Мелаксен

• Таблетки, вкриті оболонкою, Мелаксен, розфасовані по 6 штук в блистерні упаковки, в пачку з картону вкладають 1 блістерну упаковку.
• Таблетки, вкриті оболонкою, Мелаксен, розфасовані по 12 штук в блистерні упаковки, в пачку з картону вкладають 1 або 2 блистерні упаковки.

1 таблетка, вкрита оболонкою, препарату Мелаксен містить:

• Мелатоніну - 3 мг;
• Додаткові інгредієнти.

Мелаксен - снодійний засіб, що містить аналог натурального гормону мелатоніну. За структурою мелатонін близький до серотоніну.

Мелаксен сприяє нормалізації сну, найбільш ефективний препарат в терапії пацієнтів похилого віку з первинної безсонням (оскільки з віком секреція ендогенного мелатоніну знижується). Мелатонін виробляється епіфізом і виконує роль регулятора циркадних ритмів. У нормі рівень мелатоніну підвищується при настанні темряви та досягає максимуму до 2-4 години ночі, після чого його рівень поступово знижується. Мелатонін впливає на МТ 1-рецептори, а також МТ 2 і МТ 3-рецептори, які беруть участь в регуляції циклів сну і циркадних ритмів.

Мелаксен полегшує засинання, сприяє нормалізації циклічності сну, зменшує кількість нічних пробуджень. Мелаксен зазвичай добре переноситься і не викликає денної сонливості, головного болю і слабкості вранці.

Після перорального застосування мелатоніну добре всмоктується в травному тракті - у дорослих пацієнтів абсорбується практично 100% активної речовини, у пацієнтів похилого віку абсорбція може знижуватися. Крім того, абсорбція активного компонента препарату

Мелаксен сповільнюється при одночасному прийомі з їжею. Біодоступність мелатоніну при пероральному прийомі досягає 15%. Пікові концентрації в плазмі досягаються протягом 3 годин після прийому. Ступінь зв'язку мелатоніну з білками плазми in vitro становить близько 60%.

Активний компонент препарату Мелаксен практично повністю метаболізується в печінці (в незмінному вигляді виводиться близько 2% прийнятої дози). Екскретуються метаболіти мелатоніну переважно нирками.

Період напіввиведення досягає 3,5-4 годин.

Мелаксен застосовують для лікування пацієнтів у віці старше 55 років, які страждають первинної безсонням з порушенням якості сну.

Мелаксен призначений для перорального прийому. Таблетки, вкриті оболонкою, слід ковтати цілими, не порушуючи цілісність оболонки. Рекомендується приймати препарат Мелаксен після прийому їжі. Тривалість терапії та дози препарату Мелаксен визначає лікар.

Як правило, рекомендується прийом 3 мг мелатоніну за 60-120 хвилин до сну.

Середня тривалість курсу прийому препарату Мелаксен становить 3 тижні.

Мелаксен, як правило, непогано переноситься пацієнтами. Повідомлялося про окремі випадки розвитку небажаних ефектів у період терапії мелатонином, в тому числі:

• З боку системи крові, серця і судин: зміна формули крові (тромбоцитопенія, лейкопенія), гіперемія обличчя та верхньої частини тіла.
• З боку нервової системи: підвищена дратівливість і збудливість, відчуття тривоги, безсоння, незвичайні сновидіння, емоційна лабільність, сльозливість, ажитація, раннє ранкове пробудження. Крім того, можливий розвиток мігрені, запаморочення, сонливості, підвищення психомоторної активності, порушень пам'яті та концентрації уваги.
• З боку гепатобіліарної системи та травного тракту: підвищення плазмового рівня білірубіну, сухість слизової оболонки рота, біль в абдомінальній і епігастральній ділянці, блювання, посилення перистальтики кишечника, метеоризм, неприємний запах з рота. Крім того, можливий розвиток підвищення активності печінкових ферментів і зниження функції печінки.
• Алергічні реакції: еритема, кропив'янка, екзема, сухість та лущення шкіри,
• Інші: оперізуючий лишай, збільшення рівня тригліцеридів у плазмі крові, підвищення лібідо, зниження гостроти зору, підвищена пітливість, м'язовий спазм, пріапізм, збільшення маси тіла.

Мелаксен не призначають пацієнтам, у яких в анамнезі є вказівка на гіперчутливість до компонентів таблеток.

Таблетки, вкриті оболонкою, не бажано приймати пацієнтам з рідкісною формою спадкової непереносимості лактози.

Мелаксен не використовують в терапії пацієнтів зі значними порушеннями функцій печінки та аутоімунні захворювання.

Мелатонін не застосовують під педіатричній практиці.

Слід дотримуватися обережності, призначаючи препарат Мелаксен пацієнтам, що страждають зниженням функції нирок, алергічні захворювання, гормональними порушеннями, а також пацієнтам, які отримують гормональні лікарські препарати.

Під час прийому препарату Мелаксен рекомендується утримуватися від діяльності, яка вимагає високої швидкості реакцій і концентрації уваги.

У період вагітності застосування препарату Мелаксен небажано, оскільки необхідні клінічні дослідження препарату у даної категорії пацієнтів не проводилися.

Якщо в період лактації не можна уникнути прийому препарату Мелаксен, слід вирішити питання про припинення годування груддю на час прийому мелатоніну.

Етиловий спирт при одночасному застосуванні знижує ефективність мелатоніну.

Можлива фармакокінетична взаємодія мелатоніну з препаратами, які впливають на активність ізоферментів CYP3A, CYP1A2 і CYP2C19, а також метаболізуються за участю даних ізоферментів.

Флувоксамін, 5- і 8-метоксипсорален, циметидин, естрогенні препарати та хінолони підвищують плазмові концентрації незмінного мелатоніну при одночасному застосуванні (за рахунок уповільнення метаболізму активного компонента препарату Мелаксен). Не бажано поєднане застосування даних препаратів.

Куріння і прийом карбамазепіну і рифампіцину можуть призводити до зниження плазмових концентрацій мелатоніну.

Мелаксен при одночасному застосуванні потенціює снодійну дію бензодіазепінів і небензодіазепіновие снодійних засобів, в тому числі золпидема, залепона і зопіклону.

Можливе підвищення ризику розвитку небажаних ефектів з боку центральної нервової системи при одночасному застосуванні мелатоніну з имипрамином і тіоридазином.

Даних про передозування мелатоніну немає.

У разі прийому завищеною дози препарату Мелаксен у пацієнтів можливий розвиток сонливості та запаморочення, а також порушень координації рухів.

Специфічного антидоту немає. При прийомі завищеною дози препарату Мелаксен, як правило, не потрібне проведення специфічної терапії. Протягом 12 годин після прийому мелатоніну повністю виводиться з організму.

Препарат Мелаксен слід зберігати та транспортувати в оригінальній упаковці при температурному режимі від 15 до 30 градусів Цельсія.

При дотриманні рекомендацій по зберіганню таблетки Мелаксен придатні протягом 4 років після випуску.

Мелатоніну, Мелапур, Мелатонін.