень про зміну кольору зубів при застосуванні лікарського засобу для лікування захворювань глотки.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Відомостей про негативний вплив препарату в період вагітності та годування груддю не надходило. Однак спеціальні дослідження у цієї категорії пацієнтів не проводилися. Перед застосуванням препарату лікар повинен оцінити співвідношення користь / ризик для пацієнтки.

Діти

Чи не призначають дітям у віці до 6 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Ніяких досліджень щодо впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось.

Лідокаїн є інгібітором ферменту CYP1A2 і в меншій мірі - ізоферментів 2D6 і 3A4, але взаємодії з субстратами цих ферментів при застосуванні препарату в рекомендованих дозах клінічно незначущі.

Пацієнтам не слід приймати Лідоксан Лимон одночасно з інгібіторами холінестерази (наприклад, Неостигмін, дістігміном, Піридостигмін) або з іншими лікарськими засобами для лікування важкої міастенії.

На тлі лікування Лідоксаном Лимоном пацієнтам не слід застосовувати інші місцеві антисептики для одночасної дезінфекції горла. Це не стосується інших лікарських засобів, що містять хлоргексидин / лідокаїн, через вміст однакового чинного інгредієнта. При одночасному застосуванні спрею і льодяників пацієнтам не слід перевищувати добову дозу. Також спрей і льодяники не слід застосовувати дітям одночасно.

Хлоргексидин не сумісний з Аніонактивні речовинами (наприклад, натрію лаурилсульфат) і деякими іншими речовинами (наприклад, альгинатами, трагакант), які часто містяться в зубних пастах. Таким чином, інтервал між чищенням зубів і прийомом льодяників Лідоксан Лимон повинен становити не менше 30 хвилин.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.