Наком таблетки по 25 мг/250 мг 10 блістерів по 10 шт

Фармакодинаміка. наком - комбінований протипаркінсонічний препарат, що містить метаболічний попередник допаміну - леводопу та інгібітор периферичної допа-декарбоксилази - карбідопу.

Як припускають, симптоми хвороби Паркінсона пов'язані з недостатньою кількістю допаміну. В нормі дофамін виконує функцію нейромедіатора і проводиться в певних клітинах мозку, що контролюють м'язову активність. Рухові розлади вважають наслідком допамінової недостатності.

Протипаркінсонічний дію леводопи обумовлена її перетворенням в допамін шляхом декарбоксилювання безпосередньо у ЦНС, що усуває дефіцит допаміну в нервових клітинах.

Карбідопа, яка не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, перешкоджає екстрацеребральному декарбоксилюванню леводопи, завдяки чому надходження леводопи в мозок і перетворення її в допамін в ЦНС збільшується, що призводить до зменшення вираженості симптомів хвороби Паркінсона у багатьох пацієнтів.

Фармакокінетика. Леводопа швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті та метаболізується. В основному вона перетворюється в допамін, адреналін і норадреналін і в кінцевому підсумку в гідроксіфенілуксусную, гомованіліновой і ванілілміндалевую кислоти. У плазмі крові та спинномозковій рідині виявляють 3-O-метилдопу. T _½ леводопи з плазми крові становить близько 50 хв. При комбінованому застосуванні карбідопи та леводопи T _½ леводопи підвищується до 1,5 ч. Всі метаболіти карбідопи та леводопи виводяться із сечею.

Хвороба і синдром Паркінсона.

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості захворювання, супутньої патології та терапевтичного ефекту для дорослих пацієнтів, які раніше лікувалися препаратом. при необхідності таблетки можна ділити навпіл по розподільчій смузі. для досягнення оптимального ефекту краще приймати препарат щодня, не роблячи перерви у застосуванні.

Пацієнти, які раніше не отримували леводопу. Для пацієнтів, які починають прийом препарату НАКом, початкова доза становить ½ таблетки 1 або 2 рази на добу після їжі. Але при цьому може не забезпечуватися необхідну кількість карбідопи для багатьох пацієнтів, тому для досягнення оптимального ефекту від лікування дозу можна підвищувати поступовим додаванням по ½ таблетки кожен день або через день. Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 дня, іноді - після прийому однієї дози. Оптимальний ефект зазвичай досягається протягом 7 днів в порівнянні з тижнями або місяцями при застосуванні тільки леводопи.

Пацієнти, які приймають леводопу. Прийом леводопи слід припинити принаймні за 12 годин (24 год для препаратів леводопи повільного вивільнення) до початку терапії препаратом НАКом. Добова доза препарату повинна забезпечити близько 20% попередньої щоденної дози леводопи.

Початкова доза. Для пацієнтів, які отримують менше 1500 мг леводопи на день, початкова добова доза повинна бути 75-100 мг карбідопи та 300-400 мг леводопи в 3-4 прийоми (застосовують препарат зі співвідношенням карбідопи / леводопи 1: 4, тобто з дозуванням 25 мг / 100 мг).

Для пацієнтів, які приймають більше 1500 мг леводопи на день, початкова доза препарату НАКом повинна складати по 1 таблетці 3-4 рази на добу.

Підтримуюча доза. Терапія із застосуванням комбінованого препарату НАКом повинна враховувати індивідуальні особливості пацієнтів, дозування може поступово змінюватися в залежності від терапевтичного ефекту.

У разі, коли необхідна більша кількість леводопи, дозу препарату можна підвищувати по ½ або по 1 таблетці кожну наступну добу до максимальної добової дози - 200 мг карбідопи та 2 г леводопи (8 таблеток в 3-4 прийоми) для пацієнтів з масою тіла 70 кг .

Коли переклад пацієнта з леводопи на препарат НАКом поєднується з іншими інгібіторами декарбоксилази, їх застосування слід припинити принаймні за 12 годин до початку застосування препарату НАКом.

Комбінація препарату з інгібіторами МАО-B здатна підвищити ефективність препарату НАКом в контрольованих випадках акинезії і / або дискінезії.

Для пацієнтів, які приймають одночасно з препаратом НАКом інші протипаркінсонічні препарати, може виникнути необхідність в корекції дози цих засобів.

Пацієнти похилого віку: препарат застосовують у пацієнтів похилого віку.

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату. важкі психози. тяжка печінкова і ниркова недостатність. тяжка серцева недостатність. тяжка серцева аритмія. гострий інсульт. стану, при яких протипоказані адренергічні засоби (наприклад феохромоцитома, гіпертиреоз, синдром Кушинга). підозрілі недіагностовані освіти на шкірі (дерматози) або меланома в анамнезі. закритокутова глаукома. одночасне застосування селективних інгібіторів мао типу a і неселективних інгібіторів мао (за винятком низьких доз окремих інгібіторів мао-b); застосування неселективних інгібіторів мао і селективних інгібіторів мао типу a слід припинити не менше ніж за 2 тижні до призначення препарату.

Побічні ефекти, що виникають при лікуванні препаратом НАКом, викликані центральною нейрофармакологічною активністю допаміну. ці реакції зазвичай зникають при зниженні дози. найбільш частими проявами є дискінезії, в тому числі хорееподобнимі, дистонічні та інші мимовільні рухи та нудота. першими ознаками, які свідчать про необхідність зниження дози, є посмикування м'язів і блефароспазм.

Інші серйозні побічні ефекти - ментальні зміни, включаючи параноїдальна мислення і психози, депресію з суїцидальними тенденціями або без них, деменція. Відзначають випадки патологічного азарту, підвищення лібідо і гіперсексуальності у пацієнтів, особливо при застосуванні в високих дозах; ці прояви зникають при зниженні дози або припинення терапії.

Інші побічні ефекти, про які повідомлялося у зв'язку із застосуванням леводопи або її комбінації з карбідопою, систематизовані по системам органів.

З боку центральної нервової системи: брадикінетичні епізоди (феномен «включення-виключення»), атаксія, астенія, дезорієнтація, оніміння, тремор рук, посмикування м'язів, блефароспазм, тризм, ейфорія, запаморочення, сонливість, в тому числі дуже рідко - надмірна денна сонливість і раптові епізоди засинання, парестезії, психотичні епізоди, включаючи марення, кошмари, галюцинації і параноїдальна мислення, знижена здатність до мислення, депресія з розвитком суїцидальних намірів або без них, деменція, збудження, страх, сплутаність свідомості, безсоння, порушення координації руху, стомлюваність, слабкість , головний біль, пригнічення дихання, активація латентного синдрому Горнера, злоякісний нейролептичний синдром, непритомність, анорексія. Можливі симптоми розладу контролю над спонуканнями та компульсивний поведінка (переїдання, оніоманія, пристрасть до азартних ігор). Дуже рідко - судоми.

З боку серцево-судинної системи: порушення серцевого ритму / серцебиття, ортостатичні ефекти, в тому числі артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, біль у грудях, флебіт.

З боку органів дихання: задишка, аномальне дихання.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, запор, біль в животі, темна слина, диспепсія, сухість і гіркий присмак у роті, гіперсалівація, дисфагія, бруксизм, напади гикавки, шлунково-кишкова кровотеча, метеоризм, відчуття печіння язика, розвиток виразки дванадцятипалої кишки.

Розлади метаболізму: збільшення або зменшення маси тіла, набряки.

З боку шкіри та підшкірних тканин: приплив крові до обличчя, підвищене потовиділення, забарвлення поту в темний колір, випадіння волосся, висип, свербіж.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, хвороба Шенлейна - Геноха.

З боку сечовидільної системи: затримка сечовипускання, нетримання сечі, забарвлення сечі в темний колір, пріапізм.

З боку крові: лейкопенія, гемолітична та негемолітична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку органу зору: диплопія, мідріаз, окуломоторний криз, помутніння зору.

Інші: загальна слабкість і нездужання, порушення ходи, захриплість, припливи, задишка, злоякісна меланома.

Лабораторні показники: підвищення показників функції печінки, таких як ЛФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, білірубін, азот сечовини в крові, креатинін, сечова кислота, позитивний тест Кумбса.

Рідко відзначали зниження гемоглобіну і гематокриту, підвищення рівня глюкози в плазмі крові, лейкоцитоз, бактериурию, гематурію.

Препарат не слід застосовувати для лікування екстрапірамідних реакцій, що виникли в результаті застосування лікарських засобів.

Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з важкими захворюваннями серцево-судинної системи та легенів, бронхіальну астму, захворюваннями нирок, печінки та ендокринної системи, з виразковою хворобою або судомами в анамнезі. З обережністю призначають НАКом також пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, за наявності передсердної, вузлової або шлуночкової аритмії. У таких пацієнтів необхідно спостерігати за станом серцево-судинної системи, особливо при визначенні початкової дози.

Слід уважно спостерігати за пацієнтами, щоб вчасно виявити у них розвиток депресії з супровідними суїцидальними намірами. Пацієнти з психозами (у тому числі в анамнезі) потребують особливої уваги.

НАКом, як і інші препарати леводопи, може викликати мимовільні рухи та психічні розлади. Передбачається, що такі реакції обумовлені підвищенням концентрації допаміну в мозку після призначення леводопи. Може знадобитися зниження дози.

Пацієнтам з хронічною відкритокутовою глаукомою слід призначати препарат з обережністю за умови постійного контролю внутрішньоочного тиску та ретельного спостереження за його змінами під час лікування.

При раптовій відміні препарату відзначали комплекс симптомів, подібних до злоякісного нейролептичного синдрому з проявами ригідності м'язів, гіпертермії, змінами в психіці та підвищенням рівня КФК в плазмі крові. Необхідно ретельне спостереження за станом пацієнтів, яким знижують дозу препарату або проводять його відміну, особливо якщо пацієнт одночасно застосовує нейролептики.

Під час тривалого лікування необхідно періодично контролювати функціональний стан печінки, нирок, серцево-судинної системи та системи кровотворення.

Препарати карбідопи з леводопою можуть викликати хибно позитивну реакцію на кетонові тіла в сечі, якщо для визначення кетонурии використовують індикаторну стрічку. Ця реакція не змінюється після кип'ятіння проб сечі.

Помилково негативні результати можуть бути отримані при використанні глюкозооксидазного методу тестування глюкозурії.

Епідеміологічні дослідження показали, що при наявності хвороби Паркінсона пацієнти мають більш високий (приблизно в 2-6 разів) ризик розвитку меланоми. Тому при застосуванні препарату НАКом рекомендується постійний контроль за шкірою пацієнта.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Вплив препарату на перебіг вагітності невідомий, однак і леводопа і її комбінації з карбідопою викликали вади розвитку внутрішніх органів і скелета плода в експерименті на тварин. Тому не слід застосовувати препарат в період вагітності.

У разі необхідності застосування препарату в період годування груддю, на період лікування необхідно припинити годування груддю.

Діти. Безпека і ефективність препарату у дітей не встановлена, тому його не рекомендують призначати пацієнтам віком до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. З огляду на, що при застосуванні препарату можуть виникати побічні реакції (запаморочення, галюцинації, неконтрольовані рухи, сонливість, випадки раптового сну, розлади зору), на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Антигіпертензивні засоби. у пацієнтів, які разом з препаратом наком застосовують антигіпертензивні засоби, може виникати ортостатична гіпотензія. може знадобитися корекція дози антигіпертензивного засобу.

Антидепресанти. Були окремі повідомлення про виникнення негативних реакцій, включаючи АГ і дискінезію, викликаних одночасним застосуванням трициклічних антидепресантів і препарату НАКом (для пацієнтів, які приймають інгібітори МАО).

Залізо. Показано зниження біодоступності діючих речовин препарату НАКом при застосуванні з сульфатом заліза або глюконатом заліза.

Анестетики. Одночасне застосування анестетиків може викликати аритмію.

Антихолінергічні засоби. Можуть діяти синергічно разом з леводопою для зниження тремору, проте вони можуть посилити неконтрольовані руху. У високих дозах вони також можуть знизити позитивний ефект леводопи шляхом уповільнення її абсорбції.

Інші лікарські засоби. Антагоністи рецепторів допаміну D ₂ (наприклад, фенотіазини, бутирофенони та рисперидон) та ізоніазид можуть знижувати терапевтичний ефект леводопи.

Позитивний ефект препарату НАКом при хворобі Паркінсона може бути оборотним при застосуванні фенітоїну і папаверину.

Сумісна терапія з селегиліном може привести до важкої ортостатичноїгіпотензії, нехарактерною для препарату НАКом.

Оскільки леводопа конкурує з деякими амінокислотами, у пацієнтів, які перебувають на високобілковою дієті, може порушуватися всмоктування леводопи.

При одночасному застосуванні з антацидами вплив на біодоступність леводопи не вивчалось.

Можливо одночасне застосування НАКом і засобів, що містять вітамін B ₆ (піридоксину гідрохлорид).

Симптоми: порушення серцевого ритму, мимовільні рухи, блефароспазм.

Лікування симптоматичне. Піридоксин (вітамін B ₆₎ неефективний для запобігання дії препарату.

Необхідний ЕКГ-моніторинг і ретельний контроль за пацієнтом на предмет можливості розвитку аритмії. Слід враховувати також, що разом з препаратом НАКом пацієнт може застосовувати інші лікарські засоби. Досвід застосування діалізу відсутній.

При температурі не вище 25 °C в сухому, захищеному від світла місці.

діючі речовини: леводопа, карбідопа;

1 таблетка містить леводопи 250 мг і карбідопи 25 мг у формі моногідрату;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, індигокармін (Е 132).

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: блакитного кольору, неоднорідно забарвлені, овальні, двоопуклі таблетки з рискою з одного боку.

Протипаркінсонічні препарати. Допамінергічні засоби. Леводопа з інгібітором декарбоксилази. Код АТХN04B A02.

Фармакодинаміка

Наком^® – комбінований протипаркінсонічний засіб, що містить метаболічний попередник допаміну – леводопу та інгібітор периферичної допа-декарбоксилази – карбідопу.

Симптоми хвороби Паркінсона пов’язані, ймовірно, з недостатньою кількістю допаміну. У нормі допамін виконує функцію нейромедіатора та виробляється у певних клітинах мозку, які контролюють м’язову активність. Рухові розлади вважають наслідком допамінової недостатності.

Протипаркінсонічна дія леводопи обумовлена її перетворенням у допамін шляхом декарбоксилювання безпосередньо у ЦНС, що усуває дефіцит допаміну у нервових клітинах.

Карбідопа, яка не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, перешкоджає екстрацеребральному декарбоксилюванню леводопи, завдяки чому надходження леводопи до мозку та перетворення її у допамін у ЦНС збільшується, що сприяє зменшенню симптомів хвороби Паркінсона у багатьох пацієнтів.

Фармакокінетика

Леводопа швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту та метаболізується. В основному вона перетворюється в допамін, адреналін та норадреналін і, в кінцевому результаті – у гідроксифенілоцтову, гомованілінову та ванілілмигдалеву кислоти. У плазмі та спинномозковій рідині виявляється 3-О-метилдопа. Період напіввиведення леводопи із плазми становить приблизно 50 хвилин. При комбінованому застосуванні карбідопи та леводопи період напіввиведення леводопи підвищується до 1,5 години. Всі метаболіти карбідопи та леводопи виводяться із сечею.

Хвороба та синдром Паркінсона.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Одночасне застосування неселективних інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (застосування даних препаратів слід припинити щонайменше за два тижні до призначення лікування препаратом Наком^®). Препарат можна застосовувати лише із селективними інгібіторами МАО-В у рекомендованих дозах (наприклад із селегіліном HCl).
• Закритокутова глаукома.
• Підозрілі недіагностовані утворення на шкірі (дерматози) або меланома в анамнезі.
• Тяжкі психози.
• Тяжка печінкова та ниркова недостатність.
• Тяжка серцева недостатність. Тяжка серцева аритмія.
• Гострий інсульт.
• Стани, при яких протипоказані адренергічні засоби (наприклад, феохромоцитома, гіпертиреоз, синдром Кушинга).

Необхідно з обережністю призначати препарат одночасно з нижчезазначеними лікарськими засобами:

Антигіпертензивні засоби. У пацієнтів, які разом із препаратом Наком^® застосовують антигіпертензивні засоби, може виникати симптоматична ортостатична гіпотензія. Може знадобитися коригування дози антигіпертензивного засобу.

Антихолінергічні засоби. Можуть діяти синергічно разом із леводопою для зниження тремору, однак вони можуть посилити неконтрольовані рухи. У великих дозах вони також можуть знизити позитивний ефект леводопи шляхом уповільнення її абсорбції.

Антидепресанти. Були окремі повідомлення про виникнення негативних реакцій, включаючи артеріальну гіпертензію та дискінезію, спричинені одночасним застосуванням трициклічних антидепресантів та препарату Наком^® (для пацієнтів, які застосовують інгібітори МАО). Наком^® можна застосовувати під наглядом лише із селективними інгібіторами МАО-В у рекомендованих дозах (наприклад із селегіліном HCl).

Залізо. Зафіксовано зниження біодоступності діючих речовин препарату Наком^® при застосуванні його разом із сульфатом заліза або глюконатом заліза.

Анестетики. Супутнє застосування анестетиків може викликати аритмію.

Інші лікарські засоби. Антагоністи рецепторів допаміну D₂ (наприклад, фенотіазини, бутирофенони і рисперидон) та ізоніазид можуть знижувати терапевтичний ефект леводопи.

Позитивний ефект препарату Наком^® при хворобі Паркінсона може бути оборотним при застосуванні фенітоїну та папаверину. Тому пацієнти, які застосовують дані препарати у комбінації з леводопою/карбідопою, повинні перебувати під ретельним наглядом через можливість втрати терапевтичного ефекту.

Не рекомендується застосування леводопи/карбідопи з лікарськими засобами, що блокують накопичення допаміну (наприклад, із тетрабеназином) або з іншими лікарськими засобами, що можуть пригнічувати рівні моноаміну.

Сумісна терапія із селегіліном може призвести до тяжкої ортостатичної гіпотензії, не характерної для препарату Наком^®.

Оскільки леводопа конкурує з деякими амінокислотами, у пацієнтів, які знаходяться на високобілковій дієті, може порушуватися всмоктування леводопи.

При одночасному застосуванні з антацидами вплив на біодоступність леводопи не вивчався.

Можливе одночасне застосування препарату Наком^® та засобів, що містять вітамін В₆ (піридоксину гідрохлорид).

Препарат не слід застосовувати для лікування екстрапірамідних реакцій, що виникли внаслідок застосування лікарських засобів.

Пацієнтам, які попередньо застосовували леводопу, як монотерапію, можна застосовувати Наком^®. Однак прийом леводопи слід припинити принаймні за 12 годин до початку терапії препаратом Наком^®. Добова доза препарату повинна забезпечити приблизно 20 % попередньої щоденної дози леводопи (див розділ «Спосіб застосування та дози»).

Меланома. Епідеміологічні дослідження показали, що за наявності хвороби Паркінсона пацієнти мають вищий (приблизно у 2-6 разів) ризик розвитку меланоми. Однак невідомо, чи пов’язаний підвищений ризик розвитку меланоми із хворобою Паркінсона, чи з іншими факторами, наприклад такими як прийом ліків, передбачених для лікування хвороби Паркінсона. Тому при застосуванні препарату Наком^® рекомендується постійний контроль за шкірою пацієнта. В ідеалі, періодичні обстеження шкіри повинні проводити кваліфіковані спеціалісти (наприклад, дерматологи).

Дизрегулюючий допаміновий синдром (ДДС) – це адиктивний розлад, що виникаює внаслідок надмірного застосування лікарського засобу та спостерігається у деяких пацієнтів, які приймали карбідопу/леводопу. Перед початком лікування пацієнти та їх опікуни повинні бути попереджені про потенційний ризик розвитку ДДС (див. також розділ «Побічні реакції»).

Порушення імпульсного управління.

Слід ретельно спостерігати за пацієнтами щодо виникнення порушень імпульсного управління. Пацієнтів та їх оточення слід попередити про можливі зміни у поведінці, які свідчать про порушення імпульсного управління, такі як патологічна азартність, підвищення лібідо, гіперсексуальність, імпульсивне бажання здійснити покупку, переїдання, імпульсивне вживання їжі, при застосуванні допамінових агоністів, та/або допамінергічного лікування, включаючи препарат Наком®. У цьому випадку лікування слід скоригувати.

Дискінезія може спостерігатися у пацієнтів, які попередньо лікувалися лише леводопою, тому що карбідопа дозволяє леводопі більше досягти мозку, тому, може бути утворено більше допаміну. У випадку появи дискінезії може знадобитися зниження дози.

Наком^®, як і інші препарати леводопи, може спричинити мимовільні рухи та психічні розлади. Такі реакції обумовлені, ймовірно, підвищенням концентрації допаміну у мозку після призначення леводопи. Може знадобитися зниження дози.

Треба уважно спостерігати за пацієнтами, щоб вчасно виявити у них розвиток депресії із супровідними суїцидальними намірами. Пацієнти із психозом (у тому числі в анамнезі) потребують особливої уваги. Також особливої уваги потребують пацієнти, які супутньо приймають психоактивні препарати.

Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам із тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи та легень, бронхіальною астмою, захворюваннями нирок, печінки та ендокринної системи, із пептичною виразкою (через ризик виникнення кровотечі верхніх відділів кишкового тракту) або судомами в анамнезі. З обережністю призначають Наком^® також пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, за наявності передсердної, вузлової або шлуночкової аритмії. Необхідно спостерігати за станом серцево-судинної системи таких пацієнтів, особливо під час застосування початкової дози препарату.

Пацієнтам із хронічною відкритокутовою глаукомою слід призначати препарат з обережністю за умови постійного контролю внутрішньоочного тиску та ретельного спостереження за його змінами під час лікування.

При раптовій відміні препарату спостерігався комплекс симптомів, подібних до злоякісного нейролептичного синдрому із проявами ригідності м’язів, гіпертермії, змінами у психіці та підвищенням рівня креатинфосфокінази у сироватці крові. Необхідне ретельне спостереження за станом пацієнтів, яким знижують дозу препарату або проводять його відміну, особливо якщо пацієнт одночасно застосовує нейролептики.

Леводопа може спричинити сонливість та раптові епізоди засинання. Випадки виникнення раптових епізодів сонливості під час денної активності – рідкісні. Однак пацієнтів необхідно проінформувати про можливе виникнення таких симптомів, а при їх появі слід розглянути можливість зниження дози або відміни лікування.

Під час тривалого лікування необхідно періодично контролювати функціональний стан печінки, нирок, серцево-судинної системи та кровотворної системи.

Якщо необхідно провести операцію під наркозом, препарат напередодні відміняють. Застосування препарату відновлюють після операції, як тільки пацієнт зможе його приймати.

Препарати карбідопи з леводопою можуть спричинити хибнопозитивну реакцію на кетонові тіла у сечі, якщо для визначення кетонурії використовують індикаторну стрічку. Ця реакція не змінюється після кип’ятіння проб сечі.

Хибнонегативні результати можуть бути отримані при використанні глюкозооксидазного методу тестування глюкозурії.

Вплив препарату на перебіг вагітності невідомий, однак і леводопа, і її комбінації з карбідопою викликали вади розвитку внутрішніх органів та скелета плода в експерименті на тваринах. Тому не слід застосовувати препарат у період вагітності.

У разі необхідності застосування препарату жінкам, що годують груддю, на період лікування необхідно припинити годування груддю.

Враховуючи, що при застосуванні препарату можуть виникати побічні реакції (запаморочення, галюцинації, неконтрольовані рухи, сонливість, випадки раптового сну, розлади зору), на час прийому препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості перебігу захворювання, супровідної патології та терапевтичного ефекту для дорослих пацієнтів, які раніше лікувалися препаратом. За необхідності таблетки можна ділити навпіл по розподільчій рисці. Для досягнення оптимального ефекту найкраще приймати препарат щоденно, не роблячи перерви у застосуванні.

Пацієнти, які раніше не отримували леводопу. Для пацієнтів, які розпочинають прийом препарату Наком^®, початкова доза становить ½ таблетки один або два рази на добу після їди. Але при цьому може не забезпечуватись необхідна кількість карбідопи для багатьох пацієнтів, тому, для досягнення оптимального ефекту від лікування, дозу можна підвищувати поступовим додаванням по ½ таблетки кожен день або через день. Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 дня, іноді – після прийому однієї дози. Оптимальний ефект зазвичай досягається впродовж 7 днів у порівнянні з тижнями або місяцями при застосуванні лише леводопи.

Пацієнти, які отримують леводопу. Прийом леводопи слід припинити принаймні за 12 годин (24 години для препаратів леводопи повільного вивільнення) до початку терапії препаратом Наком^®. Добова доза препарату повинна забезпечити приблизно 20 % попередньої щоденної дози леводопи.

Початкова доза. Для пацієнтів, які отримують менше 1500 мг леводопи на добу, початкова добова доза повинна становити 75-100 мг карбідопи та 300-400 мг леводопи за 3-4 прийоми (застосовують препарат зі співвідношенням карбідопи/леводопи 1:4, тобто з дозуванням 25 мг/100 мг).

Для пацієнтів, які отримують більше 1500 мг леводопи на добу, початкова доза препарату Наком^® повинна становити 1 таблетку 3-4 рази на добу.

Підтримуюча доза. При застосуванні комбінованого препарату Наком^® необхідновраховувати індивідуальні особливості пацієнтів, дозування можна поступово змінювати залежно від терапевтичного ефекту.

У разі, коли необхідна більша кількість леводопи, дозу препарату можна збільшувати по ½ або по 1 таблетці кожної наступної доби до максимальної добової дози – 200 мг карбідопи і 2 г леводопи (8 таблеток за 3-4 прийоми) для пацієнтів із масою тіла 70 кг.

Коли переведення пацієнта з леводопи на препарат Наком^® поєднується з іншими інгібіторами декарбоксилази, їх застосування слід припинити принаймні за 12 годин до початку застосування препарату Наком^®.

Комбінація препарату з інгібіторами МАО-В здатна підвищити ефективність препарату Наком^® у контрольованих випадках акінезії та/чи дискінезії.

Для пацієнтів, які застосовують одночасно з препаратом Наком^® інші протипаркінсонічні препарати, може виникнути необхідність коригування дози цих засобів.

Пацієнти літнього віку. Препарат застосовують літнім пацієнтам.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату для дітей не встановлені, тому його не рекомендують призначати пацієнтам віком до 18 років.

Симптоми: порушення серцевого ритму, мимовільні рухи, блефароспазм.

Лікування: лікуваннясимптоматичне. Піридоксин (вітамін В₆) не ефективний для запобігання дії препарату.

Необхідний електрокардіографічний моніторинг і ретельний нагляд за пацієнтом через можливий розвиток аритмії. Слід враховувати також, що разом із препаратом Наком^® пацієнт може застосовувати інші лікарські засоби. Досвід застосування діалізу відсутній.

Побічні ефекти, які виникають при лікуванні препаратом Наком^®, спричинені центральною нейрофармакологічною активністю допаміну. Ці реакції зазвичай зникають при зниженні дози. Найчастішими проявами є дискінезія, у тому числі хореєподібні, дистонічні та інші мимовільні рухи і нудота. Першими ознаками, які свідчать про необхідність зниження дози, є посмикування м’язів і блефароспазм.

Іншими серйозними побічними ефектами є ментальні зміни, включаючи параноїдальне мислення та психози, депресію із суїцидальними тенденціями або без них, деменцію. Зафіксовано випадки патологічного азарту, підвищення лібідо та гіперсексуальності серед пацієнтів, особливо при застосуванні великих доз; ці прояви зникають при зниженні дози або припиненні терапії.

Інші побічні ефекти, про які повідомляли у зв’язку із застосуванням леводопи або її комбінації з карбідопою, систематизовано за системами органів.

З боку нервової системи: дискінезія, включно хорея, дистонія, брадикінезія, брадикінетичні епізоди (феномен «включення-вимкнення»), (може виникнути через кілька місяців і навіть років від початку лікування леводопою і, ймовірно, пов’язаний із прогресуванням захворювання (у таких випадках може бути необхідною корекція доз і інтервалів між ними)), атаксія, астенія, дезорієнтація, оніміння, блефароспазм, тризм, запаморочення/вертиго, сонливість, у тому числі дуже рідко – надмірна денна сонливість і раптові епізоди засинання, парестезія, синкопе, деменція, тремор рук, екстрапірамідні та рухові розлади, порушення координації руху, втомлюваність, головний біль, активація латентного синдрому Горнера, непритомність, пригнічення дихання, падіння, порушення ходи, роздратованість. Дуже рідко – конвульсії.

З боку психіки: порушення сну, психотичні епізоди, включаючи марення, кошмари, галюцинації, і параноїдальне мислення, знижена здатність до мислення, депресія із розвитком суїцидальних намірів або без них, сплутаність свідомості, безсоння, тривожність, зміна психічного статусу, включаючи манію, порушення імпульсного управління, такі як патологічна азартність, підвищення лібідо, гіперсексуальність, можливі симптоми розладу контролю над спонуканнями та компульсивна поведінка (переїдання, оніоманія (імпульсивне бажання здійснити покупку),спостерігалось у пацієнтів, які отримували агоністи допаміну, у тому числі карбідопу/леводопу, особливо у високих дозах. Ці небажані ефекти були переважно оборотними після зменшення дози або припинення лікування. Страх, ейфорія, дизрегулюючий допаміновий синдром.

Доброякісні, злоякісні та інші новоутворення (у тому числі кісти та поліпи): доброякісні, злоякісні та недіагностовані новоутворення, включаючи кісти та поліпи, злоякісна меланома.

З боку системи крові: лейкопенія, гемолітична та негемолітична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: ангіоедема.

Розлади метаболізму: анорексія, збільшення або втрата маси тіла, набряки.

З боку органів зору: диплопія, мідріаз, окуломоторний криз (тонічні спазми зовнішніх м’язів яблука ока), помутніння зору.

З боку серцево-судинної системи: порушення серцевого ритму/відчуття серцебиття, ортостатичні ефекти, у тому числі артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, біль у грудях, флебіт, схильність до втрати свідомості, синкопе, гіперемія, припливи крові до обличчя.

З боку органів дихання: задишка, хрипота, аномальне дихання, диспное.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор, біль у животі, темна слина, диспепсія, сухість та гіркий присмак у роті, гіперсалівація, дисфагія, бруксизм, напади гикавки, шлунково-кишкова кровотеча, метеоризм, відчуття печіння язика, розвиток виразки дванадцятипалої кишки.

З боку шкіри і підшкірних тканин: реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, уртикарія, пурит, хвороба Шенлейна–Геноха, випадіння волосся, висипання, забарвлення поту у темний колір, свербіж, підвищена пітливість, активація злоякісної меланоми.

З боку скелетно-м’язової системи: судоми м’язів, спазм м’язів.

З боку сечовидільної системи: затримка сечовипускання, нетримання сечі, забарвлення сечі у темний колір, пріапізм.

Інші: оедема, загальна слабкість та нездужання, відчуття роздратування, злоякісний нейролептичний синдром.

Лабораторні показники: підвищення показників функції печінки, таких як лужна фосфатаза, аланінамінотрансфераза (АлАТ), аспартатамінотрансфераза (АсАТ), лактатдегідрогеназа, білірубін, азот сечовини крові, креатинін, сечова кислота, позитивний тест Кумбса.

Рідко відмічали зниження гемоглобіну та гематокриту, підвищення рівня глюкози у сироватці, лейкоцитоз, бактеріурію, гематурію.

Опис деяких побічних реакцій.

ДДС– це адиктивні розлади, що виникали у деяких пацієнтів, які приймали карбідопу/леводопу. У пацієнтів внаслідок зловживання препаратом спостерігалася компульсивна поведінка, що в деяких випадках могла спричинити гостру дискінезію.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у сухому, захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері; по 10 (10 ´ 10) блістерів у картонній коробці.

За рецептом.

Лек Фармацевтична компанія д. д.

Адреса

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія.