Нітресан

склад:

Одна таблетка містить

• активна речовина - нітрендіпін 10мг, 20 мг,
• допоміжні речовини: лактоза, крахмалкукурузний, целюлоза мікрокристалічна, повідон 25, натрію докузат, магнію стеарат.

Форма випуску:

За 10 таблетокпомещают в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної оранжевого кольору і фольги алюмінієвої.

За 2, 3 або 6 контурних упаковки разом з інструкцією помедіцінскому застосування державною та російською мовами поміщають в картонну коробку.

Фармакокінетика

При прийомі всередину нітрендіпін швидко і майже полностьювсасивается, біодоступність - приблизно 88%. Біологічний напівперіод абсорбції становить 30 - 60 хвилин. Пік концентрації в плазмедостігается протягом 1 -3 годин після прийому препарату, середня максімальнаяконцентраціі (Cmax) становить близько 6,1 -19 мкг/л. З огляду на значітельноевліяніе першого проходження через печінку (first-pass ефект), сістемнаядоступность нітрендипіну становить 20 - 30%.

96-98% нітрендипіну зв'язується з білками плазми крові (альбуміном) і тому не піддається діалізу. Нітрендіпін не може битьустранен гемодіалізом або перитонеальним діалізом. Обсяг дистрибуції встаціонарном стані становить близько 5-9 л/кг маси тіла.

При прийомі всередину нітрендіпін зазнає значітельниеметаболіческіе зміни вже при першому проходженні через печінку (first-pass ефект), і майже повністю метаболізується в результаті окислювальних процесів впечені. Його метаболіти фармакодинамічно неефективні. Менше 0,1% пероральнойдози виводиться в незмінному вигляді з сечею. Нітрендіпін у вигляді метаболітів а передусім виділяється за допомогою нирок (близько 77% пероральної дози), остальноевиводіться з жовчю і стільцем.

Напівперіод виведення нітрендипіну, прийнятого в відетаблеток становить близько 8-12 годин. Кумуляція активної речовини або егометаболітов в організмі після досягнення стаціонарного стану не спостерігається.

Оскільки нітрендіпін виводиться в основному в відеметаболітов, у пацієнтів з хронічним захворюванням печінки, його виведення з організму відбувається значно повільніше: біологічний період полураспадаудліняется в 2-3 рази. У пацієнтів з порушеннями функції нирок не требуетсяспеціального регулювання дозування.

Фармакодинаміка

Нітресан є блокатором кальцієвих каналов1,4-дигидропиридинового типу, який діє як антигіпертензивний засіб.

Нітресан інгібіруеттрансмембранное проходження іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури сосудов.Ето призводить до захисту від надмірного проникнення кальцію в клітину, інгібіціікальцій-залежних міогенних скорочень гладкої мускулатури судин, зниження судинного переферического опору, зниження патологічно повишенногоартеріального тиску крові, незначного натрійуретичний ефект, особливо на початку лікування .

• лікування есенціальної (первинної) гіпертензії

Лікування строго індивідуально відповідно до тяжестьюзаболеванія, як правило, тривале лікування.

Таблетки приймають внутрішньо вранці після їжі, не розжовуючи та запиваючи достаточнимколічеством води. Забороняється запивати грейпфрутовим соком. Активна речовина Нітрендіпін чутливо до світла, тому таблетки повинні вилучатись ізблістера безпосередньо перед вживанням.

Дорослим нітресан призначають по 10 мг (1 таблетка) 2 рази надобу вранці та ввечері (20 мг/добу) або 20 мг (1 таблетка) один раз на добу, вранці. У разі недостатнього зниження артеріального тиску, лікар у времялеченія може збільшити добову дозу вдвічі, по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 2 рази на добу (40 мг/добу) або 20 мг (1 таблетка по 20 мг) 2 рази на добу ( 40мг / добу).

Середня терапевтична разова доза - 10 мг, середня терапевтична добова доза - 20 мг.

Максимальна разова доза - 20 мг, максимальна добова доза - 40 мг.

У літніх пацієнтів і пацієнтів з дисфункцією печеніметаболізм нітрендипіну може бути сповільнений, що може призводити до нежелательнойгіпотоніі. Оскільки ефект нітрендипіну у таких пацієнтів може бути посилений / або продовжений рекомендується починати лікування з низьких доз (10 мг/добу) прітщательном спостереженні за станом хворого. При сильному зниженні тиску ветіх випадках навіть при низьких дозах, необхідно змінити лікування.

Тривалість терапії визначає лікар.

У пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібно спеціальної коригування доз.

Дуже часто (> 1/10)

• головний біль (особливо на початку лікування, що проходить)
• припливи (особливо на початку лікування, що проходять)
• периферичні набряки (особливо на початку лікування, що проходять)

Часто (≥ 1% до <10%)

• на початку лікування напади ангіни пекторіс (болі в грудях) або у пацієнтів, що страждають стенокардією може збільшитися частота, тривалість ітяжесть нападів
• серцебиття, тахікардія, розширення вен
• метеоризм

Нечасто (≥ 0,1% до <1%)

• парестезія, запаморочення, стомлюваність, непритомність, нервозність, мігрень, сонливість, шум у вухах
• анормальне зір, затуманений зір
• задишка
• сухість у роті, нудота, блювота, болі в животі, діарея, запор, диспепсія, гастроентерит
• прискорені позиви до сечовипускання, поліурія
• гіперчутливі шкірні реакції: свербіж, кропив'янка, висип, фотосенсибілізація
• міалгія, артралгія
• гіпотензія
• збільшення ваги, пітливість

Рідко (≥ 0,01% до <0,1%)

• лейкоцитокластичний васкуліт (алергічний кожнийваскуліт)
• порушення функції печінки (підвищення концентраціітрансаміназ)

Дуже рідко (<1/10000)

• інфаркт міокарда
• лейкопенія, агранулоцитоз
• гіперплазія ясен (кровоточивість, набряклість, болючість)
• ексфоліативний дерматит, ангіоедема
• лихоманка
• еректильна дисфункція, гінекомастія, менорагія

підвищена чутливість до активної речовини (нітрендипіну), до іншого антагоністукальція 1,4-дигідропіридинового типу або до інших компонентів препарату

• кардіогенний шок
• важкий ступінь стенозу аортального клапана
• недавно перенесений гострий інфаркт міокарда (в теченіепредидущіх 4-х тижнів)
• нестабільна стенокардія
• вагітність і період лактації
• дитячий іподростковий вік до 18 років

Нітрендіпін метаболізується за допомогою ферментної сістемицітохрома Р450 3А4, локалізованої вслізістой оболонці кишечника і в печінці. Ліки, що пригнічують, ілістімулірующіе цю ферментативну систему можуть модифікувати ефект первогопрохожденія через печінку (first-pass effect) або кліренс нітрендипіну.

Лікарські препарати, які інгібують CYP 3A4 системи та, отже, можуть привести до збільшення плазмових концентраційнітрендіпіна, наприклад:

• макролідні антибіотики (наприклад еритроміцин),
• інгібітори протеази ВІЛ (наприклад, ритонавір)
• протигрибкові препаратигруппи азолов (наприклад, кетоконазол),
• антидепресанти, нефазодон і флуоксетин,
• хінупристин / дальфопристин,
• вальпроєва кислота,
• циметидин і ранітидин

При одночасному застосуванні з цими агентами необходімоконтроліровать артеріальний тиск і, при необхідності, розглянути питання осокращеніі дози нітресана.

При одночасному застосуванні нітресан підвищує: концентраціюв плазмі крові хінідину, теофіліну і дігоскіна (майже в два рази).

Гіпотензивний ефект нітресана послаблюють:

• нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) - затримують Na + і блокують синтез простагландину (Pg) нирками;
• естрогени -задержівают Na +;
• симпатомиметики, індуктори мікросомальних ферментів печінки, в т.ч. рифампіцин, ріфампін, фенітоїн, карбамазепін і фенобарбітал - значно зменшують біодоступність нітрендипіну;
• препарати Са 2+.

Гіпотензивний ефект нітресана підсилюють:

• альфа і бета-адреноблокаториі / або інші антигіпертензивні лікарські засоби: зменшуючи печеночнийкровоток, підвищують концентрацію нітрендипіну в плазмі;
• інгаляціонниеанестетікі;
• діуретики: можуть призвести до збільшення екскреціінатрія з сечею;
• міорелаксанти (панкуроний, векуронію): тривалість іінтенсівность їх впливу підвищена у пацієнтів, що приймають нітрендіпін;
• циметидин іранітідін: хоча і в меншій мірі, викликають збільшення плазмових уровнейнітрендіпіна;

Нітрати, препарати Li + підсилюють токсичні ефекти (нудоту, блювоту, діарею, атаксія, тремор, шум у вухах).

Прокаїнамід, хінідин та ін. Лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект імогут підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.

Грейпфрутовий сік пригнічує окислювальний метаболізм нітресана, що призводить до підвищення плазматичного рівня нітрендипіну і усіліваетсяантігіпертензівний ефект. При регулярному використанні грейпфрутового соку, ефект може проявлятися навіть після 3 днів з моменту його последнегопріема.

Докладні дослідження, що оцінюють потенційні взаємодії між нітресаном і лікарськими речовинами, що включають сістемуцітохрома Р450 такі як: фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, нефазодон, вальпроєва кислота, еритроміцин, олеандоміцин, кларитроміцин, рокситроміцин, ампренавір, атазанавір, ритонавір, індинавір , нелфінавір, саклінавір, квінупрестін / дальфопристин не були до сих пір проведені або не була підтверджена потенційний ризик. Однак, при складних схемах лікування, з призначенням декількох препаратів, доцільно проконсультуватися з клінічним фармакологом. Це дозволяє врахувати відносний ризик, пов'язаний з вибором різних препаратів або побічними ефектами.

У пацієнтів з тяжкою дисфункцією печінки ефект нітресана може бути підсилений і / або продовжений. У таких випадках лікування повинно починатися снизку дози та пацієнт під час лікування повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря. У випадках некомпенсованою серцевої діяльності, а також прісіндроме слабкості синусового вузла, при відсутності кардиостимулирующего забезпечення, потрібна особлива увага до стану пацієнта і ретельний моніторинг серцевої діяльності при прийомі препарату Нітресан.

Літні пацієнти повинні бути особливо обережні призбільшення дози.

До складу допоміжних речовин препарату входітлактоза. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазной недостатністю Лаппа або синдромом мальабсорбцііглюкози-галактози не слід приймати препарат.

Фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін

Докладної досліджень потенційної взаємодії між нітрендипіном та протисудомними препаратами не проводилося. Однак відомо, що фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін є потенційними індукторами ферментативної системи Р450 3А4 цитохрому. Одночасне застосування цих засобів та засобів, близьких за своєю структурою до нітрендипіну, значно зменшувало їх біодоступність. На основі цих припущень слід очікувати на клінічне зменшення біодоступності нітрендипіну і як наслідок - зменшення ефекту нітрендипіну. Якщо дозу нітрендипіну у зв'язку з одночасним застосуванням з фенітоїном, фенобарбіталом, карбамазепіном було збільшено, то після відміни цих протисудомних засобів дозу нітрендипіну знову слід зменшити.

У разі необхідності призначення такої комбінації з нітрендипіном пацієнти повинні перебувати під постійним контролем лікаря, який може проводити відповідне коригування доз нітрендипіну після контролю артеріального тиску.

Застосування в педіатрії

З огляду на брак даних про безпеку та еффектівностіпрепарата в педіатричній практиці рекомендується утриматися від егоназначенія в дитячому віці до 18 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування препарату в період вагітності не була перевірена, тому його застосування в період вагітності не рекомендується. Нітрендіпін проникає в материнське молоко. З огляду на брак досвіду щодо його застосування женщінаміво час годування грудьми, препарат не рекомендується використовувати в періодлактаціі.

Особливості впливу лікарського засобу наспособность керування транспортними засобами та потенційно небезпечними механізмами

В період лікування артеріальної гіпертензії необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або дотримуватися обережності при роботі з різними механізмами та верстатами. Це особливо актуально початку лікування, при підвищенні доз, при переході на іншу терапію і пріодновременном застосуванні препарату з алкоголем.

Симптоми: припливи, головний біль, гіпотензія (колапс кровообігу) і зміна частоти серцевих скорочень (тахікардія або брадикардія)

Лікування: заходи при отруєнні: промивання шлунка зподальшим прийомом активованого вугілля. Ретельний нагляд за состояніемжізненно важливих функцій. При вираженому зниженні артеріального тиску, слід в / в введення допаміну або норадреналіна.Рекомендуется звернути увагу на можливі негативні воздействіякатехоламінов (особливо при порушенні серцевого ритму). При брадікардііследует використовувати атропін або орципреналін. Швидке поліпшення состояніяпроісходіт після повторного внутрішньовенного введення 10 мл 10% глюконату кальціяілі 10% хлориду кальцію, з наступною тривалою інфузією кальцію (НЕ допускаявозможного розвитку гіперкальціємії). Також ефективні катехоламіни, але взначною більш високих дозах. Подальше лікування повинно орієнтуватися нанівелірованіі найбільш виражених симптомів. Гемодіаліз неефективний, можливо, що гемоперфузія і плазмофорез не будуть ефективними.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15 °C до 25 °C!

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін зберігання - 4 роки

Не застосовувати після закінчення терміну придатності!

Купити таблетки Нітресан можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.