Нейрокобал таблетки вкриті плівковою оболонкою по 500 мкг 3 блістера по 30 шт

Фармакодинаміка. метилкобаламін - це одна з активних форм вітаміну b12. вітамін в12 необхідний для синтезу ядерного білка і мієліну, репродукції клітин, нормального росту і нормального еритропоезу. в порівнянні з іншими формами вітаміну в12 метилкобаламін на субклітинному рівні краще транспортується в органели нейронів. саме завдяки такій властивості він є більш ефективним при лікуванні захворювань нервової системи.

Метилкобаламін є коферментом метіонінсінтази - ферменту, який бере участь у перетворенні гомоцистеїну в метіонін в реакціях метилювання білків і ДНК. Відомо, що метилкобаламін нормалізує аксональний транспорт білкових комплексів і сприяє регенерації аксонів. Також метилкобаламін сприяє мієлінізації нейронів завдяки стимуляції синтезу фосфоліпідів. Крім того, метилкобаламін відновлює уповільнену синаптичну передачу і знижує вміст нейротрансмітерів до нормального рівня.

Застосування терапевтичних доз метилкобаламина сприяє детоксикаційні процесам в нервовій системі завдяки збільшенню змісту тетрогідрофолата. Також метилкобаламін сприяє перетворенню гомоцистеїну в S-аденозінметіонін, який є універсальним донором метильних груп, що призводить до активізації реакцій трансметилирования.

Фармакокінетика. При одноразовому пероральному прийомі препарату натщесерце в разових дозах 120 і 1500 мкг у здорових дорослих добровольців чоловічої статі пікова концентрація загального вітаміну B ₁₂ в плазмі крові досягається через 3 год для обох доз і даний показник є дозозалежним. 40-90% сукупної кількості загального B _12, виведеного з сечею через 24 год після прийому, були виведені протягом перших 8 год. Немає підтвердження для разової дози 1500 мкг.

При подальшому багаторазовому пероральному прийомі в дозі 1500 мкг/добу протягом 12 послідовних тижнів у здорових дорослих добровольців чоловічої статі визначалися пікові концентрації загального вітаміну B ₁₂ в плазмі крові до 4-го тижня після останнього прийому. Концентрація в плазмі крові зростає протягом перших 4 тижнів після початку прийому, досягнувши рівня, що перевищує вихідне значення приблизно в 2 рази. Після цього спостерігається поступове збільшення, яке досягає максимуму в 2,8 рази більше початкового значення на 12-му тижні прийому препарату. Концентрація в плазмі крові знижується після останнього прийому (12 тижнів), але все ще перевищує вихідне значення в 1,8 рази через 4 тижні після останнього прийому препарату.

Периферична нейропатія.

Препарат застосовують всередину дорослим. рекомендована добова доза становить 1500 мкг (3 таблетки), яку поділяють на 3 прийоми. тривалість курсу лікування залежить від характеру і перебігу захворювання і визначається індивідуально. при відсутності клінічного ефекту після безперервного прийому препарату протягом 1 міс прийом препарату слід припинити.

Підвищена чутливість до Метилкобаламін або інших компонентів препарату. еритремія, еритроцитоз. новоутворення, крім випадків, що супроводжуються мегалобластної анемією і дефіцитом вітаміну b12. гострі тромбоемболічні захворювання. стенокардія напруги високого функціонального класу.

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювота, діарея.

З боку нервової системи: дратівливість, головний біль, запаморочення, головний біль, важкі тривожні розлади, збудження, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, біль в серці.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції.

З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах, біль у суглобах.

З боку шкіри: свербіж, висип, акне.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоз, гіперкоагуляція.

Загальні порушення: підвищене потовиділення, нездужання, лихоманка.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з проявами алергії, захворюваннями печінки в анамнезі.

Тривале застосування високих доз препарату не рекомендується пацієнтам, професійна діяльність яких пов'язана з ртуттю або сполуками, що містять ртуть.

Не рекомендується застосовувати вітамін В ₁₂ з препаратами, які підвищують згортання крові. В період лікування необхідно контролювати показники периферичної крові. Щодо пацієнтів зі схильністю до тромбоутворення і хворих на стенокардію в процесі лікування необхідно дотримуватися обережності та контролювати згортання крові.

При тенденції розвитку лейко- та еритроцитозу дозу препарату необхідно зменшити або тимчасово призупинити лікування.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Немає даних щодо застосування препарату в період вагітності та годування груддю.

Діти. Застосування препарату протипоказано у дітей (у віці до 18 років).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Немає даних щодо негативного впливу препарату на швидкість реакції.

Одночасне застосування з фолієвою кислотою покращує всмоктування і засвоєння метилкобаламина.

Не слід призначати одночасно інші препарати, що містять вітамін _В12.

Хлорамфенікол знижує гемопоетичних відповідь ретикулоцитів на препарат. Якщо уникнути подібної комбінації неможливо, необхідно ретельно контролювати показники крові.

Лікарські засоби, які можуть знижувати всмоктування вітаміну В _12: аміносаліцилова кислота, антибіотики, колхіцин, холестирамін, блокатори _{Н2-рецепторів,} метформін, неоміцин, закис азоту, фенітоїн, фенобарбітал, примідон, інгібітори протонної помпи, зидовудин.

При одночасному застосуванні з тіаміном підвищується ризик розвитку алергічних реакцій, викликаних тіаміном.

Оральні контрацептиви знижують концентрацію вітаміну _В12 в крові.

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, збудження, тахікардія.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.

При температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: метилкобаламін (methylcobalamin);

1 таблетка містить метилкобаламіну 500 мкг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, повідон K 30, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кислота стеаринова, етилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 400, покриття Opadry 03F565012 коричневий: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), поліетиленгліколь, тальк.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою коричневого кольору.

Препарати вітаміну B12 (ціанокобаламін та його аналоги). Код АТХ В03В А05.

Фармакодинаміка

Метилкобаламін – це одна з активних форм вітаміну B12. Вітамін В12 необхідний для синтезу ядерного білка і мієліну, репродукції клітин, нормального росту і нормального еритропоезу. Порівняно з іншими формами вітаміну В12, метилкобаламін на субклітинному рівні краще транспортується до органел нейронів та стимулює синтез білків і нуклеїнових кислот. Саме завдяки такій властивості він є більш ефективним при лікуванні захворювань нервової системи.

Метилкобаламін відіграє важливу роль у процесах трансметилювання як коферменту метіонінсинтетази – ферменту, що бере участь у перетворенні гомоцистеїну на метіонін у реакціях метилювання білків та ДНК. Відомо, що метилкобаламін нормалізує аксональний транспорт білкових комплексів та сприяє регенерації аксонів. Також метилкобаламін сприяє мієлінізації нейронів завдяки стимуляції синтезу фосфоліпідів (зокрема, лецитину – головного ліпідного компонента мієлінової оболонки нервових закінчень). Крім того, метилкобаламін відновлює уповільнену синаптичну передачу і знижує вміст нейротрансмітерів до нормального рівня.

Застосування терапевтичних доз метилкобаламіну сприяє детоксикаційним процесам у нервовій системі завдяки зростанню вмісту тетрагідрофолату. Також метилкобаламін є коензимом в реакції перетворення гомоцистеїну в S-аденозилметіонін, який є універсальним донором метильних груп, що призводить до активізації реакцій трансметилювання.

Фармакокінетика

При одноразовому пероральному прийомі препарату натще в разових дозах 120 мкг і 1500 мкг у здорових дорослих добровольців чоловічої статі пікова концентрація загального вітаміну B12 у плазмі крові досягається через 3 години для обох доз і даний показник є дозозалежним. Від 40 % до 90 % сукупної кількості загального B12, виведеного із сечею за 24 години після прийому, було виведено протягом перших 8 годин. Немає підтвердження для разової дози 1500 мкг.

При подальшому багаторазовому пероральному прийомі в дозі 1500 мкг/добу протягом 12 послідовних тижнів у здорових дорослих добровольців чоловічої статі визначалися пікові концентрації загального вітаміну B12 у сироватці аж до 4 тижня після останнього прийому. Концентрація в сироватці зростає протягом перших 4 тижнів після початку прийому, досягнувши рівня, що перевищує вихідне значення приблизно у 2 рази. Після цього спостерігається поступове збільшення, яке досягає максимуму в 2,8 раза більше вихідного значення на 12-му тижні прийому препарату. Концентрація в сироватці знижується після останнього прийому (12 тижнів), але все ще перевищує вихідне значення в 1,8 раза через 4 тижні після останнього прийому препарату.

Периферична нейропатія.

Відома гіперчутливість до метилкобаламіну або до інших компонентів препарату.

Еритремія, еритроцитоз.

Новоутворення, крім випадків, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну B12.

Гострі тромбоемболічні захворювання.

Стенокардія напруження високого функціонального класу.

Одночасне застосування з фолієвою кислотою покращує всмоктування та засвоєння метилкобаламіну.

Не слід призначати одночасно інші препарати, які містять вітамін В12.

Хлорамфенікол знижує гемопоетичну відповідь ретикулоцитів на препарат. Якщо уникнути подібної комбінації не можна, необхідно ретельно контролювати показники крові.

Лікарські засоби, які можуть знижувати всмоктування вітаміну В12: аміносаліцилова кислота, антибіотики, колхіцин, холестирамін, Н2-блокатори гістамінових рецепторів, метформін, неоміцин, закис азоту, фенітоїн, фенобарбітал, примідон, інгібітори протонної помпи, зидовудин.

При одночасному застосуванні з тіаміном підвищується ризик розвитку алергічних реакцій, спричинених тіаміном.

Пероральні контрацептиви знижують концентрацію вітаміну В12 у крові.

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам із проявами алергії, захворюваннями печінки в анамнезі.

Тривале застосування високих доз препарату не рекомендується пацієнтам, професійна діяльність яких пов’язана із ртуттю чи сполуками, які містять ртуть.

Не рекомендується застосовувати вітамін В12 із препаратами, які підвищують згортання крові. У період лікування препаратом необхідно контролювати показники периферичної крові. Стосовно пацієнтів зі схильністю до тромбоутворення та хворих на стенокардію у процесі лікування необхідно дотримуватись обережності і контролювати згортання крові.

При тенденції розвитку лейко- та еритроцитозу дозу препарату необхідно зменшити або тимчасово призупинити лікування.

Немає даних щодо застосування препарату у період вагітності або годування груддю.

Немає даних щодо негативного впливу препарату на швидкість психомоторних реакцій.

Препарат призначений для перорального застосування дорослим.

Рекомендована добова доза становить 1500  мкг (3 таблетки), яку розділяють на три прийоми.

Тривалість курсу лікування залежить від характеру та перебігу захворювання і визначається індивідуально. При відсутності клінічного ефекту після безперервного прийому препарату протягом 1 місяця прийом препарату слід припинити.

Діти.

Застосування препарату протипоказано дітям (віком до 18 років).

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, збудження, тахікардія.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея.

З боку центральної нервової системи: тривожність, головний біль, запаморочення, мігрень, тяжкі тривожні розлади, збудження, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, біль у ділянці серця.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи кропив’янку, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції.

З боку кістково-м'язової системи: біль у м’язах, біль у суглобах.

З боку шкіри: гіперемія, свербіж, висипання, акне.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоз, гіперкоагуляція.

Загальні розлади: підвищена пітливість, загальна слабкість, гарячка.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері; по 3 або по 10 блістерів у картонній упаковці.

По 30 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній упаковці.

За рецептом.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

СП-289 (A), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар (Раджастан), Індія/

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.